药物化学题集

1、第 三 章 外周神经系统药物1) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 l A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 l B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 l C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 l D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 l /E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 l 2) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 l

2、A.现可采用合成法制备 l B.水溶液呈中性 l / C.在碱性溶液较稳定 l D.可用Vitali反应鉴别 l E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 l 3) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 l A.右旋体 B.左旋体 l / C.外消旋体 D.内消旋体 l E.都在使用 l 4) 下列与肾上腺素不符的叙述是 l A. 可激动和受体 l B. 饱和水溶液呈弱碱性 l C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 l / D. -碳以R构型为活性体，具右旋光性 l E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 l 5) Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 l A. 乙二胺

3、类 B. 哌嗪类 l C. 丙胺类 D. 三环类 /E. 氨基醚类 l 6) Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是 l A. Procaine有芳香第一胺结构 l B. Procaine有酯基 l C. Lidocaine有酰胺结构 l D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 l / E. 酰胺键比酯键不易水解 二、配比选择题A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留 B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛 D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血

4、E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 1. d-Tubocurarine Chloride C 4. Adrenaline B 2. Neostigmine Bromide A3. Salbutamol E 5. Atropine Sulphate D三、比较选择题A.阿托品 B.扑尔敏 C.两者均是 D.两者均不是 1.存在于莨菪中的生物碱 2.用外消旋体 3.具双缩脲反应 4.水溶液呈酸性 5.用于解除平滑肌痉挛 A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.两者均是 D.两者均不是 1.局部麻醉药 2.全身麻醉药 3.常用作抗心绞痛药 4.对光敏感 5.比较难于水

5、解 ACDBA CDDAB四、多项选择题 1) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 ACD A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 2) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 BCE A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化3) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A

6、CD A. 具有b-苯乙胺的结构骨架 B. b-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体 C. -碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长 D. N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基 4) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是 AC A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢 D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体 5) 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是 ABC A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分

7、 D.6元杂环部分 E.凸起部分 6) 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的 ABCDE A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯 B.本品分子中有一叔胺氮原子 C.分子中有酯键,易被水解 D.本品具有Vitali反应 E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色 7) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则 A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n等于23为好 D. Y为杂原子可增强活性 E. R1为吸电子取代基时活性下降 l 1. Salbutamol B 2. Cetirizine

8、Hydrochloride Dl 3. Atropine C 4. Lidocaine Hydrochloride E5. Bethanechol Chloride ASI一、 单项选择题 二、 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物： A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 o 属于Ang受体拮抗剂是: E A. Clofibrate氯贝丁B. Lovastatin 洛伐他汀 C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan 氯沙坦o 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光： A

9、 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 o 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是： D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 o 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用 C A.降低心肌收缩力 B.减慢心率 C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应 E.延长动作电位时程 o 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质-萘酚,常用( )检查 D A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮o 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E A. 美伐他汀B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀二、多项选择题o 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： ABCDE A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需 B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道 C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基 E