山东大学网络教育药物化学1-3答案

1、页眉16 / 10、化学结构药物化学1米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。Cl吠塞米，利尿药氟尿喀咤，抗肿瘤药10.CH3CH3维生素A醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮 肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症氯沙坦，血管紧张素n受体拮抗剂酒石酸陛口比坦，镇静催眠药H头抱曝肘钠，抗生素7.（二）请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1.盐酸普奈洛尔2. 雷尼替丁 3. 青霉素钠 4.盐酸环丙沙星5.雌二醇 6. 丙酸睾酮 7. Cisplatin 8. Vitamin C 9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟喋吟 答案：1.2.3.4.化学结构书化学结

2、构书化学结构书化学结构书5 .化学结构书6 .化学结构书10. N-（4-羟基苯基）乙酰胺P123; 3受体阻滞剂，抗心绞痛等P 176;H 2受体拮抗剂P260;抗菌药P304;抗菌药P381;管体雌激素P391;雄性激素7 .顺钳；化学结构书 P232;抗肿瘤药8 .维生素C；化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。9 .更昔洛韦；化学结构书P334;抗病毒药10 .对乙酰氨基酚；化学结构书P202;解热镇痛药二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。1.

3、他莫昔芬抗雌激素2. 氯贝胆碱乙酰胆碱受体激动剂3.吗啡阿片受体激动剂4H NCH3O H3 cOHCCH35.NH2N NNH2OCH3OCH3CH2OCH3钙通道阻滞剂二氢叶酸还原酶抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要 药理作用。1.环氧化酶2.细菌DNA1旋酶 3.细菌二氢叶酸合成酶4.内酰胺酶5. HIV逆转录酶答案：1.阿司匹林，解热镇痛，化学结构书P1982诺氟沙星，抗菌，化学结构书 P3013 .磺胺喀咤，抗菌，化学结构书 P3144 .青霉素钠，抗菌，化学结构书P2605 .齐多夫定，抗病毒，化学结构书P331三、体内代谢 请指出下列药物 2种

4、或2种以上的代谢途径或代谢产物5.红霉素C9厥基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9厥基和C6羟基使口服抗菌活性增强？参考答案：如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的a位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。答案：+参考答案：1, 3, 7位去甲基、8位氧化四、结构修饰及构效关系1 .巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？参考答案：与巴比妥类药物 5, 5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。2 .比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。参考答案：吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因 3位羟基被醒

5、化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。3 .说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。参考答案：结构中氨基的给电子作用使玻基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外 2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。4 .葭若醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及口引喋甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？参考答案：苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，口引喋甲酸衍生物：止吐作用。药物化学2-、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。盐酸地尔硫卓，钙通道阻滞剂，扩血管作用盐酸吗啡，镇痛盐酸阿糖胞甘，抗肿瘤地西泮，镇静催眠澳丙氨太林，抗M胆碱盐酸雷尼替丁，

6、 H2受体拮抗剂红霉素，抗菌磷酸氯唾，抗疟（二）请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1.苯妥英钠2.Caffeine 3. 盐酸麻黄碱 4.盐酸普鲁卡因5.卡托普6.HCl3H2O利 6.昂丹司琼7.环磷酰胺 8.阿莫西林9.诺氟沙星10.Dexamethasone Acetate答案：1 .化学结构书P23;抗癫痫药2 .咖啡因；化学结构书 P55;中枢兴奋药3 .化学结构书P90拟肾上腺素，松弛支气管平滑肌，收缩血管，兴奋心脏。4 .化学结构书P112;.局麻5 .化学结构书P140;血管紧张素转化酶抑制剂6 .化学结构书P183;止吐药指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阿扑吗啡多巴胺

7、受体激动剂西咪替丁，H2受体拮抗剂答案:7 .化学结构书P225;抗肿瘤药8 .化学结构书P267;抗生素9 .化学结构书P301唯诺酮类抗菌药10 .化学结构书P407;肾上腺皮质激素二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点, 阻滞剂或抑制剂）。1.氯丙嗪2.多巴胺受体拮抗剂昂丹司琼，5-HT3拮抗剂COX卬制齐IJ（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要 药理作用。1.二氢叶酸还原酶2.H+/K+ ATP酶3.内酰胺酶4.乙酰胆碱酯酶 5. HMG-CoA 还原酶答案：1 .甲氧茉咤，抗菌，化学结构书P3182 .奥美拉陛，抗溃疡，化学结构书P1793 .克

8、拉维酸钾，抗菌，化学结构书P2794 .澳新斯的明，抗老年痴呆，化学结构书P665 .洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低 LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化，化学结构书 P156三、体内代谢请指出下列药物 2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。参考答案：3位甲醛化、N去甲基、氨基氧化2. CH3,；：一 NHCOCH 2N（CH2CH3）2 ' HClCH3.参考答案：去乙基、水解、氨基对位羟化H0答案:+ CH3COOH参考答案：儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物。四、结构修饰

9、及构效关系1 .盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？参考答案：通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性 的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而 烷基化能力下降。2 .与青霉素相比，为什么苯陛西林钠既耐酸又耐酶？参考答案：苯陛西林钠结构中的异恶陛取代了青霉素结构中的芳基，在异恶陛的3位引入苯基(吸电子和空间位阻)，5位引入甲基(空间位阻)，因此即耐酸 又耐酶。3 .按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？参考答案：天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。都具有孕管烷基本母核结构和A 4-3, 20-二酮及21-羟基

10、功能基团；17位含有羟基的为可的松 类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。4 .说明胰岛素的主要结构特征。参考答案：胰岛素是由A、B两条肽链组成，人胰岛素 A链有11种21个氨基酸，B链 有 15 种 30 个氨基酸。A 链 A7(Cys)-B7(Cys) , A20(Cys)-B19(Cys)形成二 个二硫键。A链中A6(Cys) All(Cys) 还形成一个二硫键。5 .说明蔡普酮对胃肠道刺激作用小的原因。参考答案：它能在关节中抑制 PGs的合成，不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。药物化学3-、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。氢氯曝嗪，利尿8.ONa1. H3COOHCHC

11、H3CCl双氯芬酸钠，抗炎吠塞米，利尿N HNIHHCl3.CH3CH3H3cCH3OH4.H3COH3CO盐酸维拉帕米，钙通道阻滞剂6.H吉非罗齐,3降脂青蒿素，抗疟7.OO O盐酸氟西汀，抗抑郁药（二）请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1.阿昔洛韦 2.甲苯磺丁月尿3. 己烯雌酚 4.罗加比 6. 丙酸睾酮 7. Nitroglycerin 8. Vitamin D9. N, N-二甲基-2-氯-10H吩曝嗪-10-丙胺盐酸盐10. 1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇 答案：1.2.3.4.5.6.7.8.化学结构书 化学结构书 化学结构书 化学结构书 化学结构书

12、 化学结构书 化学结构书 化学结构书氢化可的松5.普P334,抗病毒P347,降糖P385,非管体雌激素P404,肾上腺皮质激素P40,抗精神失常P391,雄性激素P148, NN体药物P417,促进小肠粘膜对钙磷的吸收，促进肾小管对钙磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡。9 .盐酸氯丙嗪，化学结构书P28,抗精神病药10 .沙丁胺醇，化学结构书P91,肾上腺素受体激动剂 二、药物的作用机制三、体内代谢请指出下列药物 2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂阻滞剂或抑制剂）。1.螺内酯盐皮质激素拮抗剂2.醛固酮醛固酮激动剂3.己烯

13、雌酚雌激素受体激动剂H4.O.HCl钾通道阻滞剂CH3CH3CH3COX（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。1.血管紧张素转化酶2. HMG-CoA 还原酶 3.胸腺喀咤合成酶4.碳酸酎酶5.粘肽转移酶答案：1 .卡托普利，抗高血压，化学结构书P1402 .洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低 LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的 HDL水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠 状动脉粥样硬化，化学结构书P1563 .甲氨蝶吟，抗肿瘤，化学结构书P2414 .乙酰陛胺，利尿，化学结构书P3625 .青霉素钠，抗菌，化学结构书P260参考答

14、：光催化的分子内歧化反应、水解参考答案：10、11位环氧化、羟化、苯环羟化四、结构修饰及构效关系1 .说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？参考答案：甲氯芬那酸苯环2,6位双氯取代使2个芳香结构不公平面， 这种非公平面 的构型适合抗炎受体。2 .说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？参考答案：氮芥类结构中N上给电子取代，如煌基取代在体内生成高度活性的乙撑亚 胺离子；氮芥类结构中 N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子 中间体。3 .比较阿莫西林和氨芳西林聚合速度的快慢，说明原因。参考答案：结构中一个侧链的氨基向另一个分子的厥基碳进攻形成聚合物，阿莫西林 苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加，促进聚合反应， 所以阿莫西林聚合速度快。4 .纳洛酮和吗啡的结构相似，但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂， 说明原因？