替罗非班的临床应用(心内科)

1、LOGOLOGOHNCH2CH2CH2CH2OCH2CCOOHHNHSO2CH2CH2CH2CH3HClH2O通用名：注射用盐酸替罗非班通用名：注射用盐酸替罗非班非肽类血小板糖蛋白非肽类血小板糖蛋白(GP)b/a受体拮抗剂受体拮抗剂规格：规格：5mg和和12.5mg由南开允公药业有限公司生产，并获得盐酸替罗由南开允公药业有限公司生产，并获得盐酸替罗非班冻干粉针注射剂及其制备方法发明专利非班冻干粉针注射剂及其制备方法发明专利LOGO抗血栓药物抗血栓药物抗凝药抗凝药抗血小板药抗血小板药溶栓药溶栓药环氧化酶抑制剂环氧化酶抑制剂如如 阿司匹林阿司匹林血小板血小板IIb/IIIaIIb/IIIa受体拮抗

2、剂受体拮抗剂ADPADP抑制剂抑制剂噻氯匹啶噻氯匹啶 氯吡格雷氯吡格雷单克隆抗体单克隆抗体abciximab肽类肽类eptifibatide非肽类衍生物非肽类衍生物Tirofiban,LOGO冠冠脉脉血血栓栓的的防防治治 凝血瀑布凝血瀑布血小板血小板LMWH噻氯吡啶类GP IIb/IIIa inhibitors溶栓溶栓LMWHUFHLMWHUFH直接凝血酶抑制剂直接凝血酶抑制剂组织因子组织因子Xa因子因子凝血酶原凝血酶原凝血酶凝血酶血小板血小板TXA2 vWF ADP活化血小板活化血小板纤维蛋白原交联纤维蛋白原交联血小板聚集血小板聚集Aspirin纤维蛋白原纤维蛋白原纤维蛋白纤维蛋白纤维蛋白降

3、解纤维蛋白降解胶原蛋白胶原蛋白粒细胞粒细胞组织因子抑制剂组织因子抑制剂抗凝血酶抗凝血酶抗凝血酶抗凝血酶纤溶酶纤溶酶血栓血栓LOGOGPIIb/IIIa受体拮抗剂受体拮抗剂最快速最快速 最直接最直接 最完全最完全 抑制血小板聚集抑制血小板聚集在导致血小板聚集的众多传导通路中，阿司匹林在导致血小板聚集的众多传导通路中，阿司匹林和和 ADP受体拮受体拮 抗剂等仅能不可逆地抑制其中的抗剂等仅能不可逆地抑制其中的一条或几条通路，从而一条或几条通路，从而部分部分抑制血小板聚集。抑制血小板聚集。GPIIb/IIIa受体拮抗剂作用于最终的唯一通路，竞受体拮抗剂作用于最终的唯一通路，竞 争性占据争性占据GPII

4、b/IIIa受体，阻止纤维蛋白原等与该受体，阻止纤维蛋白原等与该 受体的结合，从而受体的结合，从而最快速，最完全最快速，最完全地抑制血小板地抑制血小板聚集聚集LOGO2007 ESC NSTEMI2007 ACC/AHA UA/STEMIACCP 8 中国中国UA/STEMI 指南指南中国中国2009 PCI 指南指南LOGO准备行准备行PCIPCI的患者，除使用阿司匹林和普通肝素外，还可的患者，除使用阿司匹林和普通肝素外，还可以使用静脉以使用静脉GP GP IIb/IIIaIIb/IIIa(I类推荐，证据水平类推荐，证据水平A) 持续性缺血，肌钙蛋白升高的患者，或者不准备行有创持续性缺血，肌

5、钙蛋白升高的患者，或者不准备行有创治疗，但有其他高危表现的患者，除了使用阿司匹林和治疗，但有其他高危表现的患者，除了使用阿司匹林和LMWHLMWH或普通肝素外，并使用或普通肝素外，并使用GP GP IIb/IIIaIIb/IIIa受体拮抗剂依受体拮抗剂依替巴肽或替罗非班。替巴肽或替罗非班。(IIa类推荐，证据水平类推荐，证据水平A) 已经使用普通肝素、阿司匹林和氯吡格雷，并且准备行已经使用普通肝素、阿司匹林和氯吡格雷，并且准备行PCIPCI的患者，使用的患者，使用GP GP IIb/IIIaIIb/IIIa受体拮抗剂。也可以只是在受体拮抗剂。也可以只是在PCIPCI前使用前使用GP GP II

6、b/IIIaIIb/IIIa受体拮抗剂。受体拮抗剂。(IIa类推荐，证据水平类推荐，证据水平B) 中国中国UA/NSTEMIUA/NSTEMI诊断与治疗指南诊断与治疗指南I IIa IIb IIIA AB BA A中华心血管杂志。中华心血管杂志。2007;4:295-LOGO各种抗血小板和抗凝药物用法各种抗血小板和抗凝药物用法 药 物用 法阿司匹林开始剂量150-30Omg，然后75-15Omg/d氯吡格雷负荷剂量300mg，然后75mg/d噬氯匹定负荷剂量5OOmg，然后25Omg，2次/d，2周后改为250mg/d，治疗期间监测血小板和血细胞计数普通肝素60-70 lU/kg，静脉团注(b

7、olus)，最大剂量500OIU。然后静脉滴注1215 lUkg-1h-1，最大剂量1000 IU/h。将激活的部分凝血活酶时间(APTT)控制在对照值的1.5-2.5倍达肝素(fragmin)12OIU/kg，皮下注射，每12小时1次；最大剂量10 000IU，每12小时1次依诺肝素(lovenox)1mg/kg,皮下注射，每12小时1次，首剂可以1次静脉滴注3Omg那屈肝素(fraxiparine)0.1ml/lOkg，皮下注射，每12小时1次，首剂可1次静脉滴注0.40.6ml替罗非班0.4ugkg-1min-1静脉滴注3Omin，继以0.1ugkg-1min-1静脉滴注48-LOGO经

8、皮冠状动脉介入治疗指南经皮冠状动脉介入治疗指南(2009)I IIa IIb IIIA AB B(1)不稳定性心绞痛非不稳定性心绞痛非STEMI(UANSTEMI)行行PCI的患者，如未服用氯吡格的患者，如未服用氯吡格雷，应给予一种血小板糖蛋白雷，应给予一种血小板糖蛋白ba受受体拮抗剂体拮抗剂(I类推荐，证据水平类推荐，证据水平A)。在实施。在实施诊断性诊断性CAG前或前或PCI术前即刻给药均可。术前即刻给药均可。(2)UANSTEMI行行PCI的患者，如已服用的患者，如已服用氯吡格雷，可同时给予一种血小板糖蛋白氯吡格雷，可同时给予一种血小板糖蛋白ba受体拮抗剂受体拮抗剂(II a类推荐，证据

9、水类推荐，证据水平平B)。LOGO经皮冠状动脉介入治疗指南经皮冠状动脉介入治疗指南(2009)I IIa IIb IIIB BB B(3)STEMI行行PCI的患者，可尽早应用血的患者，可尽早应用血小板糖蛋白小板糖蛋白ba受体拮抗剂受体拮抗剂(IIa类推类推荐，证据水平荐，证据水平B)(4)接受择期接受择期PCI并置入支架的高危患者并置入支架的高危患者或高危病变或高危病变(如如ACS、近期、近期MI、桥血管狭、桥血管狭窄、冠状动脉慢性闭塞病变及窄、冠状动脉慢性闭塞病变及CAG可见可见的血栓病变等的血栓病变等)，可应用血小板糖蛋白，可应用血小板糖蛋白ba受体拮抗剂，但应充分权衡出受体拮抗剂，但应

10、充分权衡出血与获益风险血与获益风险(a类推荐，证据水平类推荐，证据水平B)。LOGO氯吡格雷氯吡格雷GPIIb/IIIa拮抗剂拮抗剂+氯吡格雷氯吡格雷(n=378)研究药物在研究药物在PCI前前6到到24 小时开始使用小时开始使用Steinhubl SR, et al. JAMA. 2002; 288(19):2411-242028天天死死亡、亡、心心梗梗或或血血运运重重建建(%)LOGO与肝素联用，适用于不稳定心绞痛或非与肝素联用，适用于不稳定心绞痛或非Q波波心肌梗塞病人，心肌梗塞病人，预防预防心脏缺血事件。心脏缺血事件。同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉同时也适用于冠脉缺血综合征病人进

11、行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防预防与与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。LOGO曲之全适应症和用法用量曲之全适应症和用法用量 将本品溶于将本品溶于0.9%氯化钠注射液或氯化钠注射液或5%葡萄糖注射葡萄糖注射液中，终浓度为液中，终浓度为50g/ml, 使用前充分摇匀使用前充分摇匀曲之全负荷量曲之全负荷量0.4ug/kg/min静脉滴注静脉滴注30min 维持量维持量0.1ug/kg/min静脉滴注静脉滴注48-108h曲之全负荷量曲之全负荷量10ug/kg 3min以内静脉推注；以内静脉推注； 维持量维持量0.

12、15ug/kg/min静脉滴注静脉滴注LOGO例如：例如：不稳定心绞痛不稳定心绞痛/非非Q波心肌梗波心肌梗塞患者，体重塞患者，体重6370kg16ml+8ml/小时小时（48108）小时小时=400880ml=49（支）（支）（以以5mg计算计算)=24（支）（支）（以以12.5mg计算计算）LOGO例如：例如：血管成形术血管成形术/动脉内斑块切除动脉内斑块切除术患者，体重术患者，体重6370kg 13ml+12ml/小时小时36小时小时 =445ml=5（支）（以（支）（以5mg计算计算)=2（支）（以（支）（以12.5mg计算）计算）LOGO药代动力学的相关参数药代动力学的相关参数LOGO特定