膜剂和涂膜剂

1、膜剂与涂膜剂 一、概述一、概述v定义定义：膜剂系指药物溶解或分散在适宜的成系指药物溶解或分散在适宜的成膜材料中，经加工制成的薄膜状剂型，又称膜材料中，经加工制成的薄膜状剂型，又称薄膜剂。薄膜剂。可供口服、口含、舌下或黏膜给药；可供口服、口含、舌下或黏膜给药；也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。卡莫司汀植入膜剂卡莫司汀植入膜剂v膜膜剂的厚度和面积视用药部位的特点和含药剂的厚度和面积视用药部位的特点和含药量而定量而定v厚度一般为厚度一般为0102 mm，通常不超过通常不超过1mm。v面积

2、为面积为1cm2者供口服，者供口服，05cm2者供眼用，者供眼用，5cm2者供阴道用，其他部位应用者可根据需者供阴道用，其他部位应用者可根据需要剪成适宜大小要剪成适宜大小。 v如硝酸甘油膜如硝酸甘油膜 一、概述一、概述二、膜材料v膜剂中膜剂中膜是药物的载体膜是药物的载体，因此作为成膜材料对膜剂，因此作为成膜材料对膜剂v的成型和膜剂的质量有很大的影响的成型和膜剂的质量有很大的影响。 v成膜材料的条件：成膜材料的条件：1、必须生理惰性，无毒性、刺激性，不干扰机体的、必须生理惰性，无毒性、刺激性，不干扰机体的防卫和免疫机能，外用应不妨碍组织的愈合过程，防卫和免疫机能，外用应不妨碍组织的愈合过程，不过

3、敏，能被机体代谢或排泄，长期应用无致畸、不过敏，能被机体代谢或排泄，长期应用无致畸、致癌等有害作用。致癌等有害作用。2、性质稳定，无不适臭味，不影响药物的疗效，同、性质稳定，无不适臭味，不影响药物的疗效，同时不干扰药物的含量测定。时不干扰药物的含量测定。成膜材料的条件：成膜材料的条件：3、有良好的成膜、脱膜性能，制成的膜有具、有良好的成膜、脱膜性能，制成的膜有具有一定的抗拉强度和柔韧性。有一定的抗拉强度和柔韧性。4、根据膜剂的使用目的，、根据膜剂的使用目的，如用于口服、腔道、如用于口服、腔道、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐渐降解、眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐渐降解、吸收或排泄；吸收或排泄

4、；如用于外用则应能迅速、完全如用于外用则应能迅速、完全释放药物。释放药物。5、来源丰富，价格低廉。、来源丰富，价格低廉。成膜材料成膜材料 成膜材料聚乙烯醇（ PVA ） v系白色或淡黄色粉末状颗粒。v其性质主要由其聚合度（或称相对分子量）和醇v解度（降解的程度）来决定。相对分子量越大，相对分子量越大，v水溶性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。水溶性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。v目前国内使用的 PVA 以 05-88 和 17-88 两种规v格为多（前面一组数字 X100 表示的是聚合度，v即 500 和 1700 ；后面表示的是醇解度 88% ）PVA 的特点vPVA 的特点是毒性和

5、刺激性都很小，其水溶液对眼组织不仅无刺激性；v还是一种良好的眼球润湿剂，能在角膜表面形成保护膜，而且不会影响角膜的生理活性；v不影响视力，不易被微生物破坏，也不易长霉菌，口服后在消化道很少吸收， 48 小时后 80% 的 PVA 随大便排出体外。v是目前国内最为常用的成膜材料，适用于是目前国内最为常用的成膜材料，适用于制成各种途径应用的膜剂。制成各种途径应用的膜剂。 聚乙烯吡咯烷酮（ PVP ） v本品为白色或淡黄色粉末v是一种新型高分子表面活性剂，它具有优良的溶解性、生物相容性、低毒性、成膜性及高分子表面活性、胶体保护能力和与许多化合物的复合能力v是性能优异、用途广泛的水溶性高分子化合物，对

6、酸、盐及热较稳定，无毒、无刺激性，其水溶液粘度随着分子量的增加而提高，有其水溶液粘度随着分子量的增加而提高，有着广泛的用途。着广泛的用途。 乙烯 - 醋酸乙烯共聚物（ EVA ） v本品是典型的无规高分子化合物，为水不溶性化合物，结晶性较小，极性和柔韧性较高。v它在加热熔融时具有良好的浸润性，在冷却固化时具有良好的挠曲性、抗拉强度和柔韧性。 三、膜剂的制备工艺2、制膜方法：匀浆制膜法匀浆制膜法 制膜流程简述将将PVA溶于适当溶剂溶于适当溶剂加入粉碎的主药加入粉碎的主药搅拌加入各个其他成分搅拌加入各个其他成分水浴脱气泡水浴脱气泡在玻璃平板上涂脱膜剂在玻璃平板上涂脱膜剂铺板，烘干即可铺板，烘干即可

7、 流延机涂膜示意图 1-含药浆液 2-流液嘴 3-控制板4-不锈钢循环带5-干燥箱6-鼓风机7-电热丝8-转鼓9-卷膜盘膜剂的优点缺点：缺点：载药量小，适用于小剂量药物四、质量要求四、质量要求 1、膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开。制备：称取聚乙烯醇，加蒸馏水，甘油，搅拌溶胀后于90水浴上加热溶解，趁热将溶液用80目筛网过滤，滤液放冷后加入硝酸毛果芸香碱，搅拌使溶解，然后涂膜，经含量测定后划痕分格，每格内含硝酸毛果芸香碱2.5mg聚合度聚合度醇解度醇解度v毛果芸香碱膜剂v处方:硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱15g 聚乙烯醇（聚乙

8、烯醇（05-88）28g甘油甘油2g 蒸馏水蒸馏水30 ml第四节第四节 涂膜剂涂膜剂 v涂膜剂涂膜剂是将高分子材料及药物溶解在有机溶是将高分子材料及药物溶解在有机溶剂中制成的外用液体涂剂。剂中制成的外用液体涂剂。v用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患用时涂于患处，溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时能逐渐释放所含药物起处有保护作用，同时能逐渐释放所含药物起治疗作用。治疗作用。v例如伤湿涂膜剂，冻疮、烫伤涂膜剂等。例如伤湿涂膜剂，冻疮、烫伤涂膜剂等。 本品涂于口腔溃疡粘膜部位后，在体形成粘附性封闭薄膜、覆盖溃疡面。凝胶剂凝胶剂涂膜剂的处方涂膜剂的处方 ：v药物药物v成膜材料：成膜材料：聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯聚乙烯醇缩甲乙醛、聚乙烯醇缩甲丁醛、聚乙烯醇、火棉胶。醇缩甲丁醛、聚乙烯醇、火棉胶。v挥发性有机溶剂：挥发性有机溶剂：乙醇、丙酮、乙酸乙乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚等，或使用不同比例的混合溶酯、乙醚等，或使用不同比例的混合溶液。液。（增塑剂）（增塑剂）：邻苯二甲酸二甲酯、甘油、：邻苯二甲酸二甲酯、甘油、丙二醇、山梨醇丙二醇、山梨醇 涂膜剂制法：涂膜剂制法：v涂膜剂中所含的药物，如能溶于上述溶剂时涂膜剂中所含的药物，如能溶于