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文档简介
1、药物化学作业1(1-5章)参考答案一、药品名称及主要用途题号药品名称主要临床用途教材页码备注1氯胺酮(静脉)全麻8胺与氨勿混淆2氟烷(吸入性)全麻7见小黄本22 ,29页3 利多卡因局部麻醉154地西泮镇静、催眠25参见小黄本第17页5奋乃静抗精神病356艾司唑仑镇静、催眠277卡马西平抗癫痫30结构式以教材为准,见小黄本第11页8氟哌啶醇抗精神病359阿司匹林解热、镇痛、消炎4310吡罗昔康风湿、类风湿5211萘普生镇痛、抗风湿52见小黄本23,30页12盐酸哌替啶麻醉性镇痛61结构式中包含盐酸, 见小黄本23,30页13吗啡麻醉性镇痛55结构式以教材为准,见小黄本23,30页14喷他佐辛镇
2、痛6215盐酸美沙酮镇痛、戒毒62结构式中包含盐酸二、药物的化学结构式及化学名称1结构式:参见教材第13页。参见药物化学期末复习指导(即小黄本)第18页化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐2结构式:参见教材第21页。化学名:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3结构式:参见教材第31页。化学名:2-丙基戊酸钠4结构式:参见教材第34页。化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺5结构式:参见教材第44页。化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺6结构式:参见教材第52页。化学名:2-(4-异丁基苯基)丙酸7结构式:参见教材第52页。化学名:2-(
3、2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸钠三、分解产物1产物结构式参见教材第13页。2产物结构式参见教材第22页。参见药物化学期末复习指导(即小黄本)第13页3产物结构式参见教材第25页。4产物结构式参见教材第36页。5产物结构式参见教材第43页。参见药物化学期末复习指导(即小黄本)第19页6吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为:对氯苯甲酸5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸(请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式,画出上述产物的结构)四、选择题题号答案教材页码备注题号答案教材页码备注1C79D522A910B623B1411C634D3112A575C3113C136A2614D557B4015B358D
4、36五、填充题1在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。(参见教材第3页)2全身麻醉药 局部麻醉药(参见教材第6页)3芳伯胺(参见教材第13页)4抗心律时常(参见教材第5页)5巴比妥酸 解离常数 脂溶性(参见教材第20页)6苯基丁酰尿 粉针(参见教材第22页)7吩噻嗪类 噻吨类 丁酰苯类 苯酰胺类(参见教材第31、32、33页),见小黄本第28,32页8花生四烯酸环氧合 前列腺素(参见教材第39页),见小黄本第28,32页93,5-吡唑烷二酮类 邻氨基苯甲酸类 吲哚乙酸类 芳基烷酸类(参见教材第46、47、48页)10心血管系
5、统(参见教材第44页)11保泰松(参见教材第46页)12强 外消旋体(参见教材第52页)13吗啡喃类 苯吗啡类 哌啶类 氨基酮类(参见教材第58页)14 5 左旋体(参见教材第55页)15吗啡 镇咳药(参见教材第56页)简答题(以下为答题要点)1是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许存在一定限量的某些杂质。(参见教材第3页)2参见教材第12页。注意注明反应条件。3其水溶液放置易分解,产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此,其注射剂不能预先配置进行加热灭菌,须做成粉针
6、剂。相关反应式参见教材第22页。4地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解,分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺,后者含有芳伯胺基,经重氮化后和-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,而前者无此反应,可供鉴别。反应式参见药物化学期末指导(小黄本)第15页。5按化学结构分类:(1)吩噻嗪类,如氯丙嗪;(2)噻吨类,如氯普噻吨;(3)丁酰苯类,如氟哌啶醇;(4)苯酰胺类,如舒必利;(5)二苯并氮杂卓类,如氯氮平。(参见教材第31、32、33、34页),见小黄本第14页6答题要点:(1) 抑制花生四烯酸环氧合酶,使前列腺素合成减少(2) 前列腺素是:a 致热物质 b 弱的致痛作用(痛觉增敏
7、) c炎症介质(参见教材第39页)7答题要点: 阿司匹林 水杨酸杂质 易被氧化呈色 扑热息痛 对氨基酚 易被氧化呈色(参见教材第43、44页)8可分为以下5类(1)3,5-吡唑烷二酮类,如保泰松;(2)邻氨基苯甲酸类,如氯酚那酸; (3)吲哚乙酸类 ,如吲哚美辛; (4)芳基烷酸类,如布洛芬;(5)1,2苯并噻嗪类,如吡罗昔康(参见教材第46、47、48页)9(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦部位通过范德华力相互作用;(2)有一个碱性中心,并在生理条件下大部分电离为阳离子,与受体表面的阴离子以静电引力相结合;(3)碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上,而烃基部分凸出于平面的前方,正好和受体的凹槽相适应。(参见教材第64页)10解热镇痛药的作用部位主要在外周,只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好
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