中国菊科榄香烯植物资源

1、中国菊科榄香烯植物资源Y20100168植物学 赵振坤目录 榄香烯简介 榄香烯提取现状 中国菊科榄香烯植物资源 综述1. 榄香烯简介 榄香烯注射液由我国自主研发，主要成分为 -榄香烯（1-甲基-1-乙烯基-2, 4-二异丙基环己烷）同时含有少量 -和 -榄香烯及其它萜类化合物，已于1994年作为国家二类抗肿瘤新药上市。相对于大多数化疗药物而言，该药毒副作用小，无明显肝肾功能损害，不发生骨髓抑制，长期使用无耐药性产生。紫杉醇类羟基喜树碱类长春瑞滨榄香烯短叶紫杉或红豆杉喜树茎长春花莪术（郁金）C47H51NO14 C20H16N2O5C45H54N4O8.2C4H6O6 C15H24 853.9

2、364.371079.12204.35仿制药仿制药仿制药中国原研发明专利药，国家“七五” “八五”“九五”“十五”攻关项目榄香烯和其他抗肿瘤植物药比较紫杉醇类羟基喜树碱类长春瑞滨榄香烯以蓖麻油为溶媒的油剂粉针粉针静脉乳、口服乳靶向制剂卵巢癌、乳腺癌，肺癌、头颈部癌、食管癌、生殖细胞肿瘤、子宫内膜癌、淋巴瘤、膀胱癌等原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌及直肠癌非小细胞肺癌、乳腺癌、淋巴瘤、卵巢癌、头颈部肿瘤、食管癌。肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、妇科肿瘤、骨转移癌等恶性肿瘤。并可用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的治疗 榄香烯和其他抗肿瘤植物药比较紫杉醇类羟基喜树碱类长春瑞滨榄香烯卵巢癌、非小细胞

3、癌、乳腺癌无限制限非小细胞癌、乳腺癌、淋巴癌、卵巢癌无限制肝脏代谢主要通过粪便排泄肝内代谢，胆道系统排泄80%经肺脏排出、20%其余经体内生物转化，可通过血脑屏障、透过血骨屏障促进微管蛋白的聚合,诱导细胞凋亡。作用于细胞G2和M期 拓扑异构酶I抑制剂，作用于细胞S期干扰微管蛋白而起到抑制细胞增殖的作用，作用于细G2/M期 1、抑制癌细胞DNA、RNA及蛋白质合成，诱导细胞调亡2、增强免疫功能3、抑制转移复发4、作用于细S期,阻止由S期进入G2/M期 榄香烯和其他抗肿瘤植物药比较紫杉醇类羟基喜树碱类长春瑞滨榄香烯1、过敏反应2、骨髓抑制：严重中性粒细胞发生率为47%， 3、神经毒性：严重的神经毒

4、性发生率为6%。 4、心血管毒性、肌肉关节疼痛5、胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎6、肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。 7、脱发：发生率为80%。 8、静脉炎1、骨髓抑制：表现为白细胞下降2、胃肠道反应：主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。3、偶见泌尿系统毒性：血尿、尿频和轻度尿蛋白。4、乏力、头痛5、脱发6、偶见有嗜睡1、骨髓抑制；2、周围神经毒性反应：深腱反射降低，长期用药可出现下肢无力。3、便秘，麻痹性肠梗阻罕见。4、偶见恶心和呕吐。5、呼吸困难或支气管痉挛。6、脱发，下颌痛，7、静脉炎。1、局部静脉炎2、少数患者药物热3、少数患者腔内灌注疼痛4、少数患者轻微消化道反应榄

5、香烯和其他抗肿瘤植物药比较榄香烯和其他抗肿瘤植物药比较紫杉醇类羟基喜树碱类长春瑞滨榄香烯疗效确切，毒副作用大疗效确切，毒副作用大疗效确切，毒副作用大疗效确切，不良反应小，能透过血脑屏障和血骨屏障，性价比优良5ml:30mg；1400.00元/支5ml:10mg；210.00元/支20mg；583.00元/瓶20ml:100mg；140.00元/支1320015120110007000摘自国家基本药物目录国家医保目录中华人民共和国药典临床须知临床肿瘤内科手册及中国抗癌协会网站和中华肿瘤杂志中国肿瘤临床等杂志榄香烯和其他抗肿瘤植物药比较2. 榄香烯提取现状 榄香烯最早是从中药莪术（Rhizoma

6、curcuma）的挥发油中提取分离的。 目前榄香烯注射液是用温莪术生产的。 莪术是蓬莪术 （ Curcuma. phaeocaulis）广西莪术（C. kwangsinensis）和温莪术（C. wenyujing）的干燥根。它们都是姜黄属（ Curcuma ）植物2. 榄香烯提取现状 现在提取植物挥发油所用的一般方法是水蒸气蒸馏法、超临界CO2法、固相微萃取法等等。 分离榄香烯所用的方法一般是GS-MS法。2. 榄香烯提取现状 最高的是李勇等用水蒸气蒸馏法提取从蓬莪术、广西莪术、温莪术中提取挥发油，GS-MS检测的榄香烯相对含量分别为6.47 %、9.81%、16.91%。 工业生产中，用超

7、临界CO2-精馏法从莪术中萃取榄香烯，提取产物中榄香烯占28%左右。3. 中国榄香烯植物资源 从寻找挥发油中含有榄香烯的植物开始，共搜集到约262种植物，分别属于55个科，162属。 为了得到有价值的莪术替代品，本文主要报道榄香烯在挥发油中相对含量大于蓬莪术（ 6.47 % ）的植物。3. 中国菊科榄香烯植物资源 挥发油中榄香烯相对含量在6.47%以上的9种植物3. 中国榄香烯植物资源 挥发油中榄香烯相对含量在1%-6.47%的17种植物3. 中国榄香烯植物资源 另外，还有一些菊科植物的挥发油也含有榄香烯，但是相对含量在1%以下，共有23种。 茅苍术、加拿大苍耳、黄花蒿、艾蒿、藜蒿、蒙古蒿、万

8、年蒿、冷蒿、紫花冷蒿、锈苞蒿、欧亚旋覆花、蕾香蓟、紫茎泽兰、小甘菊、羽裂蟹甲草、川菊花、苏白菊、洋甘菊、石胡荽、水母雪莲花、绵头雪莲花、双花千里光、额河千里光4. 综述 近年来，人们在多种中药植物中分离出活性成分榄香烯。 中药植物一般有多种活性成分，如黄花蒿（Artemisia annua）。 黄花蒿即中药青篙）提取物青蒿素（Artemisinin，QingHaoSu，QHS），及其衍生物是治疗各种危重疟疾的高效、速效、低毒的抗疟药。而其中所含的榄香烯也具有很好的生物活性，却没有得到有效利用。4. 综述 草珊瑚里提取出的含有苄基的儿茶素（苷）衍生物具有保肝活性。 儿茶素（苷）衍生物是难挥发物，与挥发组分是很容易分离的。 其挥发组分中，最多的是榄香烯达到，14.41%。 这样就可以很好的开发利用草珊瑚。4. 综述 爪哇香茅（Cymbopogon Winterianus）是重要的香料，叶片用于提取精油，是我国大宗出口的香精油之一。 提取香精油后的次要成分中，榄香烯成分最高，最高的达到5.12 %。4. 综述 综上所述：在大力提倡节约资源的今天，我们既要尊重中医药理论寻找开发符合中医症候的药物，也要纵观中药资源，从具有共性活性成分角度，充分利用，合