第七章 激素及其作用机制_第1页
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文档简介

1、 配体配体- -受体结合曲线受体结合曲线亚基亚基（G）、亚基亚基(G) 具有多个具有多个功能位点功能位点亚基具有亚基具有GTP酶活性酶活性与受体结合并受其活化调节的部位与受体结合并受其活化调节的部位亚基结合部位亚基结合部位GDP/GTP结合部位结合部位与下游效应分子相互作用部位与下游效应分子相互作用部位主要作用是与主要作用是与亚基形成复合体并定位于质膜内侧；亚基形成复合体并定位于质膜内侧；在哺乳细胞，在哺乳细胞，亚基也可直接调节某些效应蛋白。亚基也可直接调节某些效应蛋白。 GTPGDPRasSOS GAPonoffRas NOS 胍氨酸胍氨酸精氨酸精氨酸NHH2NNH2+H2N+COO-NHH

2、2NOH2N+COO-NO组成型组成型NOS (cNOS) 可诱导型可诱导型NOS（iNOS）神经型神经型NOS（nNOS）内皮型内皮型NOS（eNOS）NOS NOS NOS 催化结构域催化结构域调调节节结结 构构 域域假底物结合区假底物结合区Ca2+磷磷脂脂酰酰丝丝氨氨酸酸DAG催化结构域催化结构域调节结构域调节结构域Ca2+DAG磷磷脂脂酰酰丝丝氨氨酸酸底物底物DAG、Ca2+活化活化PKC的作用机制的作用机制 CaM乙酰胆碱、儿茶酚胺、乙酰胆碱、儿茶酚胺、加压素、血管紧张素加压素、血管紧张素和胰高血糖素等和胰高血糖素等 胞液胞液Ca2+浓度升高浓度升高 CaMCa2+ Ca2+ Ca2+ Ca2+ PLC-IP3/DAG-PKC通路通路 cGMP激活激活PKG示意图示意图-OHThrSerTyr酶蛋白酶蛋白Pi磷蛋白磷酸酶磷蛋白磷酸酶 ATPADP蛋白激酶蛋白激酶ThrSerTyr-O-PO32-磷酸化的磷酸化的酶蛋白酶蛋白H2O酶的磷酸化与脱磷酸化酶的磷酸化与脱磷酸化DNA结合域结合域转录激活域转录激活域TF 谷氨酰胺富含域谷氨酰胺富含域酸性激活域酸性激活域脯氨酸富含域脯氨酸富含域蛋白质蛋白质-蛋白质结合域蛋白质结合域（二聚化结构域）（二聚化结构域）最常

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