药用植物中黄酮类成分的分离及活性

1、药用植物中黄酮类成分的分离及活性药用植物中黄酮类成分的分离及活性 大豆中黄酮与其雌激素样作用之间存在怎样的联系主主 讲：付学丽讲：付学丽主持人：李曼如主持人：李曼如记记 录：王楠录：王楠20101020203030404大豆异黄酮雌激素样作用介绍大豆异黄酮雌激素样作用介绍大豆异黄酮对骨代谢的影响大豆异黄酮对骨代谢的影响大豆异黄酮其他作用大豆异黄酮其他作用总结总结 大豆异黄酮属于类黄酮物质大豆异黄酮属于类黄酮物质,天然存在大豆的子叶和胚轴中天然存在大豆的子叶和胚轴中,它是一种植物雌它是一种植物雌激素激素,与雌激素结构相似与雌激素结构相似,为含有芳香环的非类固醇化合物。在组织中能够和为含有芳香环的

2、非类固醇化合物。在组织中能够和雌激素受体结合雌激素受体结合,具有弱类雌激素作用。大豆异黄酮作为一种植物雌激素可具有弱类雌激素作用。大豆异黄酮作为一种植物雌激素可模拟雌激素作用于骨骼系统模拟雌激素作用于骨骼系统,调节骨吸收和骨形成调节骨吸收和骨形成,有防治骨质疏松的作用。有防治骨质疏松的作用。同时同时,大豆异黄酮与雌激素作用又有不同大豆异黄酮与雌激素作用又有不同,如对子宫等生殖器官作用小如对子宫等生殖器官作用小,有降有降低肿瘤及心血管病发生风险等有益作用低肿瘤及心血管病发生风险等有益作用,故值得进一步研究大豆异黄酮药理故值得进一步研究大豆异黄酮药理 作用机制。作用机制。大豆异黄酮大豆异黄酮雌激素

3、样作用介绍雌激素样作用介绍浅黄色粉末，气味微苦，浅黄色粉末，气味微苦， 略有涩味。略有涩味。 大豆异黄酮作为一种植物雌激素可模拟雌激素作用于骨骼系统大豆异黄酮作为一种植物雌激素可模拟雌激素作用于骨骼系统,调节骨吸收调节骨吸收和骨形成和骨形成,有防治骨质疏松的作用。有防治骨质疏松的作用。 骨质疏松骨质疏松(osteoporosis,OP)是以骨量减少是以骨量减少,骨的微观结构退化为特征骨的微观结构退化为特征,致使致使骨的脆性增加易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病。骨的脆性增加易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病。OP作为一种代谢性骨作为一种代谢性骨病病,发病率正逐年提高发病率正逐年提高,引起全世界的广

4、泛关注。女性绝经后引起全世界的广泛关注。女性绝经后,雌激素缺乏雌激素缺乏,骨骨吸收大于骨形成吸收大于骨形成,引起引起OP,称为绝经后骨质疏松。称为绝经后骨质疏松。大豆异黄酮对骨代谢的影响大豆异黄酮对骨代谢的影响 OP的发生机制的发生机制 破骨细胞破骨细胞(osteoclasts,OC)活性相对高于成骨细胞活性相对高于成骨细胞(os-teoblasts,OB)导致导致骨吸收大于骨形成使骨量减少是骨吸收大于骨形成使骨量减少是OP发生的中心环节。调节发生的中心环节。调节OB、OC活性从活性从而影响骨形成和骨吸收的有关因子而影响骨形成和骨吸收的有关因子,可分为全身调节因子和局部调节因子。可分为全身调节

5、因子和局部调节因子。各种全身性调节因子作用于骨组织各种全身性调节因子作用于骨组织,主要为主要为OB、OC,通过调节骨代谢的局部通过调节骨代谢的局部调节因子影响骨吸收和骨形成。体外细胞培养证实调节因子影响骨吸收和骨形成。体外细胞培养证实,OC的生成必须的生成必须OB存在存在,通过通过OB产生的细胞因子发生细胞间相互作用。产生的细胞因子发生细胞间相互作用。大豆异黄酮对骨代谢的影响大豆异黄酮对骨代谢的影响OCOBOCOBOCOBOCOBOC=OBOC=OB骨质疏松骨质疏松？ 雌激素调节骨代谢作用机制雌激素调节骨代谢作用机制 目前认为目前认为,雌激素对骨代谢的调节有直接作用和间接作用。雌激素对骨代谢的

6、调节有直接作用和间接作用。 其间接作用为其间接作用为: (1)提高提高1羟化酶活性羟化酶活性,增加增加1,25-(OH)2D3合成合成,促进骨形成促进骨形成; (2)促进降钙素促进降钙素(CT)分泌分泌,抑制骨吸收抑制骨吸收; (3)调节骨对甲状旁腺激素调节骨对甲状旁腺激素(PTH)敏感性或减少低钙对敏感性或减少低钙对PTH的刺激的刺激,从而抑制从而抑制PTH分泌分泌,抑制骨吸收。抑制骨吸收。 目前目前,在在OC和和OB中均发现了雌激素受体中均发现了雌激素受体(estrogen recepter,ER)的存在。的存在。故雌激素可直接作用于故雌激素可直接作用于OB、OC上的上的ER抑制骨吸收抑制

7、骨吸收,调节骨代谢。调节骨代谢。大豆异黄酮对骨代谢的影响大豆异黄酮对骨代谢的影响 植物雌激素大豆异黄酮植物雌激素大豆异黄酮(soybean isoflavones,SI)与与OP SI作为一种植物雌激素作为一种植物雌激素,主要存在于大豆及其制品中。目前认为它由染料木主要存在于大豆及其制品中。目前认为它由染料木黄酮黄酮(genistein,GEN)、大豆苷、大豆苷(daidzein,DAI)、大豆黄素、大豆黄素3种游离态苷原种游离态苷原和和9种葡萄糖结合态苷类成分组成。种葡萄糖结合态苷类成分组成。GEN结构为结构为5,7,4-三羟异黄酮三羟异黄酮,DAI结构结构为为7,4-二羟异黄酮二羟异黄酮,

8、均为含芳环的非类固醇化合物均为含芳环的非类固醇化合物,是是SI中最主要的中最主要的2种。种。SI所含成分与雌激素结构相似所含成分与雌激素结构相似,体外测定体外测定SI的雌激素活性为雌二醇的的雌激素活性为雌二醇的1 10- 5 1 10- 3,目前认为目前认为SI主要通过模拟雌激素作用调节骨代谢主要通过模拟雌激素作用调节骨代谢,产生防治产生防治OP的作用。的作用。大豆异黄酮对骨代谢的影响大豆异黄酮对骨代谢的影响 综上所述综上所述,植物雌激素植物雌激素SI作为一种天然的选择性雌激素受体调节剂可模拟雌作为一种天然的选择性雌激素受体调节剂可模拟雌激素通过激素通过ER途径作用于途径作用于OB,增加增加O

9、PG分泌分泌,（1997年年,Simonet首先分离出首先分离出一种分泌蛋白质一种分泌蛋白质,具有调节骨密度作用具有调节骨密度作用,取名保骨素取名保骨素(osteoprotegerin,OPG), 又名破骨细胞形成抑制因子又名破骨细胞形成抑制因子(osteoclastogenesis inhibitory factor,OCIF),对对OC形成起负调节作用，抑制形成起负调节作用，抑制OC）从而抑制骨转换发挥防治从而抑制骨转换发挥防治OP的作用。的作用。由于由于SI对生殖器官影响小对生殖器官影响小,且有降低肿瘤、心血管病发生的有益作用且有降低肿瘤、心血管病发生的有益作用,这与这与HRT疗法中疗法

10、中E2产生的作用不同产生的作用不同,它可能与对它可能与对ER亚型的选择性调节作用有关。亚型的选择性调节作用有关。所以进一步研究所以进一步研究SI与雌激素药理作用的异同与雌激素药理作用的异同,有可能找到防治有可能找到防治OP的新途径。的新途径。大豆异黄酮对骨代谢的影响大豆异黄酮对骨代谢的影响 大豆异黄酮的抗癌作用大豆异黄酮的抗癌作用 流行病学研究已显示流行病学研究已显示,东亚地区人群的乳腺癌、前列腺癌和结肠癌的发病率东亚地区人群的乳腺癌、前列腺癌和结肠癌的发病率远低于西方工业化国家远低于西方工业化国家,近年来有研究者提出近年来有研究者提出,这种差异与东亚地区食用较多这种差异与东亚地区食用较多的含

11、植物雌激素的豆制品有一定关系。豆制品的抗癌性质一般认为是由于的含植物雌激素的豆制品有一定关系。豆制品的抗癌性质一般认为是由于其含有低甲硫氨酸、高肌醇六磷酸、皂苷、固醇和异黄酮其含有低甲硫氨酸、高肌醇六磷酸、皂苷、固醇和异黄酮,其中大豆异黄酮其中大豆异黄酮的抗癌效应是主要的。研究表明的抗癌效应是主要的。研究表明,大豆异黄酮还可抑制癌细胞增长所需酶的大豆异黄酮还可抑制癌细胞增长所需酶的活性活性,保护细胞免遭损害并阻止癌细胞的血液供应。保护细胞免遭损害并阻止癌细胞的血液供应。大豆异黄酮其他作用大豆异黄酮其他作用 大豆异黄酮与心血管疾病大豆异黄酮与心血管疾病 女性进入更年期后女性进入更年期后,由于卵巢

12、机能衰退由于卵巢机能衰退,体内雌激素水平合成与分泌不足体内雌激素水平合成与分泌不足,雌雌激素的下降会导致脂肪和胆固醇代谢失常激素的下降会导致脂肪和胆固醇代谢失常,使绝经女性血脂和胆固醇升高而使绝经女性血脂和胆固醇升高而导致心血管疾病发病率增加。导致心血管疾病发病率增加。大豆异黄酮其他作用大豆异黄酮其他作用女性更年期女性更年期雌激素水平降低雌激素水平降低血脂胆固醇升高血脂胆固醇升高心血管疾病发病率增加心血管疾病发病率增加 大豆异黄酮和皮肤大豆异黄酮和皮肤 绝经妇女普遍有皮肤方面的问题绝经妇女普遍有皮肤方面的问题,随着年龄增长随着年龄增长,皮肤发生萎缩、起皱皮肤发生萎缩、起皱,变得变得干燥、松弛。

13、色斑产生是人体衰老一种非常重要的指标干燥、松弛。色斑产生是人体衰老一种非常重要的指标,酪氨酸酶在黑色素酪氨酸酶在黑色素生成过程中起着至关重要的作用生成过程中起着至关重要的作用,通过抑制该酶的活性通过抑制该酶的活性,可以抑制黑素的产生可以抑制黑素的产生,从而抑制色斑的形成。从而抑制色斑的形成。 魏振承等报道了大豆异黄酮对酪氨酸酶抑制作用的研究魏振承等报道了大豆异黄酮对酪氨酸酶抑制作用的研究,结果表明大豆异黄结果表明大豆异黄酮可通过抑制酪氨酸酶活性对减少色斑产生有一定作用。酮可通过抑制酪氨酸酶活性对减少色斑产生有一定作用。大豆异黄酮其他作用大豆异黄酮其他作用 综上所述综上所述,大豆异黄酮有多种生物学效应大豆异黄酮有多种生物学效应,对人类特别是绝经后妇女发挥着多对人类特别是绝经后妇女发挥着多重有益的预防保健作用。人们可以通过改变饮食习惯和调整膳食结构从食重有益的预防保健作用。人们可以通过改变饮食习惯和调整膳食结构从食物中获得足