抗癫痫药及抗惊厥药课件

1、第一页，共二十八页。第二页，共二十八页。抗癫痫药抗癫痫药Antiepileptic 第三页，共二十八页。癫痫癫痫(dinxin)概述概述Epilepsy：由多种病因引起的一种慢性：由多种病因引起的一种慢性(mn (mn xng)xng)、反复性、突然发作性的大脑功能失调。、反复性、突然发作性的大脑功能失调。临床表现：复杂多样，突发的短暂的运动、临床表现：复杂多样，突发的短暂的运动、感觉、意识和自主神经功能异常。可伴有感觉、意识和自主神经功能异常。可伴有脑电图改变。脑电图改变。第四页，共二十八页。第五页，共二十八页。癫痫癫痫(dinxin)的分类的分类1.部分性发作（部分性发作（partial

2、seizures） 单纯性部分性发作单纯性部分性发作复杂性部分性发作（精神运动性发作复杂性部分性发作（精神运动性发作)继发强直继发强直(qingzh)阵挛性部分性发作阵挛性部分性发作2.全身性发作（全身性发作（ generalized seizures ）强直阵挛发作（大发作）与癫痫持续状态强直阵挛发作（大发作）与癫痫持续状态失神发作（小发作）失神发作（小发作）非典型失神发作非典型失神发作肌阵挛性发作肌阵挛性发作婴儿肌阵挛性发作婴儿肌阵挛性发作第六页，共二十八页。癫痫癫痫(dinxin)概述概述特征：是发作时大脑局部病灶特征：是发作时大脑局部病灶(bngzo)(bngzo)神经元神经元的异常高

3、频放电并向周围组织扩散。的异常高频放电并向周围组织扩散。第七页，共二十八页。第八页，共二十八页。正常正常(zhngchng)脑细胞脑细胞异常异常(ychng)高频高频放电放电病灶病灶(bngzo)第九页，共二十八页。抗癫痫药物抗癫痫药物(yow)的作用机制的作用机制 抑制癫痫病灶神经元的过度抑制癫痫病灶神经元的过度(gud)放电放电抑制异常放电的扩散抑制异常放电的扩散第十页，共二十八页。常用常用(chn yn)的抗癫痫药的抗癫痫药苯妥英钠（phenytoin sodium ）苯巴比妥（phenobarbital ，luminal）卡马西平（carbamazepine）乙琥胺（ethosuxim

4、ide）丙戊酸钠（valproate sodium ）地西泮（Diazepam）第十一页，共二十八页。第十二页，共二十八页。苯妥英钠苯妥英钠 Phenytoin sodium (大仑丁大仑丁) 药理作用及机制：药理作用及机制：膜稳定作用膜稳定作用：阻断电压阻断电压(diny)依赖性的依赖性的Na+ 、 Ca2+通道通道抑制钙调素激酶的活性抑制钙调素激酶的活性抑制突触传递的强直后增强（抑制突触传递的强直后增强（PTP）增强增强GABA介导的突触后抑制介导的突触后抑制 （高浓度）（高浓度）第十三页，共二十八页。苯妥英钠苯妥英钠 Phenytoin sodium临床应用临床应用：抗癫痫抗癫痫 大发作

5、、大发作、单纯部分性发作、精神运动性单纯部分性发作、精神运动性发作发作效果好效果好对小发作无效对小发作无效(wxio)治疗神经痛治疗神经痛抗心律失常抗心律失常第十四页，共二十八页。苯妥英钠苯妥英钠 Phenytoin sodium体内过程体内过程:口服吸收慢而不规则口服吸收慢而不规则血浆蛋白血浆蛋白(dnbi)结合率高结合率高肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂第十五页，共二十八页。苯妥英钠苯妥英钠 Phenytoin sodium不良反应不良反应 局部局部(jb)刺激刺激 神经系统反应神经系统反应 造血系统反应造血系统反应 过敏反应过敏反应 骨骼系统骨骼系统第十六页，共二十八页。苯巴比妥苯巴比妥Phen

6、obarbital作用机制：作用机制： ? 阻断突触前膜钙离子的摄取阻断突触前膜钙离子的摄取临床应用：临床应用： 大发作、癫痫持续大发作、癫痫持续(chx)状态单纯部分性、精神运动性发作状态单纯部分性、精神运动性发作 对小发作无效对小发作无效 第十七页，共二十八页。扑米酮扑米酮 Primidone 在体内转化在体内转化(zhunhu)为苯巴比妥，不宜与苯为苯巴比妥，不宜与苯巴比妥合用巴比妥合用 第十八页，共二十八页。卡马西平卡马西平 Carbamazepine作用机制：作用机制：阻滞阻滞Na+通道通道(tngdo) 增强增强GABA的突触后抑制的突触后抑制 可用于：可用于：精神运动性发作精神运

7、动性发作、大发作和单纯部分性发作疗、大发作和单纯部分性发作疗效较好效较好对小发作效果差或无效对小发作效果差或无效三叉神经痛和舌咽神经痛三叉神经痛和舌咽神经痛 躁狂症躁狂症 第十九页，共二十八页。乙琥胺乙琥胺 Ethosuximide 选择性抑制神经元选择性抑制神经元T-Ca2+通道通道(tngdo) 为防治小发作的首选药为防治小发作的首选药 对其他癫痫无效对其他癫痫无效第二十页，共二十八页。苯二氮苯二氮 类类地西泮地西泮癫痫持续状态的首选癫痫持续状态的首选(shu xun)药药硝西泮硝西泮小发作、非典型失神发作小发作、非典型失神发作 第二十一页，共二十八页。丙戊酸钠丙戊酸钠 Sodium va

8、lproate 作用机制：作用机制：增强脑内增强脑内GABA神经元功能神经元功能抑制神经元的抑制神经元的Ca2+通道通道广谱抗癫痫药广谱抗癫痫药大发作：不及苯妥英钠和苯巴比妥大发作：不及苯妥英钠和苯巴比妥小发作：优于乙琥胺，因肝毒性小发作：优于乙琥胺，因肝毒性(d xn)大，不作大，不作首选首选第二十二页，共二十八页。癫痫癫痫(dinxin)治疗原则治疗原则 一年偶发一年偶发(u f)12次者无需用药次者无需用药 一般从小剂量开始，逐增剂量一般从小剂量开始，逐增剂量单一药物难以奏效，需合并用药单一药物难以奏效，需合并用药不宜随意更换药物不宜随意更换药物不可随意停药不可随意停药注意毒副作用注意毒

9、副作用 第二十三页，共二十八页。抗惊厥药抗惊厥药地西泮地西泮 苯巴比妥苯巴比妥水合氯醛水合氯醛硫酸镁硫酸镁小儿小儿(xio r)高热高热子痫子痫破伤风破伤风癫痫大发作癫痫大发作中枢兴奋药中毒中枢兴奋药中毒 第二十四页，共二十八页。硫酸镁硫酸镁 Magnesium sulfate给药途径给药途径药理作用药理作用 口服口服(kuf)：泻下、利胆作用：泻下、利胆作用注射：抗惊厥、降压作用注射：抗惊厥、降压作用局部外用：消炎消肿局部外用：消炎消肿临床应用：临床应用：手术前清肠、驱虫、排毒手术前清肠、驱虫、排毒缓解子痫、破伤风等惊厥缓解子痫、破伤风等惊厥高血压危象高血压危象 外敷消炎、消肿外敷消炎、消肿

10、第二十五页，共二十八页。口服：口服：提高肠内渗透压，促进肠蠕动，且促进缩提高肠内渗透压，促进肠蠕动，且促进缩胆囊素的释放，具有泻下及利胆的作用。胆囊素的释放，具有泻下及利胆的作用。 注射：注射：阻断神经肌肉接头的传递阻断神经肌肉接头的传递(chund)(chund) MgMg2+2+和和CaCa2+2+化学性质相似化学性质相似 竞争性与竞争性与CaCa2+2+受点受点结合结合 抑制抑制CaCa2+2+内流内流 运动神经末稍运动神经末稍AchAch释放减少释放减少 产生肌松作用产生肌松作用 硫酸镁硫酸镁 Magnesium sulfate第二十六页，共二十八页。安全范围狭窄，血镁过高可中毒安全范围狭窄，血镁过高可中毒 表现：呼吸抑制表现：呼吸抑制(yzh)(yzh)、血压骤降和心脏骤停。、血压骤降和心脏骤停。 中毒先兆：肌腱反射消失。中毒先兆：肌腱反射消失。 抢救：人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化抢救：人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙钙和葡和葡萄糖酸萄糖酸钙钙加以对抗。加以对抗。硫酸镁硫酸镁 Magnesium sulfate第二十七页，共二十八页。抗癫痫药及抗惊厥药内容(nirng)总结抗癫痫药。2.全身性发作（ generalized seizures ）。丙戊酸钠（