不同组织器官中抗菌药物的分布

1、不同组织器官中抗菌药物的分布Document number AA80KGB-AA98YT-AAT8CB-2A6UT-A18GG不同组织器官中抗菌药物的分布了解不同体液和组织器官中抗菌药物的浓度，对合理选用抗菌药物具有指 导意义。如对于细菌性脑膜炎，宜选用脑脊液中浓度较高的抗菌药，肝胆 系统感染者则应选择胆汁中浓度较高者，同时应结合可能的致病菌进行选 药。一、脑脊液中抗菌药物的浓度正常脑脊液中浓度较高的抗菌药有：阿洛西林、头抱地嗪、头范卩坐南钠、头孑包曲松、硫酸头范匹罗、拉氧头 施、美罗培南、阿莫西林舒巴坦、硫酸庆大霉素、米若环素、氯霉素、利 奈卩坐胺（易分布脑脊液）、磺胺卩密唳（脑膜不炎症时，

2、脑脊液中药浓度约 为血药浓度的50%,脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可可达血药浓度的 50%-80%o ）、磺胺甲恶哇（可达同期血药浓度，脑膜炎时可达血药浓度 的80%-90%）.磺胺喘噪甲氧节唳、甲硝哇（能通过正常血脑屏障，为同期 血药浓度的43%）、替硝卩坐（能通过正常血脑屏障，为同期血药浓度的 80%）、奥硝哇（见说明书）、咲喃妥因、伊曲康卩坐（与血药浓度相当，期 血药浓度谷值为原型药的2陪）、氟胞喀唳（脑脊液中药物浓度约为.血药 浓度的60%-90%）、阿昔洛韦、拉米夫定、齐多夫定（在脑脊液浓度可达血 药浓度的50%-60%）、奈韦拉平、异烟月井、丙硫异烟胺、帕司烟月井、毗嗪酰 胺（脑

3、脊液中药物浓度可达同期血药浓度的87%-105%）.环丝氨酸（脑脊 液中浓度可达血清浓度的80%-100%）炎症时脑脊液中浓度可达到有效抗菌浓度的抗菌药物有：青霉素G （在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%, 5%-30%血药浓 度，可以用于治疗流行性脑脊髓膜炎）、普鲁卡因青霉素（同青霉素&普 鲁卡因青霉素在体内代谢为青霉素G）、青霉素V钾（难以透过血脑屏 障），苯卩坐西林（难以透过正常血脑屏障）、氯卩坐西林（难以透过正常血 脑屏障）、氨节西林（木药透过正常脑膜能力低，正常脑脊液中仅含有少 量药物，但在脑膜炎是药物浓度明显增加）、氨节西林舒巴坦同氨节西 林、阿莫西林（静脉注射

4、2g,后脑脊液中药物浓度达8%-93%）、阿莫西林 克拉维酸钾同阿莫西林、巴氨西林、竣节西林、哌拉西林、美洛酋林、美 洛西林舒巴坦同美洛西林、头孑包美卩坐（在脑膜炎时，脑膜的透入量增加， 并可达有效抗菌浓度）、头范咲辛、头范孟多（可透过血脑屏障，其脑脊 液中浓度与蛋白量有关。本药蛋白结合率为78%）、头泡卩坐月亏、头砲嚎膀（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头范匹胺（在脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）头范毗膀（在 脑膜炎是，脑膜的透入量增加，并可达有效抗菌浓度）、头范哌酮舒巴坦 钠（血脑屏障渗透性较差，但适应症里有脑膜炎）、氨曲南（有炎症时， 有一定量药物科透

5、过血脑屏障）、哌拉西林舒巴坦与哌拉西林他哇巴坦情 况同哌拉西林、卡那霉素（在脑膜炎时，可达同期血药浓度的50%）、阿 米卡星（在脑膜炎时，可达同期血药浓度的50%,适应症里明确说明有脑膜 炎）、新霉素（正常脑脊液浓度为10%-20%,在脑膜炎时，可达同期血药浓 度的50%,适应症里明确说明有脑膜炎）万古霉素与去甲万古霉素（不能迅 速透过血脑屏障、在脑膜炎是可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度）、磷霉素（有炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的50%以上）、夫西地酸钠（脑脓肿 浓度达到最小抑菌浓度）、磺胺异恶卩坐（木药能透过血脑屏障，渗入正常 脑脊液的药物浓度约为30%-50%,脑膜炎患者脑脊液中药物浓度可高

6、达 94mg/l）、氧氟沙星（脑脊液浓度为30%-50%,有炎症时可达70%- 90%）、左氧氟沙星同氧氟沙星、氟康哇（在脑膜炎时，脑脊液中药物浓度 可达血药浓度的54%-85%）、更昔洛韦（在脑脊液内的浓度为同期血药浓度 的24%-70%）、利巴韦林（长期用药后脑脊液内药物浓度可达同期67%）、 利福平（脑脊液中较少，当脑膜炎时，脑脊液内药物浓度增加）。炎症时脑脊液中浓度不高的抗菌药有:阿帕西林钠（本药可以透过血脑屏障，但含量极低）、头孑包氨节（难以透 过血脑屏障）、头范嚎吩（在脑脊液中药物浓度为血药浓度1%-10%）、头 范拉定（炎症时血药浓度的8%-13%）、头泡唾吩（炎症时血药浓度的1

7、%- 10%）、头范哇林钠（难以透过血脑屏障）、头泡替卩坐（不能透过血脑屏 障）、头范硫眯（不能透过血脑屏障）、头孑包克洛（脑组织中浓度较 低）、头范替安（难以透过血脑屏障）、头孑包西丁（不易透过血脑屏 障）、头葩他唳（炎症时可达同期血药浓度的17%-30 %）、头范哌酮（炎 症时可达同期血药浓度的1%-4 %）、亚胺培南西司他丁钠（难以透过血脑屏障，在脑脊液中浓度很低）、链霉素（在脑脊液中浓度较低）、庆大霉素（在脑脊液中浓度较低）、妥布霉素（在脑脊液中浓度较低）、奈替米星（在脑脊液中浓度较低）、小诺米星（在脑脊液中浓度较低）、西索米 脑脊液中药物浓度为血药浓度10%-25%,不能达到有效抑菌

8、浓度）、土霉素星（在脑脊液中浓度较低）、四环素（不易透过血脑屏障，脑膜炎炎症时（不能透过血脑屏障）、金霉素（外用）、红霉素（不易透过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为血药浓度10%左右）、琥乙红霉素（不易 透过血脑屏障，脑膜炎炎症时脑脊液中药物浓度为.血药浓度10%左右）、乳 糖酸红霉素（不易透过血脑屏障）、依托红霉素（不易透过血脑屏障）、 麦迪霉素（难以透过血脑屏障）、麦白霉素（不易透过血脑屏障）、克拉 霉素（不易透过血脑屏障）、交沙霉素（不易透过血脑屏障）、乙酰螺 旋霉素（在脑膜炎是脑脊液中浓度为血药浓度的65%）、环酯红霉素（不易 透过血脑屏障）、替考拉宁（不能透入脑脊液）、林可霉

9、素（脑脊液中药 物浓度不能大大脑膜炎治疗浓度）、克林霉素（不能透过正常的脑膜，但 当脑膜发炎时，可渗入脑脊液，浓度可达血药浓度40%,并能进入脑脓肿的 脓液中）、粘菌素（不能透过血脑屏障）、多粘菌素B （在脑脊液中浓度 也较低）、环丙沙星（在脑脊液中浓度为血药浓度的30%以上）、诺氟沙 星（在脑组织中浓度低）、芦氟沙星（脑内浓度低于血药浓度）、巴洛沙 星（脑脊液中浓度仅为血药浓度的十分之一）、曲伐沙星（在脑脊液的药 物浓度低于相应血药浓度）、帕珠沙星（在脑脊液中浓度为L）、培氟沙星（脑膜炎时，其浓度可达血药浓度的60%）、司帕沙星（脑脊液中浓度也可 达血药浓度的24%）、克霉哇（不能透过）、硝

10、酸咪康哇（血脑屏障透过 性极差）、酮康卩坐（不易透过）、两性霉素B （脑脊液中浓度约为血药浓度 的2%-4%）、阿糖腺苗（在脑脊液与血浆中的浓度比为1:3）、地拉韦噪（脑脊液中浓度极低）、扎西他滨（脑脊液中药物浓度为血药浓度的9%- 37%,平均为20%）、麟甲酸钠（给药后脑脊液内的药物浓度约为同期血药浓度的43%）、利福喷丁（不易透过血脑屏障）、乙胺丁醇（不能渗入正常 脑膜，但结合性脑膜炎患者脑脊液中可有微量）、对氨水杨酸钠（在脑脊 液中浓度很低）、氯法齐明（脑脊液内浓度药物浓度较低）、。不宜透过正常血脑屏障的抗菌药物:苯星青霉素（未提及）、氟氯西林（未提及）、仑氨西林（未提及）、磺节西林（

11、未提及）、咲布西林钠（未提及）、头鞄沙定（未提及）、头孑包疑氨节（未提及）、头范尼西（未提及）、头葩丙烯（未提及）、头孑包地尼（未提及）、提及）、头葩布烯（未提及）、头鞄他美酯（未提及）、头也特仑匹酯（未提及）、头葩泊膀酯（未提及）、头也妥仑匹酯（未提及）、头范替坦（未提及）、氯碳头抱（未提及）头范拉宗钠（未提及）、头范米诺（未 提及）、氟氧头苞钠（未提及）、厄他培南（未提及）、帕尼培南倍他米 隆（未提及）、头泡哌酮他卩坐巴坦（未提及）、大观霉素（未提及）、依 替米星（未提及）、异帕米星（未提及）、多西环素（未提及）、替加环 素（未提及）、阿奇霉素（未提及）、罗红霉素（未提及）、地红霉素（未提

12、及）、泰利霉素（未提及）、甲飒霉素（未提及）、新生霉素（未 提及）、利福昔明（未提及）、达托霉素（未提及）、磺胺喘唳银（外用 创面感染）、磺胺喘唳锌（外用创面感染）、毗哌酸（不能）、依诺沙星（未提及）、洛美沙星（未提及）、氟罗沙星（未提及）、莫西沙星（未 提及）、加替沙星（未提及）、普卢利沙星（未提及）、吉米沙星（未提 及）、咲喃卩坐酮（未提及）、嚎康卩坐（未提及）、益康哩（未提及）、伏 立康卩坐（未提及）、泊沙康卩坐（未提及）、两性霉素B脂质体（未提 及）、制霉素（外用）、特比蔡芬（未提及）、卡泊芬净（未提及）、米 卡芬净（未提及）、阿尼芬净（未提及）、伐昔洛韦（水溶性好）、喷昔 洛韦（未提

13、及）、泛昔洛韦（未提及）、伐更昔洛韦（未提及）、曲金刚 按（未提及）、司他夫定（未提及）、依非韦伦（未提及）、恩夫韦地（未提及）、苗地那韦（未提及）、安普那韦（未提及）、利托那韦（未 提及）、洛匹那韦（未提及）、沙奎那韦（未提及）、阿扎那韦（未提 及）、替拉那韦（不明确药物是否进入让脑脊液）、阿巴卡韦（未提 及）、去疑肌昔（未提及）、恩曲他滨（未提及）、达芦那韦（未提 及）、富马酸替诺福韦酯（未提及）、阿德福韦（未提及）、西多福韦（未 提及）、磷酸奥司他韦（未提及）、扎那米韦（未提及）、恩替卡韦（未提 及）、帕利佐单抗（未提及）、金刚乙胺（未提及）、人乳头瘤病毒疫苗（未提及）、替比夫定（未提及

14、）、氨苯飒（未提及）、沙度利胺（未提 及）二、尿中浓度较高的抗菌药物 一般情况下尿中浓度较高的抗菌药物有：青霉素类（药物以原形通过尿 液排出体外）、头鞄菌素类（除头范哌酮以外，其他药物以原形通过尿液 排岀体外，头抱哌酮）（）、头霉素类、氨基糖貳类、多粘菌素、睫诺酮 类、咲喃类、四环素类、磺胺类、氨曲南、亚胺硫霉素、万古霉素。 碱性尿中活性增强的抗菌药有：氨基糖貳类、红霉素、多粘菌素（抗大肠 杆菌）、林可霉素、磺胺类、利福平、氯霉素（抗革兰阴性菌）。 酸性尿中活性增强的抗菌药有：青霉素类、头泡菌素类、咲喃妥因、座 诺酮类、氯霉素（抗革兰阳性菌）、四环素类、多粘菌素（抗绿脓杆菌）、孟 德立胺、抗菌增效剂。碱化尿液可用碳酸氢钠、枸椽酸钠、磷酸二氢钠、醋氮酰胺等；酸化尿液 可用维生素C、氯化镀、甲硫氨基酸、磷酸氢二钠。三、骨组织中浓度较高的抗菌药有：林可霉素、氯林可霉素、头抱替安、磷霍素、褐霉素、环丙沙星。四、前列腺中浓度较高的抗菌药有：红霉素、四环素、强力霉素、甲飒霉素、复方新诺明、氟卩奎诺酮类、利福 平、抗菌增效剂、头范二代、头泡三代。五、乳汁中浓度较高的抗菌