抗生素的效价剂量标示量及其相互关系

1、抗生素的效价、剂量、标示量及其相互关系发布日期：2008-06-03   1、抗生素的效价   抗生素的剂量常用重量和效价来表示。化学合成和半合成的抗菌药物都以重量表 示, 生物合成的抗生素以效价表示, 并同时注明与效价相对应的重量。   效价是以抗菌效能（活性部分）作为衡量的标准, 因此, 效价的高低是衡量抗生素质量的相对标准。效价以“单位”来表示。   世界上第一个抗生素青霉素, 最初是以“稀释U”（牛津U）来衡量其质量的。在标准情况下, 能在50ml肉汤内完全抑制金黄色葡萄球菌（牛津标准菌）生长的青霉素最低含

2、量称1个牛津U。随着提取纯化技术的提高, 获得青霉素纯品, 1944年, 国际联盟卫生组织规定, 以苄青霉素钠重量作为抗菌活力的标准, 按重量标准, 1g相当U。由于以前用牛津U,改成重量U后, 引起临床使用不便, 决定将1个牛津U相当于0.6g苄青霉素钠所具有的活力, 作为1个国际单位（IU）, 即1mg相当于1670IU。链霉素效价也是从未获纯品时的Waksman稀释U过渡到重量U, 1g纯链霉素（碱）的抗菌活力为1个链霉素U。   稀释U测定时需无菌操作，样品处理繁复, 误差大；所得结果是两种浓度的范围值, 不能获得绝对值，在应用上受到很大限制, 而逐渐被重量U所取代

3、。   重量U分两类。一类是以抗生素的活性部分重量为 准，1g=1U，1mg=1000U，如链霉素、土霉素、红霉素等。另一类是以纯抗生素盐重量作为计算依据，如盐酸四环素、盐酸金霉素, 1g=1U。其抗菌活力的衡量, 包括无生物活性的盐酸在内。   还有一些抗生素的U，是以特定批号, 经国际机构认可而定, 称“特定U” 。这些品种主要是多种组份的混合物, 如杆菌肽等。   2、理论效价与药典标准   抗生素在实际使用中并不要求达到理论值的高纯度。医疗用抗生素的最低含量是 根据医疗上的要求和生产技术水平由药典规定， 因

4、此，药典含量标准不是纯品标准, 两者不能混淆。*卡那霉素理论效价为1000U/mg, 商品为硫酸盐。硫酸卡那霉素中, 卡那与硫酸成盐的分子比约1:1.7，故通常亦称为双硫酸卡那霉素。*粘杆菌素（碱）,1g=30U, 以此作为纯品计算依据, 商品为其硫酸盐。   3、抗生素的剂量表示法   3.1 药物制剂   天然抗生素（生物合成）制剂的剂量是根据各不同抗生素指定的效价标示法来表 示的。由于定义不同, 为避免混淆, 通常在标签上将效价和重量同时标上。为了医疗上使用方便, 使同一种抗生素的不同盐类, 在剂量上能反映出相应的疗效, 原则上

5、都按其有效部分来计算。例如, 标示量同为10万U的红霉素片, 无味红霉素(月桂酸醋)片和注射用乳糖酸红霉素, 虽盐类及剂型不同, 但就其有效部分, 都相当于纯红霉素100mg。又如注射用硫酸链霉素25万U, 相当于纯链霉素250mg；盐酸土霉素片25万U, 相当于纯无水土霉素250mg等。但少数以常用盐为计算依据的抗生素则不同, 如四环素25万U, 相当于纯盐酸四环素250mg, 金霉素25万U片, 相当于含纯盐酸金霉素250mg。   抗生素制剂中常加不同品种和重量的载体或辅料, 所标重量是抗菌有效成份的实重。某些制剂的含量, 常用mg效价或g效价表示, 此即为以效价折算

6、成的重量。如含250mg效价的土霉素片, 相当于含纯无水土霉素25万U。每颗含33.3mg效价的硫酸粘杆菌素胶囊, 其效价为100万U（按1g =30U计）。   由于抗生素使用的是其有效部分的效价, 因此,某些原料药物的销售也常以效价“亿或十亿”来计量, 而非重量。例如, 单硫酸卡那霉素和硫酸卡那霉素, 由于后者硫酸含量多于前者，U/mg较低, 两者重量相同, 但有效成份效价含量却不同, 因此, 按效价计量销售, 是合理之举。   3.2 饲用药物添加剂   国家对饲用药物添加剂的品种和用量有明确规定，用量表示，与制剂相同；仅有 杆

7、菌肽锌和硫酸粘菌素合剂，有重量而未标效价，但只要按规定计算便知。   合剂是杆菌肽锌与硫酸粘杆菌素5:1的混合物,按国家规定, 杆菌肽锌40U/mg, 硫酸粘杆菌素3万U/mg,5:1 混合, 此混合物中杆菌肽锌占5/6, 即33.3 U/mg硫酸粘杆菌素占1/6,500 U/mg, 按规定用量, 其效价应为：   鸡, 仔猪 2020g/t（即含杆菌肽锌6.667万66.67万U, 硫酸粘杆菌素1000万-1亿U)   哺乳猪 240g/t（即含杆菌肽锌6.667万133.33万U, 硫酸粘杆菌素1000万1亿U） 

8、60; 4、标示量与含量   标示量的定义是：制剂（包括预混剂）中主药有效成份含有量的百分数。   同一药物, 各国药典规定的含量不同, 因此, 标示量相同而实际含量不同。例如杆菌肽锌, 英国药典规定含量为60U/mg（BP.93版），而美国药典、中国兽药典是40 U/mg，如将其同样配成含量10%的饲用预混剂，标示量85.0%125.0%，则前者实际允许含量范围为5.17.5 U/mg, 后者为3.45.0 U/mg。   药物制剂的含量在标示量的范围内, 即为合格,而这范围与其所要求的检测方法有关。   抗生素效价测定, 大多用微生物检定法（生测）。它是以抗生素对某种敏感菌的效应作为效价的衡量为基础。因此, 比化学或物理方法更符合实际, 灵敏度高, 检体量小, 适用于不纯品, 不需测前检体纯化, 但它的检测结果是总效价, 无法区分各组分, 且操作繁复, 时间较长, 误差也较大, 一般为±5%±10%。由于大多数抗生素组分复杂, 纯度不高, 故采用此法。为了减小测定误差, 药典对生测制订了一套标准的操作方法顺序, 统一检定菌和标准品, 用数理统计计算结果和规定了可信限, 从而使检测结果的误差, 控制在5%以内。   用