肾内科常用药物（课堂PPT）

1、.1肾内科常用药物肾内科常用药物.2肾内科常用药物 v利尿剂 v糖皮质激素 v影响机体免疫功能的药物（免疫抑制剂）v生物反应调节剂v改善肾性贫血的药物 v治疗肾性骨病的药物 v常用中成药 .3利尿剂 v强效利尿剂：呋塞米(速尿) 、布美他尼(利了) v中效利尿剂：氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪，双氢克尿塞) v弱效利尿剂：安体舒通(螺内酯) 、氨苯碟啶(三氨碟啶) .4呋塞米(速尿) v剂型、剂量：片剂，20mg；针剂，20 mg(2ml)。v用法：口服每次1040 mg，每日3次，一般用3天；静脉注射每次20200 mg，视疗效及肾功能而定。v药理作用：抑制肾小管髓袢升支髓质部及皮质部对Na+和Cl-

2、的再吸收，因而尿中钠、钾与水的排出量增加而产生利尿作用。v不良反应：水和电解质紊乱，胃肠道反应如恶心、呕吐，耳毒症，高尿酸血症，偶见心律失常及皮疹、肝损伤等。.5呋塞米(速尿) 注意事项：v避免与氨基甙类抗生素及头孢噻啶等合用，以防耳及肾毒性。v本品与降压药合用可增强降压效果，但剂量宜减少。v当出现电解质紊乱时，宜采用间歇疗法用药13日，停药24日，用药期宜常规补钾，要稀释后缓慢静滴。应常规检查血中电解质浓度。v对手术病人，在手术前1周应停用本品，因本品能降低动脉对升压胺的反应，增加筒箭毒碱的肌松弛及麻痹作用。.6布美他尼(利了) v剂型、剂量：片剂，1mg；针剂，0.5 mg(2ml)。v用

3、法：口服每次0.51 mg，每日13次，一般用3天；静脉注射每次0.51 mg，视疗效及肾功能而定。v药理作用：同呋塞米，但剂量为其1/50。v不良反应：较呋塞米为低，但大量及长期应用后，应定期检查电解质。v注意事项：1本品与降压药合用治疗高血压患者水肿时，剂量宜减少。2本品不宜加于酸性溶液中静滴，易引起沉淀。 .7氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪，双氢克尿塞) v剂型、剂量：片剂，25mg。v用法：口服每次2550 mg，每日13次，一般用3天。v药理作用：抑制肾小管髓袢升支粗段皮质部对Na+和Cl-的再吸收，因而尿中钠、钾与水的排出量增加而产生利尿作用，利钠后血容量减少，回心血量减少，心输出量降低而引

4、起血压下降，能使尿中钙离子减少，对尿崩症病人有抗利尿作用。v不良反应：低钾血症，胃肠道反应如恶心、呕吐，耳毒症，高尿酸血症，长期服用可引起血糖升高，糖尿病病人应慎用。.8氢氯噻嗪(双氢氯噻嗪，双氢克尿塞) 注意事项：v本品排钾可增加强心甙的毒性，故与强心甙并用时应特别注意补钾。 v本品与普萘洛尔合用可增强降压效果。v本品与保钾利尿药合用，可加强疗效减少排钾。v本品与锂盐合用，可提高锂盐血浓度，故合并应用时注意减少锂盐的剂量。.9安体舒通(螺内酯) v剂型、剂量：片剂，20mg；胶囊剂，20 mg。v用法：口服每次2040 mg，每日34次，用5天后如疗效满意可继续服用，合并用其它药物时，剂量酌

5、情减半；用于醛固酮增多症诊断时每日200 mg，一般用药7日以上，判断指标是低钾血症及碱血症的纠正。v药理作用：可能在肾远曲小管和集合管细胞的醛固酮受体部位发生竞争性拮抗，从而产生与醛固酮作用相反的排钠留钾作用。可使尿中钠、氯排出增加，钾排出减少。本品的利尿作用强度与体内醛固酮分泌量有关。v不良反应：少数病人有胃痉挛、腹泻、头痛、思睡，偶见及皮疹、男性乳腺发育和女性多毛、内分泌紊乱等症状，停药后多可恢复。肾功能不全的病人长期应用可引起高钾血症。.10安体舒通(螺内酯) 注意事项：v高钾血症明显，或应用葡萄糖及胰岛素纠正。v本品与其它利尿药或降压药合用可增强降压效果，少者剂量宜减少。v与乙酰水杨

6、酸合用时，能抑制螺内酯的活性使作用降低。v孕妇及哺乳妇女慎用，不可同时应用氯化钾。.11氨苯碟啶(三氨碟啶) v剂型、剂量：片剂，50mg。v用法：口服每次50100 mg，每日3次，35天为一疗程。v药理作用：直接抑制肾集合管上皮钠-钾泵ATP酶的活性，使钠再吸收减少，从而减少钠-钾交换，钾的排出也减少，而发挥排钠留钾的利尿作用。v不良反应：偶见恶心、皮疹、嗜睡等症状，停药后多可恢复。长期大量应用可引起高钾血症及醛固酮分泌增多，应逐渐停药。.12氨苯碟啶(三氨碟啶) 注意事项：v与噻嗪类排钾利尿药合用，能加强利尿作用，减轻排钾作用。本品与降压药合用可增能疗效相加。v与洋地黄毒甙并用时可使之生

7、物转化增加，疗效降低，合用时禁止补钾。v与锂盐合用时，能使锂盐血浓度增高引起中毒，应慎用。v孕妇及哺乳妇女慎用，尿闭、严重肝与肾病人及对本品过敏者禁用。.13糖皮质激素 v强的松(醋酸泼尼松，去氢可的松) v甲基强的松龙(甲泼尼松龙) .14强的松(醋酸泼尼松，去氢可的松) v剂型、剂量：片剂，5mg。v用法：成人1 mg/公斤体重/日；儿童1.52 mg/公斤体重/日，口服。v药理作用：本品具有抗炎及免疫抑制作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其它毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖，减少葡萄糖的利用，因而使肝糖原都增加，尿

8、中可出现糖尿。还可使胃液分泌增加，增进食欲。当严重中毒感染时，与大量抗菌药物配合使用，可有良好的降温、抗毒、抗休克及促进症状缓解的作用。 .15强的松(醋酸泼尼松，去氢可的松) 不良反应：v医源性肾上腺皮质功能亢进症。v诱发或加重感染，降低机体的防御能力。v恶心、腹上区不适，甚则诱发或加重消化道溃疡病，引起出血或穿孔。v长期大量合用可发生欣快、激动及失眠，个别可诱发精神病倾向，儿童可引起惊厥；癫痫病人可诱发癫痫发作。v妊娠头3个月可能引起畸胎等。妊娠后期大量应用糖皮质激素，可抑制胎儿下丘脑-垂体，引起肾上腺皮质萎缩，出生后产生肾上腺皮质功能不全。v长期应用之，可引起肾上腺皮质萎缩和功能不全，突

9、然停药，可发生严重肾上腺皮质危象状态。 .16强的松(醋酸泼尼松，去氢可的松) 注意事项：v避免长期超生理剂量使用。v感染时须合并强有力抗生素。v溃疡病人慎用。v有精神病倾向、精神病人及癫痫病人慎用或不用。v应用糖皮质激素期间不建议使用疫苗。v长期应用停药必须逐步减量，以防止停药反应。v本品盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。v一般外科病人尽量不用，单纯疱疹性或溃疡性角膜炎禁用。 .17甲基强的松龙(甲泼尼松龙) v剂型、剂量：针剂，20mg(1ml)；500 mg(1ml)。v用法：成人0.51 g/日，三天为一疗程，必要时一周后可重复一疗程。v药理作用：本品基本作用同

10、强的松，抗炎作用较强，对钠潴留作用微弱。v不良反应：同强的松。v注意事项：同强的松，但副作用更剧。 .18影响机体免疫功能的药物（免疫抑制剂） v环磷酰胺(C.T.X) vl环孢菌素(环孢霉素A) v骁悉(麦考酚吗乙酯，霉酚酯，MMF) v爱诺华 (来氟米特) v硫唑嘌呤 .19环磷酰胺(C.T.X) v剂型、剂量：片剂，50mg；针剂，200mg(2ml)v用法：成人总量：150 mg/公斤体重。0.050.15/天，口服，总量用够后停用；20 mg/公斤体重/次，分12天应用，每二周或四周应用一次，半年后改三个月应用一次，一年后改六个月应用一次，总量用够后停用。v药理作用：本品能抑制细胞的

11、增殖，非特异性在杀伤抗原敏感性淋巴细胞，限制其转化为免疫母细胞。本品对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用。 .20环磷酰胺(C.T.X) 不良反应：v骨髓抑制，主要为白细胞减少。v化学性膀胱炎。v恶心、呕吐及厌食，偶致胃肠粘膜溃疡病、出血。v脱发，偶见皮肤色素沉着及过敏性湿疹。v长期应用，男性可致睾丸萎缩及精子缺乏；妇女可致闭经、卵巢纤维化或致畸胎等。可能诱发肿瘤。v偶见影响肝功能，出现黄疸及凝血酶原减少。 .21环磷酰胺(C.T.X) 注意事项：v避免长期超生理剂量使用。v静脉注射时避免渗液。v肝功能不良者慎用。v与强的松、苯巴比妥及氯霉素等合用可增强或减弱本品的疗效。 .22l环孢菌素(环孢霉

12、素A) v剂型、剂量：口服液剂，50ml：5g；胶囊剂，50mg。 v用法：初剂量：815 mg/公斤体重/天，分23次口服；维持剂量26 mg/公斤体重/天，适时调整。v药理作用：本品具有免疫抑制作用，主要作用于T淋巴细胞，抑制分泌白介素等淋巴因子，降低机体的免疫功能，但骨髓抑制作用不强。v不良反应：常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。 .23l环孢菌素(环孢霉素A) 注意事项：v本品慎与具有肾脏毒性药物合用，若确必须，应随时调整剂量。v具有肝脏酶诱导作用的药物如苯巴比妥、利福平等会降低本品的血浆中浓度。v酮康唑、两性霉素、红霉素及钙离子拮抗剂会增加本品血

13、药浓度。v与其它免疫抑制药物联合使用时，须减低剂量。v对环孢菌素类过敏者，孕妇及哺乳妇女禁用。严重肝、肾功能损害者忌用或慎用。v实施血药浓度监测，并适时调整剂量是减少不良反应的有效措施。 .24骁悉(麦考酚吗乙酯，霉酚酯，MMF) v剂型、剂量：胶囊剂，250mg。v用法：器官移植：成人，2.02.5g天；儿童，30mg/公斤体重/天，分2次空腹口服。自身免疫病：成人，1.01.5 g天，疗程半年。v药理作用：本品为嘌呤合成抑制剂。口服吸收后在体内水解转化为活性代谢物霉酚酸(MPA)，通过非竞争性抑制嘌呤合成途径中次黄嘌呤核苷酸脱氢酶的活性，阻断淋巴细胞内鸟嘌呤核苷酸的合成，使DNA合成受阻，

14、从而抑制T和B淋巴细胞的增殖反应，抑制B细胞抗体形成和细胞毒T细胞的分化。 .25骁悉(麦考酚吗乙酯，霉酚酯，MMF) v不良反应：可见厌食、腹泻、食管炎、胃炎、胃肠道出血、呼吸困难。偶见血小板减少、贫血及中性粒细胞减少。可致皮肤疱疹病毒和巨细胞病毒感染。v注意事项：1、孕妇及哺乳妇女禁用。2、有严重慢性肾功能损害者，用量不宜超过每次1克，一日2次。本品主要由尿排出，不可与抑制肾功能的药物同用。3、进食可降低本品的血浆峰值近40%，故应空腹服药。 .26爱诺华 (来氟米特) v剂型、剂量：片剂，10mg。v用法：10mg/公斤体重/天，口服三天，三天后改每日40 mg，一周后改每日2030 m

15、g。疗程半年。v药理作用：本品为人工合成的异?f唑衍生物类抗炎及免疫抑制剂。本品在体内迅速转化成活性代谢产物A771726，后者通过抑制IL-2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。阻断嘧啶核苷酸的生物合成，抑制T、B淋巴细胞及非免疫细胞的增殖。 .27爱诺华 (来氟米特) v不良反应：可见厌食、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。其它尚有高血压、头昏、瘙痒、皮疹、消瘦、贫血、致畸胎及可逆性脱发等不良反应。v注意事项：因其活性代谢物半衰期长，故服药后应仔细观察。 .28硫唑嘌呤 v剂型、剂量：口服液剂，50ml：5g；胶囊剂，50mg。v用法：初剂量：815 mg/公斤体重/天，分23次口服；维持剂量2

16、6 mg/公斤体重/天，适时调整。v药理作用：本品具有嘌呤拮抗作用，故可抑制免疫活性细胞DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感性淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强，较小剂量即可抑制细胞免疫，抑制B淋巴细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。 .29硫唑嘌呤 v不良反应： 1、常见有肾脏毒性、肝脏毒性、高血压、中枢神经系统功能紊乱及胃肠功能失调等。2、主要为白细胞及血小板减少，伴有出血倾向，过量时可引起骨髓抑制。3、胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻及食欲不振，大剂量可发生肠粘膜溃疡和口腔溃疡，偶见黄疸和肝毒性。4、治白血病时常见高尿酸血症。v注意事

17、项：肝、肾功能不良者慎用，孕妇忌用。.30生物反应调节剂 v胸腺肽(胸腺素，胸腺多肽) v左旋咪唑 .31胸腺肽(胸腺素，胸腺多肽) v剂型、剂量：片剂，5mg；针剂，20mg。v用法：20100mg/天，静脉点滴一周，一周后改隔日20 mg肌注。v药理作用：本品可使由骨髓产生的干细胞转变成T细胞，因而有增强细胞免疫功能的作用，对体液免疫的影响甚微。v不良反应：常见发热，少数病人有荨麻疹、皮疹，个别病人出现头昏等。v注意事项：注射前或停药后再次注射时需做皮试。 .32左旋咪唑 v剂型、剂量：片剂，25mg。v用法：2.5 mg/公斤体重/天，分23次口服，每周口服三天，停药四天，疗程半年。v药

18、理作用：本品可使免疫缺陷或免疫抑制的宿主恢复其免疫功能，对正常机体的影响不显著。v不良反应：偶有头晕、恶心、呕吐、腹痛、食欲不振、发热、嗜睡、乏力、皮疹、发痒等，停药后能自行缓解。个别病人可有白细胞减少、剥脱性皮炎及肝功能损伤。 .33改善肾性贫血的药物 v促红细胞生成素(红细胞生成素，重组人红细胞生成素，EPO，利血宝，益比奥) v福乃得(复方硫酸亚铁) v速立菲(琥珀酸亚铁) .34促红细胞生成素(红细胞生成素，重组人红细胞生成素，EPO，利血宝，益比奥) v剂型、剂量：针剂，1500U，2000U，3000U，4000U，10000U。v用法：初剂量：50150U/公斤体重，每周三次皮下

19、注射；维持剂量依据红细胞压积或血红蛋白水平调整。v药理作用：本品主要作用在于与红系祖细胞的表面受体结合，促进红系细胞增殖和分化，促进红母细胞成熟，增多红细胞数和血红蛋白含量；稳定红细胞膜，提高红细胞膜抗氧化酶功能。别处，本品还能改善血小板功能，对止血障碍有所改善。 .35促红细胞生成素(红细胞生成素，重组人红细胞生成素，EPO，利血宝，益比奥)v不良反应： 主要不良反应是血压升高，偶可诱发脑血管意外，癫痫发作。其它如瘙痒、发热、恶心、头痛、关节痛、血栓等。v注意事项： 1、血液透析难以控制的高血压患者，某些白血病、铅中毒患者及孕妇禁用。 2、对本品过敏者禁用。癫痫患者、脑血栓形成者慎用。3、应

20、用期间严格监测血压、血栓情况及血清铁含量。.36福乃得(复方硫酸亚铁) v剂型、剂量：复方片剂。v用法：初剂量：每天一片口服；维持剂量23天一片，根据EPO用量调整。v药理作用：提供造血原料。v不良反应： 1、有胃肠不适、腹痛及腹泻等；偶可致便秘。一般饭后服为宜。2、大便可能呈黑色，需预先告知病人。 .37福乃得(复方硫酸亚铁)v注意事项： 1、服时忌茶，也不宜与鞣酸蛋白及抗酸药碳酸氢钠等同服，以防阻碍铁的吸收。2、稀盐酸与维生素C能促进铁剂吸收常合并使用。3、铁剂与四环素类药物可形成络合物，可互相阻碍吸收。 .38速立菲(琥珀酸亚铁) v剂型、剂量：片剂，100mg。v用法：初剂量：0.2，日3次口服；维持剂量0.10.4/天，根据EPO用量调整。v药理作用：补充造血原料。v不良反应及注意事项：同硫酸亚铁片。 .39治疗肾性骨病的药物 v骨化醇(骨化三醇，罗钙全，- D3胶丸) v碳酸钙 .40骨化醇(骨化三醇，罗钙全，- D3胶丸) v剂型、剂量：胶丸剂，0.25mg。v用法：每日一粒，随血钙调整。v药理作用：本品是维生素D3活性型制剂，能促进肠道对钙的吸收和促进骨形成，使血钙值正常化。v不良反应：应定期测定血钙值，防止高血钙发生。偶有恶心、食欲不振及皮肤搔痒等症。v注意