药用高分子材料第四章-天然药用高分子材料及其衍生物

1、第四章第四章 天然药用高分子材料天然药用高分子材料及其衍生物及其衍生物n4.1概述概述n4.2多糖类天然药用高分子及其衍生物多糖类天然药用高分子及其衍生物n4.3蛋白质类天然药用高分子及其衍生物蛋白质类天然药用高分子及其衍生物n天然药用高分子：自然界存在的可供药物制剂天然药用高分子：自然界存在的可供药物制剂作辅料的高分子化合物。淀粉、维生素、阿拉作辅料的高分子化合物。淀粉、维生素、阿拉伯胶、甲壳素、海藻酸、透明质酸、明胶、白伯胶、甲壳素、海藻酸、透明质酸、明胶、白蛋白等。蛋白等。n天然药用高分子衍生物：天然药用高分子通过天然药用高分子衍生物：天然药用高分子通过物理结构破坏、化学分子切断、重排、

2、氧化或物理结构破坏、化学分子切断、重排、氧化或引入取代基、生物改性加工，形成了性质发生引入取代基、生物改性加工，形成了性质发生变化、加强或具有新的性质的天然药用高分子变化、加强或具有新的性质的天然药用高分子衍生物。衍生物。天然药用高分子材料的定义天然药用高分子材料的定义n化学组成：多糖类（糖基间通过苷键连接而成化学组成：多糖类（糖基间通过苷键连接而成的一类高分子聚合体）、蛋白质类（用动物原的一类高分子聚合体）、蛋白质类（用动物原料制取的一类聚料制取的一类聚L-L-氨基酸化合物）、其它氨基酸化合物）、其它n原料来源：淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生物原料来源：淀粉、纤维素、甲壳素及其衍生物n加工制备

3、：天然高分子材料、天然高分子衍生加工制备：天然高分子材料、天然高分子衍生物材料、生物发酵或酶催化高分子材料物材料、生物发酵或酶催化高分子材料天然药用高分子材料的分类天然药用高分子材料的分类n共性：无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、共性：无毒、应用安全、性能稳定、成膜性好、生物相容性好、价格低廉生物相容性好、价格低廉n应用：传统制剂、现代剂型和给药系统如：缓应用：传统制剂、现代剂型和给药系统如：缓控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系统和透控释制剂、纳米药物制剂、靶向给药系统和透皮治疗系统皮治疗系统天然药用高分子材料的特点天然药用高分子材料的特点返回n多糖：多个单糖分子脱水、缩合通过苷键连接多糖：

4、多个单糖分子脱水、缩合通过苷键连接的一类高分子聚合体。的一类高分子聚合体。n特点：分子量大、一般为无定性粉末或结晶，特点：分子量大、一般为无定性粉末或结晶，具吸湿性，苷键可为酸或酶催化水解，无甜味，具吸湿性，苷键可为酸或酶催化水解，无甜味，无还原性，有旋光性，无变旋现象无还原性，有旋光性，无变旋现象n分类分类多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物均多糖一种糖基、中性均多糖一种糖基、中性杂多糖两种及以上糖基、酸性杂多糖两种及以上糖基、酸性一、淀粉及其衍生物一、淀粉及其衍生物（一）淀粉（一）淀粉n来源：植物的种子或块中来源：植物的种子或块中多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类

5、天然药用高分子及其衍生物来源来源淀粉含量淀粉含量 来源来源淀粉含量淀粉含量糙米糙米73%73%豌豆豌豆58 %58 %高梁高梁70 %70 %蚕豆蚕豆49 %49 %燕麦面燕麦面 67 %67 %荞麦面荞麦面 40 %40 %小麦小麦66 %66 %甘薯甘薯19 %19 %大麦大麦60 %60 %马铃薯马铃薯 16 %16 %谷子谷子60 %60 %多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物n结构蛋白包裹的颗粒。主要成分及比例：结构蛋白包裹的颗粒。主要成分及比例：直链淀粉直链淀粉( (糖淀粉糖淀粉) )：占：占10102020支链淀粉支链淀粉( (胶淀粉胶淀粉) )：占：占8

6、0809090n结构单元：结构单元：D D吡喃型葡萄糖基吡喃型葡萄糖基多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物n直链淀粉葡萄糖基以直链淀粉葡萄糖基以 , ,苷键连接的苷键连接的线性聚合物线性聚合物； 平均聚合度为平均聚合度为80080030003000；相对相对分子质量约为分子质量约为128000128000480000480000。v空间结构：分子内氢键作用，链卷曲成右手螺空间结构：分子内氢键作用，链卷曲成右手螺旋形，旋形，6 6个葡萄糖形成一个螺旋。个葡萄糖形成一个螺旋。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物 -1-1，4 4苷键苷键葡萄糖单元葡萄

7、糖单元n支链淀粉支链淀粉葡萄糖基单位之间以葡萄糖基单位之间以 ，苷键连接构成主链，在主链分支处通过苷键连接构成主链，在主链分支处通过 ，苷键形成支链。分支点的苷键形成支链。分支点的 ，苷，苷键占总糖苷键的键占总糖苷键的4%-5%4%-5%，平均分子量，平均分子量1 110107 75 510108 8，聚合度为，聚合度为5 5万万-250-250万万v空间结构：空间结构：高度分枝的大分子，高度分枝的大分子，一般认为每隔一般认为每隔1515个单元，就有一个个单元，就有一个 ，苷键接出的，苷键接出的分支。分支。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物多多糖类天然药用高分子及其衍

8、生物糖类天然药用高分子及其衍生物多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物OOHOOHOHOOCH2OHCH2OH1441OHOOHOOCH2OHOH -1,4-苷键苷键直链直链淀粉淀粉成键成键特征特征OOHOOHOHOOCH2OH141OHOOHOHOCH2OHOHCH2O6 -1,6苷键苷键 -1,4-苷键苷键支链支链淀粉淀粉成键成键特征特征n淀粉粒的超大分子结构模型淀粉粒的超大分子结构模型 局部结晶网状结构，其中起骨架作用的是巨大局部结晶网状结构，其中起骨架作用的是巨大的支链分子，直链分子一部分单独包含在淀粉的支链分子，直链分子一部分单独包含在淀粉粒中，也有一部分分布在

9、支链分子当中，与支粒中，也有一部分分布在支链分子当中，与支链分子的分支混合构成微晶束。链分子的分支混合构成微晶束。 淀粉粒中的结晶区占淀粉粒中的结晶区占25255050，其余为无定，其余为无定形区。形区。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物n性质性质 一般物理性质一般物理性质形态与物性：比重约为形态与物性：比重约为1.51.5，玉米淀粉是白色结，玉米淀粉是白色结晶粉末，球状或多角形，干燥且不受热时，性晶粉末，球状或多角形，干燥且不受热时，性质稳定。质稳定。溶解性：分散于水，溶解性：分散于水，2%2%水混合液水混合液pHpH5.5-6.55.5-6.5，与水的接触角为与水

10、的接触角为80.580.5。-85-85。，不溶于水、乙醇，不溶于水、乙醇和乙醚和乙醚吸湿性：淀粉含水（葡萄糖单元存在的众多醇吸湿性：淀粉含水（葡萄糖单元存在的众多醇羟基与水分子相互作用形成氢键）羟基与水分子相互作用形成氢键）多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物 淀粉的水化、膨化、糊化：淀粉的水化、膨化、糊化：多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物不离心不离心分离分离淀粉淀粉在水在水中加中加热至热至60608080。C C直链淀粉脱直链淀粉脱离支链淀粉离支链淀粉支链淀粉溶支链淀粉溶胀胀离心离心分离分离黏稠胶体溶液黏稠胶体溶液突然大量膨化突然大量膨化

11、破裂破裂( (一定一定T)T)晶体结构消失晶体结构消失黏稠的糊黏稠的糊糊化糊化无定型区吸水膨胀无定型区吸水膨胀淀粉淀粉水水淀粉颗粒膨胀淀粉颗粒膨胀水水膨化膨化 离心分离后的直链淀粉与支链淀粉离心分离后的直链淀粉与支链淀粉多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物伸展为线性伸展为线性溶胀颗粒溶胀颗粒胶体胶体脱水干燥粉碎脱水干燥粉碎脱水干燥粉碎脱水干燥粉碎热水不溶热水不溶加热至加热至140140150150 凝胶凝胶结晶结晶冷水溶解冷水溶解糊化本质：水分子进入淀粉粒中，结晶相和无定糊化本质：水分子进入淀粉粒中，结晶相和无定形相的淀粉分子之间的氢键断裂，破坏了缔合形相的淀粉分子之间

12、的氢键断裂，破坏了缔合结构，分散在水中成为亲水性的胶体。结构，分散在水中成为亲水性的胶体。影响糊化的因素：淀粉粒结构；温度高低；共存影响糊化的因素：淀粉粒结构；温度高低；共存的其它组分的其它组分( (糖、脂类、盐会不利糊化糖、脂类、盐会不利糊化) ) ；PHPH值；值；淀粉酶；搅拌。淀粉酶；搅拌。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物淀粉种类淀粉种类糊化温度范围（糊化温度范围（） 糊化开始温度（糊化开始温度（）大米大米586158615858小麦小麦6567.56567.56565玉米玉米647264726464高粱高粱697569756969 淀粉的回生（老化、凝沉）：

13、淀粉糊或稀溶液淀粉的回生（老化、凝沉）：淀粉糊或稀溶液在低温静置一定时间，变成不透明的凝胶或析在低温静置一定时间，变成不透明的凝胶或析出沉淀，这种现象称为回生或老化。形成的淀出沉淀，这种现象称为回生或老化。形成的淀粉称为回生淀粉（粉称为回生淀粉（淀粉）。淀粉）。本质：温度降低，糊化淀粉分子运动速度减慢，本质：温度降低，糊化淀粉分子运动速度减慢，直、支链淀粉分子趋于平行排列，互相靠拢直、支链淀粉分子趋于平行排列，互相靠拢氢键混合三维网状微晶束，与水亲和力降低氢键混合三维网状微晶束，与水亲和力降低低浓度沉淀低浓度沉淀高浓度氢键作用，分子自动排序致密三维网高浓度氢键作用，分子自动排序致密三维网状凝胶

14、体状凝胶体多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物淀粉颗粒在加热和冷却时的变化淀粉颗粒在加热和冷却时的变化影响老化的因素影响老化的因素温度：温度：2-42-4，淀粉易老化，淀粉易老化; ;6060或或-20-20，不易老化；不易老化；含水量：含水量：30%-60%30%-60%，易老化；含水量过低或过，易老化；含水量过低或过高，均不易老化；高，均不易老化；结构：直链淀粉易老化；聚合度中等的淀粉易结构：直链淀粉易老化；聚合度中等的淀粉易老化；老化；pHpH值：值：7 7或或1010，因带有同种电荷，老化减，因带有同种

15、电荷，老化减慢慢多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物共聚物的影响：脂类和乳化剂可抗老化；多糖共聚物的影响：脂类和乳化剂可抗老化；多糖（果胶例外）、蛋白质等亲水大分子，可与淀（果胶例外）、蛋白质等亲水大分子，可与淀粉竞争水分子及干扰淀粉分子平行靠拢，从而粉竞争水分子及干扰淀粉分子平行靠拢，从而起到抗老化的作用；起到抗老化的作用；其他因素：淀粉浓度、某些无机盐对于老化也其他因素：淀粉浓度、某些无机盐对于老化也有一定的影响。有一定的影响。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物(2)(2)水解反应水解反应酸催化水解（稀硝酸）酸催化水解（稀硝酸） ：多多糖类

16、天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物淀粉淀粉 糊精糊精 低聚糖低聚糖 麦芽糖麦芽糖 葡萄糖葡萄糖酶催化水解酶催化水解 种类种类 类型类型 作用部位作用部位 水解产物水解产物淀粉酶淀粉酶内切型酶内切型酶链内部链内部1 14 4苷键苷键麦芽糖、葡萄糖及糊精麦芽糖、葡萄糖及糊精淀粉酶淀粉酶外切型酶外切型酶链非还原端链非还原端1,41,4苷键苷键麦芽糖麦芽糖葡萄糖淀粉酶葡萄糖淀粉酶外切型酶外切型酶链端链端1 1，4(6)4(6)苷键苷键葡萄糖葡萄糖脱支酶脱支酶内切型酶内切型酶支链支链1 1，6 6苷键苷键 （3 3）显色）显色原理：淀粉和糊精分子都具有螺旋结原理：淀粉和糊精分子都具有螺

17、旋结构，每构，每6 6个葡萄糖基组成的螺旋内径个葡萄糖基组成的螺旋内径与（与（I I2 2.I -).I -)直径大小匹配，当与碘直径大小匹配，当与碘试液作用时，（试液作用时，（I I2 2.I-).I-)进入螺旋通进入螺旋通道，形成有色包结物。螺旋结构长，道，形成有色包结物。螺旋结构长，包结的（包结的（I I2 2.I-).I-)多，颜色加深多，颜色加深直链蓝色直链蓝色支链紫红支链紫红加热螺旋圈伸展成线性颜色褪去加热螺旋圈伸展成线性颜色褪去冷却螺旋结构恢复颜色重现冷却螺旋结构恢复颜色重现多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物2 2 淀粉的来源、加工与物理改性淀粉的来源、

18、加工与物理改性（1)1)来源来源 按其来源可分为：谷类淀粉、薯类淀粉、豆类按其来源可分为：谷类淀粉、薯类淀粉、豆类淀粉、果蔬类淀粉。淀粉、果蔬类淀粉。 药用淀粉主要以谷类淀粉中的玉米淀粉为主。药用淀粉主要以谷类淀粉中的玉米淀粉为主。（2 2）玉米淀粉的加工制备（自看）玉米淀粉的加工制备（自看) )多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物（3 3）物理改性与预胶化淀粉）物理改性与预胶化淀粉糊化可溶性糊化可溶性淀粉淀粉 新鲜制备的糊化淀粉脱水干燥处理，可得易分新鲜制备的糊化淀粉脱水干燥处理，可得易分散于冷水的无定形粉末，即可溶性散于冷水的无定形粉末，即可溶性淀粉。淀粉。多多糖类

19、天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物预胶化部分预胶化部分化淀粉、可压性淀粉化淀粉、可压性淀粉 淀粉经物理改性，在有水存在下，淀粉粒全部淀粉经物理改性，在有水存在下，淀粉粒全部或部分破坏的产物。部分直链淀粉和支链淀粉或部分破坏的产物。部分直链淀粉和支链淀粉从淀粉粒中游离出来。从淀粉粒中游离出来。 制备条件：强力压缩后解压或加热其水混悬液制备条件：强力压缩后解压或加热其水混悬液 预胶化淀粉系无定形粉末，预胶化淀粉系无定形粉末，Starch RXStarch RX含含5 5游游离态直链淀粉，离态直链淀粉，1515游离态支链淀粉和游离态支链淀粉和8080非非游离态淀粉，也可能含有处理过

20、程中添加的少游离态淀粉，也可能含有处理过程中添加的少量表面活性剂等。量表面活性剂等。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物预胶化淀粉与淀粉相比：预胶化淀粉弹性较小，预胶化淀粉与淀粉相比：预胶化淀粉弹性较小，与水亲和性好，容易在水中分散；压缩性能、与水亲和性好，容易在水中分散；压缩性能、干燥粘合性、流动性和润滑性良好；溶胀迅速；干燥粘合性、流动性和润滑性良好；溶胀迅速；适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂。适合用作片剂和胶囊剂的填充剂和崩解剂。（4 4）水解糊精（淀粉水解过程的中间产物）水解糊精（淀粉水解过程的中间产物）制法：干燥状态下将淀粉水解与无机酸共热制法：干燥状态下

21、将淀粉水解与无机酸共热根据遇碘根据遇碘- -碘化钾溶液产生的颜色不同，分为蓝糊碘化钾溶液产生的颜色不同，分为蓝糊精、红糊精、无色糊精精、红糊精、无色糊精多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物（5 5）酶解环糊精）酶解环糊精 直链淀粉在酶作用下生成的环状低聚物，通常直链淀粉在酶作用下生成的环状低聚物，通常含有含有6-126-12个葡萄糖单元，其中个葡萄糖单元，其中6 6、7 7、8 8个葡萄糖个葡萄糖单元研究最多、意义重大，分别称为单元研究最多、意义重大，分别称为alpha-alpha-、beta-beta-和和gama-gama-环糊精。环糊精。多多糖类天然药用高分子及其

22、衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物OOOOOOOOOOOOOOHOH2COHHOH2CHOH2CCH2OHCH2OHHOH2COHOHOHOHOHHOHOHOHOHOHOOHOHCH2OHCCCCCOCOHO 环糊精结构特点环糊精结构特点 圆筒状；外缘亲水、内腔疏水，即具有极性的圆筒状；外缘亲水、内腔疏水，即具有极性的外侧和非极性的内侧；有手性。外侧和非极性的内侧；有手性。 其内腔疏水而外部亲水的特性使其可依据范德其内腔疏水而外部亲水的特性使其可依据范德华力、疏水相互作用力、主客体分子间的匹配华力、疏水相互作用力、主客体分子间的匹配作用等与许多有机和无机分子的包合物及分子作用等与许多有机和无机

23、分子的包合物及分子组装体系。这种选择性的包络作用即通常所说组装体系。这种选择性的包络作用即通常所说的分子识别，其结果是形成主客体包络物的分子识别，其结果是形成主客体包络物(Host-Guest Complex)(Host-Guest Complex)。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物 - - 环糊精在中药制剂中的应用：环糊精在中药制剂中的应用：1.1.在中药制剂中，主要用于包合挥发油，防止中在中药制剂中，主要用于包合挥发油，防止中药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华或氧药挥发油在生产和贮藏过程中挥发、升华或氧化变质。化变质。2.2.增加药物溶解度，提高制剂的生物利用

24、度，减增加药物溶解度，提高制剂的生物利用度，减少服药剂量。少服药剂量。3.3.掩盖药物具有的不良臭味、苦涩味，甚至刺激掩盖药物具有的不良臭味、苦涩味，甚至刺激性。性。4.4. - -环糊精与药物包合可以达到药物贮存的作用，环糊精与药物包合可以达到药物贮存的作用，控制药物释放，达到靶向或控释给药的目的。控制药物释放，达到靶向或控释给药的目的。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物3.3.淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物制剂中的淀粉及聚集态结构变化的淀粉在药物制剂中的应用应用（1 1）淀粉）淀粉崩解剂崩解剂: :淀粉直链分散于支链网孔中，支链遇水淀粉直链分散于支链网孔中，支链

25、遇水膨胀，直链脱离，促进淀粉崩解；非均相结构膨胀，直链脱离，促进淀粉崩解；非均相结构（晶区及无定形区）受力不平衡性；毛细吸水（晶区及无定形区）受力不平衡性；毛细吸水作用、本身吸水膨胀作用。但仅适用于不作用、本身吸水膨胀作用。但仅适用于不溶或微溶性药物的片剂溶或微溶性药物的片剂 多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物作为稀释剂，可压缩性差，难以成型，需加适作为稀释剂，可压缩性差，难以成型，需加适量糖粉或糊精混合增加黏性和硬度。量糖粉或糊精混合增加黏性和硬度。吸水辅料：制备中药干浸膏成分的中药制剂，吸水辅料：制备中药干浸膏成分的中药制剂，解决稠膏干燥问题。解决稠膏干燥问题。多

26、多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物（2 2）预胶化淀粉）预胶化淀粉与天然淀粉和微晶纤维素相比，它具有以下特点：与天然淀粉和微晶纤维素相比，它具有以下特点：流动性好，并有黏合作用，可增加片剂硬度，流动性好，并有黏合作用，可增加片剂硬度，减少脆碎度减少脆碎度可压性好，弹性复原率小，适用于全粉末压片；可压性好，弹性复原率小，适用于全粉末压片；具良好润滑作用，减少片剂从膜圈顶出的力量；具良好润滑作用，减少片剂从膜圈顶出的力量；良好的崩解性质。良好的崩解性质。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物用途：用途： 预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用黏合性、预胶化淀

27、粉具有溶胀、变形复原作用黏合性、可压性、促进崩解和溶出；崩解作用不受崩解可压性、促进崩解和溶出；崩解作用不受崩解液液pHpH影响；影响； 改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高；改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高； 改善成粒性能，加水后适度黏着，适于流化床改善成粒性能，加水后适度黏着，适于流化床制粒，高速搅拌制粒，并有利于均匀粒度，成制粒，高速搅拌制粒，并有利于均匀粒度，成粒容易。粒容易。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物（3 3）糊精）糊精片剂胶囊剂片剂胶囊剂- -稀释剂稀释剂片剂黏合剂释放性能差，干扰主药含量测定片剂黏合剂释放性能差，干扰主药含量测定口服液

28、体制剂或混悬剂增粘剂口服液体制剂或混悬剂增粘剂环糊精稳定缓释，提高溶解度，掩盖异味的作环糊精稳定缓释，提高溶解度，掩盖异味的作用；增加反应的立体选择性与区域选择性被用用；增加反应的立体选择性与区域选择性被用于有机合成中于有机合成中多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物( (二二) )淀粉衍生物淀粉衍生物n氧化淀粉氧化淀粉- -用次氯酸盐或过氧化氢等氧化剂使淀用次氯酸盐或过氧化氢等氧化剂使淀粉氧化。粉氧化。n交联淀粉交联淀粉- -淀粉与具有两个或多个官能团的化学淀粉与具有两个或多个官能团的化学试剂如环氧氯丙烷和甲醛等交联剂作用，使不试剂如环氧氯丙烷和甲醛等交联剂作用，使不同

29、淀粉分子的羟基间联结在一起同淀粉分子的羟基间联结在一起. .n淀粉酯淀粉酯- -乙酸酯、高级脂肪酸酯、硫酸酯、硝酸乙酸酯、高级脂肪酸酯、硫酸酯、硝酸酯等。酯等。n淀粉醚淀粉醚- -羟丙基淀粉和羧甲基淀粉等。羟丙基淀粉和羧甲基淀粉等。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物1.1.羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠(CMS-Na)(CMS-Na) 广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚。广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚。 水性羧甲基的存在，使淀粉分子内及分子间氢水性羧甲基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱，结晶性减小，轻微的交联结构降低了键减弱，结晶性减小，轻微的交联结构降低了它的水溶

30、性，从而在水中易分散并具溶胀性。它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性。吸水后体积可增加吸水后体积可增加300300倍。目前国内外均有商品倍。目前国内外均有商品出售。出售。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠(CMS-Na)(CMS-Na)的制备的制备多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物OOHOHHOOOOHOHHOOOOHOHHOOHnOOHOHHOOOOHOCH2COONaHOOOOHOHHOOHnNaOHClCH2COOH2.2.羟乙基淀粉羟乙基淀粉(HES)(HES) 淀粉与环氧乙烷在碱催化条件下反应制得。淀粉与环

31、氧乙烷在碱催化条件下反应制得。 糊液黏度稳定；透明性好，黏力强；醚键的化糊液黏度稳定；透明性好，黏力强；醚键的化学稳定性好学稳定性好 用作冷冻时血红细胞的保护剂；与二甲基亚砜用作冷冻时血红细胞的保护剂；与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻保护剂复配作为骨髓的良好冷冻保护剂多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物3.3.交联淀粉交联淀粉（1 1）冷冻稳定性和冻融稳定性交联化学键）冷冻稳定性和冻融稳定性交联化学键（2 2）膜强度提高，膨胀度热水溶解度降低交联）膜强度提高，膨胀度热水溶解度降低交联度度（3 3）耐酸碱和剪切力食品工业增稠剂）耐酸碱和剪切力食品工业增稠剂多多糖类天然药

32、用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物二、纤维素及其衍生物二、纤维素及其衍生物 纤维素是杆物细胞壁的主要成分，构成杆物组纤维素是杆物细胞壁的主要成分，构成杆物组织的基础。棉花含织的基础。棉花含90%90%以上，亚麻含以上，亚麻含80%80%，木材，木材的细胞含的细胞含50%50%，其他竹子、芦苇、稻草、野草等，其他竹子、芦苇、稻草、野草等都含有大量的纤维素。都含有大量的纤维素。 特性：固体纤维状物质，不溶于水，不溶于有特性：固体纤维状物质，不溶于水，不溶于有机溶剂，加热分解，不熔化。糖苷键对酸不稳机溶剂，加热分解，不熔化。糖苷键对酸不稳定，对碱比较稳定。定，对碱比较稳定。多多糖类天然药

33、用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物1.1.纤维素的结构与性质纤维素的结构与性质 结构单元是结构单元是D-D-吡喃葡萄糖基，相互间以吡喃葡萄糖基，相互间以 - -1,4-1,4-苷键连接，分子式为苷键连接，分子式为(C(C6 6H H1010O O5 5)n)n，聚合度几百至，聚合度几百至一万。一万。 线性、长链、半刚性高分子；聚合度高，结晶线性、长链、半刚性高分子；聚合度高，结晶度高；形成氢键。度高；形成氢键。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物OOHOOHOOOHOCH2OHCH2OHOHOOOH1441CH2OHOH纤维素与淀粉的单体结构差别纤维素与淀粉

34、的单体结构差别多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物-D-D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖-D-D-吡喃型葡萄糖吡喃型葡萄糖OHOHHOHHOHHOHCH2OHHOHOHOHHHOHHOHCH2OHHn纤维素性质纤维素性质(1) (1) 化学反应性：醇羟基可以发生氧化、醚化、化学反应性：醇羟基可以发生氧化、醚化、酯化反应、接枝共聚等。酯化反应时，伯醇羟酯化反应、接枝共聚等。酯化反应时，伯醇羟基的反应速度最快。基的反应速度最快。(2) (2) 氢键的作用：在纤维素分子内或分子间可形氢键的作用：在纤维素分子内或分子间可形成缔合氢键，也可以与其他分子形成氢键。一成缔合氢键，也可以与

35、其他分子形成氢键。一般，般，结晶区内羟基都已形成氢键结晶区内羟基都已形成氢键，而在无定形，而在无定形区，则有少量区，则有少量游离羟基游离羟基。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物(3) (3) 吸湿与解吸：游离羟基易与极性水分子形成吸湿与解吸：游离羟基易与极性水分子形成氢键缔合，产生吸湿作用。氢键缔合，产生吸湿作用。 吸水量与无定型区所占比例成正比。吸水量与无定型区所占比例成正比。(4) (4) 溶胀性：纤维素在浓碱液溶胀性：纤维素在浓碱液(12.5%19%)(12.5%19%)中能形中能形成碱纤维素，具有稳定的结晶格子。离子半径成碱纤维素，具有稳定的结晶格子。离子半径

36、越小，水化度越大，溶胀能力越强；温度降低，越小，水化度越大，溶胀能力越强；温度降低，浓度升高，溶胀作用增加。浓度升高，溶胀作用增加。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物(5) (5) 降解降解热降解：受热时或发生水解或氧化降解。热降解：受热时或发生水解或氧化降解。20150 20150 ，只进行纤维素的解吸；，只进行纤维素的解吸；150240 150240 ，产生葡萄糖基脱水；，产生葡萄糖基脱水；240400 240400 ，断裂纤维素分子中的苷键和，断裂纤维素分子中的苷键和C-CC-C键；键； 400400时，芳构化和石墨化。时，芳构化和石墨化。机械降解：聚合度下降，

37、同时结晶度下降。机械降解：聚合度下降，同时结晶度下降。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物(6) (6) 水解性：酸性条件下易水解，碱性条件下一水解性：酸性条件下易水解，碱性条件下一般较稳定。般较稳定。、酸水解、酸水解浓酸或高温浓酸或高温原因：分子构象分子内氢键封闭苷键原因：分子构象分子内氢键封闭苷键多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物OOHOOHCOOOOOOOHOOHCHOHOOHCCOH H2OHH2OH H2OHH2OH、碱水解高温才水解、碱水解高温才水解（一）粉状纤维素（一）粉状纤维素(Powdered Cellulose)(Powde

38、red Cellulose)（1 1）来源与制法）来源与制法多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物纤维浆纤维浆17.5%NaOH17.5%NaOH2020。C C不溶部分不溶部分干燥、粉碎干燥、粉碎粉状纤维素粉状纤维素包括纤维素与半纤维素，聚合度约包括纤维素与半纤维素，聚合度约500500。（2 2）性质）性质 白色、无臭、无味粉末，具有纤维素的通性，白色、无臭、无味粉末，具有纤维素的通性，不溶于水、稀酸及大多数有机溶剂，微溶于不溶于水、稀酸及大多数有机溶剂，微溶于NaOHNaOH溶液。平衡吸湿量大都在溶液。平衡吸湿量大都在10%10%以下，流动性以下，流动性较差，具有一

39、定可压性。较差，具有一定可压性。（3 3）应用）应用 填充剂，利于药物压片成型填充剂，利于药物压片成型多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物（二）微晶纤维素（二）微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose) (Microcrystalline Cellulose) （1 1）来源与制法）来源与制法多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物胶态微晶纤维素：纤维素胶态微晶纤维素：纤维素+ +亲水性分散剂亲水性分散剂 - -纤维素纤维素2.5mol/L HCl2.5mol/L HCl105 105 。C,15 minC,15 min溶去无

40、定形部分溶去无定形部分水洗、氨洗水洗、氨洗微晶纤维素微晶纤维素（2 2）性质）性质 白色、无臭、无味，多孔、易流动粉末，不溶白色、无臭、无味，多孔、易流动粉末，不溶于水、稀酸、氢氧化钠液和一般有机溶剂。聚于水、稀酸、氢氧化钠液和一般有机溶剂。聚合度约合度约220220，结晶度高。，结晶度高。 可压性：具有高度变形性，极具可压性。可压性：具有高度变形性，极具可压性。 吸附性：为多孔性微细粉末，可以吸附其他物吸附性：为多孔性微细粉末，可以吸附其他物质如水、油和药物等。比表面积随无定形区比质如水、油和药物等。比表面积随无定形区比例的增大而增大。例的增大而增大。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然

41、药用高分子及其衍生物 分散性：微晶纤维素在水中经匀质器作用，易分散性：微晶纤维素在水中经匀质器作用，易于分散生成奶油般的凝胶体。胶态微晶纤维素于分散生成奶油般的凝胶体。胶态微晶纤维素因含有亲水性分散剂，在水中能形成稳定的悬因含有亲水性分散剂，在水中能形成稳定的悬浮液，呈不透明的浮液，呈不透明的“奶油奶油”或凝胶状。或凝胶状。 反应性能：在稀碱液中少部分溶解，大部分膨反应性能：在稀碱液中少部分溶解，大部分膨化，表现出较高的反应性能。化，表现出较高的反应性能。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物（3 3）纤维素及物理改性纤维素的应用）纤维素及物理改性纤维素的应用 赋形剂：能

42、牢固地吸附药物及其他物料，并起球赋形剂：能牢固地吸附药物及其他物料，并起球化作用，不无需造粒，可直接压片。化作用，不无需造粒，可直接压片。 崩解剂：既不易吸潮又能在崩解剂：既不易吸潮又能在水中或胃中水中或胃中迅速崩解。迅速崩解。 稳定剂：在水中能形成稳定分散体。稳定剂：在水中能形成稳定分散体。 药物制剂的缓释材料：药物纤维素多孔结构药物制剂的缓释材料：药物纤维素多孔结构分子间氢键或被包含干燥成型体液润胀分子间氢键或被包含干燥成型体液润胀氢键破坏药物释放氢键破坏药物释放多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物（三）（三）纤维素衍生物纤维素衍生物v药用纤维素衍生物的化学类别药用

43、纤维素衍生物的化学类别 酯类（酯类（3/43/4）、醚类（）、醚类（1/41/4）、醚酯类）、醚酯类v化学结构类型与应用性质化学结构类型与应用性质 1 1、取代基团的性质、取代基团的性质 体积大小；极性体积大小；极性 2 2、被取代羟基的比例、被取代羟基的比例 3 3、重复单元中及聚合物链中取代基的均匀度、重复单元中及聚合物链中取代基的均匀度 4 4、侧链平均长度及衍生物的分子量分布、侧链平均长度及衍生物的分子量分布多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物 取代度取代度(DS)(DS)：每个葡萄糖单元中被取代羟基数：每个葡萄糖单元中被取代羟基数的平均值。的平均值。 反应度反

44、应度(DR)(DR)或摩尔取代度或摩尔取代度(MS)(MS)：平均每个葡萄：平均每个葡萄糖单元与环氧烃反应的摩尔数。糖单元与环氧烃反应的摩尔数。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物1.1.醋酸纤维素醋酸纤维素( (C Cellulose ellulose A Acetate) cetate) 纤维素部分乙酰化，纤维素部分乙酰化，CHCHCO-CO-含量含量3030-45-45，.53.0.53.0个羟基被乙酰化每结构单元。个羟基被乙酰化每结构单元。规整性降低，耐热性提高，不易燃烧，吸湿性规整性降低，耐热性提高，不易燃烧，吸湿性变小，电绝缘性提高。变小，电绝缘性提高。多多

45、糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物 醋酸纤维素制备醋酸纤维素制备多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物OHOHOH2COHn+ 3n(CH3CO)2H2SO43nCH3COOHOH3COCOH3COCOH2COCOCH3n+纤维素三醋酸酯O 醋酸纤维素性质醋酸纤维素性质溶解性：溶解性：不溶于水不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸，可溶于某些有机溶剂，吸湿性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性湿性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代度增加而减小。随取代度增加而减小。安全性：安全性：无生物活性无生物活性，有生物相容性有生物相容性。其它：在生物其它：在生

46、物pHpH范围内稳定，范围内稳定，无配伍禁忌无配伍禁忌。耐。耐热性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。热性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物 醋酸纤维素应用醋酸纤维素应用二醋酸纤维素：二醋酸纤维素：缓释和控释包衣材料缓释和控释包衣材料av=50000 av=50000 成膜性好乙基纤维素成膜性好乙基纤维素薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水分子以外的物薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水分子以外的物质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的主要材料质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的主要材料三醋酸纤维素：三醋酸纤维素：经皮给药系统中微孔骨架经皮给药系统中微孔骨架( (膜

47、膜) )材料或微孔膜材料；透皮吸收制剂的载体材料或微孔膜材料；透皮吸收制剂的载体优良性能：生物相容性皮肤不致敏肾渗析膜；优良性能：生物相容性皮肤不致敏肾渗析膜；与全部医用辅料配伍；可用辐射线或环氧乙烷与全部医用辅料配伍；可用辐射线或环氧乙烷灭菌灭菌国外：肠溶包衣材料国外：肠溶包衣材料CACA水分散体水分散体多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物2.2.纤维醋法酯纤维醋法酯( (C Cellulose ellulose A Acetate cetate P Phthalate)hthalate)部分乙酰化的醋酸纤维与苯二甲酸酐缩合制得，部分乙酰化的醋酸纤维与苯二甲酸酐缩合制

48、得，含乙酰基含乙酰基17-26%,17-26%,含酞酰基（含酞酰基（C C8 8H H5 5O O3 3）30-36%30-36%。取代度约为取代度约为1 1的醋酸纤维素，在稀释剂吡啶中同的醋酸纤维素，在稀释剂吡啶中同酞酸酐酯化而成的半酯。酞酸酐酯化而成的半酯。n性质性质 (1)(1)溶解性：白色易流动有潮解性的粉末，不溶溶解性：白色易流动有潮解性的粉末，不溶于酸性水溶液，而于酸性水溶液，而可以在可以在pH6.0pH6.0以上的缓冲液中以上的缓冲液中溶解溶解，溶于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系，溶于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统。统。 多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍

49、生物(2)(2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。(3)(3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘膜及呼吸道有刺激性。膜及呼吸道有刺激性。CAPCAP具有急性化学腐蚀作具有急性化学腐蚀作用，严重者可造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。用，严重者可造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。(4)(4)具有抗具有抗HIVHIV活性和抗疱疹病毒作用。活性和抗疱疹病毒作用。n 应用：肠溶包衣材料应用：肠溶包衣材料( (制成水分散体制成水分散体) )、缓释材、缓释材料。料。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物3.3.

50、羧甲基纤维素钠羧甲基纤维素钠(Carboxymethylcellulose (Carboxymethylcellulose Sodium)Sodium)、交联、交联CMCNaCMCNa、CMCCaCMCCa 阴离子型纤维素醚类，白色纤维状或颗粒状粉阴离子型纤维素醚类，白色纤维状或颗粒状粉末，无臭、无味，羧甲基取代度末，无臭、无味，羧甲基取代度0.6-0.80.6-0.8，相对，相对分子量为分子量为9 910104 4-7-710105 5。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物工业工业味精味精n性质性质(1)(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙溶解性：易分散于水

51、中成胶体溶液，不溶于乙醚、乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳醚、乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿性。水中溶解度与取代度有关，定。有吸湿性。水中溶解度与取代度有关，0.5-20.5-2时可溶，药剂中应用较多的是时可溶，药剂中应用较多的是0.70.7左右。左右。(2)(2)粘度：取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏，粘度：取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏，并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液具粘性。具粘性。H H1010粘度急剧下降，粘度急剧下降，H H2 2，沉淀，沉淀出现。取代度出现。取代度0.80.8，耐酸和耐盐性好。，耐酸和耐盐性

52、好。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物（3)3)分散度：粒度对分散性和溶解性有影响分散度：粒度对分散性和溶解性有影响 交联交联CMCNaCMCNa：不溶于水，粉末流动性好。良好吸：不溶于水，粉末流动性好。良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶出和崩解。水溶胀性，有助于片剂中药物溶出和崩解。CMCCaCMCCa：取代度与取代度与CMCNaCMCNa相近，但分子量低，不相近，但分子量低，不溶于水，易吸水膨化。溶于水，易吸水膨化。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物n应用应用CMCNaCMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩助悬剂、稳定剂、增稠剂、

53、粘合剂、崩解剂、缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉解剂、缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬剂，但不宜静脉注射。膨胀注射混悬剂的助悬剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。性通便药，粘膜溃疡保护剂。也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆处理剂处理剂羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂，用于调羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂，用于调节和改善很多食品节和改善很多食品( (果冻、糊馅、可涂抹的干酪、果冻、糊馅、可涂抹的干酪、色拉调味汁、饼馅、糖霜色拉调味汁、饼馅、糖霜) )的质地。的质地。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子

54、及其衍生物交联交联CMCNaCMCNa：良好崩解剂良好崩解剂CMCCaCMCCa：由于由于CMCNaCMCNa口服易成糊状，且作为崩解口服易成糊状，且作为崩解剂型性能不好。可作为助悬剂、增稠剂、丸剂剂型性能不好。可作为助悬剂、增稠剂、丸剂和片剂的崩解剂、粘合剂、分散剂使用；也适和片剂的崩解剂、粘合剂、分散剂使用；也适用于限制钠盐摄取的患者使用。用于限制钠盐摄取的患者使用。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物4.4.甲基纤维素甲基纤维素( (M Methyl ethyl C Cellulose)ellulose) 多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生

55、物OOOHHORHOR HCH2ORHHCH2ORORHHOR HHOOnR=-H或-CH3n性质性质(1)(1)含甲氧基含甲氧基27.5-31.5%27.5-31.5%，取代度，取代度1.5-2.21.5-2.2，聚合，聚合度度50-150050-1500。(2)(2)白色至黄白色粉末或颗粒，相对密度白色至黄白色粉末或颗粒，相对密度1.26-1.26-1.311.31，熔点，熔点280-300280-300。(3)(3)溶解性：不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、溶解性：不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、丙酮、甲苯、氯仿；溶于冰醋酸或等量混和的丙酮、甲苯、氯仿；溶于冰醋酸或等量混和的醇和氯仿中。醇

56、和氯仿中。冷水中的溶解度与取代度有关，冷水中的溶解度与取代度有关，取代度为取代度为2 2时最易溶时最易溶。微有吸湿性。微有吸湿性。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物(4)(4)粘度：温度升高，初始粘度下降，再加热反易粘度：温度升高，初始粘度下降，再加热反易胶化；取代度增加，胶化温度降低。胶化；取代度增加，胶化温度降低。(5)(5)稳定性：室温时，稳定性：室温时，pHpH在在2-122-12间稳定；易霉变，间稳定；易霉变，常用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍常用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍禁忌。禁忌。(6)(6)安全性：安全、无毒，可供口服，不宜静脉注安全性

57、：安全、无毒，可供口服，不宜静脉注射。射。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物n应用应用粘合剂：低或中等粘度级较好，可用其溶液或粘合剂：低或中等粘度级较好，可用其溶液或作为粉末加入均可，用于改进崩解溶出速率。作为粉末加入均可，用于改进崩解溶出速率。凝胶剂：增稠凝胶及霜剂宜选高粘度级。凝胶剂：增稠凝胶及霜剂宜选高粘度级。悬浮剂及增稠剂：常用以延迟悬浮液沉降及增悬浮剂及增稠剂：常用以延迟悬浮液沉降及增加药物接触时间。加药物接触时间。片剂包衣片剂包衣: :可应用高置换低粘度级作薄膜包衣，可应用高置换低粘度级作薄膜包衣，亦用于包糖衣前包于核外作隔离层。亦用于包糖衣前包于核外作隔

58、离层。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物崩解剂：高粘度级的作为崩解剂。崩解剂：高粘度级的作为崩解剂。乳化剂：因溶液的表面张力很低，宜选低粘度乳化剂：因溶液的表面张力很低，宜选低粘度级的，一般浓度为级的，一般浓度为l l5 5。滴眼剂：宜选高粘度的。亦可作无形镜片的润滴眼剂：宜选高粘度的。亦可作无形镜片的润湿剂及浸渍液。湿剂及浸渍液。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物5.5.乙基纤维素乙基纤维素( (E Ethyl thyl C Cellulose)ellulose) 多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物OOOHHORH

59、OR HCH2ORHHCH2ORORHHOR HHOOnR=-HR=-H或或-CH-CH2 2CHCH3 3n性质性质(1)(1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、无味。无味。(2)(2)溶解性：溶解性：不溶于水、胃肠液不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。、甘油和丙二醇。 乙氧基含量乙氧基含量46.5%46.5%46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙酯、甲醇、甲苯等。乙酯、甲醇、甲苯等。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物(3)(3)稳定性：耐碱、耐盐，短时间内耐稀酸，高温稳定性：耐碱、耐盐，短时间内耐稀酸

60、，高温及日照下易氧化降解。及日照下易氧化降解。n 应用应用 一种理想的水不溶性载体材料，适宜作为对水一种理想的水不溶性载体材料，适宜作为对水敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘合敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。多多糖类天然药用高分子及其衍生物糖类天然药用高分子及其衍生物n以以甲基纤维素甲基纤维素与与乙基纤维素乙基纤维素的混合溶液将阿司的混合溶液将阿司匹林颗粒包衣。匹林颗粒包衣。n口服后遇消化液，甲基纤维素即从膜上溶出，口服后遇消化液，甲基纤维素即从膜上溶出，使膜形成微孔，膜内药物便可从此通道内向外使膜形成