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文档简介
1、抗生素的基础知识抗生素的基础知识和临床应用和临床应用抗生素使用总则抗生素使用总则 有细菌感染者方有指征应用抗生素有细菌感染者方有指征应用抗生素 尽早明确病原,根据病原种类和药敏试验选择抗生素尽早明确病原,根据病原种类和药敏试验选择抗生素 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 制定合理的治疗方案制定合理的治疗方案抗菌谱抗菌谱抗菌活性抗菌活性 抗生素抗生素吸收、分布、吸收、分布、代谢代谢给药途径给药途径次数、剂量次数、剂量宿主免疫力宿主免疫力患者年龄患者年龄过敏体质过敏体质肝肾功能肝肾功能vsvs 药时曲线与抗菌作用模式药时曲线与抗菌作用模式
2、抗菌药物药代动力学与药效学相关性模式图抗菌药物药代动力学与药效学相关性模式图抗菌药物在体内的动态过程抗菌药物在体内的动态过程抗菌药物体内过程指导临床用药抗菌药物体内过程指导临床用药 感染部位有效药物浓度感染部位有效药物浓度 常规剂量给药常规剂量给药 血液、浆膜腔、血供丰富组织,体液均可达有效浓度血液、浆膜腔、血供丰富组织,体液均可达有效浓度 脑组织、脑脊液、骨组织、前列腺等常难达到有效浓度脑组织、脑脊液、骨组织、前列腺等常难达到有效浓度 根据感染程度不同选择给药途径根据感染程度不同选择给药途径 轻、中度感染轻、中度感染选择口服吸收好的药物;选择口服吸收好的药物; 严重感染严重感染静脉给药。静脉
3、给药。 尽量避免局部给药尽量避免局部给药 药物在体腔内一般均可达到有效浓度,不需腔内注射。药物在体腔内一般均可达到有效浓度,不需腔内注射。 妊娠期用药注意妊娠期用药注意 禁用氨基苷类、四环素类、氟喹诺酮类禁用氨基苷类、四环素类、氟喹诺酮类 尿路感染药物选用尿路感染药物选用 多数药物在尿液浓度很高,选用毒性低、多数药物在尿液浓度很高,选用毒性低、 价廉、小剂量的口服药物价廉、小剂量的口服药物 临床微生物学基础临床微生物学基础l微生物的分类 细菌、病毒、真菌、衣原体、支原体、 立克次体、螺旋体、寄生虫细菌种类概述细菌种类概述l形态分类: 球菌 杆菌 螺形菌:弧菌、螺菌l革兰染色分类:G+、G-l培
4、养条件分类 需氧 兼性厌氧 厌氧需氧或兼性厌氧菌需氧或兼性厌氧菌 类 科 属 种G+球菌球菌 微球菌科 葡萄球菌属 金葡菌、表葡菌 链球菌科 链球菌属 化脓链球菌、肺炎链球菌 肠球菌属 粪肠、屎肠球菌G-球菌球菌 奈瑟菌科 奈瑟菌属 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 莫拉菌属 卡他莫拉菌G+杆菌杆菌 棒状杆菌属 白喉棒状杆菌 李斯特菌属 单核细胞增生李斯特菌 炭疽杆菌 炭疽杆菌需氧或兼性厌氧菌需氧或兼性厌氧菌 类 科 属 种G-杆菌杆菌 肠杆菌科 埃希菌属 大肠埃希菌 克雷伯菌属 肺炎、臭鼻克雷伯菌 肠杆菌属 阴沟、产气肠杆菌 志贺菌属 痢疾杆菌 沙门菌属 伤寒、副伤寒沙门菌 枸橼酸菌属 费劳地、异型
5、枸橼酸杆菌 沙雷菌属 粘质沙雷菌 变形杆菌属 奇异变形杆菌 摩根菌属 摩根摩根菌2021/5/711l9、 人的价值,在招收诱惑的一瞬间被决定。2022-2-72022-2-7Monday, February 07, 2022l10、低头要有勇气,抬头要有低气。2022-2-72022-2-72022-2-72/7/2022 8:01:52 AMl11、人总是珍惜为得到。2022-2-72022-2-72022-2-7Feb-227-Feb-22l12、人乱于心,不宽余请。2022-2-72022-2-72022-2-7Monday, February 07, 2022l13、生气是拿别人做错
6、的事来惩罚自己。2022-2-72022-2-72022-2-72022-2-72/7/2022l14、抱最大的希望,作最大的努力。2022年2月7日星期一2022-2-72022-2-72022-2-7l15、一个人炫耀什么,说明他内心缺少什么。2022年2月2022-2-72022-2-72022-2-72/7/2022l16、业余生活要有意义,不要越轨。2022-2-72022-2-7February 7, 2022l17、一个人即使已登上顶峰,也仍要自强不息。2022-2-72022-2-72022-2-72022-2-7需氧或兼性厌氧菌需氧或兼性厌氧菌 类 科 属 种G-杆菌杆菌 葡
7、萄糖非发酵菌 假单胞菌属 铜绿假单胞菌 伯克菌属 洋葱伯克菌 不动杆菌属 鲍曼、醋酸钙 窄食单胞菌属 嗜麦芽窄食单胞菌 其他 嗜血杆菌属 流感嗜血杆菌 军团菌属 嗜肺军团菌弧菌弧菌 弧菌科 弧菌属 霍乱弧菌弯曲菌弯曲菌 空肠、结肠弯曲菌 厌氧菌厌氧菌G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 类杆菌属类杆菌属 卟啉单胞菌 梭杆菌属G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属 丙酸杆菌属 真杆菌属G-厌氧球菌厌氧球菌 韦容球菌属 氨基酸球菌属 大球菌属G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属 消化链球菌属G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 梭菌属约约1/32/3与需氧菌混合感染。类杆菌属是最常见的厌氧菌,约占与需氧菌混合感染。类杆菌属是最常
8、见的厌氧菌,约占1/4。其中以脆弱类杆菌最常见。其中以脆弱类杆菌最常见。典型厌氧菌感染的临床表现如气性坏疽、放线菌病典型厌氧菌感染的临床表现如气性坏疽、放线菌病*、肺脓疡。、肺脓疡。*放线菌病放线菌病:慢性化脓性肉芽肿性损害,好发于面颈、胸腹,常破溃形成慢性化脓性肉芽肿性损害,好发于面颈、胸腹,常破溃形成窦道,脓性分泌物中可排出放线菌组成的窦道,脓性分泌物中可排出放线菌组成的“硫磺硫磺”颗粒。颗粒。伪膜性伪膜性肠炎、肠炎、破伤风破伤风人体的正常菌群部位 菌 群皮肤皮肤 表葡、金葡、绿脓、念珠菌口腔口腔 表葡、链球菌、金葡、嗜血杆菌、厌氧菌、念珠菌鼻咽腔鼻咽腔 同上眼结膜眼结膜 表葡、肺炎链球菌
9、、嗜血杆菌、厌氧菌小肠小肠 肠球菌、厌氧菌大肠大肠 肠球菌、厌氧菌、大肠/克雷伯/产气/变形、念珠菌盆腔盆腔 表葡、嗜血杆菌、厌氧菌、念珠菌、支原体、衣原体前尿道前尿道 表葡、肠球菌、大肠杆菌、支原体葡萄葡萄球菌球菌链球菌链球菌肠球菌肠球菌产酶产酶PRPSMRSAMRSEVRE社区获得:社区获得:流感、莫流感、莫拉、志贺拉、志贺、沙门沙门天然耐药:天然耐药:绿脓、不动、绿脓、不动、肠杆菌、嗜肠杆菌、嗜麦芽麦芽产产ESBL产产AmpC易耐药易耐药G:克雷伯克雷伯大肠杆菌大肠杆菌G+GMDRO常用抗生素种类常用抗生素种类 青霉素青霉素 头孢菌素类头孢菌素类 - -内酰胺类内酰胺类 头霉素类头霉素类
10、 碳青霉烯类碳青霉烯类 单环单环- -内酰胺类内酰胺类 - -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 喹诺酮类喹诺酮类 大环内酯类大环内酯类 氨基糖苷类氨基糖苷类 林可酰胺类林可酰胺类 糖肽类糖肽类 硝咪唑类硝咪唑类 其他其他内酰胺类抗生素作用机制内酰胺类抗生素作用机制G+G繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂青霉素类青霉素类代:天然青霉素:青霉素代:天然青霉素:青霉素G、苄星青霉素、苄星青霉素代:耐酶青霉素:甲氧西林、苯唑西林等代:耐酶青霉素:甲氧西林、苯唑西林等代:中谱青霉素(氨基):氨苄西林、阿莫西林代:中谱青霉素(氨基):氨苄西林、阿莫西林代:广谱青霉素(羟基):替卡西林、羟苄西林代:广谱青霉素(羟基):替
11、卡西林、羟苄西林 (酰脲基):哌拉、阿洛、美洛(酰脲基):哌拉、阿洛、美洛NSCH3CH3ONHCOOHCOR1青霉素主核的化学结构是青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸(氨基青霉烷酸(6-APA)G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌产黑色素普雷沃菌G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属放线菌属 丙酸杆菌属丙酸杆菌属 真杆菌属真杆菌属G-厌氧球菌厌氧球菌 韦容球菌属韦容球菌属 氨基酸球菌属氨基酸球菌属 大球菌属大球菌属天然、耐霉青霉素天然、耐霉青霉素G-球菌球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌卡他莫拉菌G+杆菌杆菌 白喉棒状杆菌白喉棒状杆
12、菌 单核细胞增生李斯特菌单核细胞增生李斯特菌 炭疽杆菌炭疽杆菌G-杆菌杆菌 大肠埃希菌大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌 阴沟、产气肠杆菌阴沟、产气肠杆菌 痢疾杆菌痢疾杆菌 伤寒、副伤寒沙门菌伤寒、副伤寒沙门菌 费劳地、异型枸橼酸杆菌费劳地、异型枸橼酸杆菌 粘质沙雷菌粘质沙雷菌 奇异变形杆菌奇异变形杆菌 摩根摩根菌摩根摩根菌 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 洋葱伯克菌洋葱伯克菌 鲍曼、醋酸钙不动杆菌鲍曼、醋酸钙不动杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 嗜肺军团菌嗜肺军团菌G+球菌球菌 金葡菌、表葡菌金葡菌、表葡菌 溶血、肺炎、草绿链球溶血、肺炎、草绿链球 粪肠、屎肠球菌
13、粪肠、屎肠球菌支原体、衣原体支原体、衣原体梅毒梅毒/ 钩端钩端/ 鼠咬热螺旋体鼠咬热螺旋体 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属消化球菌属 消化链球菌属消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产气荚膜梭菌产气荚膜梭菌 破伤风梭菌破伤风梭菌 艰难梭菌艰难梭菌G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌产黑色素普雷沃菌G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属放线菌属 丙酸杆菌属丙酸杆菌属 真杆菌属真杆菌属G-厌氧球菌厌氧球菌 韦容球菌属韦容球菌属 氨基酸球菌属氨基酸球菌属 大球菌属大球菌属 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属消化球菌属 消化链球菌属消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产
14、气荚膜梭菌产气荚膜梭菌 破伤风梭菌破伤风梭菌 艰难梭菌艰难梭菌G-球菌球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌卡他莫拉菌G+杆菌杆菌 白喉棒状杆菌白喉棒状杆菌 单核细胞增生李斯特菌单核细胞增生李斯特菌 炭疽杆菌炭疽杆菌G-杆菌杆菌 大肠埃希菌大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌 阴沟、产气肠杆菌阴沟、产气肠杆菌 痢疾杆菌痢疾杆菌 伤寒、副伤寒沙门菌伤寒、副伤寒沙门菌 奇异变形杆菌奇异变形杆菌 费劳地、异型枸橼酸杆菌费劳地、异型枸橼酸杆菌 粘质沙雷菌粘质沙雷菌 摩根摩根菌摩根摩根菌 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 洋葱伯克菌洋葱伯克菌 鲍曼、醋酸钙不动杆菌鲍曼、醋酸钙不动杆菌
15、 嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 嗜肺军团菌嗜肺军团菌G+球菌球菌 金葡菌、金葡菌、表葡菌表葡菌 溶血、肺炎、草绿链球溶血、肺炎、草绿链球 粪肠、屎肠球菌粪肠、屎肠球菌中谱青霉素中谱青霉素支原体、衣原体支原体、衣原体梅毒梅毒/ 钩端钩端/ 鼠咬热螺旋体鼠咬热螺旋体厌氧菌厌氧菌: G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌产黑色素普雷沃菌 G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属放线菌属 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化链球菌属消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产气荚膜梭菌产气荚膜梭菌 破伤风梭菌破伤风梭菌 艰难梭菌艰难梭菌 G-球菌球菌 脑膜炎奈瑟菌
16、、淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌卡他莫拉菌G+杆菌杆菌 白喉棒状杆菌白喉棒状杆菌 单核细胞增生李斯特菌单核细胞增生李斯特菌 炭疽杆菌炭疽杆菌G-杆菌杆菌 大肠埃希菌大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌 阴沟、产气肠杆菌阴沟、产气肠杆菌 痢疾志贺菌痢疾志贺菌 伤寒、副伤寒沙门菌伤寒、副伤寒沙门菌 费劳地、异型枸橼酸杆菌费劳地、异型枸橼酸杆菌 粘质沙雷菌粘质沙雷菌 吲哚阳性变形杆菌吲哚阳性变形杆菌 摩根摩根菌摩根摩根菌 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 洋葱伯克菌洋葱伯克菌 鲍曼、醋酸钙不动杆菌鲍曼、醋酸钙不动杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 嗜肺军团菌嗜肺
17、军团菌G+球菌球菌 金葡菌、金葡菌、表葡菌表葡菌 溶血、肺炎、草绿链球溶血、肺炎、草绿链球 粪肠、屎肠球菌粪肠、屎肠球菌广谱青霉素广谱青霉素支原体、衣原体支原体、衣原体梅毒梅毒/ 钩端钩端/ 鼠咬热螺旋体鼠咬热螺旋体青霉素类抗生素特点l 抗菌谱抗菌谱青霉素:青霉素:G+、厌氧菌、厌氧菌、 螺旋体螺旋体随升级,抗随升级,抗G加强加强对对内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定对非典型致病菌无效对非典型致病菌无效l 抗菌活性抗菌活性青霉素青霉素G链球菌链球菌氨苄西林氨苄西林肠球菌肠球菌哌拉西林哌拉西林绿脓杆菌绿脓杆菌l 药代动力学药代动力学吸收:大部分需静脉给药吸收:大部分需静脉给药分布:分布于细胞外液分布:
18、分布于细胞外液 不透不透BBB(脑膜炎时可以)(脑膜炎时可以)代谢:大部分经肾以原形排出代谢:大部分经肾以原形排出 (肾小管排泌)(肾小管排泌) 哌拉西林经肾、胆道排泄哌拉西林经肾、胆道排泄超快清除型(除苄星青霉素),超快清除型(除苄星青霉素),时间依赖型,一日给药时间依赖型,一日给药34次次 l 毒、副作用毒、副作用 少,过敏少,过敏使用注意事项使用注意事项l 过敏反应过敏反应:必须询问有无青霉素类过敏史,:必须询问有无青霉素类过敏史, 须先做青霉素皮肤试验。须先做青霉素皮肤试验。l 必须现用现配必须现用现配l 中枢神经系统反应中枢神经系统反应( (青霉素脑病青霉素脑病) ):全身应用大剂量
19、青霉素:全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等, ,此反应易此反应易出现于老年和肾功能减退患者。青霉素不用于鞘内注射。出现于老年和肾功能减退患者。青霉素不用于鞘内注射。l 青霉素钾盐不可快速静脉注射。青霉素钾盐不可快速静脉注射。l 根据肾功能调整药物剂量。根据肾功能调整药物剂量。常用商品名常用商品名l 青霉素青霉素G、苄星、苄星青霉素青霉素l 氨苄西林钠舒巴坦钠(凯德林)、阿莫西林氨苄西林钠舒巴坦钠(凯德林)、阿莫西林胶囊、阿莫西林克拉维酸钾(君尔清、安灭胶囊、阿莫西林克拉维酸钾(君尔清、安灭菌)菌)l 哌拉西林钠他唑巴坦(特治星)
20、、哌拉西林哌拉西林钠他唑巴坦(特治星)、哌拉西林钠舒巴坦(一君)、替卡西林钠克拉维酸钾钠舒巴坦(一君)、替卡西林钠克拉维酸钾(特美汀)、美洛西林钠(诺塞林)、阿洛(特美汀)、美洛西林钠(诺塞林)、阿洛西林钠西林钠 水解天然头孢菌素得其主核水解天然头孢菌素得其主核7-氨基头孢烷酸(氨基头孢烷酸(7-ACA),),再用化学合成方法在再用化学合成方法在3位和位和7位接上不同的侧链,可得到许多位接上不同的侧链,可得到许多半合成的头孢菌素半合成的头孢菌素 口服 静脉 代代头胞氨苄、羟氨苄、拉定头胞氨苄、羟氨苄、拉定 头孢唑啉、拉定、噻吩头孢唑啉、拉定、噻吩 代代 头胞呋辛、头孢克洛头胞呋辛、头孢克洛 头
21、孢呋辛头孢呋辛 代代 头胞克肟头胞克肟 、头孢地尼、头孢地尼 头孢曲松、他定、唑肟、噻肟头孢曲松、他定、唑肟、噻肟 代代 头胞吡肟头胞吡肟NSCOONHOR2R1-CO37头孢菌素头孢菌素繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂 抗抗G+菌菌 抗抗G-杆菌杆菌代代 + +代代 + +代代 + +代代 + +厌氧菌:厌氧菌:G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌产黑色素普雷沃菌 G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属放线菌属 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属消化球菌属 消化链球菌属消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产气荚膜梭菌产气荚膜梭菌 破伤风梭菌破伤风梭菌 艰难梭菌艰难梭菌 G-
22、球菌球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌卡他莫拉菌G+杆菌杆菌 白喉棒状杆菌白喉棒状杆菌 单核细胞增生李斯特菌单核细胞增生李斯特菌 炭疽杆菌炭疽杆菌G-杆菌杆菌 大肠埃希菌大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌 阴沟、产气肠杆菌阴沟、产气肠杆菌 痢疾杆菌痢疾杆菌 伤寒、副伤寒沙门菌伤寒、副伤寒沙门菌 费劳地、异型枸橼酸杆菌费劳地、异型枸橼酸杆菌 粘质沙雷菌粘质沙雷菌 奇异变形杆菌奇异变形杆菌 吲哚阳性变形杆菌吲哚阳性变形杆菌 摩根摩根菌摩根摩根菌 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 洋葱伯克菌洋葱伯克菌 鲍曼、醋酸钙不动杆菌鲍曼、醋酸钙不动杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞
23、菌 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 嗜肺军团菌嗜肺军团菌G+球菌球菌 金葡菌、表葡菌金葡菌、表葡菌 溶血、肺炎、草绿链球溶血、肺炎、草绿链球 粪肠、屎肠球菌粪肠、屎肠球菌第一代头孢菌素第一代头孢菌素支原体、衣原体支原体、衣原体螺旋体螺旋体G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属 丙酸杆菌属 真杆菌属G-厌氧球菌厌氧球菌 韦容球菌属 氨基酸球菌属 大球菌属 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属 消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产气荚膜梭菌 破伤风梭菌 艰难梭菌G-球菌球菌 脑膜炎奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌卡他莫拉菌
24、G+杆菌杆菌 白喉棒状杆菌白喉棒状杆菌 单核细胞增生李斯特菌单核细胞增生李斯特菌 炭疽杆菌炭疽杆菌G-杆菌杆菌 大肠埃希菌大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌 阴沟、产气肠杆菌阴沟、产气肠杆菌 痢疾志贺菌痢疾志贺菌 伤寒、副伤寒沙门菌伤寒、副伤寒沙门菌 费劳地、异型枸橼酸杆菌费劳地、异型枸橼酸杆菌 粘质沙雷菌粘质沙雷菌 奇异变形杆菌奇异变形杆菌 吲哚阳性变形杆菌吲哚阳性变形杆菌 摩根摩根菌摩根摩根菌 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 洋葱伯克菌洋葱伯克菌 鲍曼、醋酸钙不动杆菌鲍曼、醋酸钙不动杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 嗜肺军团菌嗜肺军团菌G+球菌球菌 金葡菌、表葡
25、菌金葡菌、表葡菌 溶血、肺炎、草绿链球溶血、肺炎、草绿链球 粪肠、屎肠球菌粪肠、屎肠球菌第二代头孢菌素第二代头孢菌素厌氧菌:厌氧菌:G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌产黑色素普雷沃菌 G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属放线菌属 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属消化球菌属 消化链球菌属消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产气荚膜梭菌产气荚膜梭菌 破伤风梭菌破伤风梭菌 艰难梭菌艰难梭菌 支原体、衣原体支原体、衣原体螺旋体螺旋体G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属 丙酸杆菌属 真杆菌属G-厌氧球菌厌氧球菌
26、 韦容球菌属 氨基酸球菌属 大球菌属 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属 消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产气荚膜梭菌 破伤风梭菌 艰难梭菌G-球菌球菌 脑膜炎奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌卡他莫拉菌G+杆菌杆菌 白喉棒状杆菌白喉棒状杆菌 单核细胞增生李斯特菌单核细胞增生李斯特菌 炭疽杆菌炭疽杆菌G-杆菌杆菌 大肠埃希菌大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌 阴沟、产气肠杆菌阴沟、产气肠杆菌 痢疾志贺菌痢疾志贺菌 伤寒、副伤寒沙门菌伤寒、副伤寒沙门菌 费劳地、异型枸橼酸杆菌费劳地、异型枸橼酸杆菌 粘质沙雷菌粘质沙雷菌 奇异变形杆菌奇异变形杆菌 吲哚阳性变形杆菌吲哚阳性
27、变形杆菌 摩根摩根菌摩根摩根菌 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 洋葱伯克菌洋葱伯克菌 鲍曼、醋酸钙不动杆菌鲍曼、醋酸钙不动杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 嗜肺军团菌嗜肺军团菌G+球菌球菌 金葡菌、表葡菌金葡菌、表葡菌 溶血、肺炎、草绿链球溶血、肺炎、草绿链球 粪肠、屎肠球菌粪肠、屎肠球菌第三代头孢菌素第三代头孢菌素厌氧菌:厌氧菌:G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌产黑色素普雷沃菌 G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属放线菌属 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属消化球菌属 消化链球菌属消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产气荚膜梭菌产气荚
28、膜梭菌 破伤风梭菌破伤风梭菌 艰难梭菌艰难梭菌 支原体、衣原体支原体、衣原体螺旋体螺旋体G+= G: 头孢曲松、噻肟、唑肟、口服类头孢曲松、噻肟、唑肟、口服类G+ G: 头孢他定、头孢哌酮头孢他定、头孢哌酮G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属 丙酸杆菌属 真杆菌属G-厌氧球菌厌氧球菌 韦容球菌属 氨基酸球菌属 大球菌属 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属 消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产气荚膜梭菌 破伤风梭菌 艰难梭菌G-球菌球菌 脑膜炎奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌卡他莫拉菌G+杆菌杆菌 白喉棒状杆菌
29、白喉棒状杆菌 单核细胞增生李斯特菌单核细胞增生李斯特菌 炭疽杆菌炭疽杆菌G-杆菌杆菌 大肠埃希菌大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌 阴沟、产气肠杆菌阴沟、产气肠杆菌 痢疾志贺菌痢疾志贺菌 伤寒、副伤寒沙门菌伤寒、副伤寒沙门菌 费劳地、异型枸橼酸杆菌费劳地、异型枸橼酸杆菌 粘质沙雷菌粘质沙雷菌 奇异变形杆菌奇异变形杆菌 吲哚阳性变形杆菌吲哚阳性变形杆菌 摩根摩根菌摩根摩根菌 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 洋葱伯克菌洋葱伯克菌 鲍曼、醋酸钙不动杆菌鲍曼、醋酸钙不动杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌嗜麦芽窄食单胞菌 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 嗜肺军团菌嗜肺军团菌G+球菌球菌 金葡菌、表葡菌金葡菌、表葡菌 溶血、肺
30、炎、草绿链球溶血、肺炎、草绿链球 粪肠、屎肠球菌粪肠、屎肠球菌第四代头孢菌素第四代头孢菌素厌氧菌:厌氧菌:G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌产黑色素普雷沃菌 G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属放线菌属 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属消化球菌属 消化链球菌属消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产气荚膜梭菌产气荚膜梭菌 破伤风梭菌破伤风梭菌 艰难梭菌艰难梭菌 支原体、衣原体支原体、衣原体螺旋体螺旋体头孢类抗生素特点l 抗菌谱抗菌谱随着升级,抗随着升级,抗G增强,增强,对对内酰胺酶稳定性增强;内酰胺酶稳定性增强;部分抗部分抗G+减弱减弱三、四代可抗厌氧菌三、四代可
31、抗厌氧菌对非典型致病菌无效对非典型致病菌无效l 抗菌活性抗菌活性曲松、噻肟曲松、噻肟PRPS吡肟、他定、哌酮吡肟、他定、哌酮绿脓绿脓头孢吡肟头孢吡肟G非发酵菌非发酵菌l 药代动力学药代动力学吸收:可口服、静脉吸收:可口服、静脉分布:随升级组织穿透力增强分布:随升级组织穿透力增强 三、四代可透三、四代可透BBB代谢:大多数经肾以原形排出代谢:大多数经肾以原形排出 哌酮哌酮肝、肾;曲松肝、肾;曲松肾、肝肾、肝快速清除型(除头孢曲松),快速清除型(除头孢曲松),时间依赖型,一日给药时间依赖型,一日给药2次次 l 副作用副作用 肾毒性,三、四代无;肾毒性,三、四代无; 过敏。过敏。注意事项注意事项l
32、对任何一种头孢菌素类过敏及有青霉素过敏性休对任何一种头孢菌素类过敏及有青霉素过敏性休 克史的患者克史的患者禁用禁用。l 有青霉素类、其他有青霉素类、其他内酰胺类及其他药物过敏史内酰胺类及其他药物过敏史 的患者的患者,有明确应用指征时应有明确应用指征时应谨慎使用谨慎使用。l 多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应调整剂量。多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松需调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松需调整剂量。l 氨基糖苷类和第一代头孢菌素合用可能加重肾毒性氨基糖苷类和第一代头孢菌素合用可能加重肾毒性。l 头孢哌酮可导致低
33、凝血酶原血症或出血,合用维生素头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可预防可预防出血。出血。l 可引起戒酒硫样反应,用药期间及治疗结束后可引起戒酒硫样反应,用药期间及治疗结束后72 小时内应避小时内应避免摄入含酒精饮料。免摄入含酒精饮料。常用商品名常用商品名l代:头孢拉定(泛捷复代:头孢拉定(泛捷复 po/ivgtt)、头孢氨苄()、头孢氨苄(po)、)、 头孢唑啉钠(新泰林头孢唑啉钠(新泰林 ivgtt)、头孢羟氨苄(力欣奇、)、头孢羟氨苄(力欣奇、 欧意片欧意片 po)l 代:头孢呋辛钠(西力欣、丽扶欣代:头孢呋辛钠(西力欣、丽扶欣 ivgtt)、)、 头孢呋辛酯(西力欣、达力新
34、头孢呋辛酯(西力欣、达力新po)、)、 头孢替安(头孢替安(ivgtt)、头孢克洛(希克劳)、头孢克洛(希克劳po)、)、 头孢丙烯(施复捷头孢丙烯(施复捷po)l 代:头孢噻肟(凯复隆)、头孢唑肟(益保世灵)、头孢曲松代:头孢噻肟(凯复隆)、头孢唑肟(益保世灵)、头孢曲松 (罗氏芬、菌必治)、头孢他定(复达欣、凯复定)、(罗氏芬、菌必治)、头孢他定(复达欣、凯复定)、 头孢哌酮头孢哌酮 舒巴坦(舒普深、铃兰欣、康利必欣)舒巴坦(舒普深、铃兰欣、康利必欣)(口服)头孢地尼(全泽复、世扶尼)、头孢克肟(琪安胶囊)(口服)头孢地尼(全泽复、世扶尼)、头孢克肟(琪安胶囊)l 代:头孢吡肟(马斯平)代
35、:头孢吡肟(马斯平)头霉素类头霉素类碳青霉烯类碳青霉烯类l 抗菌谱抗菌谱对对G+ (泰能泰能)、G(美平美平)、厌氧菌有强大的抗菌活性厌氧菌有强大的抗菌活性对对ESBLs、AmpC酶稳定酶稳定对肠球菌、嗜麦芽、对肠球菌、嗜麦芽、MRSA、非典型致病菌无效非典型致病菌无效l 抗菌活性抗菌活性是目前对肠杆菌属作用最强是目前对肠杆菌属作用最强的抗生素的抗生素抗厌氧菌抗厌氧菌等于或超过甲硝唑等于或超过甲硝唑l 药代动力学药代动力学吸收:口服不吸收,需静脉给药吸收:口服不吸收,需静脉给药分布:体内广泛分布分布:体内广泛分布 (亚胺培南胆汁中量少)(亚胺培南胆汁中量少)代谢:主要经肾排出代谢:主要经肾排出
36、(亚胺培南可被肾脱氢肽酶灭活,(亚胺培南可被肾脱氢肽酶灭活, 需与西司他丁合用)需与西司他丁合用)快速清除,时间依赖,快速清除,时间依赖,34次次/天天l 副作用:副作用:中枢神经系统中枢神经系统 (美平(美平 克拉维酸克拉维酸 舒巴坦舒巴坦- -内酰胺酶抑制剂复合制剂内酰胺酶抑制剂复合制剂 阿莫西林阿莫西林+ +克拉维酸克拉维酸 氨苄西林氨苄西林+ +舒巴坦(凯德林)舒巴坦(凯德林) 哌拉西林哌拉西林+ +他唑巴坦(特治星)他唑巴坦(特治星) 哌拉西林哌拉西林+ +舒巴坦(一君)舒巴坦(一君) 替卡西林替卡西林+ +克拉维酸(特美汀)克拉维酸(特美汀) 头孢哌酮头孢哌酮+ +舒巴坦(舒普深)
37、舒巴坦(舒普深)常用抗生素种类常用抗生素种类 青霉素青霉素 头孢菌素类头孢菌素类 - -内酰胺类内酰胺类 头霉素类头霉素类 碳青霉烯类碳青霉烯类 单环单环- -内酰胺类内酰胺类 - -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 喹诺酮类喹诺酮类 大环内酯类大环内酯类 氨基糖苷类氨基糖苷类 林可酰胺类林可酰胺类 糖肽类糖肽类 硝咪唑类硝咪唑类喹诺酮类喹诺酮类代代 萘啶酸、萘啶酸、 吡哌酸吡哌酸 对对G-杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染杆菌作用强,仅适用于尿路、肠道感染 代代 诺氟沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星环丙沙星 对对G-杆菌作用强,组织分布广,可用于各系统感染杆菌作用强,组织分布广,可用
38、于各系统感染 代代 左旋氧氟沙星左旋氧氟沙星 、培氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星 在第二代基础上增加了对在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌球菌、衣原体、支原体、军团菌 和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长和结核杆菌的作用,安全性高,半衰期长代代 莫西沙星莫西沙星、加替沙星、加替沙星 在第三代基础上增加了对抗在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性,增加了抗厌氧球菌的活性,增加了抗厌氧 菌的活性菌的活性NO12345678拮抗细菌拮抗细菌DNADNA旋转酶,干扰细菌旋转酶,干扰细菌DNADNA复制而呈杀菌作用复制而呈杀菌作用喹诺酮类抗生素特点l 抗菌谱
39、抗菌谱随着升级,抗随着升级,抗G+增强;增强;三、四代对衣原体、支原三、四代对衣原体、支原体、军团菌有效;体、军团菌有效;可作为抗结核的二线药物;可作为抗结核的二线药物;莫西沙星对厌氧菌有效。莫西沙星对厌氧菌有效。l 抗菌活性抗菌活性抗绿脓:环丙抗绿脓:环丙左氧左氧莫西莫西 沙门菌感染首选沙门菌感染首选l 药代动力学药代动力学吸收:口服生物利用度高吸收:口服生物利用度高分布:组织浓度高分布:组织浓度高 (可达前列腺、骨骼)(可达前列腺、骨骼)代谢:大多数以原形经肾排出代谢:大多数以原形经肾排出 (莫西沙星主要经肝代谢)(莫西沙星主要经肝代谢)中速清除,浓度依赖,一日给药中速清除,浓度依赖,一日
40、给药1次次 l 副作用:副作用:较多,较多, 易出现细菌耐药易出现细菌耐药 注意事项注意事项l对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。l18岁以下儿童岁以下儿童避免使用本类药物。避免使用本类药物。l妊娠期及哺乳期妊娠期及哺乳期禁用。禁用。l本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等中枢神经系统不良反应,有中枢神经系统不良反应,有癫痫或其他中枢神经系统基癫痫或其他中枢神经系统基础疾病础疾病的患者不宜使用。的患者不宜使用。l可影响神经肌肉接头,可影响神经肌肉接头,重症肌无力重症肌无力患者禁用。患者禁用。l本类药物可能引起皮肤
41、光敏反应、关节病变、肌腱断裂、本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂、肝功能异常等,并偶可引起心电图肝功能异常等,并偶可引起心电图QT间期延长等,用间期延长等,用药期间应注意观察。药期间应注意观察。l可影响氨茶碱、华法令血药浓度。可影响氨茶碱、华法令血药浓度。常用抗生素种类常用抗生素种类 青霉素青霉素 头孢菌素类头孢菌素类 - -内酰胺类内酰胺类 头霉素类头霉素类 碳青霉烯类碳青霉烯类 单环单环- -内酰胺类内酰胺类 - -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 喹诺酮类喹诺酮类 大环内酯类大环内酯类 氨基糖苷类氨基糖苷类 林可酰胺类林可酰胺类 糖肽类糖肽类 硝咪唑类硝咪唑类 大环内酯类l 共
42、同化学结构:共同化学结构:12-16碳内酯环碳内酯环l 作用于细菌作用于细菌细菌细菌50S核糖体,抑制细菌核糖体,抑制细菌蛋白蛋白质质合成,合成,l 快速抑菌药快速抑菌药p老大环内酯类:红霉素、麦迪霉素、老大环内酯类:红霉素、麦迪霉素、 螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、 交沙霉素交沙霉素p新大环内酯类:阿奇霉素、克拉霉素、新大环内酯类:阿奇霉素、克拉霉素、 罗红霉素罗红霉素大环内酯类抗生素特点l 抗菌谱抗菌谱老药(窄谱)抗老药(窄谱)抗G+、厌氧、厌氧新药(中谱)抗新药(中谱)抗G增强增强抗衣原体、支原体、军团菌抗衣原体、支原体、军团菌抗抗Hp、弯曲菌、鸟结核、弯曲菌、鸟结核肺
43、炎链球菌耐药率高肺炎链球菌耐药率高l 抗菌活性抗菌活性肺炎支原体肺炎支原体阿奇霉素阿奇霉素军团菌、衣原体军团菌、衣原体克拉霉素克拉霉素l 药代动力学药代动力学吸收:口服生物利用度高吸收:口服生物利用度高分布:组织浓度高,细胞内浓度高分布:组织浓度高,细胞内浓度高 前列腺中浓度高,不透前列腺中浓度高,不透BBB代谢:肝脏代谢,经胆汁、肾排出代谢:肝脏代谢,经胆汁、肾排出慢速清除(阿奇霉素极慢速清除)慢速清除(阿奇霉素极慢速清除) l 副作用副作用 胃肠道反应、肝损害胃肠道反应、肝损害 注意事项注意事项l 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏者。禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏者。l 肝功能损害患
44、者如有指征应用时,需适当肝功能损害患者如有指征应用时,需适当 减量并定期复查肝功能。减量并定期复查肝功能。l 妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。l 乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须完全溶解于乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须完全溶解于5%葡萄糖溶葡萄糖溶液中(生理盐水易产生沉淀),药物浓度不宜超过液中(生理盐水易产生沉淀),药物浓度不宜超过0.11%0.15%,缓慢静脉滴注(易出现血栓性静脉炎)。,缓慢静脉滴注(易出现血栓性静脉炎)。常用抗生素种类常用
45、抗生素种类 青霉素青霉素 头孢菌素类头孢菌素类 - -内酰胺类内酰胺类 头霉素类头霉素类 碳青霉烯类碳青霉烯类 单环单环- -内酰胺类内酰胺类 - -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 喹诺酮类喹诺酮类 大环内酯类大环内酯类 氨基糖苷类氨基糖苷类 林可酰胺类林可酰胺类 糖肽类糖肽类 硝咪唑类硝咪唑类氨基糖甙类抗生素l 作用机制:抑制细菌蛋白质的合成;作用机制:抑制细菌蛋白质的合成; 增加细菌细胞膜通透性增加细菌细胞膜通透性l 静止期杀菌药静止期杀菌药l 分类分类1 来自链霉菌来自链霉菌链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素2 来自小单孢菌来自小单孢菌
46、庆大霉素、西索米星、小诺米星庆大霉素、西索米星、小诺米星3 人工半合成人工半合成阿米卡星、奈替米星阿米卡星、奈替米星l 抗菌谱抗菌谱抗抗G、葡萄球菌作用强大、葡萄球菌作用强大大部分抗绿脓大部分抗绿脓 (除链、卡那除链、卡那)部分抗结核部分抗结核 (链霉素、丁卡链霉素、丁卡)对链球菌、肠球菌无效对链球菌、肠球菌无效对厌氧菌无效对厌氧菌无效l 抗菌活性抗菌活性兔热病、鼠疫兔热病、鼠疫链霉素链霉素心内膜炎心内膜炎链霉素链霉素+青青/氨苄氨苄绿脓绿脓奈替奈替/依替依替+哌拉哌拉碱性环境抗菌作用增强碱性环境抗菌作用增强l 药代动力学药代动力学吸收:口服难吸收吸收:口服难吸收肠道感染肠道感染全身感染需静脉
47、给药全身感染需静脉给药分布:分布于细胞外液,不透分布:分布于细胞外液,不透BBB肾皮质、耳淋巴液浓度高肾皮质、耳淋巴液浓度高代谢:经肾小球滤过排出代谢:经肾小球滤过排出快速消除型,明显抗菌素后效应,快速消除型,明显抗菌素后效应,浓度依赖,一日给药浓度依赖,一日给药1次。次。 氨基糖甙类抗生素特点l 副作用副作用较大较大耳肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏耳肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏 易出现细菌耐药易出现细菌耐药 注意事项注意事项l 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。对氨基糖苷类过敏的患者禁用。l 肾毒性、耳毒性肾毒性、耳毒性( (耳蜗、前庭耳蜗、前庭) ) 和神经肌肉阻滞作用和神经肌肉阻滞作用, , 一旦出
48、一旦出现不良反应先兆时现不良反应先兆时, ,须及时停药。需注意局部用药时亦有可能须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。发生上述不良反应。l 对常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物。不宜用对常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物。不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。l 肾功能减退患者需根据其肾功能减退程度减量给药。肾功能减退患者需根据其肾功能减退程度减量给药。l 新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物。l 妊娠期避免使用;哺乳期应避免使用或用药期间停止哺乳。妊娠期避
49、免使用;哺乳期应避免使用或用药期间停止哺乳。l 不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。l 不可用于眼内或结膜下给药不可用于眼内或结膜下给药, ,因可能引起黄斑坏死。因可能引起黄斑坏死。常用抗生素种类常用抗生素种类 青霉素青霉素 头孢菌素类头孢菌素类 - -内酰胺类内酰胺类 头霉素类头霉素类 碳青霉烯类碳青霉烯类 单环单环- -内酰胺类内酰胺类 - -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 喹诺酮类喹诺酮类 大环内酯类大环内酯
50、类 氨基糖苷类氨基糖苷类 林可酰胺类林可酰胺类 糖肽类糖肽类 硝咪唑类硝咪唑类l 抗菌谱抗菌谱抗抗G、厌氧菌作用强、厌氧菌作用强对肠球菌、对肠球菌、MRSA、G无效无效抗人型支原体、沙眼衣原体抗人型支原体、沙眼衣原体对肺炎支原体无效对肺炎支原体无效l 抗菌活性抗菌活性克林霉素林可霉素克林霉素林可霉素金葡引起的骨髓炎首选金葡引起的骨髓炎首选与大环内酯类有拮抗作用与大环内酯类有拮抗作用l 药代动力学药代动力学吸收:克林可口服吸收:克林可口服分布:分布广,骨组织中浓度高分布:分布广,骨组织中浓度高 不透不透BBB代谢:肝代谢,经胆汁、粪便排出代谢:肝代谢,经胆汁、粪便排出快速消除型,时间依赖型,快速
51、消除型,时间依赖型,一日给药一日给药23次。次。 林可酰胺类抗生素特点l 副作用副作用 消化道反应消化道反应 肠道菌群失调肠道菌群失调包括:林可霉素、克林霉素包括:林可霉素、克林霉素抗菌机制:作用于细菌核糖体抗菌机制:作用于细菌核糖体50s亚基,抑制蛋白合成。亚基,抑制蛋白合成。注意事项注意事项l 禁用于对林可霉素或克林霉素过敏的患者。禁用于对林可霉素或克林霉素过敏的患者。l 应注意假膜性肠炎的发生应注意假膜性肠炎的发生, ,如有可疑应停药。如有可疑应停药。l 有神经肌肉阻滞作用有神经肌肉阻滞作用, ,应避免与其他神经肌肉应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。阻滞剂合用。l 有前列腺增生的老年男性患
52、者使用剂量较大时有前列腺增生的老年男性患者使用剂量较大时, ,偶可出现偶可出现尿潴留。尿潴留。l 妊娠期患者有指征时方可慎用。哺乳期用药期间暂停哺乳。妊娠期患者有指征时方可慎用。哺乳期用药期间暂停哺乳。l 肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用。肝功能损害的患者确有应用指征时宜减量应用。常用抗生素种类常用抗生素种类 青霉素青霉素 头孢菌素类头孢菌素类 - -内酰胺类内酰胺类 头霉素类头霉素类 碳青霉烯类碳青霉烯类 单环单环- -内酰胺类内酰胺类 - -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 喹诺酮类喹诺酮类 大环内酯类大环内酯类 氨基糖苷类氨基糖苷类 林可霉素类林可霉素类 糖肽类糖肽类 硝咪唑类硝咪唑
53、类l 抗菌谱抗菌谱 窄谱窄谱G球菌:强大,对肠球菌、球菌:强大,对肠球菌、 MRSA有效有效厌氧菌:难辨梭状芽孢杆菌厌氧菌:难辨梭状芽孢杆菌对对G无效无效l 抗菌活性抗菌活性替考拉宁替考拉宁去甲万古去甲万古万古万古l 药代动力学药代动力学吸收:口服不吸收吸收:口服不吸收伪膜性肠炎伪膜性肠炎 需静脉给药,不宜局部给药需静脉给药,不宜局部给药分布:分布广分布:分布广, 不透血眼、血脑屏障不透血眼、血脑屏障代谢:经肾排泄代谢:经肾排泄中速消除型,时间依赖,中速消除型,时间依赖,12次次/天。天。 糖肽类抗生素特点l 副作用副作用 耳肾毒性(替考耳肾毒性(替考甲硝唑甲硝唑l 药代动力学药代动力学吸收:
54、可口服,可静脉给药吸收:可口服,可静脉给药分布:广泛分布分布:广泛分布, 可透可透BBB代谢:在肝代谢,经肾排出。代谢:在肝代谢,经肾排出。中速消除型,时间依赖,中速消除型,时间依赖,23次次/天。天。 硝基咪唑类抗生素特点l 副作用副作用 粒细胞减少、周围神经炎粒细胞减少、周围神经炎 (奥硝唑、替硝唑较少)(奥硝唑、替硝唑较少)包括:甲硝唑(佳尔纳)、替硝唑、奥硝唑(奥立妥)包括:甲硝唑(佳尔纳)、替硝唑、奥硝唑(奥立妥)抗菌机制:其硝基被厌氧菌还原,产生细胞毒物质,使细菌死亡抗菌机制:其硝基被厌氧菌还原,产生细胞毒物质,使细菌死亡。l 禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者。禁用于对硝基咪唑类药
55、物过敏的患者。l 妊娠早期妊娠早期( (3个月内个月内) ) 患者应避免应用。患者应避免应用。 哺乳期患者用药期间应停止哺乳。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。l 可能引起粒细胞减少及周围神经炎等可能引起粒细胞减少及周围神经炎等, ,神经系统基础疾患神经系统基础疾患及血液病患者慎用。及血液病患者慎用。l 用药期间禁止饮酒及含酒精饮料。用药期间禁止饮酒及含酒精饮料。l 肝功能减退可使本类药物在肝脏代谢减慢,因此肝病患者肝功能减退可使本类药物在肝脏代谢减慢,因此肝病患者 应减量应用。应减量应用。 注意事项注意事项常用抗生素种类常用抗生素种类 青霉素青霉素 头孢菌素类头孢菌素类 - -内酰胺类内酰胺类
56、头霉素类头霉素类 碳青霉烯类碳青霉烯类 单环单环- -内酰胺类内酰胺类 - -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 喹诺酮类喹诺酮类 大环内酯类大环内酯类 氨基糖苷类氨基糖苷类 林可酰胺类林可酰胺类 糖肽类糖肽类 硝咪唑类硝咪唑类 其他其他四环素类四环素类包括:四环素、金霉素、土霉素包括:四环素、金霉素、土霉素 半合成四环素类:多西环素、美他环素、米诺环素半合成四环素类:多西环素、美他环素、米诺环素l 口服广谱口服广谱抗生素,早年曾广泛使用,近年来因细菌耐药严重,已较少抗生素,早年曾广泛使用,近年来因细菌耐药严重,已较少应用。应用。l 快速抑菌剂快速抑菌剂,在高浓度时也有杀菌作用在高浓度时也有杀菌作用
57、l 与细菌核糖体与细菌核糖体40S亚单位结合,抑制肽链的增长和细菌蛋白质的合成亚单位结合,抑制肽链的增长和细菌蛋白质的合成l 一旦细菌对某一品种耐药,则对其他品种呈一旦细菌对某一品种耐药,则对其他品种呈交叉耐药交叉耐药l 米诺环素抗菌作用最强,多西环素次之,四环素和土霉素最差米诺环素抗菌作用最强,多西环素次之,四环素和土霉素最差。G-无芽孢杆菌无芽孢杆菌 脆弱类杆菌 产黑色素普雷沃菌G+无芽孢杆菌无芽孢杆菌 放线菌属放线菌属 丙酸杆菌属 真杆菌属G-厌氧球菌厌氧球菌 韦容球菌属 氨基酸球菌属 大球菌属四环素类四环素类 G+厌氧球菌厌氧球菌 消化球菌属 消化链球菌属 G+产芽孢杆菌产芽孢杆菌 产
58、气荚膜梭菌 破伤风梭菌 艰难梭菌G-球菌球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 卡他莫拉菌G+杆菌杆菌 白喉棒状杆菌白喉棒状杆菌 单核细胞增生李斯特菌单核细胞增生李斯特菌 炭疽杆菌炭疽杆菌G-杆菌杆菌 大肠埃希菌大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌 产气肠杆菌产气肠杆菌 痢疾杆菌痢疾杆菌 伤寒、副伤寒沙门菌伤寒、副伤寒沙门菌 费劳地、异型枸橼酸杆菌 粘质沙雷菌 奇异变形杆菌 摩根摩根菌 铜绿假单胞菌 洋葱伯克菌 鲍曼、醋酸钙不动杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌 流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 嗜肺军团菌 鼠疫杆菌、布氏杆菌鼠疫杆菌、布氏杆菌G+球菌球菌 金葡菌金葡菌(甲氧西林敏感甲氧西林敏感)
59、 溶血、肺炎、草绿链球菌溶血、肺炎、草绿链球菌 肠球菌肠球菌霍乱弧菌、立克次体、衣原体、支原体、分枝杆菌、阿米巴原虫霍乱弧菌、立克次体、衣原体、支原体、分枝杆菌、阿米巴原虫四环素类四环素类四环素作为首选首选或选用药物可用于下列疾病的治疗:(1)立克次体病立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和Q 热(2)支原体感染如支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎(3)衣原体属感染,包括肺炎衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿及沙眼衣原体感染等(4)回归热螺旋体所致的回归热回归热(5)布鲁菌病布鲁菌病(需与氨基糖苷类联合应用需与氨基糖苷类联合应用) (6)霍乱(7)
60、土拉热杆菌所致的兔热病兔热病(8)鼠疫耶尔森菌所致的鼠疫鼠疫(9)对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病、 非淋菌性尿道炎和钩端螺旋体病(10)也可用于炎症反应显著的痤疮注意事项注意事项l 禁用于对四环素类过敏的患者。禁用于对四环素类过敏的患者。l 牙齿发育期患者牙齿发育期患者( (胚胎期至胚胎期至8岁岁) ) 接受四环素类可产生牙齿接受四环素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良着色及牙釉质发育不良, ,故妊娠期和故妊娠期和8岁以下患者不可使用岁以下患者不可使用该类药物。该类药物。l 哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳。哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳。l 四环素类可加
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