地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨

1、整理课件1地塞米松磷酸钠注射液超说明书用法探讨临床药学室整理课件2案例1 患者因“食管癌放化疗后1年，吞咽困难一周”入院，辅助检查：2015-2-10 上消化道造影（山东省医学科学院附属医院） 左侧胸部术后所见，食管癌。2015-2-27 电子胃镜病理（山东省医学科学院附属医院） （食管活检）中分化鳞状细胞癌。 2015.4.6患者出现咳嗽明显，痰不易咳出，伴憋喘。 医嘱：生理盐水5ml+地塞米松5mg +注射用糜蛋白酶4000u 雾吸 bid整理课件3案例2中年男性，因“腹泻1年余，伴脓血便4月”入院，查体：神志清，精神可，全身皮肤黏膜无黄染、出血点、皮疹或蜘蛛痣，肝掌（）。浅表淋巴结未触及

2、肿大，巩膜无黄染，双侧瞳孔等大等圆，对光反射存在；双肺呼吸音清，未闻及干湿性啰音；心率84次/分，律齐，各瓣膜听诊区未闻及病理性杂音。腹部平坦，未见胃肠型及蠕动波，触诊柔软，下腹部轻度压痛，无反跳痛，肝脾肋下未及，肝区及双肾区无叩痛，Murphy征阴性，移动性浊音阴性，肠鸣音正常。2014-12-26 电子胃肠镜 直肠粘膜广泛充血水肿，见散在点片状浅糜烂，表面覆黄白苔，诊断溃疡性直肠炎；2014-04-29 直肠活检病理 粘膜慢性活动性炎，固有层肉芽组织增生伴多量中性粒细胞浸润，可见腺窝囊肿形成，符合溃疡性直肠炎。诊断1.溃疡性直肠炎 2.结肠炎医嘱：地塞米松保留灌肠。整理课件4地塞米松磷酸钠

3、注射液说明书：用法用量：用法用量： 静脉给药：1. 一般剂量：静脉注射每次220mg。静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可26小时重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。2. 脑肿瘤：(1) 还可用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿，首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般1224小时患者可有所好转，24天后逐渐减量，57天停药。(2) 对不宜手术的脑肿瘤，首剂可静脉推注50mg，以后每2小时重复给予8mg，数天后再减至每天2mg，分23次静脉给予。鞘内注射：用于鞘内注射每次5mg，间隔13周注射一次。关节腔内注射：关节腔内注射一般每次0.84mg，按关节腔大小而定。

4、无雾吸、灌肠用法无雾吸、灌肠用法整理课件5地塞米松磷酸钠注射液 Ph:7.0-8.5 性状：无色澄明液体 规格：1ml/5mg整理课件6用药合理性 雾化吸入？ 灌肠？整理课件7雾化吸入给药方式评价 优点优点治疗范围局限在目标器官内，治疗范围局限在目标器官内，局部抗炎作用强局部抗炎作用强 将药物直接输送到患病部将药物直接输送到患病部位，直接作用于呼吸道位，直接作用于呼吸道 病变部位药物浓度高病变部位药物浓度高 药物起效迅速药物起效迅速全身不良反应减少或减轻全身不良反应减少或减轻 局部用药较全身用药，药局部用药较全身用药，药物剂量显著降低物剂量显著降低 HPAHPA轴抑制作用显著降低轴抑制作用显著

5、降低 通过消化道和呼吸道进入通过消化道和呼吸道进入血液药物量小，大部分被血液药物量小，大部分被肝脏灭活肝脏灭活 缺点缺点给药装置种类繁多给药装置种类繁多对操作技能及患者培训要对操作技能及患者培训要求较高，患者通常缺乏装求较高，患者通常缺乏装置使用的知识置使用的知识整理课件8吸入型糖皮质激素筛选和研制方向局部抗炎活性越强越好局部抗炎活性越强越好 亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高亲脂性要高，与皮质激素受体亲和力要高 到达靶细胞药物要多，停留时间要长到达靶细胞药物要多，停留时间要长全身作用越少越好全身作用越少越好- -药物代谢动力学性质药物代谢动力学性质 首过代谢要强，首过代谢要强，吸收要少，生

6、物利用度低，吸收要少，生物利用度低， 代谢物活性要小代谢物活性要小 半衰期要短，半衰期要短，具有很快的全身清除率具有很快的全身清除率局部抗炎活性 vs 全身作用的比例整理课件9地塞米松水溶性， 结构上无亲脂基团， 水溶性较大， 雾化吸入后难以通过细胞膜与糖皮质激素受体结合发挥治疗作用， 由于与气道黏膜组织结合少， 在气道内滞留时间短， 肺内沉积率低， 因此较难通过吸入发挥局部抗炎作用。 地塞米松雾化吸入时， 产生的雾化颗粒较大， 达不到直径3 5 m 的有效颗粒， 药物只能沉积在大气道， 故不推荐雾化吸入给药。参考文献： 张艳志， 古波， 刘桂萍. 雾化吸入不同糖皮质激素治疗儿童哮喘急性发作J

7、. 中国妇幼健康研究， 2009， 20（6）： 658-660. 杨媛华. 雾化吸入给药： 现状与误区N. 中国医学论坛报，2009-12-10.整理课件10药学特性比较特性 莫米他松 BUD 氟替卡松氟替卡松 DEX受体亲和力 高(18) 中 (9.4) 高 (18) 1气道滞留率 高 最高 高 低水溶性(mg/L) 极低 (8h NDHgger and Rohdewald, Rev Contemp Pharm 1998 and Miller-Larsson 2003整理课件11吸入性糖皮质激素类药物使用注意事项地塞米松雾化吸入疗法：地塞米松雾化吸入疗法：全身吸收广泛，全身吸收广泛，HPA

8、HPA轴抑制轴抑制泼尼松雾化吸入疗法：泼尼松雾化吸入疗法：水溶性强，局部疗效弱水溶性强，局部疗效弱氢化可的松雾化吸入疗法：氢化可的松雾化吸入疗法：水溶性强，局部疗效弱水溶性强，局部疗效弱不同类激素在使用中不能随意替换整理课件12灌肠溃疡性结肠炎中西医结合诊疗指南活动期的处理轻度U C 的处理: 可选用 SA SP, 0. 75 1g/次, 3 4 次/ d,口服(应同时补充叶酸) ;或用相当剂量的5 -A SA 制剂。病变分布于远段结肠者可酌用SA SP 或5 -氨基水杨酸（5 -A SA）栓剂0. 5 1 g /次, 2 次/ d; 也可用5 -氨基水杨酸（5 -A SA） 灌肠液1 2 g,或氢化可的松琥珀酸钠盐灌肠液100 200 mg, 保留灌肠, 1 次/晚。必要时用布地奈德2 mg,保留灌肠, 1次/晚。未提到地塞米松灌肠整理课件13支持证据：国内多项研究显示地塞米松联合其他灌肠药物治疗溃疡性结肠炎疗效好。 整理课件14布地奈德直肠给药治疗远端溃疡性结直肠炎， 能够有效下调组织中黏附分子的表达，缓