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文档简介

1、6-MP、5-FUVP16VCR作用于细胞各阶段:作用于细胞各阶段:BCNU、PCZ、卡铂、卡铂常用化疗药物常用化疗药物v烷化剂烷化剂v抗代谢类抗代谢类v植物来源的抗肿瘤药物植物来源的抗肿瘤药物v抗生素类抗生素类v铂类化合物铂类化合物v其他其他v卡氮芥卡氮芥(Carmustine, BCNU)80120mg/m2.d VD 3d, 4-8周重复周重复v甲基亚硝脲甲基亚硝脲(Nimuline, ACNU)23mg/kg,放疗前后各一次,放疗前后各一次, 4-8周重复周重复v环乙基亚硝脲环乙基亚硝脲(Lomustine, CCNU)140-200mg/次次,每每4-6周服一次,周服一次,3次为一疗

2、次为一疗程。程。v西氮芥(西氮芥(Semustine, MeCCNU)每次每次200220 / m2,68周一次,周一次,2-3次为次为一疗程。一疗程。 v同肿瘤细胞中核酸、蛋白质及肽亲核区域作同肿瘤细胞中核酸、蛋白质及肽亲核区域作用,以烷基取代亲核基团的氢原子,烷化主用,以烷基取代亲核基团的氢原子,烷化主要部位在要部位在DNA。亚硝脲化合物还可以对。亚硝脲化合物还可以对DNA产生氮甲酰化反应,可作用于肿瘤细胞分裂产生氮甲酰化反应,可作用于肿瘤细胞分裂的各个时期。的各个时期。药物副作用药物副作用v骨髓抑制骨髓抑制v致畸、致癌致畸、致癌v恶心、呕吐恶心、呕吐抗代谢类抗代谢类v氨甲蝶呤氨甲蝶呤(M

3、ethotreatum, MTX)15-30mg/m2, 口服或静脉滴注,口服或静脉滴注,12次次/周周v5-氟脲嘧啶氟脲嘧啶(5-Fluorourane, 5-FU)每次每次1000mg/m2,VD,1次次/d, 3-5 d, 每每4周一疗程。周一疗程。0.1-0.2g/次,口服,总量次,口服,总量10-15g。v作用于作用于S期细胞期细胞v使使DNA、RNA、蛋白合成受阻。、蛋白合成受阻。v5FU竞争核酸合成酶,阻止胸腺嘧啶合成,竞争核酸合成酶,阻止胸腺嘧啶合成,从而抑制肿瘤细胞从而抑制肿瘤细胞DNA合成。合成。药物副作用药物副作用v口腔炎口腔炎v消化道症状消化道症状v骨髓抑制骨髓抑制v血

4、便血便v长春新碱(长春新碱(Vincristine, VCR)12mg/次,次,VD,每周一次,总剂量,每周一次,总剂量1020mgv替尼泊甙(替尼泊甙(Tiniposide, VM26),依托佝甙,依托佝甙(Etoposide, VP16)100mg/m2/d,连用,连用2-3dvVCR通过抑制细胞中微蛋白的聚合而抑制有通过抑制细胞中微蛋白的聚合而抑制有丝分裂丝分裂(M期),使细胞停滞在间期。期),使细胞停滞在间期。VCR对对正常骨髓细胞毒性较小。正常骨髓细胞毒性较小。vVM26、VP16使细胞阻断在使细胞阻断在G期,不能进入期,不能进入有丝分裂。有丝分裂。药物的副作用药物的副作用v长春新碱

5、:乏力、手足麻木、四肢酸痛,消长春新碱:乏力、手足麻木、四肢酸痛,消化道症状,血尿,骨髓抑制化道症状,血尿,骨髓抑制v替尼泊甙:骨髓抑制、消化道症状,过敏休替尼泊甙:骨髓抑制、消化道症状,过敏休克克v依托佝甙:脱发、厌食、发热、骨髓抑制依托佝甙:脱发、厌食、发热、骨髓抑制抗生素类抗生素类v阿霉素(阿霉素(Adriamycin)60-75mg/m2, 每每34周一次,或周一次,或60-75mg/m2 /d,连续,连续3d,间断,间断3周再给药周再给药v与与DNA结合结合v与金属离子结合与金属离子结合v与细胞膜结合与细胞膜结合v形成自由基形成自由基v破坏细胞周期各个阶段破坏细胞周期各个阶段v心脏毒

6、性心脏毒性v骨髓抑制骨髓抑制v消化道反应消化道反应v脱发脱发v高热高热药物的副作用药物的副作用铂类化合物铂类化合物v顺铂(顺铂(Cisplatin, DDP)20mg/m2/次,每日一次,次,每日一次,5次一疗程,间隔次一疗程,间隔24周,可应用周,可应用46疗程疗程v卡铂(卡铂(Carboplatin, JM8)250400mg/m2/d,连续,连续3dv类似双功能烷化剂,其以水合离子的形类似双功能烷化剂,其以水合离子的形式与式与DNA结合,形成结合,形成DNA链内交联,链链内交联,链间交联基间交联基DNA蛋白质交联,从而引起细蛋白质交联,从而引起细胞毒作用。胞毒作用。药物副作用药物副作用v

7、肾毒性肾毒性v耳毒性耳毒性v骨髓抑制骨髓抑制v消化道反应消化道反应其其 他他v羟基脲(羟基脲(Hydrea, Hydroxyurea, HU) HU抑制二磷酸核苷还原酶,阻止抑制二磷酸核苷还原酶,阻止4种核苷酸转变为相应的脱氧核苷酸,选种核苷酸转变为相应的脱氧核苷酸,选择性抑制择性抑制DNA合成,针对细胞周期的合成,针对细胞周期的S期作用。期作用。v剂量及用法剂量及用法6080mg/kgd,每周,每周2次,次,6周一疗程周一疗程v副作用:骨髓抑制,消化道症状,口腔副作用:骨髓抑制,消化道症状,口腔炎,脱发,肝炎,皮疹炎,脱发,肝炎,皮疹v甲基苄肼(甲基苄肼(Procarbazine, PCZ)

8、 在有氧条件下经多级代谢,释放出甲基在有氧条件下经多级代谢,释放出甲基碳正离子(碳正离子(CH3+),后者与),后者与DNA结合,引起结合,引起DNA断裂,出现染色体的碎裂。断裂,出现染色体的碎裂。v剂量及用法剂量及用法50100mg/次,次,3次次/d,疗程总量,疗程总量710g维持维持50100mg/dv副作用:消化道症状,骨髓抑制,溶血,头痛,副作用:消化道症状,骨髓抑制,溶血,头痛,肌痛,关节痛,嗜睡,共济失调,精神症状肌痛,关节痛,嗜睡,共济失调,精神症状我国研制的氮芥类药物我国研制的氮芥类药物v作用机理同作用机理同BCNU,作用于,作用于DNA,为细胞周期,为细胞周期非特异性药物非特异性药物v硝卡芥硝卡芥 AT-1258:2040mg静注,静注,13d一次,疗程总量一次,疗程总量200400mg瘤内:瘤内:20mg/d。v抗瘤新芥抗瘤新芥AT-5812030mg/d,分,分3次口服,次口服,1014d为一疗程为一疗程v副作用:消化道症状,脱发,骨髓抑制较轻,副作用:消化道症状,脱发,骨髓抑制较轻,停药后消失停药后消失颅内肿瘤化疗适应症颅内肿瘤化疗适应症v对化疗敏感恶性肿瘤对化疗敏感恶性肿瘤.v已无手术和放疗指征的晚期肿瘤或术后、放已无手术和放疗指征的晚期肿瘤或术后、放疗后复发转移病人。疗后复发转移病人。v有化疗指征的需要综合治疗的病人,包括手有化疗指征的需要综合治疗

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