第章胆碱受体阻断药1ppt课件

1、 l目的要求l1.掌握去极化型肌松药和非去极化型肌松药的作用机制。l2.熟习琥珀胆碱肌松作用特点、体内过程和运用；过量不能用新斯的明挽救。l3.了解泮库铵肌松作用的特点、体内过程和运用。过量可用新斯的明挽救。 第一节第一节 神经节阻断药神经节阻断药(ganglionic blocking drugs) 神经节阻断药在临床上过去主要降低血压，神经节阻断药在临床上过去主要降低血压，因不良反响多，目前已不用。因不良反响多，目前已不用。 仅用于：仅用于： 1.麻醉时控制血压，减少手术区出血。麻醉时控制血压，减少手术区出血。 2.自动脉瘤手术，可有效防止手术剥离自动脉瘤手术，可有效防止手术剥离而撕拉组织

2、所呵斥的交感神经反射，使病人而撕拉组织所呵斥的交感神经反射，使病人血压不致明显升高。血压不致明显升高。 3.代表药：代表药： 美卡拉明美加明，美卡拉明美加明，mecamylamine 樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 第二节 骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants)概 述： 1.概念：骨骼肌松弛药简称肌松药，主要作用于神经肌肉接头后膜的N受体N2受体，阻断N 2受体，阻断神经激动的传送，使骨骼肌松弛。 主要用途：作为麻醉辅助用药，在浅麻醉下 到达良好的肌肉松弛形状，以减少麻醉给病人带来的不良反响，保证手术的平安性。 2.2.分类：分类

3、： 根据作用机制可分为两类根据作用机制可分为两类1 1去极化型肌松药去极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) (depolarizing muscular relaxants)： 琥珀胆碱琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,(suxamethonium,succinylcholine,司司 可林可林,scoline),scoline)2 2非去极化型肌松药非去极化型肌松药( (竞争型肌松药竞争型肌松药, ,competitive muscular relaxants) competitive muscular rela

4、xants) ： 筒箭毒碱筒箭毒碱(d-tubocurarine)(d-tubocurarine) 去极化型肌松药去极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)一、作用机制一、作用机制 1.极化形状：当骨骼肌细胞处于静息形状时，细极化形状：当骨骼肌细胞处于静息形状时，细胞膜内负于膜外，这种形状称为极化形状。胞膜内负于膜外，这种形状称为极化形状。 2.骨骼肌收缩：当神经激动到达神经末梢时，释骨骼肌收缩：当神经激动到达神经末梢时，释放放Ach，Ach作用于作用于N2受体，使细胞膜离子通透受体，使细胞膜离子通透性性 发生改动，产生去极化，产生动作电位，骨发生改动，

5、产生去极化，产生动作电位，骨骼肌收缩。骼肌收缩。 3.骨骼肌松弛机制：去极化型肌松药与骨骼肌松弛机制：去极化型肌松药与N2受体受体结合，产生与结合，产生与Ach类似的去极化作用，但由于去类似的去极化作用，但由于去极化时间长耐久去极化，极化时间长耐久去极化，N2受体不能对受体不能对Ach起反响起反响 处于不应形状，产生骨骼肌松弛。处于不应形状，产生骨骼肌松弛。 二、作用特点二、作用特点 1.在肌松之前常先出现短时肌束颤抖，这是在肌松之前常先出现短时肌束颤抖，这是 由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极 化出现的时间先后不同所致。化出现的时间先后不同所致。 2.延

6、续用药可产生快速耐受性。延续用药可产生快速耐受性。 3.抗胆碱酯酶药不能对抗肌松作用，反而加抗胆碱酯酶药不能对抗肌松作用，反而加 重肌松作用。因新斯的明抑制重肌松作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆，减少琥珀胆碱的代谢。碱的代谢。 4.治疗剂量无神经节阻滞作用。治疗剂量无神经节阻滞作用。 琥珀胆碱琥珀胆碱suxamethonium，succinylcholine,司可司可林林,scoline)药理作用药理作用一、肌松作用一、肌松作用1.作用快，维持时间短。静脉注射作用快，维持时间短。静脉注射1030mg琥珀琥珀胆碱后，胆碱后，1min出现作用，出现作用，2min达顶峰，达顶峰，5min作作

7、用消逝。琥珀胆碱在体内被血浆用消逝。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。水解。2.肌松作用顺序及恢复顺序肌松作用顺序及恢复顺序颈部颈部 肩胛肩胛 腹部腹部 四肢四肢 面部面部 舌舌 咽喉咽喉 咀嚼肌咀嚼肌 呼吸肌呼吸肌 3.肌松作用强度肌松作用强度 以颈部以颈部 及四肢松弛最明显及四肢松弛最明显,其其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。4.4.主要用于：主要用于：1 1外科手术辅助用药。外科手术辅助用药。2 2气管内插管、气管镜、食管镜等检查时短时操作。气管内插管、气管镜、食管镜等检查时短时操作。5.5.过量可致呼吸肌麻木，必需备好人工呼吸机，不能过量可致呼吸肌麻木，必需备好

8、人工呼吸机，不能 用新斯的明挽救。用新斯的明挽救。缘由：缘由：1 1新斯的明抑制胆碱酯酶，减少琥珀胆碱水解。新斯的明抑制胆碱酯酶，减少琥珀胆碱水解。 2 2新斯的明可直接激动新斯的明可直接激动N2N2受体，加重琥珀胆碱受体，加重琥珀胆碱耐久去极化。耐久去极化。不良反响与用药留意不良反响与用药留意 1血钾升高：由于肌细胞耐久去极化释放较多血钾升高：由于肌细胞耐久去极化释放较多钾离子，故烧伤、脑血管以外、肾功能不全禁用。钾离子，故烧伤、脑血管以外、肾功能不全禁用。 2肌束颤抖可致肩胛部、胸腹部肌痛。肌束颤抖可致肩胛部、胸腹部肌痛。 3不能与氨基甙类抗生素合用易产生呼不能与氨基甙类抗生素合用易产生呼

9、 吸肌吸肌麻木。麻木。 非去极化型肌松药非去极化型肌松药 (竞争型肌松药竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) 一、作用机制一、作用机制 这类药物能与这类药物能与N 2受体结合，可竞争性拮抗受体结合，可竞争性拮抗Ach对对 N2受体的作用只需亲和力，无内在活性，受体的作用只需亲和力，无内在活性，使使 骨骼肌松弛，故又称竞争性肌松药。骨骼肌松弛，故又称竞争性肌松药。二、作用特点二、作用特点 1.肌松之前无肌束颤抖景象。肌松之前无肌束颤抖景象。 2.过量中毒可用新斯的明挽救。过量中毒可用新斯的明挽救。 3.可引起血压下降，有一定神经节阻断作用。可引起血压下降，

10、有一定神经节阻断作用。 代表药：筒箭毒碱代表药：筒箭毒碱 筒箭毒碱筒箭毒碱(d-tubocurarine)特点：特点：1.作用快、维持时间长作用快、维持时间长3-6分钟起效，维持分钟起效，维持80-120分钟。分钟。2.有神经节阻断作用和组胺释放作用，可引起有神经节阻断作用和组胺释放作用，可引起血血压下降。压下降。 筒箭毒碱筒箭毒碱(d-tubocurarine)特点：特点：3.过量可用新斯的明对抗过量可用新斯的明对抗 1新斯的明抑制胆碱酯酶，阻止新斯的明抑制胆碱酯酶，阻止Ach水解，水解，可可 加强加强Ach的作用。的作用。 2新斯的明可直接激动新斯的明可直接激动N2受体。受体。4.支气管哮喘、严重休克病人不用。支气管哮喘、严重休克病人不用。5.目前已少用。目前已少用。 去极化型肌松药与非去极化型肌松药不同点去极化型肌松药与非去极化型肌松药不同点 去极化型肌松药 非去极化型肌松药代表药 琥珀胆碱 筒箭毒碱作用机制 与N2受体结合产生