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文档简介

1、注射用氨力农说明书【药品名称】通用名:注射用氨力农曾用名:商品名:英文名:Amrinone For Injection汉语拼音:Zhusheyong Anlinong 本品化学名称为: 5-氨基-3,4双吡啶-6(1 H)-酮 其结构式为:分子式: C10H9N3O分子量:187.20【性状】 本品为黄色疏松冻干块状物。【药理作用】 本品为磷酸二酯酶抑制剂,兼有正性肌力作用和血管扩张作用。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷(CAMP)浓度增高,细胞内钙增加,心肌收缩力加强,心排血量增加,与肾上腺素ß1受体或心肌细胞Na+、K+ -ATP酶无关。 其血管扩

2、张作用可能是直接作用于小动脉所致,从而可降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左室功能,增加心脏指数,但对平均动脉压和心率无明显影响。本品对伴有传导阻滞的患者较安全。本品口服时不良反应较重,长期用药不但强心疗效不明显,不良反应却增加,故不宜口服。 【药代动力学】 静脉注射2分钟内起效,10分钟作用达高峰,持续6090分钟。血浆氨力农浓度平均为3.5ug/ml(1.57.5ug/ml),与心脏指数变化百分率成线性相关。血浆分布半衰期约4.6分钟,清除半衰期为25小时(平均3.6小时),蛋白结合率较低,为10%20%。10%40%通过肾脏以原药排泄,其余部分主要在肝脏中乙酰化,以数种代谢物形式

3、排泄。【适应症】 适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。【用法与用量】氨力农静脉注射粉针每支加注射用氨力农溶剂1支温热,振摇,完全溶解后,再用适量的生理盐水稀释后使用。负荷量:0.51.0mg/,510分钟缓慢静脉注射,继续以510g/kg·min静脉滴注,单次剂量最大不超过2.5mg/。每日最大量10mg/。疗程不超过2周。应用期间不增加洋地黄的毒性,不增加心肌耗氧量,未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象,故不必停用洋地黄、利尿剂及血管扩张剂。【不良反应】 可有胃肠反应、血小板减少(用药后24周)、室性心律失常、低血压及肝

4、肾功能损害。偶可见过敏反应,出现发热、皮疹,偶有胸痛、呕血、肌痛、精神症状、静脉炎及注射局部刺激。长期口服副作用大,甚至导致死亡率增加,口服制剂已不再应用。【禁忌症】 严重低血压。【注意事项】 氨力农在溶媒中成盐速度较慢,需4060,温热、振摇、待溶解完全后,方可稀释使用。静脉注射用生理盐水稀释成13mg/ml。用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用。合用强利尿剂时,可使左室充盈压过度下降,且易引起水、电解质失衡。对房扑、房颤患者,因可增加房室传导作用导致心室率增快,宜先用洋地黄制剂控制心室率。肝肾功能损害者慎用。尚无用于心肌梗死经验,应慎重。【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用药】【药物相互作用】与丙吡胺合用可导致血压过低。与常用强心、利尿、扩血管药合用,尚未见不良相互作用。 与硝酸酯类合用有相加效应。 本品加强洋地黄的正性肌力作用,故应用期间不必停用洋地黄。【药物相互作用】 本品必须先用氨力农注射溶剂溶解,再以生理盐水稀释后使用,不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。 与速尿混合立即产生

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