作用于革兰氏阳性菌的抗生素

1、作用于革兰氏阳性菌得抗生素青霊素【性 状】本品就是一个有机酸，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床上常用其钠（或钾）盐以增 强其水溶性【稳龙性】本品性质不稳定，B 内酰胺环就是该化合物结构中最不稳龙得部分,在酸、碱条 件下或B 内酰胺酶存在下,均易发生水解开环而失去抗菌活性【性质】不耐碱裂解为D-青霊胺与青霊醛。不耐酸在pH二2时,分解为青霊二酸;在pH=4时，分解为青离烯酸，经分子重排生成青鑫二酸, 在强酸或氯化汞条件下裂解为D-青霊胺与青靈醛。所以青廉素不能口服。不耐酶 青霉素刺激金匍萄球菌或其她一些细菌产生一种叫P -内酰胺酶得物质，能使B -内 酰胺环开环，失去抗菌活性。这就是细菌易对青霊素

2、耐药得原因青霊素不能口服,就是否可以制备成水针剂供药用不可以。因为青霉素结构中得内酰胺环很不稳定，制成水针剂易水解开环而失去抗菌活性。所以临 床常制成粉针，注射前用灭菌注射用水现配现用【抗菌作用】大多数革兰氏阳性菌如:溶血性链球菌、肺炎球菌、草緑色链球菌等；革兰氏阴性球菌如：脑膜炎球菌、敏感淋病奈氏菌;放菌致病得螺旋体如:梅毒螺旋体、钩端 螺旋体。抗菌作用及临床选用泡菌素类抗生素青監素相同，都就是阻碍细胞得粘肽得合成，也能与细胞 膜上不同得青霉素结合蛋白结合对革兰氏阳性、阴性球菌（除肠球菌），革兰氏阳性杆菌，革兰 氏阴性杆菌（除外绿脓菌）均有效。抗菌作用及临床选用1、此类药物可抑制肠道细菌合成

3、维生素K,故在用药期间，可能并发出血，此药不宜与抗凝血 药、非曲体抗炎镇痛药物合用，因为可增加出血得危险。在用药期间应注意观察病人有无出血 倾向。不良反应与应用注意1、此类药物可抑制肠道细菌合成维生素K,故在用药期间，可能并发岀血，此药不宜与抗凝血 药、非縉体抗炎镇痛药物合用，因为可增加出血得危险。在用药期间应注意观察病人有无岀血 倾向2 .药物对肾功能有毒性，要观察肾功能改变。不宜与氨基糖昔类、利尿药合用（特别就是第一 代制剂），以免增加肾毒性或降低血药浓度。要怎期检测尿蛋白、血尿素氮，观察尿量、尿色。3、此类药常规不做过敏试验，但对青霊素过敏得患者，则需做过敏试验。4、忌与酒精及含酒精得饮

4、料同服，否则会引起呼吸困难、心动过速、腹部痉挛、恶心、呕吐 等不良反应。头霉素类1、抗菌谱似第2代头抱菌素2、对产ESBL（超广谱0内酰胺酶）菌有效3、对一些厌氧菌有效头抱美哇头抱西丁碳青霉烯类抗生素亚胺培南对革兰氏阴性菌有一泄抗菌后效应（P AE）,与第三代头泡菌素无交叉耐药性，对多 数-内酰胺酶稳定。需与抑制肾脱氢肽酶得西司她丁按1:1联合应用才能发挥作用（泰能）。 单环类抗生素氨曲南：对内酰胺酶稳左对G-菌作用强对各种G+菌、厌氧菌耐药不良反应少-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）、舒巴坦、她哇巴坦-内酰胺酶抑制剂本身没有或只有很弱得抗菌活性，但与其它?-内酰胺类抗生素联合应用，则 可发挥抑

5、酶保护、增效作用内酰胺类内酰胺酶抑制剂复方魁节西林-舒巴坦。替卡西林-克拉维酸哌拉西林-她呼巴坦咲抱哌酮-舒巴坦氨基糖昔类抗生素对G-杆菌活性髙;对G球菌作用较差;对G+作用较弱，但金葡菌较敏感;对厌氧菌常无效 氨基糖昔类抗生素内服极少吸收，半衰期较短。2、此类药主要对G-杆菌作用强大。3、细菌易产生钝化廨而耐药4、B 内酰胺类抗生素能降低庆大霊素得抗菌活性,尽量避免两药在同一输液瓶内同时滴注, 同时避免与高效利尿剂（加强耳毒性）以及抗组胺药（掩盖耳毒性）合用。不良反应肾毒性耳毒性神经毒性二重感染偶见过敏反应前庭功能失调毒性顺序为:庆大霉素妥布霊素奈替米星阿米卡星卡那霊素。耳蜗神经损害程度顺序

6、为:庆大霊素妥布霊素阿米卡星卡那靈素奈替米星。实例分析分析:不合理。若将青霉素与庆大鑫素在同一输液中静滴，两药混合后，前者得0-内酰胺环可 与后者得氨基糖连接而致后者失活。凡B内酰胺类与氨基糖苜类抗生素体外混合时,均产生 类似结果。若临床需联用时，可将B 内酰胺类抗生素静滴，氨基糖昔类抗生素肌注 常用药物主要特点链离素:常作为结核病、鼠疫、大肠杆菌病、巴氏杆菌病与钩端螺旋体病得首选药。易产生耐 药性。丁胺卡那鑼素:抗菌活性略强于链靈素，用于畜禽大肠杆菌病、沙门氏杆菌病、匍萄球菌病、 传染性鼻炎等。对绿浓杆菌无效。庆大霉素:氨基糖昔类抗生素中抗菌活性最强。耐药不如同类药普遍。新咼素:对绿脓杆菌作

7、用最强,在氨基糖昔类中毒性最大。安普鑫素:就是治疗大肠杆菌病得首选药大环内酯类抗生素作用特点对G+菌、肺炎支原体,衣原体得作用很强。一般不单用抗炎。红霍素可作为军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎，支原体肺炎，沙眼衣 原体所致得肺炎及结肠炎得首选药。临床用途（1）用于对青霉素耐药得革兰氏阳性球菌（尤英就是金葡菌）感染患者。本品就是下列感染得首选药：军团菌肺炎、支原体肺炎。白喉及白喉带菌者、沙眼衣原 体所致得新生儿结膜炎、婴儿肺炎、弯曲杆菌所致得败血症或肠炎：也可用于风湿热得长期 预防及心内膜炎得预防。本品作为青签素过敏患者得替代品用于下列感染:化脓性链球菌、肺炎球菌所致呼吸道感染; 链球菌引起得

8、猩红热、蜂窝组织炎;治疗炭疽、气性坏疽、放线菌病等。大环内酯类抗生素红霊素抗菌谱类似青霉素而略广,但抗菌力不如青霉素，用于青霊素过敏动物与耐青鑫素金葡菌及其 她敏感菌所致得各种感染。眼膏或软膏也用于眼部或皮肤感染。北里霉素对耐药金葡菌比红鑼素有效。对大多数革兰氏阳性菌得作用不及红廉素。主要用于治猪、鸡 支原体病。作饲料添加剂。泰乐菌素动物专用抗生素。对支原体病为大环内酯类中作用较强得药物。可作饲料添加剂。替米考星动物专用抗生素。对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体作用强于泰乐菌素。阿奇霉素抗菌活性（对G-菌）红霉素（肺炎支原体）2、耐酸，口服易吸收，分布广，组织浓度高3、tl/2 长（3

9、54 8 h r ）4、大部分以原形由粪便排泄5抗肺炎支原体最强（同类药）。6主要治疗呼吸道与软组织感染。四环素类抗生素特 点为广谱抗生素，速效抑菌剂。对多数G+与部分G-、四体有效，对绿脓杆菌无效。可干扰青缶素得抗菌作用。抗菌活性：多四环素金霉素 四环素丄監素连续低浓度投药可促进动物生长。不良反应可引起肠道菌群紊乱；影响牙齿与骨发育;肝、肾毒性与心血管毒性；易透过胎盘与进入乳汁: 二价金属离子影响英吸收：天然得四环素类药物存在交叉耐药性五、林可胺类抗生素体内过程克林霉素口服吸收较好，生物利用度高,受食物影响小骨组织浓度髙，可透过胎盘屏障，但不能通过正常BBB可以原形经胆汁排泄，但尿药浓度低作用机制能与细菌核蛋白体5 0 S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，使肽链延伸受阻，抑制细菌蛋白质合 成。两药与红霉素、氯霉素竞争同一结合部位而呈拮抗作用，故不宜合用。临床用途治疗金葡菌感染引起得急、慢性件髓炎，可作为首选药。用于对青廉素过敏或对头抱菌素类与青鑫素类无效得金匍菌感染患者得治疗。也用于厌氧菌 感染或厌氧菌与需氧菌引起得混合感染,如腹腔感染、盆腔感染、吸入性肺炎或肺脓肿等得治 疗。不良反应克林霉素与林可靈素口服或肌注均有胃肠道反应，严重者发生假膜性肠炎，口服万古霍素