抗菌药物概论护理专科ppt课件

1、NoImage 第第 2 2章章 抗菌药物概论抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs熟习熟习熟习熟习药、抗病毒药、抗寄生虫药药、抗病毒药、抗寄生虫药 、抗恶、抗恶性肿瘤药。性肿瘤药。4. 化疗指数化疗指数 chemotherapeutic index，CI 概念：动物半数致死量概念：动物半数致死量LD50和治疗感和治疗感染动物的半数染动物的半数 有效量有效量ED50的比值，即：的比值，即： CI = LD50 / ED50。 意义：是评价化疗药平安性的目的；意义：是评价化疗药平安性的目的； 化疗指数越大，阐明化疗指数越大，阐明 疗效越高，毒疗效越高

2、，毒性越低，性越低， 用药越平安；但化疗指数越大并非用药越平安；但化疗指数越大并非绝对平安。绝对平安。 二二 药物、机体和病原体之间的相互作用药物、机体和病原体之间的相互作用NoImage二、抗菌药概述、二、抗菌药概述、一一 抗菌药的根本概念抗菌药的根本概念1. 抗菌药物antibacterial drugs 是指能抑制或杀灭病原体主要指细菌，也包括支原体、衣原体、立克次氏体、螺旋体的药物，用于防治感染性疾病。 根据来源可以分为抗生素和人工合成抗菌药。4、抗菌谱、抗菌谱antibacterial spectrum： 抑制或杀灭病原菌的范围。抑制或杀灭病原菌的范围。 窄谱：指仅对单一菌种或单一菌

3、属有抗菌作窄谱：指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用用 广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、广谱：不仅对细菌有作用，而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体等也有抑制造用。支原体、立克次体、螺旋体等也有抑制造用。 5、抗菌活性、抗菌活性antibacterial activity： 是指抗菌药抑制或杀灭细菌的才干。是指抗菌药抑制或杀灭细菌的才干。 抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁衍而无杀灭作用抑菌药：仅能抑制细菌的生长繁衍而无杀灭作用的药物的药物 杀菌药：既能抑制细菌的生长繁衍又能杀灭细菌杀菌药：既能抑制细菌的生长繁衍又能杀灭细菌的药物的药物 NoImage 评价目的： 最低抑菌浓度MIC： 体外培

4、育细菌1824h后可以抑制培育基内病原菌生长的最低药物浓度。 最低杀菌浓度MBC： 可以杀灭培育基内细菌的最低药物浓度。 NoImage 药物分类药物分类 根据药物的化学构造与临床用途，抗菌药物通常分为：根据药物的化学构造与临床用途，抗菌药物通常分为： 一抗生素类：一抗生素类： -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素 氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素 四环素类抗生素四环素类抗生素 氯霉素类抗生素氯霉素类抗生素 酰胺醇类酰胺醇类 林可霉素类抗生素林可霉素类抗生素 多肽类抗生素万古霉素及多粘菌素多肽类抗生素万古霉素及多粘菌素 其他类抗生素磷霉素、利福霉素其他类抗生素磷霉素、利

5、福霉素 二二 人工合成抗菌药人工合成抗菌药 喹诺酮类喹诺酮类 磺胺类磺胺类 细胞膜细胞膜细胞壁细胞壁细胞浆细胞浆1.抑细胞壁合成抑细胞壁合成青头杆万磷青头杆万磷3.抑蛋白质合成抑蛋白质合成氨基糖苷氨基糖苷四环素四环素大环、氯、林大环、氯、林可霉素可霉素4.影响叶酸影响叶酸磺胺、磺胺、甲氧苄啶甲氧苄啶4. 抑制抑制DNA合成合成喹诺酮类喹诺酮类2.影响细胞膜影响细胞膜多粘菌素多粘菌素4. 抑制抑制mRNA合合成成利福霉素利福霉素NoImage1. 抑制细胞壁粘肽的合成抑制细胞壁粘肽的合成 胞浆内胞浆内 胞浆膜胞浆膜 细胞膜外细胞膜外 N-乙酰葡萄糖胺乙酰葡萄糖胺 甘氨酸五肽甘氨酸五肽双糖十肽双糖

6、十肽转肽酶转肽酶粘肽粘肽NoImage 2. 添加胞质膜的通透性添加胞质膜的通透性 多肽类多肽类 添加细菌胞浆膜的通透性添加细菌胞浆膜的通透性 如多如多粘菌素粘菌素 多烯类多烯类 添加真菌胞浆膜的通透性添加真菌胞浆膜的通透性 如制如制霉菌素霉菌素 3. 抑制核酸的合成抑制核酸的合成 抑制叶酸的合成抑制叶酸的合成 二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶 二氢叶酸二氢叶酸复原酶复原酶 二氢蝶啶二氢蝶啶 二氢叶酸二氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸 对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸 ( PABA ) -NoImage 抑制抑制DNA、RNA的合成的合成 如：如： 喹诺酮类喹诺酮类 -DNA盘旋酶盘旋酶 利福霉素利福霉素-依赖依

7、赖DNA的的RNA多聚酶多聚酶 4. 抑制蛋白的合成抑制蛋白的合成 氨基苷类氨基苷类 蛋白质合成全过程抑制药蛋白质合成全过程抑制药 四环素类四环素类 30S 亚基抑制药亚基抑制药 氯霉素氯霉素 林可霉素类林可霉素类 50S 亚基抑制药亚基抑制药 大环内酯类大环内酯类 NoImage 三耐药性三耐药性 1. 耐药性耐药性drug resistance的概念的概念 耐药性是指病原体或肿瘤细胞对耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复运用的化学治疗药物敏感性降低或反复运用的化学治疗药物敏感性降低或消逝的景象。消逝的景象。 留意：与耐受性相区别留意：与耐受性相区别NoImage2. 细菌耐药性产活力制细菌耐药

8、性产活力制 1 产生灭活酶产生灭活酶 水解酶：如水解酶：如 -内酰胺酶内酰胺酶 青霉素型：水解青霉素类青霉素型：水解青霉素类 头孢菌素型：水解头孢菌素类和青霉素头孢菌素型：水解头孢菌素类和青霉素类类 合成酶钝化酶：如乙酰化酶、磷酸化酶合成酶钝化酶：如乙酰化酶、磷酸化酶、核苷化酶等、核苷化酶等 将相应的化学基团结合到药物分子上使药物失将相应的化学基团结合到药物分子上使药物失活。活。 NoImage2、改动靶位构造、改动靶位构造 改动靶蛋白构造改动靶蛋白构造 如：如：RFP耐药菌耐药菌RNA多聚酶的多聚酶的-亚基亚基构造改动构造改动 呵斥的耐药。呵斥的耐药。 添加靶蛋白数量添加靶蛋白数量 如：金葡

9、菌对甲氧西林的耐药如：金葡菌对甲氧西林的耐药 生成耐药靶蛋白生成耐药靶蛋白 如：金葡菌产生青霉素结合蛋白如：金葡菌产生青霉素结合蛋白PBP2A，与，与- 内酰胺类抗生素亲和力极低导致耐内酰胺类抗生素亲和力极低导致耐药药 NoImage3、降低细胞膜的通透性、降低细胞膜的通透性 使药物不易进入菌体内使药物不易进入菌体内 如：细菌对如：细菌对-内酰胺类、四环素的耐药内酰胺类、四环素的耐药 4、改动代谢途径、改动代谢途径 如：耐磺胺药的细菌直接利用叶酸转化如：耐磺胺药的细菌直接利用叶酸转化为二氢叶酸为二氢叶酸 NoImage四、抗菌药的合理运用四、抗菌药的合理运用 用药原那么：用药原那么： 1、明确

10、诊断：临床诊断、病原诊断、明确诊断：临床诊断、病原诊断 2、合理选药：根据抗菌谱、抗菌活性、药动学和不良反响、合理选药：根据抗菌谱、抗菌活性、药动学和不良反响 3、调整剂量和疗程：根据肝肾功能、生理形状、调整剂量和疗程：根据肝肾功能、生理形状 4、防止滥用：、防止滥用： 1杜绝不用要用药：如病毒感染杜绝不用要用药：如病毒感染 2防止部分用药防止部分用药 3控制预防用药控制预防用药 4合理结合用药合理结合用药NoImage预防用药的指征预防用药的指征1、预防风湿热复发：如苄星青霉素去除咽喉部、预防风湿热复发：如苄星青霉素去除咽喉部及其他部位的溶血性链球菌及其他部位的溶血性链球菌 2、传染性疾病流

11、行期：如、传染性疾病流行期：如SD预防流脑预防流脑 3、预防新生儿眼炎：如红霉素、四环素预防新、预防新生儿眼炎：如红霉素、四环素预防新生儿淋球菌、沙眼衣原体眼炎生儿淋球菌、沙眼衣原体眼炎 4、预防外科术后感染：如新霉素用于肠道术前、预防外科术后感染：如新霉素用于肠道术前给药给药 5、其他：如青霉素预防战伤气性坏疽、其他：如青霉素预防战伤气性坏疽NoImage结合用药结合用药目的目的 1. 加强疗效加强疗效 2. 减少不良反响减少不良反响 3. 延缓或减少耐药性产生延缓或减少耐药性产生 4. 扩展抗菌谱扩展抗菌谱 NoImage 1. 病因未明的严重感染病因未明的严重感染 如急性重症感染如急性重

12、症感染 2. 单一药物难以控制的严重感染单一药物难以控制的严重感染 如细菌性心如细菌性心内膜炎内膜炎 3. 单一药物难以控制的混合感染单一药物难以控制的混合感染 如腹腔脏器如腹腔脏器穿孔穿孔 4. 长期用药易产生耐药性的感染长期用药易产生耐药性的感染 如抗结核药如抗结核药 5. 结合用药使毒性较大的抗菌药减少剂量结合用药使毒性较大的抗菌药减少剂量 6. 药物不易渗入的部位感染药物不易渗入的部位感染 如青霉素如青霉素 + SD预预防流脑防流脑结合用药结合用药指征指征NoImage 1. 协同作用加强：协同作用加强：1 + 2 3 2. 相加作用：相加作用： 1 + 2 = 3 3. 无关作用：无关作用： 1 + 2 = 2 4. 拮抗作用：拮抗作用： 1 + 2 2 结合用药结合用药结果结果NoImage 药物分类：药物分类： 繁衍期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类繁衍期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类 静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类 快效抑菌药：快效抑菌药： 四环素类、氯霉素类、大环内酯类四环素类、氯霉素类、大环内酯类 慢效抑菌药：慢效抑菌药： 磺胺类磺胺类 + ： 协同协同 + ： 相加或协同相加或协同 + ： 拮抗拮抗 + ：无关或相加：无关或相加 + ：无关或