第七章中药药理与毒理讲义

1、第七章中药药理与毒理（高云讲授）第01讲中药药理（一）第一节中药药理考纲（一）中药药理1.中药药性的现代研究（1）四气与中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、能量代谢等方面的关系（2）五味功效化学成分药理作用之间的关系（3）升降沉浮与药理作用的关系（4）归经与药理作用、有效成分分布、微量元素、受体学说、环核苷酸的关系2.影响中药药理作用的因素（1）药物因素：品种、产地、采收季节、炮制、贮藏、剂型和制剂工艺、剂量、配伍与禁忌（2）机体因素：生理、病理、心理因素（3）环境因素3.中药药理作用的特点（1）中药药理作用于功效的一致性与差异性（2）中药药理作用的多样性（3）中药药理作用的双向性（4）中

2、药量效关系的复杂性4.各类中药的主要药理作用解表药、清热药、泻下药、祛风湿药、利水渗湿药、温里药、理气药、活血化瘀药、化痰止咳平喘药、补虚药的主要药理作用、有效成分与作用机制一、中药药性的现代研究认识中药药性（又称中药性能）：广义与疗效有关的药物的性质和属性包括中药的功效与主治、有毒与无毒狭义是指四气、五味、归经、升降沉浮等（一）中药四气中药四气（又称四性）：是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性能够减轻或消除热证的药物属于寒性或凉性能够减轻或消除寒证的药物属于热性或温性作用点现代研究多数寒凉药多数温热药中枢神经系统结论抑制兴奋指标表现兴奋性递质NA、DA抑制性递质5-HT痛阈值、惊厥阈值酪氨酸

3、羟化酶、多巴胺-羟化酶自主神经系统结论抑制兴奋指标表现自主神经平衡指数交感神经-受体功能胆碱能神经M受体功能细胞内cAMP/cGMP水平内分泌系统结论抑制兴奋指标表现下丘脑垂体肾上腺轴下丘脑垂体性腺轴下丘脑垂体甲状腺轴能量代谢结论抑制增强指标表现Na+，K+-ATP酶活性（钠泵）（红细胞膜、组织）下丘脑垂体甲状腺轴（产热）中药四气的临床应用、功效及代表药物四气临床功效进行现代研究的代表药物寒凉减轻或消除热证清热、凉血、泻火、滋阴、清虚热中枢神经抑制：金银花、板蓝根、钩藤、羚羊角、黄芩、龙胆草、黄连、黄柏、连翘、生石膏、知母自主神经抑制：黄连、苦参、知母、生地或龟甲内分泌下调：龟板能量代谢减弱：

4、龟板；生石膏、龙胆草、知母、黄柏方；黄连解毒汤；黄连；知母（知母菝契皂苷元典型的钠泵抑制剂）温热减轻或消除寒症祛寒、温里、助阳、补气中枢神经兴奋：麻黄、麝香；附子、干姜、肉桂；温性补气药（党参、黄芪）自主神经兴奋：附子、肉桂内分泌功能增强：附子、干姜、肉桂方；或党参、黄芪方；或附子、干姜、肉桂、党参、黄芪、白术方；温阳方药（附子、肉桂、肉苁蓉、补骨脂、淫羊藿、鹿角片）能量代谢增强：附子、肉桂、干姜方；鹿茸；温阳方药（附子、淫羊藿、菟丝子、肉苁蓉等）；吴茱萸；淫羊藿【记忆宝】中药四性的现代药理作用现代药理作用温热药寒凉药中枢神经系统具有中枢兴奋作用具有中枢抑制作用自主神经系统提高交感神经受体功能

5、降低胆碱能神经M受体功能升高细胞内cAMPcGMP水平降低交感神经受体功能增强胆碱能神经M受体功能降低细胞内cAMPcGMP水平内分泌系统增强内分泌系统功能抑制内分泌系统功能能量代谢增强能量代谢抑制能量代谢（二）中药五味五味功效化学成分药理作用药物分布举例辛能散、能行：发散、行气、活血、健胃、化湿、开窍等功效挥发油为代表其次为生物碱、苷类发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善微循环、调整肠道平滑肌运动等解表药：麻黄挥发油（左旋松油醇）、生物碱（麻黄碱）发汗、解热、抗炎、抗病原体祛风湿药：秦艽生物碱（秦艽碱甲）抗炎、镇痛、解热五味功效化学成分药理作用药物分布举例甘能补、能缓、能和，补虚、缓急

6、止疼、缓和药性和药味等功效以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛等补虚药：黄芪黄芪多糖和黄芪皂苷甲增强免疫功能人参人参皂苷Rb1和Rg1改善学习记忆能力；人参人参皂苷Rg类兴奋中枢，Rb-抑制中枢甘草甘草酸和多种黄酮类成分缓解平滑肌痉挛“缓急止痛”功效酸、涩收敛、固涩：敛肺、止汗、涩肠、止血、固精、止泻等功效酸味药主要含有机酸类成分，涩味药主要含鞣质收敛、止泻、止血、抗炎、抗菌等收涩药：诃子、石榴皮、五倍子鞣质收敛止泻、止血；乌梅酸性条件下抑制或杀灭病原微生物止血药：槐花芦丁、槲皮素、鞣质止血苦能泄、能燥：清热、祛湿、降逆、

7、泻下等功效主要含生物碱和苷类成分，其次为挥发油、黄酮等抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等清热药：黄连、黄芩、黄柏、北豆根、苦参生物碱抗菌、抗炎、解热；栀子、知母苷类抗菌、解热、利胆理气药：陈皮挥发油、生物碱、黄酮苷类调节胃肠平滑肌、祛痰、平喘、抗菌活血药：莪术挥发油抗肿瘤、抗血栓、抗凝血、抗菌、抗病毒续表五味功效化学成分药理作用药物分布举例咸能软、能下：软坚散结或泻下等功效主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻，影响免疫系统等化痰药：昆布、海藻碘瘿瘤（单纯性甲状腺肿）泻下药：芒硝硫酸钠容积性泻下【记忆宝】五味功效成分药理作用归纳五味 功效 化学成分 药理作用 辛

8、发散、行气、活血、健胃、化湿、开窍 挥发油味代表，其次为生物碱、苷类 发汗、解热、抗炎、抗病原体、扩张血管、改善微循环、调整肠道平滑肌运动等 甘 补虚、缓急止痛、缓和药性或调和药味 营养成分（糖类、蛋白质、氨基酸等）为主 增强或调节机体免疫功能、影响神经系统、缓解平滑肌痉挛等 酸、涩 敛肺、止汗、涩肠、止血、固精、止泻 有机酸类成分（酸味药）、鞣质（涩味药）为主 收敛、止泻、止血、消炎、抗菌等 苦 清热、祛湿、降逆、泻下生物碱和苷类成分为主，其次为挥发油、黄酮等 抗菌、抗炎、杀虫、止咳平喘、致泻、止吐等 咸 软坚散结或泻下 无机盐成分（碘、钠、钾、钙、镁等）为主 抗肿瘤、抗炎、抗菌、致泻，影响

9、免疫系统等 （三）中药升降沉浮中药的升降沉浮是药物性能在人体内呈现的一种走向和趋势大多数辛甘、性温热者属于升浮药，凡质轻的中药（花、茎、叶）大多作用升浮大多数味酸、苦、咸，性寒凉者属于沉降药，质地厚重或属籽实者大多作用沉降有的中药具有升浮和沉降的双向作用趋向功效性味药材性状药理作用升浮药解表、透疹、祛风湿、升阳举陷、开窍醒神、温阳补火、行气解郁及涌吐味辛甘、性温热者质轻：多数花叶类药物质地轻扬例外：旋覆花、丁香、槐花、番泻叶升麻、柴胡提高兔离体子宫肌的张力子宫脱垂补中益气汤对子宫脱垂有肯定疗效沉降药清热、泻火、利湿、安神止呕、平抑肝阳、息风止痉、止咳平喘、收敛固涩及止血等味酸、苦、咸，性寒凉者

10、质重：多数籽实类药物质地重实例外：蔓荆子、苍耳子苏子、枳实、代赭石炮制可改变原来的四气、五味及升降沉浮注意双向作用趋向 麻黄：发汗、解表升浮特性；止咳平喘、利水消肿沉降特性 白芍：上行头目祛风止痛升浮特性；下行血海以活血通经沉降特性黄芪：补气升阳、托毒生肌升浮特性；利水消肿、固表止汗沉降特性中药升浮之特殊性应从其临床发挥的作用方面去理解炮制可改变药物的四性、五味及升降沉浮等药性 大黄：峻下热结、泻热通便沉降之性； 经酒制后，活血化瘀及升浮之性增强，泻下通便等沉浮之性减缓（四）中药归经归经是药物对机体治疗作用及作用范围的归纳，可体现药物作用的选择性。中药的归经是从药物功效及疗效总结而来的，是药物

11、作用以及效应的定向与定位。中医理论认为药物能够治疗某脏腑经络的病症，就意味着该药入某经。许多中药可以同时入两经或数经，说明该药对机体具有广泛的影响。中药归经的现代研究见下表。内容表现及举例药理作用中药归经与其药理作用存在一定相关性 抗惊厥作用钩藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中药均入肝经中医“肝主筋”、“诸风掉眩，皆属于肝” 泻下作用大黄、芒硝、芦荟等18味中药均入大肠经“大肠为传导之腑” 止血作用仙鹤草、白及、大蓟等21味中药入肝经率85.3%“肝藏血”有止咳、祛痰、平喘作用的药物入肺经“肺主呼吸”“肺为贮痰之器”壮阳作用鹿茸、淫羊藿、补骨脂入肾经“肾主生殖” 有效成分分布中药归经所属的脏腑与其

12、有效成分分布最多的脏腑基本一致或大致相符 鱼腥草（归肺经）鱼腥草素肺组织分布多 丹参（归心、肝经）隐丹参酮肝、肺、脑及心分布较高 川芎（归肝、胆经）川芎嗪肝脏、胆囊摄取率最高中药有效成分在体内选择性分布是中药归经的物质基础微量元素中药微量元素在体内的迁移、富集、对疾病的特异性亲和力是中药归经理论的重要基础 归肝经的中药富含Fe 、Cu、Mn、Zn造血、保肝、保护视力 归肾经的补肾中药（补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子）富含锌、锰促进生殖发育，并在性腺、肾上腺、甲状腺等部位富集续表内容表现及举例受体学说中药有效成分与相应受体具有较强的亲和力，可通过激动或阻断受体而产生相应的药理作用，该亲和力的存在是

13、中药归经理论的基础槟榔：槟榔碱激动M胆碱能受体消化液分泌增多、食欲增加归胃、大肠经注意对于中药归经的理解，应注意从药效学、药动学多个角度考虑药物产生效应的部位中药归经的现代研究第02讲中药药理（二）二、影响中药药理作用的因素药物因素、机体因素、环境因素（一）药物因素影响因素表现药物因素品种同名多种、同种多名的混淆现象：有效成分差异大，致使质量不稳定，药理作用存在较大差异产地产地不同，同一药材所含有效成分差异较大，从而影响药理作用的强弱采收季节有效成分的含量和产量在不同的时期发生着变化，所以要选择有效成分含量最高时采收炮制 消除或降低药物毒性和副作用；增加或改变药效保持药效稳定贮藏贮藏不当，容易

14、霉烂变质、走油、虫蛀，从而影响药理作用和疗效剂型和制剂工艺同种中药制成不同的剂型药理作用不同同一种剂型，提取或制剂工艺不同直接影响疗效选择适宜的剂型和优良的制剂工艺，是保证中药疗效稳定的关键剂量剂量是发挥药效的关键因素，呈量效关系；甘草12g调和作用 510g温胃养心 30g以上类似肾上腺皮质激素样作用但大部分中药量效关系并不显著配伍与禁忌合理配伍：增强药物的疗效，调节药物的偏性，减低毒性或副作用组方遵循“君臣佐使”的理论七情临床上的应用禁忌十八反、十九畏七情：单行、相须、相使、相畏、相杀、相反、相恶（二）机体因素影响因素表现与举例机体因素生理因素体质体质不同对中药作用有明显影响。老年人驱邪攻

15、泻之品不宜多用；幼儿不宜用参、茸滋补年龄不同年龄机体对药物的反应不同，如婴幼儿与老年人的用量剂量需做相应调整性别妇女有月经、妊娠、分娩、哺乳期等特点，对中药的敏感性有差异。如能兴奋子宫（红花、大戟、麝香）、影响孕激素水平（莪术、姜黄、水蛭）、影响子宫内膜和胚胎营养（芫花、甘遂、丹皮酚）、致畸（半夏）等中药孕妇禁用机体因素生理因素个体差异和种族差异遗传因素；低敏性和高敏性；白种人和黄种人肠道菌群长期使用某种药物可能会致肠道菌群失调；另外，某些中药的有效成分是被肠道菌群代谢产生具有较强药理活性的产物而发挥药理作用，受肠道菌群影响较大代谢酶细胞色素P450、药物转运蛋白如P糖蛋白，在影响药物吸收、分

16、布和排泄、药物作用受体或靶位方面均存在多态性，导致治疗过程中出现中药药理和不良反应的个体差异。续表影响因素表现与举例机体因素病理因素病理状态如黄芩、穿心莲对正常机体无降温作用，对发热患者表现出解热作用肝肾功能不良会使中药有效成分的生物转化和排泄速率减慢，导致作用时间延长或引起蓄积中毒营养不良使药物与血浆蛋白结合率降低，肝微粒体酶活性降低，游离型药物增多，引起毒性反应机体因素病理因素心功能不全或休克中药吸收延慢、减弱，疗效下降中枢神经系统有炎症血脑屏障功能减弱，对促进中药进入中枢发挥作用可能有利，但也可能增加中枢的毒性机体因素心理因素情绪乐观能增加对疾病的抗病能力，提高中药作用和疗效，利于疾病的

17、治愈和恢复，忧郁、悲观则反之安慰剂作用许多慢性疾病如神经官能症、心绞痛、高血压等使用不含药物的安慰剂，其有效率可达30%70%，是由于精神因素所致，称“安慰剂作用” （三）环境因素影响因素表现环境因素地理、气候、饮食、居住如长期饮酒或吸烟可诱导肝药酶，加速中药代谢噪音、通气条件通风不良的环境，会使体液PH值下降，将会影响药物的吸收、分布与代谢，从而影响药物疗效地域地方潮湿或干燥、高温或寒冷会影响中药的质量、疗效四季更替，昼夜变化机体的生理活动会发生周期性的变化，使中药的效应和毒副反应产生差异影响中药药理作用的因素三、中药药理作用的特点1.中药药理作用与功效的一致性和差异性一致性：功效和药理作用

18、具有一致性解表药：功效发散表邪药理作用发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、镇痛差异性：功效和药理作用之间存在差异性葛根：功效解肌退热、除烦止渴药理作用抗心肌缺血、抗心律失常、降血压、改善脑循环、增强学习记忆2.中药药理作用的多样性中药的多成分性决定了其作用的多样性茯苓：茯苓多糖体增强免疫功能茯苓素拮抗醛固酮活性，发挥利尿作用茯苓多糖体和茯苓素均有抗肿瘤作用3.中药作用的双向性有些中药可随机体状态而产生两种相反的药理作用即中药作用的双向性人参：Rg类中枢兴奋 Rb类中枢抑制甘草：对低下的免疫功能有增强作用对异常的免疫反应有抑制作用4.中药量效关系的复杂性量效关系的不一致性栀子：中剂量可延长热刺激小鼠

19、痛觉反应时间，高、低剂量无效栀子苷高、低剂量减少醋酸引起的小鼠扭体次数，中剂量无效栀子苷中、低剂量抑制小鼠耳肿胀，高剂量无效中药药理作用的特点四、各类中药的主要药理作用1.解表药 分类药性代表药代表方辛温解表药多属辛温麻黄、桂枝、荆芥、防风麻黄汤、桂枝汤辛凉解表药多属辛凉柴胡、葛根、桑叶、菊花银翘散、桑菊饮解表药的主要药理作用与作用机制分类功效主要药理作用作用辛温解表药发散风寒辛凉解表药发散风热发散表邪解除表证发汗（代表）影响下丘脑体温调节中枢，引起体温调节点下移兴奋外周1受体及阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收扩张外周血管，促进肌表血液循环解热抗炎镇痛抗病原微生物调节免疫解表药主要的药效物质基础：

20、麻黄碱及麻黄挥发油麻黄柴胡挥发油及柴胡皂苷柴胡葛根素葛根桂皮油肉桂2.清热药分类代表药代表方清热泻火药知母、石膏、栀子白虎汤清热燥湿药黄芩、黄连、黄柏、苦参黄连解毒汤清热解毒药金银花、连翘、板蓝根五味消毒饮清热凉血药地黄、玄参、牡丹皮清营汤清虚热药青蒿、地骨皮、银柴胡青蒿鳖甲汤清热药主要药理作用与作用机制分类功效主要药理作用作用机制清热泻火清热燥湿清热解毒清热凉血清虚热清泻里热主治里热证抗病原体（代表）抗细菌抗菌谱较广：可抑制金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等抗病毒可抑制呼吸道病毒、柯萨奇病毒、乙型肝炎病毒、单纯疱疹病毒抗真菌可抑制多种皮肤真菌抗寄生虫青蒿（

21、青蒿素及其衍生物）抗疟原虫：对疟原虫红细胞內期有杀灭作用可抑制疟原虫的PfATTP6酶，该酶受到抑制时，细胞内Ca2+水平升高，引起细胞死亡。解热对动物实验性发热模型均有明显的解热作用抗炎对二甲苯所致小鼠耳肿胀、角叉菜胶所致大鼠足肿胀等急性渗出性炎症有显著的抑制作用抗病毒降解内毒素：直接中和拮抗外毒素：小檗碱可使霍乱弧菌毒素所致的腹泻潜伏期延长以及腹泻程度减轻抗肿瘤抑制肿瘤细胞调整机体免疫力、阻断致癌基因突变、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制癌基因转录、调控基因表达等调节免疫清热药主要的药效物质基础：小檗碱黄连、黄柏、三颗针黄芩素黄芩苦参 碱苦参、山豆根绿原酸、异绿原酸金银花连翘酯苷连翘色胺酮板蓝根、青

22、黛穿心莲内酯穿心莲青蒿素青蒿3.泻下药分类功效代表药代表方攻下药润下药峻下逐水药通利大便，排出肠道内宿食积滞攻下药大黄、芒硝肠燥便秘（久病体弱、年老津枯、产后血虚）润下药火麻仁郁李仁麻子仁丸荡涤实热，使实热壅滞通过泻下而解除攻下药（常配伍行气药）大承气汤急腹症属于实热积滞可以攻下药为主（配伍清热解毒、活血化瘀药）攻逐水饮常用峻下逐水药芫花商陆牵牛子十枣汤泻下药主要的药理作用和作用机制分类功效主要药理作用作用机制攻下药润下药峻下逐水药通利大便，荡涤实热攻逐水饮主治大便秘结及里实积滞证；水肿、胸腹积水，痰饮喘满等症泻下（代表）刺激性泻下结合型蒽醌苷口服在大肠中被细菌酶分解为苷元刺激大肠黏膜神经丛结

23、肠蠕动增加泻下容积性泻下硫酸钠口服肠内渗透压升高大量水分保留在肠腔肠溶积增大、肠管扩张机械性刺激肠壁肠蠕动增加泻下润滑性泻下脂肪油润滑肠壁、软化大便脂肪油在碱性肠液中分解产生脂肪酸对肠壁产生温和刺激作用肠蠕动增加缓泻利尿芫花、牵牛子、甘遂、商陆、大蓟等较强的利尿作用大黄的蒽醌类轻度利尿与抑制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP酶有关抗病原体商陆、芫花、番泻叶、大戟抑制肺炎球菌、流感杆菌、痢疾杆菌、皮肤真菌大黄对流感病毒、乙肝病毒、柯萨奇病毒有较强抑制作用大黄酸对多种细菌、真菌、病毒及阿米巴原虫抑制抗炎抑制炎症早期渗出水肿及后期肉芽增生大黄素：抑制单核吞噬细胞分泌肿瘤坏死因子、白细胞介素1等炎性细

24、胞因子商陆皂苷：兴奋垂体肾上腺皮质系统泻下药主要的药效物质基础：蒽醌类化合物大黄、番泻叶、芦荟硫酸钠芒硝脂肪油火麻仁、郁李仁芫花脂芫花牵牛子苷牵牛子4.祛风湿药种类药性及功效适应症代表药及代表方1.祛风湿散寒药辛苦温祛风除湿散寒止疼舒经活络疼痛麻木、关节肿大筋脉挛急、屈伸不利代表药：独活、川乌、威灵仙、木瓜、蕲蛇、路路通、海风藤代表方：独活汤2.祛风湿清热药辛苦寒祛风胜湿、通络止痛、清热消肿风湿热痹、关节不利红肿热疼代表药：防己、雷公藤、秦艽、络石藤、臭梧桐代表方：宣痹汤3.祛风湿强筋骨药苦甘温祛风湿、补肝肾强筋骨痹证日久、肝肾不足筋骨软弱无力代表药：五加皮、桑寄生千年健代表方：独活寄生汤、大

25、活络丹祛风湿药主要的药理作用和作用机制分类功效药理作用作用机制1祛风湿散寒药2祛风湿清热药3祛风湿强筋骨药祛除风湿解除痹症主要用于痹症1.抗炎（代表）抑制甲醛、蛋清、角叉菜胶所致大鼠足肿胀和二甲苯所致小鼠耳肿胀抑制毛细血管通透性增高，减少炎症渗出改善大鼠佐剂性关节炎（AA）与兴奋下丘脑垂体肾上腺皮质功能有关祛除风湿解除痹症主要用于痹症2.镇痛显著提高热、电、化学刺激所致痛阈值在中枢神经系统，无耐受性，无吗啡样成瘾作用3.对免疫系统的影响多数药物对免疫功能有抑制作用部分药物对免疫功能有促进作用祛风湿药主要的药效物质基础：秦艽碱甲秦艽汉防己甲素防己川乌总碱川乌雷公藤多苷及雷公藤碱雷公藤青风藤碱青风

26、藤5.利水渗湿药分类药性代表药代表方1.利水消肿药多甘淡平或微寒茯苓、猪苓、泽泻五苓散、猪苓散、猪苓汤2.利尿通淋药多苦寒或甘淡而寒车前子、滑石、木通八正散3.利湿退黄药多苦寒茵陈、金钱草、虎杖茵陈篙汤、茵陈五苓散利水渗湿药主要的药理作用和作用机制分类功效药理作用作用机制1.利水消肿药2.利尿通淋药3.利湿退黄药通利水道渗泄水湿主治水湿内停症利尿（代表）茯苓素（茯苓）拮抗醛固酮作用泽泻增加心钠素（ANF）含量抗病原微生物抗菌：茵陈对杆菌、球菌均抑制抗真菌抗钩端螺旋体利胆保肝扩张奥狄括约肌，促进胆汁中固体物、胆酸及胆红素的排出改善肝脏脂肪代谢，抗脂肪肝减轻肝细胞损伤调节免疫功能茯苓多糖具有增强非

27、特异性免疫、细胞免疫和体液免疫的作用泽泻能抑制迟发型超敏反应，降低细胞免疫功能抗肿瘤能抑制多种动物移植性肿瘤的生长利水渗湿药主要的药效物质基础：茯苓多糖及茯苓素茯苓猪苓多糖猪苓泽泻醇泽泻茵陈色原酮茵陈6.温里药分类代表药代表方以温中祛寒为主干姜、吴茱萸、花椒、生姜理中汤、吴茱萸汤以回阳救逆为主附子、干姜、肉桂四逆汤、参附汤以温经散寒为主吴茱萸、肉桂、生姜当归四逆汤温里药主要的药理作用和作用机制分类功效药理作用作用机制以温中祛寒为主以回阳救逆为主以温经散寒为主温里驱寒主治里寒症1.对心血管系统作用（代表）强心附子：去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱等兴奋心脏的受体，是强心的主要成分肉桂：促进交感神经末梢释

28、放NA抗心律失常附子：抗缓慢型心律失常作用吴茱萸：提取物能减慢心律扩张血管改善微循环附子、肉桂、吴茱萸等：能扩张冠脉，增加冠脉血流量，改善心肌供血附子、肉桂、干姜等：可扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑循环胡椒、干姜、肉桂：所含的挥发油或辛辣成分可使体表及内脏血管扩张，改善循环，使全身产生温热感抗休克附子、肉桂、干姜等：均可提高失血性、内毒素性、心原性等休克模型动物的动脉压延长存活时间和提高存活的百分率续表分类功效药理作用作用机制以温中驱寒为主以回阳救逆为主以温经散寒为主温里驱寒主治里寒症对消化系统的影响（代表）调节胃肠运动干姜、肉桂等：对肠道有温和的刺激作用使肠管兴奋胃肠张力增强促进蠕动排出胃

29、肠积气附子、丁香等：可抑制小鼠的胃排空吴茱萸、干姜等：可缓解胃肠痉挛性收缩促进消化抗溃疡干姜的芳香和辛辣成分刺激口腔和胃黏膜改善局部血液循环提高胃蛋白酶和唾液淀粉酶活性提高食欲和促进消化附子、干姜等：可抗溃疡利胆止呕干姜、肉桂等：可促进胆汁分泌干姜、丁香等：有止呕作用以温中驱寒为主以回阳救逆为主以温经散寒为主温里驱寒主治里寒症对肾上腺皮质系统的影响附子、肉桂等对垂体-肾上腺皮质系统有兴奋作用促进肾上腺皮质激素的合成抗炎对神经系统功能的影响附子、肉桂等镇静附子、干姜等镇痛附子、乌头局部及黏膜麻醉附子、干姜兴奋交感神经驱寒温里药能“助阳”、“散寒”，治疗四肢厥冷和改善循环有关能抗休克与其强心、扩张

30、血管、改善微循环有关温里药主要的药效物质基础：去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱及乌头碱附子、乌头姜烯及姜酚干姜桂皮醛及桂皮酸肉桂 第03讲中药药理（三）与中药毒理7.理气药理气药的主要药理作用与作用机制分类功效主要药理作用作用机制行气药破气药降气药疏畅气机调整脏腑功能主治气滞和气逆病症调节胃肠运动（代表）兴奋胃肠运动抑制胃肠运动（解痉）调节消化液分泌促进消化抗溃疡促进胃液、肠液、胰液等消化酶分泌，提高消化酶活性抑制病理性胃酸分泌增多利胆松弛支气管平滑肌调节子宫平滑肌理气药的主要药效物质基础有：挥发油枳实、枳壳、陈皮、青皮、木香、香附对羟福林枳实、枳壳、陈皮、青皮N-甲基酪胺枳实、枳壳橙皮苷陈皮8.活血

31、化瘀药单药功效代表药复方功效代表方活血止痛药川芎、延胡索、郁金、姜黄、乳香行血定痛血府逐瘀汤活血调经药丹参、红花、桃仁、益母草、牛膝益气通络补阳还五汤活血疗伤药苏木、马钱子、骨碎补、血竭破血消瘀大黄虫汤破血消癥药莪术、水蛭、斑蝥清热凉血化瘀桃仁承气汤祛瘀生新活血化瘀药主要药理作用和作用机制分类功效药理作用作用机制活血止痛药活血调经药活血疗伤药破血消癥药疏通血脉、祛除淤血主治血瘀证改善血液流变学、抗血栓（代表）降低血浆黏度、红细胞压积、红细胞沉降率、加快红细胞或血小板电泳速度、增强红细胞变形能力抗血栓：抑制血小板凝集、提高纤溶系统活性、抗凝血改善微循环（代表）改善微血流改善微血管状态降低毛细血管

32、通透性促进侧枝循环的建立改善血流动力学（代表）扩张外周血管和冠脉血管，增加器官血流量活血化瘀药的主要药效物质基础有：丹参酮及丹参多酚酸丹参川芎嗪及阿魏酸川芎莪术挥发油莪术延胡索乙素延胡索水蛭素水蛭银杏内酯银杏9.化痰止咳平喘药种类功效代表药代表方化痰药温化寒痰药（辛温而燥）燥湿化痰温肺祛阴半夏、天南星、白附子、桔梗、白芥子二陈汤温胆汤清热化痰药（甘苦而微寒）清热化痰润燥化痰前胡、瓜蒌、浙贝母、川贝母、胖大海清气化痰丸止咳平喘药（味或辛或苦或甘性或温或寒）宣肺 降肺清肺 润肺敛肺苦杏仁、苏子、马兜铃、枇杷叶苏子降气汤定喘汤痰、咳、喘关系密切，互为因果。祛痰药可以止咳，而止咳、平喘药又兼有化痰作用

33、，两类药功效与相应药理作用难以截然区分。化痰止咳平喘药主要药理作用和作用机制分类功效药理作用作用机制化痰药止咳平喘药宣肺平喘止咳化痰主治痰多咳嗽咳痰不爽有关的瘿瘤等症祛痰（代表）促进呼吸道分泌：皂苷类成分刺激胃黏膜或咽喉黏膜反射性的引起轻度恶心支气管腺体分泌增加痰液稀释而易于咳出杜鹃素：促进气管黏液纤毛运动，增强呼吸道清除异物功能；溶解黏痰，痰液黏稠度下降而易于咳出镇咳（代表）半夏、苦杏仁：中枢性镇咳平喘（代表）扩张支气管、改善通气功能：阻断M受体化痰止咳药的主要药效物质基础有：皂苷类桔梗、前胡、皂荚生物碱浙贝母、川贝母、洋金花10.补虚药种类功效代表药代表方补气药益气健脾、敛肺止咳平喘人参、

34、黄芪、甘草四君子汤补血药促进血液的化生当归、熟地、何首乌四物汤补阴药（滋阴药）滋养阴液、生津润燥（肺阴虚、胃阴虚、肝肾阴虚）麦冬、枸杞子、沙参六味地黄丸补阳药补益肾阳鹿茸、淫羊藿、补骨脂肾气丸补虚药主要药理作用和作用机制分类功效药理作用作用机制补气药补血药补阴药补阳药补虚扶弱，纠正人体气血阴阳虚衰。主治虚证影响机体免疫功能（代表）增强免疫功能：包括非特异性免疫、体液免疫、细胞免疫调节免疫功能：纠正异常免疫反应（炎症、过敏）改善内分泌功能增强下丘脑垂体肾上腺皮质轴功能增强下丘脑垂体性腺轴功能增强下丘脑垂体甲状腺轴功能影响中枢神经系统（增强学习记忆功能）调节大脑兴奋与抑制过程影响神经递质的释放提高

35、脑组织抗氧化能力改善大脑能量供应增加脑内蛋白质合成影响物质代谢促进蛋白质和核酸合成改善脂代谢调节糖代谢影响心血管系统强心、升压、抗休克扩张血管和降低血压抗心肌缺血抗心律失常影响消化系统调节胃肠运动功能抗溃疡、保护胃黏膜影响造血系统促进造血功能延缓衰老清除自由基、抗氧化提高机体免疫功能调节物质代谢调节内分泌系统功能补虚药的主要药效物质基础有：人参多糖及人参皂苷人参党参多糖党参淫羊藿苷淫羊藿黄芪多糖及黄芪皂苷甲黄芪当归多糖及阿魏酸当归枸杞多糖枸杞子麦冬多糖及麦冬皂苷麦冬虫草多糖及虫草素冬虫夏草甘草甜素及甘草次酸甘草【记忆宝】各类中药的主要药理作用类别代表性药理作用解表药发汗解热，抗炎，镇痛，抗病原

36、微生物，调节免疫清热药抗病原体解热，抗炎，抗毒素，抗肿瘤，调节免疫泻下药泻下利尿，抗病原体，抗炎祛风湿病抗炎镇痛，调节免疫（抑制居多）利水渗湿病利尿抗病原微生物，利胆保肝，调节免疫功能，抗肿瘤温里药影响心血管（强心，抗心律失常，扩张血管，改善血液循环，抗休克）和消化系统（调节胃肠运动，促进消化，抗溃疡，利胆，止吐）兴奋垂体肾上腺皮质系统，影响神经系统（镇静，镇痛，局麻，产热）理气药调节胃肠运动调节消化液分泌，利胆，松弛支气管平滑肌，调节子宫平滑肌活血化瘀药改善血液流变学，抗血栓；改善微循环与血流动力学镇痛，抗炎，影响子宫平滑肌化痰止咳平喘药祛痰，镇咳平喘补虚药增强或调节机体免疫功能改善内分泌功

37、能，增强学习记忆功能，促进蛋白质和核酸合成，调节糖代谢，改善脂代谢，影响心血管系统（强心，升压，抗休克；扩张血管；抗心肌缺血；抗心律失常），促进造血功能，调节胃肠运动功能，延缓衰老【考点串联】1、中药四性（寒、热、温、凉）的现代研究主要体现在中枢神经系统、植物神经系统、内分泌系统及能量代谢四个方面，认为多数寒凉之性中药对上述系统的功能呈现抑制作用，而温热之性中药的作用则相反，呈现兴奋或促进作用。2、中药五味的现代研究以化学成分居多，一般认为辛味药主要含挥发性油成分；甘味药主要含糖，蛋白质等营养物质；酸，涩味药主要含有机酸和鞣质类成分；苦味药主要含生物碱类和苷类成分；咸味药主要含无机盐成分。3、

38、中药升降浮沉的现代研究资料较少，常以升麻，柴胡两味药物对子宫平滑肌的兴奋作用来解释两味药物在补中益气汤中的升浮之性，认为是该方治疗子宫脱垂的原理之一。4、中药归经的现代研究主要从药理作用，有效成分分布，微量元素富集及有效成分与某种受体的亲和力等角度进行阐述。5、影响中药药理作用的因素有药物，机体，环境三大因素。药物因素主要包括品种，产地，采收季节，炮制，贮藏，剂型和制剂工艺，剂量，配伍与禁忌等。机体因素则有生理，病理和心理因素三方面，生理因素主要涉及年龄，体质，性别，代谢酶，肠道菌群，遗传异常等，病理因素则与患者的疾病状态，肝肾功能等有关，心理因素体现在情绪和安慰剂效应方面。环境因素则包括地理

39、条件，气候寒暖，饮食起居和室内环境等。6、中药药理作用特点：与传统功效的一致性或差异性，多样性，双向性及量效关系的复杂性，上述特点均与其多成分有关。7、各类中药应首先掌握其代表性及区别于其他类药物的药理作用，再从其功效角度理解其他药理作用。第二节中药毒理【考纲】细目要点1.中药的不良反应1.副作用2.毒性反应3.变态反应4.后遗效应5.特异质反应6.依赖性2.中药成分的毒性1.含生物碱类中药的毒性2.含有机酸类中药的毒性3.含苷类中药的毒性4.含毒蛋白类中药的毒性5.含萜及内酯类中药的毒性6.含重金属中药的毒性一、中药的不良反应类型概念举例副作用指在治疗剂量下所出现的与治疗目的无关的作用1.麻

40、黄治疗哮喘失眠现象（兴奋中枢神经系统）2.大黄治疗热结便秘妇女月经过多（活血祛瘀功效）毒性反应指剂量过大或用药时间过长而产生的对机体组织器官的损害性反应，一般后果较严重，有时较难恢复。包括急性毒性，慢性毒性和特殊毒性（致畸，致癌，致突变）1.生半夏服少量即出现口舌麻木，多则灼痛肿胀，不能发音，流涎，呕吐，全身麻木，呼吸迟缓等2.雷公藤长期服用损害肝，肾，生殖系统3.甘遂，芫花，莪术，天花粉致畸4.芫花、狼毒、巴豆、甘遂致癌5.雷公藤，石菖蒲，洋金花致突变变态反应指机体受到中药刺激后产生的病理性免疫反应，过敏反应最常见1.丹参注射液，双黄连注射剂，鱼腥草注射液过敏性休克2.虎杖，两面针等猩红热样

41、药疹3.当归，丹参，穿心莲等荨麻疹后遗反应 指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药物效应服用洋金花次日口干，视物模糊特异质反应指少数人应用某些中药后，所产生作用性质与常人不同的损害性反应蚕豆引起溶血性黄疸（患者红细胞膜内葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足或缺失所致，遗传异常）依赖性指反复或长期应用某些中药，患者产生心理或生理依赖，一旦停药，就出现戒断症状，若此时给与适量该药，症状立即消失1.牛黄解毒片，风油精等长期应用精神性依赖2.罂粟壳，麻黄等生理依赖（出现戒断症状）二、中药成分的毒性毒性物质毒性特点代表药物生物碱类多具有比较强烈的毒性作用对神经系统，心血管系统和消化系统有明显的毒性川乌，

42、草乌，附子，天雄，雪上一枝篙乌头碱消化，呼吸，心脏，神经毒性雷公藤，昆明山海棠雷公藤碱可引起视丘、中脑、延脑、脊髓的病理改变，肝脏、肾脏、心脏可发生出血与坏死马钱子番木鳖碱兴奋脊髓，抑制呼吸中枢洋金花茛菪碱，东茛菪碱抑制心脏（阻断M-胆碱受体）有机酸类包括一元，二元或多元羧酸如酒石酸，枸橼酸等；也包括芳香族有机酸，如马兜铃酸等马兜铃酸：肾毒性，致癌性马兜铃，关木通，细辛，天仙藤，广防已，青木香等马兜铃酸使肾间质纤维化，致肾小管间质性病变，引起急性肾衰竭和慢性肾衰（多见）马兜铃酸的代谢中间产物马兜铃内酰胺氮离子-致突变和致癌性诱发肿瘤 苷类1、强心苷：心脏毒性洋地黄，万年青，八角枫，蟾酥，夹竹桃强心苷类小剂量强心，大剂量引起各种心律失常2、皂苷：胃肠刺激，中枢神经及肝肾毒性商陆，黄药子等皂苷类腹痛，腹泻;过量致麻痹及运动障碍；长期致肝肾毒性3、氰苷：组织缺氧，重者窒息，呼吸衰竭杏仁，桃仁等氰苷类体内分解为氰氢酸，作用于线粒体，阻止细胞的氧化反应，致组织缺氧头昏，头痛，呼吸困难，心悸等4、黄酮苷：消化道反应，肝脏损害芫花，广豆根等黄酮苷类恶心呕吐，黄疸等续表毒性物质毒性特点代表药物毒蛋白类主要存在于植物种子中对肠胃黏膜有强烈的刺激和腐蚀作用，引起广泛性内脏出血巴豆，苍耳子，蓖麻子毒蛋白剧烈吐泻，呕血，血尿，肾功能衰竭，甚至死亡萜类及内酯类局