2018年执业药师《药剂学》复习讲义

1、2018 年执业药师药剂学复习讲义制剂和药剂学的概念 为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给第一章绪论 第一节剂型、1. 药物剂型：2. 药物制剂： 药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。3. 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科 学。第二节药物剂型的重要性 改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。 改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。 降低 （或消除 ）药物的毒副作用：缓释与控释。 产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。 可影响疗效：不同的

2、剂型生物利用度不同。第三节药物剂型的分类（一）按给药途径分类1. 经胃肠道给药剂型2. 非经胃肠道给药剂型（1）注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。（2）呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。（3）皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。（4）粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。（5）腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。（二）按分散系统分类1. 溶液型 2.胶体溶液型 3.乳剂型 4.混悬型 5.气体分散型 6.微粒分散型 7.固体分散型（三）按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。第四节国家药品标准药典的概念、特点及品种收载1. 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。2. 特点：

3、1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，（注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能 工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种 ）。3. 我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是 53、 63、 77、 85、 90、 95、 00、 05、 10 年。2）从 63 年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每 5 年修订一次。第二章散剂、胶囊剂、颗粒剂 第一节

4、粉碎、筛分与混合1、粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力 ）目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群 （1）粉碎的意义 细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度 ; 细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关； 有助于从天然药物中提取有效成分等。（2）粉碎机理、方法及设备 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能） 力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.A、闭塞粉碎：自由粉碎B、开路粉碎循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采用干

5、法粉碎。湿法粉碎：D、低温粉碎：E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 粉碎设备【了解】球磨机冲击式粉碎机 （万能粉碎机 ）气流式粉碎机胶体磨 粉碎原理中国药典 2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉2、药筛的分类（1）筛的规格： 药典标准筛 19号（内孔径由大到小 ） 工业筛10140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）3筛线直径不同，筛孔径也不同, 筛孔径用 um 表示。（2）筛分设备【了解】旋动筛振动筛物料运动方式 （同时）： 影响筛分效率的因素1）粒子的因素 （粉粒的形状、密度、带电性、含湿量 ）；）。2）药筛的因素 （筛的倾斜角度、振动方式

6、、运动速度、筛网面积、物料层的厚度3、混合（1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。 混合过程三种运动方式（综合作用）：对流混合剪切混合扩散混合。（2）混合方法与设备混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用 “等量递增 ”的原则。 混合设备：容器旋转型和容器固定型。 容器旋转型混合机A、 水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的70%90%;充填量约为30%。B、 V型混合机操作中最适宜转速可取临界转速的30%40%;充填量为30%。 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机（混合时间长 ）固体剂型的

7、吸收过程：散剂 颗粒剂胶囊剂 片剂丸剂 第二节散剂一、散剂的含义、分类与特点： 散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。 二、散剂的制备：物料 -前处理 -粉碎 -过筛 -混合-分剂量 -质检 -包装 -成品（一）、粉碎与过筛： 1、球磨机：投料量为筒的 15%-20%，圆球加入量 30-35%。临界转速的 75%。（二）、混合：临界转速 30-50% 影响混合质量的因素： 1、组分的比例：等量递加混合法2、组分的堆密度3、组分的吸附性与带电性4、含液体或易湿组分：有液体组分可用吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含结 晶水可用等摩尔无水物代替。本身吸湿迅速混

8、合，混合吸湿不应混合。5、含可形成低共熔混合物的组分：不利混全，有利于药效发挥。液化的共熔物可吸收、 分散。（三）、分剂量：目测法、重量法、容量法。机械化多用容量法。 临界相对湿度CRH:水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。水溶性药物均有固定的 CRH。第三节颗粒剂混悬性、泡腾性颗粒一、颗粒剂:药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分可溶性、 剂。5、包衣二、颗粒剂的制备: 1、制软材 2、制粒 3、干燥 4、整粒与分级三、颗粒剂的质量检查:1. 外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。2. 粒度 不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过 8%。3. 干燥失重 除另有规定外，不得超过 2%。;混悬型颗粒剂应能混4.溶化性 可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物 悬均匀 ;泡腾性颗粒剂应立即产生 CO2 气体，并呈泡腾状 第四节胶囊剂一、胶囊剂:指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。 分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊 溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。二、胶囊剂的制备:1、 硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC, 10000级，平口套合。2、 软胶囊:可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水比例确定。干明胶:干增塑剂=1: 0.40.6液体药物含水 5%或为水溶