第十三章 抗高血压药和利尿药

1、第十三章 抗高血压药和利尿药一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题20题）1新伐他汀主要用于治疗A 高甘油三酯血症； B 高胆固醇血症； C 高磷酯血症； D 心绞痛； E 心律失常；2氯贝丁酯又称A 普鲁脂芬； B 苯酰降酯丙酯； C 安妥明； D 舒降酯； E 辛伐他汀；3非诺贝特为A 降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药； D 抗心律失常药； E 强心药；4下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是A 又名消心痛； B 具有右旋光性； C 遇强热或撞击会发生爆炸； D 在酸碱溶液中硝酸酯易水解； E 在光作用下可被氧化变色需遮光保存；5在光的作用下可发生歧化反应的药物是A 非诺贝特； B

2、 卡托普利； C 利血平； D 硝苯地平； E 硫酸胍乙啶；6结构中含有-SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A 硝苯地平； B 卡托普利； C 利血平； D 硫酸胍乙啶； E 盐酸可乐定；7下列关于卡托普利的叙述错误的是A 又名巯甲丙脯酸； B 有类似蒜的特臭； C 具左旋性； D 具氧化性； E 能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色；8下列关于利血平的叙述错误的是A 为吲哚生物碱； B 易被氧化变色； C 在酸性下比在碱性下更易水解；D 在光、热的影响下C3 位上能发生差向异构化； E 为抗高血压药9阿替洛尔又称A 氨酰心安； B 氯压定； C 蛇根碱； D 巯甲丙脯酸； E 消

3、心痛； 10下列关于盐酸胺碘酮的叙述错误的是A 又名乙胺碘呋酮； B 可于2，4-二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物；C 与硫酸共热可分解产生氯气； D 应遮光，密封保存； E 为抗心律失常药；11硝苯地平又称A 消心痛； B 安妥明； C 心痛定； D 可乐定； E 血安平；12利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成A 3，4-二去氢利血平； B 3，4，5，6-四去氢利血平； C 利血平酸；D 3-异利血平； E 以上都不是；13硝苯地平的性质与下列哪条不符A 为黄色结晶性粉末； B 几乎不溶于水； C 遇光不稳定； D 与氢氧化钠液显橙红色； E 强热或撞击会发生爆炸；14下列

4、哪条叙述与硫酸胍乙啶相符A 易溶于乙醚； B 具旋光性； C 含有咪唑环； D 具大蒜味； E 为去甲肾上腺素能神经末梢抑制药；15下列与非诺贝特相符的叙述是A 易溶于水； B 含酯键易被水解； C 含有机氯可用氧瓶燃烧法进行氯化物的鉴别反应； D 为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂； E 为抗心绞痛药；16常温下为液体的药物是A 非诺贝特； B 氯贝丁酯； C 新伐他汀； D 硝酸异山梨酯； E 硝苯地平；17阿替洛尔为A 钠通道阻滞药； B 受体阻断药； C 延长动作电位时程药； D 钙通道阻滞药； E 血管平滑肌扩张药；18地高辛为A 降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药； D

5、 抗心律失常药； E 强心药；19结构含有吲哚环的药物是A 利血平； B 卡托普利； C 硝苯地平； D 盐酸可乐定； E 硫酸胍乙啶；20非诺贝特的结构为 B型题（配伍选择题）（21题25题）A 盐酸羟胺饱和溶液； B 新制儿茶酚溶液； C 新制香草醛溶液； D 2，3-丁二酮溶液； E 2，4-二硝基苯肼；21可用于鉴别硝酸异山梨酯的试剂为22利血平具吲哚结构，可与其显玫瑰红色的试剂为23盐酸胺碘酮结构中有酮基，可与其反应生成黄色苯腙衍生物的试剂为24氯贝丁酯具有酯的性质，可与其生成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫红的试剂为25硫酸胍乙啶具有胍基的特征反应，可与其反应呈红色的试剂为（26题3

6、0题） 26卡托普利的结构为27硝酸异山梨酯的结构为28硝苯地平的结构为29氯贝丁酯的结构为30阿替洛尔的结构为C型题（比较选择题）（31题35题）A 硝酸异山梨酯； B 利血平； C 两者均有； D 两者均无；31遇光易变质的药物是32在酸催化下可被水解的药物是33被硫酸水解后，缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色的药物是34在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色的药物是35为强心药的是（36题40题）A 硝苯地平； B 卡托普利； C 两者均有； D 两者均无；36对光不稳定的药物是37可发生歧化反应的药物是38可发生自动氧化生成二硫化物的药物是39可被水解破坏的药物是40可

7、与亚硝酸作用显红色的药物是X型题（多项选择题）（41题50题）41心血管系统用药根据用于治疗疾病的类型可分为A 降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药； D 抗心律失常药； E 强心药；42属于抗高血压药的是A 卡托普利； B 利血平； C 硫酸胍乙啶； D 盐酸可乐定； E 盐酸胺碘酮；43结构中含有氯元素的降血脂药物是A 非诺贝特； B 新伐他汀； C 氯贝丁酯； D 阿替洛尔； E 盐酸胺碘酮；44硝酸异山梨酯与下列哪些叙述相符A 又名心痛定； B 具有右旋性； C 水解生成脱水山梨醇及亚硝酸 ； D 遇强热或撞击会爆炸； E 为钙通道阻滞药；45利血平可被氧化生成的产物是A 3，

8、4-二去氢利血平； B 3，4，5，6-四去氢利血； C 黄色聚合物； D 利血平酸； E 3-异利血平；46下列性质与卡托普利相符的是A 为白色结晶粉末； B 有类似蒜的特臭； C 比旋度为-126-132； D 可被氧化生成二硫化合物； E 与亚硝酸作用呈红色；47需遮光、密封保存的药物是 A 硝酸异山梨酯； B 硝苯地平； C 卡托普利； D 利血平； E 阿替洛尔；48下列哪些药物用于抗心绞痛 49下列哪些药物用于抗心律失常 50下列哪些药物用于抗高血压二、填空题51非诺贝特分子结构中虽含有_键，但相对比较稳定。若与_加热也可使其分解。52硝酸异山梨酯又名_，为_类化合物，在室温和干燥

9、状态比较稳定，但在_或_下也会发生爆炸。53硝苯地平又名_，遇光极不稳定，分子内部发生光化学_反应，降解为_衍生物。54卡托普利又名_，分子中含有_，具有还原性，见光或在水溶液中可发生自动氧生成_化合物。55利血平在光照和氧气存在下极易被_，色渐变深。其最初产物为_利血平为黄色物质具有_荧光，进一步氧化生成_利血平有_荧光，再进一步被氧化则生成无荧光的褐色和黄色_。三、问答题56硝苯地平为何在生产、使用及贮存中应注意遮光？57简述影响利血平稳定性的因素。58试写出，说明噻嗪类利尿药的构效关系。四、名词解释1 碳酸酐酶抑制剂（Carbonic Anhydrase Inhibitors）答：碳酸酐

10、酶是体内广泛存在的一种酶，该酶的主要作用是催化H2O与CO2生成H2CO3，H2CO3可解离为H+和HCO3-，H+在肾小管腔中可与Na+交换，使Na+被吸收进入细胞内，然后由Na+泵将Na+送至组织间液。碳酸酐酶被抑制时，会使H2CO3生成减少，从而使H+的生成减少，则Na+、 H+交换减少，致使Na+的再吸收减少，排出增多而产生利尿作用。因此，碳酸酐酶抑制剂能使H+的生成减少，从而抑制近曲小管H+、Na+交换，使Na+的排出量增加发挥利尿作用。其代表药物有氢氯噻嗪、乙酰唑胺等。2 醛固酮拮抗剂（Aldosterone Inhibitors）答：醛固酮从肾上腺皮纸释放后，能进入远曲小管和集尿

11、管细胞，并与胞浆盐皮质激素受体结合成醛固酮-受体复合物，而激发Na+、 K+交换过程的进行。抗激素类化合物螺内酯化学结构与醛固酮相似，可与醛固酮竞争结合盐皮质激素受体，具有拮抗醛固酮的作用，从而能抑制Na+、 K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+留K+的作用。第十二章 心血管系统药物一、选择题：A型题（1题20题）1B； 2C； 3A； 4E； 5D； 6B； 7D； 8C； 9A； 10C； 11C； 12C； 13E； 14E； 15C； 16B； 17B； 18E； 19A； 20C；B型题（21题30题）21B； 22C； 23E； 24A； 25D；26D； 27

12、B； 28C； 29A； 30E；C型题（31题40题）31B； 32C； 33A； 34B； 35D； 36C； 37A； 38B； 39D； 40B； X型题（41题50题）41ABCDE； 42ABCD； 43AC； 44BCD； 45ABC； 46ABCDE； 47ABCD； 48DE； 49BC； 50ADE；二、填空题51酯； 乙醇制氢氧化钾液；52消心痛； 硝酸酯； 强热； 撞击；53心痛定； 歧化； 硝基苯吡啶；54巯甲丙脯酸； -SH； 二硫；55氧化； 3，4-二去氢； 3，4，5，6-四去氢； 黄绿色； 蓝色； 聚合物；三、问答题：56答：硝苯地平遇光极不稳定，分子内部发

13、生光化学歧化反应，降解为硝基苯吡啶衍生物，其降解产物对人体有害，故在生产、使用及贮存中应遮光。57答：利血平不稳定主要表现在三个方面：在光照和氧气存在下极易氧化，色渐变深。其溶液变色更快，酸也能促进其氧化，氧化是引起利血平分解失效的主要因素。在酸碱催化下其水溶液可发生水解反应，使两个酯键断裂，生成利血平酸而失效。其固体或溶液在光和热的影响下，分子中C3位上还能发生差向异构化生成无效的3-异利血平。58答：氯噻嗪的结构式为：噻嗪类利尿药的构效关系：（1）苯并噻嗪环上的取代基对利尿作用影响很大，磺酰胺基为利尿作用的必要基团，且位于7位时疗效最好。当磺酰胺基上的氢原子被烷基取代，活性降低。（2）6位上的氢被吸电子基三氟甲基或卤素取代时，由于增加脂溶性可增强利尿作用。若6位上