抗癫痫药简单介绍

1、抗癫痫药抗癫痫药 Antiepileptic drugsEpilepsy 反复突然发作性的反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短疾病，主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。异常。发病机制发病机制: :可能是脑中的局部病灶内的神经元同时可能是脑中的局部病灶内的神经元同时爆发式放电，并向周围扩散所致。爆发式放电，并向周围扩散所致。一、癫痫的分型一、癫痫的分型1全身性发作全身性发作： 强直强直-阵挛发作（大发作）阵挛发作（大发作） 失神发作（小发作）失神发作（小发作） 癫痫持续状态癫痫持续状态2部分性发作部分性发作 单纯部分性发作（

2、局限性发作）单纯部分性发作（局限性发作） 复杂部分性发作（精神运动性发作）复杂部分性发作（精神运动性发作）二、抗癫痫药物的作用机制二、抗癫痫药物的作用机制 作用方式作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电或作：直接抑制病灶神经元过度放电或作用用 于病灶周围正常神经组织，防止于病灶周围正常神经组织，防止异常异常 放电扩散。放电扩散。 机制机制： 1阻滞离子通道：阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+ 2增强增强GABA介导的抑制性突触传递介导的抑制性突触传递 功能功能 http:/ 常用抗癫痫药常用抗癫痫药苯妥英钠苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁），大仑丁） 【作用及用途】【作用及用

3、途】 1抗癫痫：抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，大发作首选，部分性发作次之，小小 发作无效。发作无效。 机制机制：膜稳定膜稳定 减少减少Na+、Ca2+内流；内流； 高浓度可间接增强高浓度可间接增强GABA的作用。的作用。 2治疗中枢性疼痛综合征：治疗中枢性疼痛综合征：三叉神经痛三叉神经痛、舌咽神、舌咽神经痛经痛 3抗心律失常抗心律失常 1局部刺激：局部刺激：胃肠紊乱，静脉炎，牙龈增生。胃肠紊乱，静脉炎，牙龈增生。2神经系统反应：神经系统反应： 20g/ml 共济失调；共济失调； 40g/ml 精神错乱精神错乱; 50g/ml昏迷。昏迷。3过敏反应过敏反应4慢性毒性反应慢性毒性反应：齿龈增

4、生齿龈增生；巨幼红细胞性贫血；低钙血；巨幼红细胞性贫血；低钙血症。症。5其他：其他： 致畸、心律失常致畸、心律失常 苯妥英钠苯妥英钠（phenytoin sodium） 【不良反应】【不良反应】【体内过程及用药注意】【体内过程及用药注意】 1口服吸收不规则，生效口服吸收不规则，生效慢慢。 2. 血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率90。 3. 是肝药酶诱导剂。是肝药酶诱导剂。 4药物消除速率与血药浓度密切相关。药物消除速率与血药浓度密切相关。 10g/ml 零级动力学消除零级动力学消除 t1/2 60h http:/ 苯妥英钠苯妥英钠（phenytoin sodium） 丙戊酸钠丙戊酸钠（sodium

5、 valproate）【药理作用】【药理作用】广谱广谱抗癫痫药抗癫痫药【机制】【机制】(1)(1)抑制抑制NaNa+ +通道；通道； (2)(2)增强脑内增强脑内GABAGABA功能。功能。 丙戊酸钠丙戊酸钠 + + - - 脱羧酶脱羧酶 转氨酶转氨酶 谷氨酸谷氨酸 GABAGABA 琥珀酸半醛琥珀酸半醛 【不良反应】肝损害。【不良反应】肝损害。卡马西平卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪），酰胺咪嗪） 【作用与用途】【作用与用途】 1抗癫痫：抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小发作无效。大发作首选，部分性发作次之，小发作无效。 机制：阻滞机制：阻滞Na+通道，抑制病灶及周围神经元

6、放电。通道，抑制病灶及周围神经元放电。 2治疗中枢性疼痛综合征治疗中枢性疼痛综合征（三叉神经痛、舌咽神经痛）（三叉神经痛、舌咽神经痛） 3治疗躁狂症治疗躁狂症 http:/ 【作用与用途】【作用与用途】1. 共济失调，头昏眩晕等。共济失调，头昏眩晕等。2. 皮疹，偶有再生障碍性贫血。皮疹，偶有再生障碍性贫血。【体内过程】【体内过程】1. 口服吸收好。口服吸收好。2. 经肝代谢为有活性的环氧化物。经肝代谢为有活性的环氧化物。3. 是肝药酶诱导剂。是肝药酶诱导剂。苯巴比妥苯巴比妥（phenobarital,luminal,鲁鲁米拿米拿)【抗癫痫作用】【抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫持续状态，也

7、可用于主要用于大发作，及癫痫持续状态，也可用于单纯性发作、精神运动性发作的治疗。单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发作用于小发作以外的以外的各型癫各型癫痫。痫。 【作用机制】【作用机制】增强脑内由增强脑内由GABAA受体介导的受体介导的Cl-内流，抑制内流，抑制Na+内内流和流和K+外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。【不良反应】【不良反应】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。扑米酮扑米酮（primidone,扑痫酮）扑痫酮） 在体内代谢为苯巴比妥和在体内代谢为苯巴比妥和PEMA（苯乙基丙二酰胺苯

8、乙基丙二酰胺）。）。 对部分性发作和大发作疗效好。对部分性发作和大发作疗效好。 http:/ 【药理作用】只对小发作有效，【药理作用】只对小发作有效，首选首选。【作用机制】选择性抑制丘脑神经元【作用机制】选择性抑制丘脑神经元T T型型CaCa2+2+通道。通道。 【不良反应】嗜睡、眩晕、食欲不振等。偶见再生障碍【不良反应】嗜睡、眩晕、食欲不振等。偶见再生障碍 性贫血。性贫血。苯二氮卓类苯二氮卓类 地西泮地西泮：癫痫持续状态首选：癫痫持续状态首选 氯硝西泮、氯巴占氯硝西泮、氯巴占：对小发作、肌阵：对小发作、肌阵挛发作和不典型小发作疗效好。挛发作和不典型小发作疗效好。 硝西泮硝西泮：用于肌阵挛发作

9、、婴儿痉挛。：用于肌阵挛发作、婴儿痉挛。 新型药物新型药物 药物药物 作用机理作用机理 用途用途 加巴喷丁加巴喷丁 难治性部分发作难治性部分发作 拉莫三嗪拉莫三嗪 阻滞阻滞Na+通道通道 部分性发作部分性发作 托吡酯托吡酯 增强增强GABA活性活性 部分性发作部分性发作四、抗癫痫药的不良反应四、抗癫痫药的不良反应 1胃肠道反应胃肠道反应 2神经系统反应神经系统反应 3血液系统反应血液系统反应 4肝脏损害肝脏损害五、抗癫痫药物应用原则五、抗癫痫药物应用原则（一）对症选药（一）对症选药 癫痫类型癫痫类型 首选药物首选药物 大发作大发作 卡马西平、卡马西平、 苯妥英钠苯妥英钠 小发作小发作 乙琥胺乙

10、琥胺单纯部分发作单纯部分发作 卡马西平、卡马西平、 苯妥英钠苯妥英钠 复杂部分发作复杂部分发作 卡马西平卡马西平癫痫持续状态癫痫持续状态 地西泮地西泮 iviv ( (二二) ) 剂量渐增剂量渐增 ( (三三) ) 先加后撤先加后撤 ( (四四) ) 久用慢停久用慢停抗惊厥药 小儿惊厥破伤风硫酸镁（硫酸镁（magnesium sulfate） 特点：特点：用药途径不同用药途径不同, , 药效不同。药效不同。 注射注射 抗惊厥、降压抗惊厥、降压 口服口服 导泻、利胆导泻、利胆 主要用于控制子痫、高血压危象。主要用于控制子痫、高血压危象。 http:/ 作用方式作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电

11、或作：直接抑制病灶神经元过度放电或作用用 于病灶周围正常神经组织，防止于病灶周围正常神经组织，防止异常异常 放电扩散。放电扩散。 机制机制： 1阻滞离子通道：阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+ 2增强增强GABA介导的抑制性突触传递介导的抑制性突触传递 功能功能 http:/ 1口服吸收不规则，生效口服吸收不规则，生效慢慢。 2. 血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率90。 3. 是肝药酶诱导剂。是肝药酶诱导剂。 4药物消除速率与血药浓度密切相关。药物消除速率与血药浓度密切相关。 10g/ml 零级动力学消除零级动力学消除 t1/2 60h http:/ 苯妥英钠苯妥英钠（phenytoin sod

12、ium） 苯巴比妥苯巴比妥（phenobarital,luminal,鲁鲁米拿米拿)【抗癫痫作用】【抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫持续状态，也可用于主要用于大发作，及癫痫持续状态，也可用于单纯性发作、精神运动性发作的治疗。单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发作用于小发作以外的以外的各型癫各型癫痫。痫。 【作用机制】【作用机制】增强脑内由增强脑内由GABAA受体介导的受体介导的Cl-内流，抑制内流，抑制Na+内内流和流和K+外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。【不良反应】【不良反应】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。四、抗癫痫药的不良反应四、抗癫痫药的不良反应 1胃肠道反应胃肠道反应 2神经系统反应神经系统反应 3血液系统反应