第七章胆碱受体阻断药

1、胆碱脂酶抑制药一、名词解释：1. 重症肌无力二、填空题1毒扁豆碱的作用机制是_，主要用于_。2毛果芸香碱的作用机制是_，主要用于_。3有机磷酸酯类中毒时出现_、_和_三大症状。4常用的胆碱酯酶复活药有_和_。5解救有机磷酸酯类中毒的两类特异性解毒药分别为_和_。三、是非题1阻断M受体或兴奋受体的药物均可引起散瞳，同时伴有眼内压升高和调节麻痹。2阿托品中毒可用毛果芸香碱或新斯的明进行解救。3东莨菪碱、山莨菪碱的药理作用与阿托品完全相同，仅作用强度稍有差别。4应用阿托品后可见心率加快，这是由于阿托品对心脏M受体直接兴奋作用的结果。5阿托品的作用原理为竞争性拮抗乙酰胆碱的M样作用和N样作用。6. 骨

2、骼肌松弛药都是与运动终板处N2受体结合，对抗乙酰胆碱，使终板不能除极。四、选择题：A型题1. 毒扁豆碱滴眼时可能引起头痛，这是由于：A眼内压降低E缩瞳C颅内压升高D睫状肌收缩过强E脑血管扩张2. 新斯的明作用最强的效应器是；A心血管B腺体C眼D支气管平滑肌E骨骼肌3. 新斯的明的作用机制是：A抑制ACh的生物合成B抑制ACh的转化C抑制ACh的转运D干扰ACh的储存E直接激动M、N受体4. 治疗重症肌无力首选的药物是：A新斯的明B加兰他敏C匹鲁卡品D琥珀胆碱E筒箭毒碱5. 新斯的明的化学结构A伯胺类化合物B叔胺类化合物C季铵类化合物D仲胺类化合物E儿荼酚胺类6. 关于新斯的明的叙述，下列哪项是

3、正确的?A口服吸收好B口服量与皮下注射量相仿C容易透过血脑屏障D难于透过角膜E为生物碱7. 有机磷酸酯中毒症状中，属于N样症状的是：A腹痛、腹泻B肌颤C流涎D瞳孔缩小E大小便失禁8. 属于胆碱酯酶复活药的是：A吡啶斯的明B加兰他敏C. 氯磷定D乐果E安贝氯铵9. 下列抗胆碱酯酶药物中，常用于治疗青光眼的药物是：A安贝氯铵B加兰他敏C吡啶斯的明D依色林E新斯的明10. 真性胆碱酯酶存在的主要部位是：A神经胶质细胞B血浆C肝脏、肾脏D胆碱能神经末梢突触间隙E红细胞11. 新斯的明的主要用途是：A阵发性室上性心动过速B青光服C阿托品中毒的解救D肠梗阻E重症肌无力12碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用

4、最明显的是：A瞳孔缩小B肌束颤动C. 流涎D腹痛E呼吸困难13手术后尿潴留选用的最佳药物是：A噻嗪类B阿托品C新斯的明D毒扁豆碱E阿米洛利14新斯的明可能引发“胆碱能危象”，这是指：A用量不足达不到药效D剂量过大转入抑制，使肌无力加重C剂量过大致肌张力亢进D病人对该药产生变态反应E首剂现象15. 与新斯的明比较，安贝氯铵的特点是：A仅作注射给药B作用较弱C. 作用维持时间较长D. 副作用小E主要用于治疗青光眼B型题问题C型题：问题 14A毒扁豆碱B毛果芸香碱C. 两者均可D两者均否1. 抑制胆碱酯曲2. 直接激动M胆碱受体3. 治疗青光眼4. 致调节麻痹问题 58A新斯的明B毒扁豆碱C两者均是

5、D两者均否5. 叔胺类化合物6. 季铵类化合物7. 用于重症肌无力8. 抑制胆碱酯酶问题 912A阿托品B氯磷定C两者均是D两者均否9. 胆碱酯酶复活药10. 解救有机磷酸酯中毒11. 对抗M样症状明显12. 对抗N样症状明显X型题：1新斯的明主要用于治疗A青光眼B重症肌无力C虹膜炎D手术后腹气胀E. 房室传导阻滞2.新斯的明禁用于A.支气管哮喘B.胃肠痉挛C.心动过速D.机械性肠梗阻E.机械性尿路梗阻3.新斯的明的作用机制是A抑制胆碱酯酶B.促进乙酰胆碱合成C.促进运动神经末梢释放乙酰胆碱D.直接激动N1胆碱受体E.直接激动N2胆碱受体4.对新斯的明的叙述、错误的是A. 口服易吸收B. 易透

6、过血脑屏障C. 对眼的作用强D对骨胳肌的作用强E系人工合成品5.碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的机制包括A. 使失活的胆碱酯酶复活B抑制乙酰胆碱继续释放C. 阻断胆碱受体D. 水解有机磷酸酯类E. 与游离的有机磷酸酯类结合6.与碘解磷定相比，氯解磷定的特点是A. 水溶性好B水溶液较稳定C可肌内注射D. 可口服给药E不良反应小五、思考题1.用胆碱酯酶复活药解救有机磷中毒时，有哪些特点?2.氯解磷定的作用特点是什么?3.新斯的明的临床用途有哪些?4.碘解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是什么?5.新斯的明的作用机制及作用特点是什么?六、答案（一）名词解释：重症肌无力是一种神经性疾病，临床上主要表现为重

7、复活动后肌肉无力或易疲劳，休息后症状缓解，它是一种自身免疫性疾病， 已积累的大量证据表明重症肌无力是一种自身免疫性疾病，由于患者体内存在乙酰胆碱抗体，该抗体作用于运动神经原末梢和骨骼肌细胞所构成的运动终板，尤其是突触后膜的乙酰胆碱受体，结果是功能性乙酰胆碱受体数量减少从而导致动作电位产生障碍，乃至神经肌肉传导障碍。从而出现症状。（二）填空题1可逆性抑制胆碱酯酶 治疗青光眼2直接兴奋M受体 治疗青光眼3M样症状 N样症状 中枢神经系统4氯解磷定 碘解磷定5M受体阻断药 胆碱酯酶复活药（三）是非题：1.T 2.T 3.F 4.F 5.F 6.F（四）选择题：A型题：1 D 2 E 3 B 4 A

8、5 C 6 D 7 B 8 C 9 D 10D 11E 12B 13. C 14B 15CB型题：C型题：1. A 2.B 3.C 4D 5B 6 A 7A 8C 9. B 10. C 11A 12B X型题：1. BD 2ABDE 3ACE 4.ABC 5AE 6ABCE（五）思考题1答 使被抑制的胆碱酯酶复活：与游离的有机磷酯类的磷原子结合使其失去毒性；缓解N样症状最为迅速；不能直接对抗蓄积的乙酰胆碱。2答 水溶性高；水溶液较稳定；可肌内注射或静脉给药；使用方便，不良反应较小。3答 重症肌无力；手术后腹气胀和尿潴留；阵发性室上性心动过速；筒箭毒碱过量中毒的解救。4答 碘解磷定与磷酰化胆碱酯酶形成共价键结合成为复合物，进一步裂解为磷酰化碘解磷定，同时使胆碱酯酶游离出来(复活)；此外碘解磷定也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，成为无毒的磷酰化碘解磷定，由尿排出体外。5答 新斯的明可逆性抑制胆碱酯酶，其结构中的季铵阳离子头以静电引力与胆碱酯酶的阴离子部位结合形成复合物，进而裂解，所生成的二甲