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1、第三节 药物代谢反响的类型药物代谢反响通常分为两大类：一相反响引入官能团反响包括氧化、复原、水解脂溶性物质 生成极性基团二相反响结合反响极性基团+体内内源性物质 结合物体内代谢n在上述的代谢反响中由P450酶所催化的相反响是药物在体内代谢转化的关键性步骤n 由于这一步反响经常是药物从体内消除的限速步骤，它可以影响到药物的许多重要的药动学特性，如药物的半衰期、去除率和生物利用度等。一 氧化反响n微粒体酶系参与的氧化反响1侧链烷基的氧化2衔接在杂原子上烷基的氧化3杂原子本身的氧化S-氧化N-氧化微粒体酶系参与的氧化反响非微粒体酶系参与的反响n1醇和醛的氧化醇脱氢酶和醛脱氢酶n2胺的氧化n 单胺氧化

2、酶(MAO)和二胺氧化酶(DAO)可使胺基化合物氧化为醛，经过其他酶继续氧化为酸。n3嘌呤类的氧化作用二 复原反响 类型主要有羰基复原、羟基复原、硝基复原、偶氮化合物的复原等。主要机制：1经过FADH2复原性黄素腺嘌呤二核苷酸2细胞色素P450参与三 水解反响 包括酯、酰胺、酰肼等水解水解成羧酸和杂环化合物水解开环。 水解酶:酯酶、酰胺酶二相反响n是指药物或经过上述一相反响后产生的代谢物含有某些极性官能团如羟基、氨基、硝基和羧基等，和体内一些内源性物质产生偶联或结合，生成各种结合物的过程。二相反响n底物：体内代谢产生的极性基团n结合剂活性供体n葡萄糖醛酸GAn乙酰辅酶A、S-腺苷甲硫氨酸、硫酸n甘氨酸、谷胱甘肽、蛋氨酸、醋酸等 GA结合反响的部位有羟基、氨基、羧基和硫醇基等。结合反响的类型有醚型、酯型、N-型和S-型葡萄糖醛酸苷的结合反响1葡萄糖醛酸结合反响2 硫酸结合反响的主要部位主要有羟基和氨基。与羟基结合生成硫酸酯，与氨基结合生成氨基磺酸酯。苯胺和磺胺类药物也都能与硫酸结合二相反响3 甘氨酸结合结合的主要基团：羧基反响需求辅酶A和ATP的参与二相反响4 谷胱甘肽的结合药物经一相代谢后具有强亲核性，可与谷胱甘肽结合形非毒性结合物，经尿和胆汁排泄。也可在肽

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