胰岛素分类及特点ppt课件

1、胰岛素制剂的分类及特点胰岛素制剂的分类及特点 v胰岛素制剂在临床上的运用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,运用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学效力.v胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进展分类。1.根据胰岛素来源根据胰岛素来源v胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区别在于构造上氨基酸序列的不同，因此动物胰岛素存在一定的免疫原性，能够在人体产生抗体而致过敏反响。另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人胰岛素时，剂量应减少15%20%，否那么会添加低血糖风险。2.根据制备工艺根据制备

2、工艺v2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处置后的胰岛素，再用离子交换色谱进展纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。v2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进展修饰得到的人胰岛素。v2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术消费的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。2.根据制备工艺根据制备工艺v2.4 胰岛素类似物：经过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进展修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商

3、品名为诺和锐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必需解聚成单体或二聚体才干透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和吸收的差别较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差别。另一方面，胰岛素混悬液假设混合不充分或构成晶领会使吸收率降低，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物抑制了人胰岛素的这些缺乏，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理根底胰岛素分泌。3.根据

4、胰岛素作用时间长短根据胰岛素作用时间长短v3.1 超短效胰岛素超短效胰岛素v3.2 短效胰岛素短效胰岛素v3.3 中效胰岛素中效胰岛素v3.4 长效胰岛素长效胰岛素v3.5 超长效胰岛素超长效胰岛素v3.6 预混胰岛素预混胰岛素v3.3 中效胰岛素：中效胰岛素： 又称低精蛋白锌胰岛素，指将胰岛素混合又称低精蛋白锌胰岛素，指将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液中，包括动物来源的低精蛋白到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液中，包括动物来源的低精蛋白锌胰岛素；重组人胰岛素：诺和灵锌胰岛素；重组人胰岛素：诺和灵N笔芯、特充、优笔芯、特充、优泌林泌林N笔芯、特充、甘舒霖笔芯、特充、甘舒霖N笔芯、万苏林笔芯、万苏林N

5、。中效。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放，平均胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放，平均1.5h起效，起效，412h达峰，作用继续时间达峰，作用继续时间1824h，致低血糖的风险较短效胰岛，致低血糖的风险较短效胰岛素小，普通与短效制剂配合运用，提供胰岛素的日根底用量，素小，普通与短效制剂配合运用，提供胰岛素的日根底用量，可每日早餐前可每日早餐前0.51h皮下注射皮下注射,假设每日用量超越假设每日用量超越40u ,那么那么要分要分2次注射次注射,早餐前注射日剂量的早餐前注射日剂量的2/3 ,晚餐前注射日剂量的晚餐前注射日剂量的1/3 。此外，中效胰岛素还常用于胰岛素强化治疗方案中睡。此外，中效胰岛素还常

6、用于胰岛素强化治疗方案中睡前给予，以控制夜间血糖和清晨空腹血糖。前给予，以控制夜间血糖和清晨空腹血糖。v3.4 长效胰岛素：长效胰岛素： 即精蛋白锌胰岛素动物来源，是在低即精蛋白锌胰岛素动物来源，是在低精蛋白锌的根底上加大鱼精蛋白的比例，释放更缓慢，作用精蛋白锌的根底上加大鱼精蛋白的比例，释放更缓慢，作用继续时间更长，早餐前继续时间更长，早餐前0.51h皮下注射皮下注射34h起效起效,1220h达峰达峰,作用维持作用维持2426h。其缺陷是吸收不稳定，导致药。其缺陷是吸收不稳定，导致药效亦不稳定。效亦不稳定。v3.5 超长效胰岛素：包括甘精胰岛素和地特胰岛素。皮下注超长效胰岛素：包括甘精胰岛素

7、和地特胰岛素。皮下注射后可射后可24h坚持相对恒定浓度，无明显峰值出现。普通为每坚持相对恒定浓度，无明显峰值出现。普通为每日傍晚注射，其效时间日傍晚注射，其效时间1.5h ，作用可平稳坚持，作用可平稳坚持22h左右，更左右，更适宜于根底胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖，体重添加的适宜于根底胰岛素治疗，不易发生夜间低血糖，体重添加的不良反响亦较少。不良反响亦较少。v3.6 预混胰岛素：指含有短效和中效胰岛素的混合物，包括预混胰岛素：指含有短效和中效胰岛素的混合物，包括诺和灵诺和灵30R，含，含30%的短效的短效R和和70%中效中效N胰岛素；诺和灵胰岛素；诺和灵50R，含，含50%的短效的短效R和和

8、50%中效中效N胰岛素；优泌林胰岛素；优泌林70/30，含含70%中效中效N和和30%短效短效R胰岛素；诺和锐胰岛素；诺和锐30特充，含超短特充，含超短效的门冬胰岛素和与精蛋白结合的结晶门冬胰岛素的双相混效的门冬胰岛素和与精蛋白结合的结晶门冬胰岛素的双相混合物。制剂中的短效成分起效迅速，可以较好地控制餐后血合物。制剂中的短效成分起效迅速，可以较好地控制餐后血糖，中效成分缓慢继续释放，主要起替代根底胰岛素分泌作糖，中效成分缓慢继续释放，主要起替代根底胰岛素分泌作用，其缺陷是预混方案有限，难以满足特殊的混合要求。用，其缺陷是预混方案有限，难以满足特殊的混合要求。4.根据制剂性状根据制剂性状v4.1 溶液型：即普通胰岛素，为无色澄明的可溶性中性或酸性溶液，属于短效制剂。包括可溶性胰岛素、正常规胰岛素、未经修饰胰岛素，可在病情紧急时静脉输注。v4.2 混悬型：为延伸胰岛素作用时间而对胰岛素进展构造修饰，外观为乳白色混悬液，属中、长效胰岛素制剂。