呼吸系统用药课件

1、2021/12/112021/12/11 咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，它不仅咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，它不仅给患者增加痛苦，还易引起肺气肿、肺原性心脏病等给患者增加痛苦，还易引起肺气肿、肺原性心脏病等并发症，造成严重危害。这些症状的出现，除与变态并发症，造成严重危害。这些症状的出现，除与变态反应有关外，多数与呼吸道炎症密切相关。如患慢性反应有关外，多数与呼吸道炎症密切相关。如患慢性支气管炎时，由于痰液积聚于支气管，既可刺激呼吸支气管炎时，由于痰液积聚于支气管，既可刺激呼吸道粘膜引起咳嗽；又可阻塞细支气管，影响通气，引道粘膜引起咳嗽；又可阻塞细支气管，影响通气，引起喘息；还可招

2、致细菌感染，致使痰液增多而加重咳起喘息；还可招致细菌感染，致使痰液增多而加重咳喘症状。喘症状。2021/12/11 患支气管哮喘或喘息型支气管炎时，不仅支气管患支气管哮喘或喘息型支气管炎时，不仅支气管平滑肌收缩、管腔变窄，而且还伴有呼吸道粘膜水肿平滑肌收缩、管腔变窄，而且还伴有呼吸道粘膜水肿、腺体分泌增多，既可引起咳嗽，又可造成呼吸道阻、腺体分泌增多，既可引起咳嗽，又可造成呼吸道阻塞，使呼气阻力增加，引起喘息症状。因此，咳、痰塞，使呼气阻力增加，引起喘息症状。因此，咳、痰、喘、炎常常同时存在、互相影响。治疗时应针对病、喘、炎常常同时存在、互相影响。治疗时应针对病因注意控制感染外，还应配合使用镇

3、咳药、祛痰药或因注意控制感染外，还应配合使用镇咳药、祛痰药或平喘药，这样既可缓解症状、减少痛苦，又可增加疗平喘药，这样既可缓解症状、减少痛苦，又可增加疗效、减少并发症的发生。效、减少并发症的发生。2021/12/11 第一节 镇咳药 咳嗽是机体的一种防御性反射，有利于痰液和呼吸道异物的排出。轻度咳嗽，一般不必使用镇咳药；剧烈咳嗽，不权增加病人痛苦、影响休息、消耗体力，而且也促使疾病发展。因此，在对因治疗的同时应给予镇咳药止咳，如痰液粘稠不易咳出者，还应配合使用祛痰药。2021/12/11 根据目前所用镇咳药的作用机制可分为根据目前所用镇咳药的作用机制可分为两大类：、中枢性镇咳药，此类药镇咳作两

4、大类：、中枢性镇咳药，此类药镇咳作用强，疗效确切，如可待因；、外周性镇用强，疗效确切，如可待因；、外周性镇咳药，又称末梢性镇咳药，其是通过抑制咳咳药，又称末梢性镇咳药，其是通过抑制咳嗽反射的周围感受器、传入神经或传出神经嗽反射的周围感受器、传入神经或传出神经的任何环节而产生镇咳作用。的任何环节而产生镇咳作用。2021/12/11一、中枢性镇咳药：一、中枢性镇咳药： 可待因（甲基吗啡）可待因（甲基吗啡）Codeine： 为阿片中的生物碱之一，口服易吸收，服后为阿片中的生物碱之一，口服易吸收，服后约约20分钟起效，作用持续分钟起效，作用持续46小时，约小时，约10%脱脱去甲基而成为吗啡，大部分在肝

5、内转化为无去甲基而成为吗啡，大部分在肝内转化为无活性的代谢产物由尿排出。活性的代谢产物由尿排出。2021/12/11作用作用可待因能选择性地抑制延髓咳嗽中枢，呈现可待因能选择性地抑制延髓咳嗽中枢，呈现迅速而强大的镇咳作用，并有镇痛作用。其迅速而强大的镇咳作用，并有镇痛作用。其镇咳作用强度为吗啡的镇咳作用强度为吗啡的1/4，镇痛作用为吗啡，镇痛作用为吗啡的的1/101/7，抑制呼吸和成瘾性均较吗啡弱。，抑制呼吸和成瘾性均较吗啡弱。2021/12/11用途用途适用于其他镇咳药无效的剧烈干咳和中枢程适用于其他镇咳药无效的剧烈干咳和中枢程度的疼痛患者。对胸膜炎患者干咳伴有胸痛度的疼痛患者。对胸膜炎患者

6、干咳伴有胸痛者尤为适用。多痰患者禁用。者尤为适用。多痰患者禁用。不良反应不良反应连续应用可产生耐受性和成瘾性，故应控制连续应用可产生耐受性和成瘾性，故应控制使用。过量中毒时出现呼吸抑制、昏睡、瞳使用。过量中毒时出现呼吸抑制、昏睡、瞳孔缩小、脉搏细弱、各种反射消失等症状。孔缩小、脉搏细弱、各种反射消失等症状。2021/12/11喷托维林喷托维林(pentoxyverine)维静宁、咳必清。系人工合成品。维静宁、咳必清。系人工合成品。作用和用途作用和用途喷托维林对延髓咳嗽中枢具有选喷托维林对延髓咳嗽中枢具有选择性抑制作用，并有局部麻醉作用和阿托品样择性抑制作用，并有局部麻醉作用和阿托品样作用。能抑

7、制呼吸道粘膜感受器和松弛支气管作用。能抑制呼吸道粘膜感受器和松弛支气管平滑肌，故兼有外周性镇咳作用。其镇咳作用平滑肌，故兼有外周性镇咳作用。其镇咳作用为可待因的为可待因的1/3，但无成瘾性。适用于呼吸道，但无成瘾性。适用于呼吸道炎症引起的干咳、阵咳。炎症引起的干咳、阵咳。其不良反应较轻，偶见头晕、恶心、口干、腹其不良反应较轻，偶见头晕、恶心、口干、腹胀、便秘等。禁用于痰多、青光眼患者。胀、便秘等。禁用于痰多、青光眼患者。2021/12/11苯丙哌林（苯丙哌林（benproperine）又名咳快好、苯哌丙烷。口服易吸收，服后又名咳快好、苯哌丙烷。口服易吸收，服后1520min起效，作用时间约起效

8、，作用时间约47h作用和用途作用和用途本品为非成瘾性镇咳药本品为非成瘾性镇咳药,镇咳作镇咳作用较强用较强,既抑制咳嗽中枢既抑制咳嗽中枢,又抑制肺及胸膜的牵又抑制肺及胸膜的牵张感受器张感受器,对平滑肌尚有松弛作用对平滑肌尚有松弛作用.其镇咳作用其镇咳作用较可待因强较可待因强24倍倍,不抑制呼吸不抑制呼吸,也不引起便秘也不引起便秘.主要用于刺激性干咳和各种原因引起的咳嗽主要用于刺激性干咳和各种原因引起的咳嗽.不良反应不良反应较轻较轻,偶见口干、头晕、乏力、食偶见口干、头晕、乏力、食欲不振、腹部不适和药疹等。欲不振、腹部不适和药疹等。2021/12/11二氧丙嗪二氧丙嗪(dioxopromethaz

9、ine)又名二氧异丙嗪、克咳敏。药物口服后又名二氧异丙嗪、克咳敏。药物口服后3040min起效，作用持续起效，作用持续48h。本药为异丙嗪的衍生物本药为异丙嗪的衍生物,具有较强的中枢镇咳具有较强的中枢镇咳作用作用,并具有抗组胺并具有抗组胺H1受体作用和局麻作用。受体作用和局麻作用。临床应用临床应用主要用于急、慢性支气管炎或其主要用于急、慢性支气管炎或其他原因所致的咳嗽。也可用于荨麻疹、过敏他原因所致的咳嗽。也可用于荨麻疹、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等。性鼻炎和皮肤瘙痒等。不良反应不良反应不良反应较轻，可见困倦、头晕不良反应较轻，可见困倦、头晕、乏力、精神不振等。、乏力、精神不振等。2021/12/1

10、1二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药外周性镇咳药又称末梢性镇咳药，是作用于外周性镇咳药又称末梢性镇咳药，是作用于呼吸道粘膜，通过降低粘膜感受器的敏感性呼吸道粘膜，通过降低粘膜感受器的敏感性或减轻对粘膜的刺激，而发生镇咳作用。如或减轻对粘膜的刺激，而发生镇咳作用。如常用的矫味剂甘草流浸膏、糖浆等，口服后常用的矫味剂甘草流浸膏、糖浆等，口服后覆盖于咽部粘膜表面起保护作用，可减轻局覆盖于咽部粘膜表面起保护作用，可减轻局部炎症对粘膜的刺激而镇咳。部炎症对粘膜的刺激而镇咳。2021/12/11苯佐那酯（苯佐那酯（benzonatate）又名退嗽露，本药为丁卡因的衍生物，口服又名退嗽露，本药为丁卡因的衍生物

11、，口服后后20min起效，作用持续起效，作用持续34h。本药具有较强的局部麻醉作用，可抑制肺牵本药具有较强的局部麻醉作用，可抑制肺牵张感受器和感觉神经末梢，从而减少咳嗽冲张感受器和感觉神经末梢，从而减少咳嗽冲动的传导而止咳。其镇咳作用较可待因弱，动的传导而止咳。其镇咳作用较可待因弱，用于刺激性干咳、阵咳效果好；也可用于支用于刺激性干咳、阵咳效果好；也可用于支气管镜检查支气管造影前预防咳嗽。气管镜检查支气管造影前预防咳嗽。不良反应较轻，有嗜睡、头晕，偶见过敏性不良反应较轻，有嗜睡、头晕，偶见过敏性皮炎。皮炎。2021/12/11第二节第二节 祛痰药祛痰药祛痰药是指使痰液变烯、粘度降低，而易于祛痰

12、药是指使痰液变烯、粘度降低，而易于咳出的药物。在药物作用下，呼吸道内积痰咳出的药物。在药物作用下，呼吸道内积痰易于咳出，呼吸道通畅，间接起到镇咳、平易于咳出，呼吸道通畅，间接起到镇咳、平喘作用和减少继发感染的可能性。根据药物喘作用和减少继发感染的可能性。根据药物的作用机制不同，分为：痰液稀释药和粘痰的作用机制不同，分为：痰液稀释药和粘痰溶解药。溶解药。2021/12/11一、痰液稀释药一、痰液稀释药本类药物口服后，通过刺激胃粘膜，反射性本类药物口服后，通过刺激胃粘膜，反射性地引起呼吸道腺体分泌增多，使痰液稀释而地引起呼吸道腺体分泌增多，使痰液稀释而易出咳出。如氯化铵、远志、桔梗等。易出咳出。如

13、氯化铵、远志、桔梗等。2021/12/11氯化铵氯化铵(ammonium chloride)系偏酸性盐。系偏酸性盐。作用作用1、祛痰作用、祛痰作用 口服后可刺激胃粘膜，反射性地口服后可刺激胃粘膜，反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液变稀；并有引起呼吸道腺体分泌增加，使痰液变稀；并有部分药物经呼吸道粘膜排出时，由于盐类渗透部分药物经呼吸道粘膜排出时，由于盐类渗透压作用可带出水分，使粘痰稀释而易出咳出。压作用可带出水分，使粘痰稀释而易出咳出。2、酸化体液、酸化体液 氯化铵应用后可使体液偏酸性，氯化铵应用后可使体液偏酸性，用于治疗代谢性碱中毒患者。用于治疗代谢性碱中毒患者。2021/12/11氯化

14、铵氯化铵(ammonium chloride)用途用途适用于急性呼吸道炎症初期痰液粘稠而不易适用于急性呼吸道炎症初期痰液粘稠而不易咳出的患者。本品很少单独使用，常与共他咳出的患者。本品很少单独使用，常与共他药物配伍制成复方制剂应用。药物配伍制成复方制剂应用。不良反应不良反应空腹或稍大量服用，易引起恶心、呕吐；过空腹或稍大量服用，易引起恶心、呕吐；过量时可引起高氯性酸中毒。肝、肾功能不良量时可引起高氯性酸中毒。肝、肾功能不良者禁用，以免引起酸中毒和高血氨症。者禁用，以免引起酸中毒和高血氨症。2021/12/11二、粘痰溶解药二、粘痰溶解药粘痰中的粘性成分主要是粘蛋白，如痰呈脓粘痰中的粘性成分主要

15、是粘蛋白，如痰呈脓性时还含有性时还含有DNA，这些物质使痰液粘稠不易，这些物质使痰液粘稠不易咳出。粘痰溶解药可裂解这些粘性物质，使咳出。粘痰溶解药可裂解这些粘性物质，使粘痰液化，粘度降低，而易于咳出。粘痰液化，粘度降低，而易于咳出。2021/12/11乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)又名痰易净。为半胱氨酸乙酰化而成，性质不又名痰易净。为半胱氨酸乙酰化而成，性质不稳定。稳定。作用作用乙酰半胱氨酸具有较强的粘痰溶解作用，乙酰半胱氨酸具有较强的粘痰溶解作用，其分子中所含巯基（其分子中所含巯基（-SH）能使痰液中粘蛋白多）能使痰液中粘蛋白多肽链的二硫键（肽链的二硫键（-S-S-

16、）断裂，痰的粘滞性降低）断裂，痰的粘滞性降低而易出咳出；对脓痰中的而易出咳出；对脓痰中的DNA也有裂解作用。也有裂解作用。但必须采用大量粘痰阻塞引起呼吸困难的紧急但必须采用大量粘痰阻塞引起呼吸困难的紧急情况情况,气管滴入可迅速生效气管滴入可迅速生效,故限制了其应用。故限制了其应用。2021/12/11乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)用途用途适用于大量粘痰阻塞引起呼吸困难的紧急适用于大量粘痰阻塞引起呼吸困难的紧急情况，气管滴入可迅速使痰液变稀，便于吸引情况，气管滴入可迅速使痰液变稀，便于吸引排痰。雾化吸入可用于非紧急情况的痰液粘稠排痰。雾化吸入可用于非紧急情况的痰液粘稠、

17、咳痰困难者。、咳痰困难者。不良反应不良反应本药有特殊气味，且对呼吸道有刺激本药有特殊气味，且对呼吸道有刺激作用，可引起恶心、呕吐、呛咳甚至支气管痉作用，可引起恶心、呕吐、呛咳甚至支气管痉挛，加用异丙肾上腺素可提高疗效、减少不良挛，加用异丙肾上腺素可提高疗效、减少不良反应。支气管哮喘患者禁用。反应。支气管哮喘患者禁用。2021/12/11羧甲司坦（羧甲司坦（carbocisteine）又名羧甲半胱氨酸、化痰片。又名羧甲半胱氨酸、化痰片。其祛痰作用与乙酰半胱氨酸相似，能使痰液中其祛痰作用与乙酰半胱氨酸相似，能使痰液中粘性成分蛋白的二硫键断裂，痰液粘滞性降低粘性成分蛋白的二硫键断裂，痰液粘滞性降低而

18、易于咳出。服后约而易于咳出。服后约4h显效，用于呼吸道炎症显效，用于呼吸道炎症引起痰液粘稠不易咳出的患者。引起痰液粘稠不易咳出的患者。不良反应不良反应偶有轻度头晕、胃部不适、恶心、腹偶有轻度头晕、胃部不适、恶心、腹泻、皮疹等。有消化性溃疡病史者慎用。泻、皮疹等。有消化性溃疡病史者慎用。2021/12/11溴己新（溴己新（bromhexine）又名必漱平。又名必漱平。本品能裂解痰中粘性成分，使其粘度降低；也本品能裂解痰中粘性成分，使其粘度降低；也能刺激胃粘膜，使呼吸道腺体分泌增加，痰液能刺激胃粘膜，使呼吸道腺体分泌增加，痰液稀释，易出咳出。服后稀释，易出咳出。服后1小时生效，作用持续小时生效，作

19、用持续68小时，用于痰液粘稠不易咳出的患者。脓性小时，用于痰液粘稠不易咳出的患者。脓性痰应加用抗菌药物。痰应加用抗菌药物。不良反应不良反应不良反应少，偶有恶心，胃部不适及不良反应少，偶有恶心，胃部不适及血清转氨酶升高。血清转氨酶升高。2021/12/11溴己新（溴己新（bromhexine）又名必漱平。又名必漱平。本品能裂解痰中粘性成分，使其粘度降低；也本品能裂解痰中粘性成分，使其粘度降低；也能刺激胃粘膜，使呼吸道腺体分泌增加，痰液能刺激胃粘膜，使呼吸道腺体分泌增加，痰液稀释，易出咳出。服后稀释，易出咳出。服后1小时生效，作用持续小时生效，作用持续68小时，用于痰液粘稠不易咳出的患者。脓性小时

20、，用于痰液粘稠不易咳出的患者。脓性痰应加用抗菌药物。痰应加用抗菌药物。不良反应不良反应不良反应少，偶有恶心，胃部不适及不良反应少，偶有恶心，胃部不适及血清转氨酶升高。血清转氨酶升高。2021/12/11第三节第三节 平喘药平喘药平喘药用于缓解支气管哮喘或预防其发作的一类药平喘药用于缓解支气管哮喘或预防其发作的一类药物。支气管哮喘是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、物。支气管哮喘是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞等）和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾肥大细胞等）和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。这种慢性炎症导致气道高反应性的增加，并引患。这种慢性炎症导致气道高反应性的增加，并引起反复发作性的喘息、

21、气急、胸闷或咳嗽等症状，起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，常在夜间和（或）清晨发作、加剧，通常出现广泛常在夜间和（或）清晨发作、加剧，通常出现广泛多变的可逆性气流受限，多数患者可自行缓解或经多变的可逆性气流受限，多数患者可自行缓解或经治疗缓解。支气管哮喘分为外源性和内源性两类。治疗缓解。支气管哮喘分为外源性和内源性两类。2021/12/11外源性哮喘是由特异性抗原引起的外源性哮喘是由特异性抗原引起的I型变态反应，通型变态反应，通过释放组胺、白三烯、前列腺素等过敏介质所诱发过释放组胺、白三烯、前列腺素等过敏介质所诱发。内源性哮喘多由呼吸道感染、寒冷空敢、灰尘等。内源性哮喘多由呼吸道感染

22、、寒冷空敢、灰尘等非抗原因素刺激呼吸道粘膜感受器，通过迷走神经非抗原因素刺激呼吸道粘膜感受器，通过迷走神经反射性地引起支气管痉挛、血管扩张、粘膜水肿、反射性地引起支气管痉挛、血管扩张、粘膜水肿、分泌增加，表现为副交感神经功能亢进现象。分泌增加，表现为副交感神经功能亢进现象。2021/12/112021/12/11 哮喘是一种常见的呼吸道疾病，被世界医学界公认为四大顽症之一，被列为十大死亡原因之最。据透露，我国有2500多万人患有此病。2021/12/112021/12/11临床常用的平喘药：临床常用的平喘药：一、肾上腺素受体激动药一、肾上腺素受体激动药二、茶碱类二、茶碱类三、三、MM胆碱受体阻

23、断药胆碱受体阻断药四、肾上腺皮质激素类药四、肾上腺皮质激素类药五、肥大细胞膜稳定药五、肥大细胞膜稳定药2021/12/11一、一、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药1. 非选择性非选择性受体激动药受体激动药 肾上腺素肾上腺素(adrenaline ) 异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline) 麻黄碱麻黄碱(ephedrine)选择性选择性2受体激动药沙丁胺醇受体激动药沙丁胺醇 (salbutamol，舒喘灵舒喘灵) 特布他林特布他林(terbutaline) 克仑特罗克仑特罗(clenbuterol，氨哮素，氨哮素)2021/12/11一、紧上腺素受体兴奋药一、紧上腺素受体兴奋药

24、 2 2受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节受体广泛分布于呼吸道不同的效应细胞上，调节呼吸道多方面的功能。呼吸道多方面的功能。呼吸道平滑肌上的呼吸道平滑肌上的2 2受体兴奋后能使平滑肌松弛；受体兴奋后能使平滑肌松弛；纤毛上皮细胞的纤毛上皮细胞的2 2受体兴奋可增加纤毛的运动，加受体兴奋可增加纤毛的运动，加速粘液运送速度；速粘液运送速度；肥大细胞上的肥大细胞上的2 2受体兴奋能抑制组胺、受体兴奋能抑制组胺、SRS-ASRS-A等过等过敏介质的释放。敏介质的释放。2021/12/11迷走神经兴奋迷走神经兴奋 Ach M受体受体 cGMP 支气管收缩支气管收缩 抗抗 过敏过敏 过敏介质过敏介质

25、 喘喘 原原 反应反应 （组胺、（组胺、5-HT） 毛细血管扩张毛细血管扩张 ATP cAMP 5AMP 受体受体 NA ACPDE受体兴奋药受体兴奋药2021/12/11肾上腺素肾上腺素激动激动2 2受体受体-舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌 过敏介质释放减少过敏介质释放减少 激动激动1 1受体受体收缩支气管黏膜血管，减轻水肿收缩支气管黏膜血管，减轻水肿 皮下注射皮下注射支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作 2021/12/11 肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管肾上腺素和异丙肾上腺素等药物在兴奋支气管平滑肌平滑肌2 2受体的同时，也兴奋心脏受体的同时，也兴奋心脏1 1受体，受体，具有

26、引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失具有引起心悸、增加心肌耗氧量、诱发心律失常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久，常等缺点，而且多数不能口服，作用也不持久，长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降，长期反复应用可产生耐受性，因而疗效下降，故近年来已少用或不用。故近年来已少用或不用。 心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾心动过速、心律失常、高血压等心血管系统疾病慎用病慎用 2021/12/11合成的选择性作用于合成的选择性作用于2 2受体受体的药物沙丁胺醇、的药物沙丁胺醇、特布他林等，经改造儿茶酚胺的不同侧链，增特布他林等，经改造儿茶酚胺的不同侧链，增加了药物的稳定性，延长了作用时间，许多

27、药加了药物的稳定性，延长了作用时间，许多药物还可多途径给药。物还可多途径给药。 2021/12/11 沙丁胺醇沙丁胺醇 （舒喘灵）（舒喘灵） 作用特点作用特点 平喘作用与异丙肾上腺素相当或略强，兴奋心脏作用仅为平喘作用与异丙肾上腺素相当或略强，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素异丙肾上腺素1/101/10，引起心悸的副作用少见；口服给药，引起心悸的副作用少见；口服给药，服后服后3030分钟生效，作用维持分钟生效，作用维持46h46h小时，气雾吸入约小时，气雾吸入约5min5min为为效，作用持续效，作用持续34h34h。反复应用可产生耐受性，剂量过大可。反复应用可产生耐受性，剂量过大可产生心动过速。

28、产生心动过速。 临床应用临床应用 适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。预防发作可口服给适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎。预防发作可口服给药、制止发作宜气雾吸入。应用其缓解或控制制剂，可延药、制止发作宜气雾吸入。应用其缓解或控制制剂，可延长作用时间而适用于夜间发作的哮喘患者。长作用时间而适用于夜间发作的哮喘患者。2021/12/11吸入给药吸入给药2021/12/11吸入给药吸入给药2021/12/11 特布他林（特布他林（terbutaline） 又名间羟舒喘灵、博利康尼。本药应用方又名间羟舒喘灵、博利康尼。本药应用方便，既可口服、气雾吸入，又可皮下注射，便，既可口服、气雾吸入，又可皮下注射，且

29、作用持久。服后约且作用持久。服后约30min生效，作用持生效，作用持续续58h；气雾吸入；气雾吸入510min生效，可维持生效，可维持4h；皮下注射；皮下注射515min生效，维持生效，维持1.55h。 其平喘作用及适应证与沙丁胺醇相似，但其平喘作用及适应证与沙丁胺醇相似，但对心脏的兴奋作用更弱。不良反应少，偶对心脏的兴奋作用更弱。不良反应少，偶有头痛、骨骼肌震颤、血糖升高等。甲状有头痛、骨骼肌震颤、血糖升高等。甲状腺功能亢进患者及孕妇慎用。糖尿病人应腺功能亢进患者及孕妇慎用。糖尿病人应用，须注意控制血糖。用，须注意控制血糖。2021/12/11 克仑特罗（克仑特罗（clenbuterol）

30、又名氨哮素、克喘素。是一种新型强效平又名氨哮素、克喘素。是一种新型强效平喘药。喘药。 其平喘作用较沙丁胺醇强其平喘作用较沙丁胺醇强100倍，而对心血倍，而对心血管的影响较微弱，很少见心悸副作用，主管的影响较微弱，很少见心悸副作用，主要用于支气管哮喘和喘息型支气管炎。用要用于支气管哮喘和喘息型支气管炎。用药方便，既可口服也可气雾吸入，还可用药方便，既可口服也可气雾吸入，还可用栓剂直肠给药。口服后栓剂直肠给药。口服后1020min生效，作生效，作用持续用持续46h；气雾吸入；气雾吸入510min生效，作用生效，作用维持维持24h；直肠给药对哮喘夜间发作者效；直肠给药对哮喘夜间发作者效果较好，约果较

31、好，约1030min起效，可维持起效，可维持824h。2021/12/112021/12/112021/12/11二.茶碱类（Theophylline）1. 平喘：平滑肌松弛作用平喘：平滑肌松弛作用(1)抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶, cAMP cGMP (2)阻断腺苷受体阻断腺苷受体,阻止收缩阻止收缩(3)兴奋呼吸肌及中枢而减轻喘息型支气管炎兴奋呼吸肌及中枢而减轻喘息型支气管炎病人呼吸肌疲劳感病人呼吸肌疲劳感(4)促进内源性儿茶酚胺类物质释放促进内源性儿茶酚胺类物质释放药理作用药理作用2021/12/11 (5) 免疫调节与抗炎作用免疫调节与抗炎作用: 茶碱抑制白介素茶碱抑制白介素-5(IL

32、-5)介导的嗜酸性粒细胞聚积介导的嗜酸性粒细胞聚积 (6) 促进纤毛运动促进纤毛运动 (7)干扰平滑肌的钙离子转运干扰平滑肌的钙离子转运,松弛气道平滑肌松弛气道平滑肌,处于处于痉挛状态的支气管更为突出。痉挛状态的支气管更为突出。 2心肌收缩力心肌收缩力（轻度）（轻度） 3轻度利尿作用轻度利尿作用:抑制肾小管对钠、水重吸收抑制肾小管对钠、水重吸收2021/12/11临床应用临床应用1.防治支气管哮喘防治支气管哮喘:急性哮喘时与急性哮喘时与2受体激动药合受体激动药合用用,慢性哮喘维持治疗慢性哮喘维持治疗2.慢性阻塞性肺气肿慢性阻塞性肺气肿:改善气促症状改善气促症状3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征中枢型

33、睡眠呼吸暂停综合征:改善通气改善通气不良反应不良反应(多多,安全范围较小安全范围较小,与血药浓度有关与血药浓度有关)胃肠症状胃肠症状:腹痛腹痛,恶心恶心,呕吐呕吐大量大量iv太快可致心律失常、血压太快可致心律失常、血压中枢兴奋中枢兴奋,不安、惊厥、昏迷不安、惊厥、昏迷, 死亡死亡2021/12/11 氨茶碱氨茶碱(aminophylline) 是茶碱和乙二胺的复合物，乙二胺能增加是茶碱和乙二胺的复合物，乙二胺能增加茶碱的水溶性和增强其作用。茶碱的水溶性和增强其作用。 本品可口服也可静脉给药，口服易吸收，本品可口服也可静脉给药，口服易吸收，0.52h作用最强，持续作用最强，持续56h，约，约60

34、%与血与血浆蛋白结合，浆蛋白结合，90%经肝转化，经肝转化，10%以原形以原形由尿排出。其血浆由尿排出。其血浆t1/2个体差异性较大，个体差异性较大，成人平均为成人平均为89h，儿童平均，儿童平均3.5h。2021/12/11 作用和用途作用和用途 1、扩张支气管、扩张支气管 2、兴奋心脏、兴奋心脏 3、利尿、利尿2021/12/11 作用和用途作用和用途 1、扩张支气管、扩张支气管 氨茶碱对支气管平滑肌具有较强的松弛作氨茶碱对支气管平滑肌具有较强的松弛作用，尤其对痉挛状态的平滑肌作用突出，用，尤其对痉挛状态的平滑肌作用突出，可使哮喘症状迅速缓解。口服用于慢性支可使哮喘症状迅速缓解。口服用于慢

35、性支气管哮喘的预防和治疗；静注可用于严重气管哮喘的预防和治疗；静注可用于严重哮喘作用或哮喘持续状态。哮喘作用或哮喘持续状态。2021/12/11 作用和用途作用和用途 2、兴奋心脏、兴奋心脏 能加强心肌收缩力，增加心能加强心肌收缩力，增加心输出量，静注治疗急性心功能不全或心原输出量，静注治疗急性心功能不全或心原性哮喘。性哮喘。 3、利尿、利尿 能增加肾血流量、提高肾小球滤能增加肾血流量、提高肾小球滤过率和抑制肾小管对过率和抑制肾小管对Na+的重吸收，用于心的重吸收，用于心性水肿的辅助治疗。性水肿的辅助治疗。 此外，尚有松弛胆道平滑肌、扩张外周血此外，尚有松弛胆道平滑肌、扩张外周血管和兴奋中枢作

36、用。管和兴奋中枢作用。2021/12/11 不良反应和用药注意事项不良反应和用药注意事项 1、局部刺激作用、局部刺激作用 由于本药碱性较强，口服对胃由于本药碱性较强，口服对胃有刺激性，易致恶心、呕吐，宜饭后服或用缓释有刺激性，易致恶心、呕吐，宜饭后服或用缓释片剂。肌注可致局部肿痛，现已少用。片剂。肌注可致局部肿痛，现已少用。 2、静注时浓度过高或推速过快，可引起心悸、静注时浓度过高或推速过快，可引起心悸、心律失常、血压骤降等甚至惊厥，故必须稀释后心律失常、血压骤降等甚至惊厥，故必须稀释后缓慢静注。缓慢静注。 3、兴奋中枢、兴奋中枢 治疗量时少数人出现失眠、烦躁不治疗量时少数人出现失眠、烦躁不安

37、，可用镇静药对抗之。剂量过大可引起头痛、安，可用镇静药对抗之。剂量过大可引起头痛、谵妄甚至惊厥等严重反应。谵妄甚至惊厥等严重反应。2021/12/11 药物相互作用药物相互作用 西咪替丁、红霉素、四环素可延长氨茶西咪替丁、红霉素、四环素可延长氨茶碱的碱的t1/2，易致血药浓度升高而中毒；，易致血药浓度升高而中毒； 苯妥英钠可加速氨茶碱的代谢，合用时苯妥英钠可加速氨茶碱的代谢，合用时应酌增用量。应酌增用量。2021/12/11二羟丙茶碱二羟丙茶碱 （喘定）（喘定）Diprophyllinate其平喘作用和对心脏的兴奋作用均较氨茶碱弱，胃肠其平喘作用和对心脏的兴奋作用均较氨茶碱弱，胃肠刺激性较小。主要用于不宜使用肾上腺素类药物及氨刺激性较小。主要用于不宜使用肾上腺素类药物及氨茶碱的哮喘病人。其与红霉素、林可霉素、克林霉素茶碱的哮喘病人。其与红霉素、林可霉素、克林霉素以及某些氟喹诺酮类并用可减少本品的清除，血药浓以及某些氟喹诺酮类并用可减少本品的清除，血药浓度增高而易中毒。度增高而易中毒。本品服用后可有头痛、失眠、心悸本品服用后可有头痛、失眠、心悸、恶心和呕吐等胃肠道症状。、恶心和呕吐等胃肠道症状。2021/12/11（三）（三）M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 异丙异丙溴托铵溴托铵 ( (Ipratropium bromide ) )1.1.