第十九章钙通道阻滞药PPT课件

1、第19章 钙通道阻滞药l掌握钙通道阻滞药的药理作用与临床应用；掌握常掌握钙通道阻滞药的药理作用与临床应用；掌握常用钙通道阻滞药的作用及用途特点；用钙通道阻滞药的作用及用途特点；l了解钙通道的类型与钙通道阻滞药的分类；了解钙通道的类型与钙通道阻滞药的分类；l了解钠通道的类型及特征；了解钾通道的类型。了解钠通道的类型及特征；了解钾通道的类型。l钙通道阻滞药钙通道阻滞药(Calcium channel blockers,又称钙拮抗药calcium antagonists;)是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内、减少细胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物。 第19章 钙通

2、道阻滞药l钙的生理功能钙的生理功能：1、心肌自律性和传导性 2、肌肉 3、骨的生成和代谢 4、递质的释放l钙超负荷钙超负荷： 1、心脑缺血再灌注损伤 2、组织细胞坏死 3、心律失常 4、高血压钙钙 的的 描描 述述 1、选择性钙拮抗药选择性钙拮抗药: :类类 苯烷胺类苯烷胺类: :维拉帕米等维拉帕米等 类类 二氢吡啶类二氢吡啶类: :硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等类类 地尔硫卓类地尔硫卓类: :地尔硫卓等地尔硫卓等一、钙通道阻滞药分类一、钙通道阻滞药分类2 2、非选择性钙拮抗药、非选择性钙拮抗药: :二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪等二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪等普尼

3、拉明类普尼拉明类: :普尼拉明等普尼拉明等其他类：哌克昔林等其他类：哌克昔林等 按应用的时间先后分为三代按应用的时间先后分为三代第一代第一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓，维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓， 心肌电生理、降血压、降低心肌耗氧量心肌电生理、降血压、降低心肌耗氧量第二代第二代：非洛地平、尼莫地平、尼群地平，非洛地平、尼莫地平、尼群地平，扩血管扩血管第三代第三代：普尼地平、氨氯地平普尼地平、氨氯地平(aml)、苄普地、苄普地尔，扩血管，尔，扩血管， 半衰期长，作用持久半衰期长，作用持久一、钙通道阻滞药分类一、钙通道阻滞药分类二、药理作用二、药理作用（一）药理作用（一）药理作用1 1、心脏

4、心脏(1)(1)负性肌力作用：（兴奋负性肌力作用：（兴奋- -收缩脱偶联）收缩脱偶联）(2)(2)负性频率作用负性频率作用 窦房结自律性、窦房结自律性、 心率心率(3)(3)负性传导作用负性传导作用 房室传导房室传导 有效不应期有效不应期消除折返消除折返2 2、平滑肌、平滑肌 （1 1）血管平滑肌）血管平滑肌 特点：特点：舒张舒张 A V ；对对痉挛痉挛的血管作用更明显；的血管作用更明显；扩张扩张冠脉冠脉血管明显，改善心肌缺血区血供。血管明显，改善心肌缺血区血供。扩张扩张脑血管脑血管明显舒张明显舒张肾血管肾血管二、药理作用二、药理作用l作用：作用：l心肌供血心肌供血 心绞痛心绞痛l脑血管：脑血

5、管：脑血流量脑血流量脑缺血、脑血栓脑缺血、脑血栓( (尼莫尼莫地平、氟桂嗪地平、氟桂嗪) )l外周血管外周血管: : 解痉解痉外周血管痉挛性疾病（外周血管痉挛性疾病（nifnif、nimnim）等。）等。二、药理作用二、药理作用 2 2、其他平滑肌、其他平滑肌 对支气管、胃肠道、泌尿对支气管、胃肠道、泌尿道和子宫平滑肌都有一定的抑制作用道和子宫平滑肌都有一定的抑制作用 尤尤以二氢吡啶类显著。以二氢吡啶类显著。二、药理作用二、药理作用（1）减少钙内流，减轻Ca2+超载所致动脉壁损害。（2）抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管壁顺应性。 ( (3 3）抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。）抑制脂

6、质过氧化，保护内皮细胞。（4 4）NifNif增加细胞内增加细胞内cAMPcAMP含量，提高溶酶体酶及胆固含量，提高溶酶体酶及胆固醇酯的水解活性，有助于动脉壁脂蛋白的代谢，从而醇酯的水解活性，有助于动脉壁脂蛋白的代谢，从而降低细胞内胆固醇水平。降低细胞内胆固醇水平。二、药理作用二、药理作用4 4、对红细胞和血小板结构与功能的影响、对红细胞和血小板结构与功能的影响（1 1）对红细胞影响：）对红细胞影响： 钙拮抗药降低红细胞的钙含量，降低细胞钙拮抗药降低红细胞的钙含量，降低细胞膜脆性膜脆性。（2 2）抑制血小板聚集和活性产物）抑制血小板聚集和活性产物 的合成的合成二、药理作用二、药理作用（五）对肾

7、脏功能的影响（五）对肾脏功能的影响v舒张血管，舒张血管， 肾血流量肾血流量v排钠利尿排钠利尿 保护肾脏（尼卡地平、非洛地平）保护肾脏（尼卡地平、非洛地平）二、药理作用二、药理作用1 1、高血压、高血压l严重高血压严重高血压二氢吡啶类二氢吡啶类: :硝苯地平、氨氯地平、尼莫地硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平等平等l轻中度高血压轻中度高血压维拉帕米、地尔硫卓维拉帕米、地尔硫卓l高血压兼有冠心病高血压兼有冠心病硝苯地平硝苯地平l高血压兼有脑血管疾病高血压兼有脑血管疾病尼莫地平尼莫地平l高血压兼有心律失常高血压兼有心律失常维拉帕米维拉帕米三、临床应用三、临床应用2、心绞痛（1 1）变异性心绞痛）变异性心绞痛硝苯地平硝苯地平（2 2）稳定性心绞痛）稳定性心绞痛舒张冠脉、减慢心率、舒张冠脉、减慢心率、降低血压和心收缩性，三者均可。降低血压和心收缩性，三者均可。（3 3）不稳定性心绞痛）不稳定性心绞痛维拉帕米和地尔硫卓；维拉帕米和地尔硫卓；硝苯地平与硝苯地平与受体阻断药合用受体阻断药合用三、临床应用三、临床应用3 3、心律失常、心律失常 维拉帕米地尔硫卓硝苯地平（不用）维拉帕米地尔硫卓硝苯地平（不用）4 4、脑血管疾病、脑血管疾病尼莫尼莫5 5、其他：、其他： 外周痉挛性疾病、预防动脉粥样硬化、支气管哮喘。外周痉挛性疾病、预防动脉粥样硬化、支气管哮喘。 氟桂嗪氟桂嗪三、临床应用三、临床应