本M胆碱受体阻断药剖解

1、1会计学本本M胆碱受体阻断药剖解胆碱受体阻断药剖解第一节第一节阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱【Source and chemistry】: alkaloid 生生 物物 碱碱颠颠 茄茄AtropineOintment软膏软膏阿托品阿托品1.治疗量：竞争性阻断治疗量：竞争性阻断M受体受体（对各种（对各种M受体亚型选择性较低）受体亚型选择性较低）2.大剂量：竞争性阻断大剂量：竞争性阻断N1受体受体3.作用广泛，各器官对阿托品敏感性不同。作用广泛，各器官对阿托品敏感性不同。【作用机制作用机制】1.1.腺体腺体【药理作用药理作用】唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺泪腺及呼吸道腺体泪腺及呼吸道腺体胃

2、酸分泌胃酸分泌干眼症干眼症泪腺泪腺2.2.眼眼u扩瞳扩瞳( (mydriasis) )u眼内压升高眼内压升高u调节麻痹调节麻痹2.2.平滑肌平滑肌胃肠平滑肌胃肠平滑肌尿道与膀胱逼尿肌尿道与膀胱逼尿肌胆管、支气管平滑肌胆管、支气管平滑肌子宫平滑肌子宫平滑肌4.4.心脏心脏阻断突触前膜阻断突触前膜M1受体受体 阻断窦房结的阻断窦房结的M2受体受体(1)心率心率老老青青幼幼ACh(2) 房室传导房室传导 加快房室传导加快房室传导5.血管与血压血管与血压机制未明：机制未明： A.抑制汗腺分泌引起体温升高的代偿性散热？抑制汗腺分泌引起体温升高的代偿性散热？B.直接扩张血管？直接扩张血管？治疗量治疗量对血

3、管与血压无明显影响对血管与血压无明显影响大剂量大剂量皮肤血管扩张皮肤血管扩张解除小血管痉挛解除小血管痉挛(5mg)6.中枢神经系统中枢神经系统 0.51mg12mg5mg10mg弱迷走弱迷走N（）（）轻度兴奋延髓、大脑轻度兴奋延髓、大脑中枢兴奋增强中枢兴奋增强中枢中毒中枢中毒中枢由兴奋转为抑制中枢由兴奋转为抑制循环与呼吸衰竭循环与呼吸衰竭【临床应用临床应用】1.1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛胃肠绞痛、膀胱刺激症状胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好较好较差较差胆绞痛、肾绞痛：胆绞痛、肾绞痛： 合用阿片类镇痛药合用阿片类镇痛药2.制止腺体分泌制止腺体分泌全身麻醉前给药全身麻醉前给药严重的盗汗及流涎症严重

4、的盗汗及流涎症3.眼科眼科（1）虹膜睫状体炎）虹膜睫状体炎（2）验光、检查眼底）验光、检查眼底正常眼底正常眼底 4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常5.抗休克抗休克感染性休克；改善微循环感染性休克；改善微循环6.解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒【不良反应及中毒不良反应及中毒】视力模糊视力模糊意识混乱意识混乱散瞳散瞳便秘便秘尿潴留尿潴留【中毒解救中毒解救】洗胃、导泻等洗胃、导泻等 外周症状：注射拟胆碱药外周症状：注射拟胆碱药 如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱, , 中枢兴奋症状：适量安定或短效巴比妥类中枢兴奋症状：适量安定或短效巴比妥类人工呼吸、降温等人工呼吸

5、、降温等【禁忌证禁忌证】青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻者禁用青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻者禁用山莨菪碱（山莨菪碱（ anisodamine） 来来 源：源：唐古特莨菪中提取唐古特莨菪中提取的生物碱，也称的生物碱，也称654，人工合成品为，人工合成品为 654-2。【药理作用及应用药理作用及应用】1.抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品的抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品的1/201/102.中枢兴奋作用弱中枢兴奋作用弱3.选择性解除血管痉挛选择性解除血管痉挛4.选择性解除平滑肌痉挛选择性解除平滑肌痉挛感染性休克感染性休克内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine） 特特 点：点

6、：1.中枢抑制作用较强中枢抑制作用较强3.抑制腺体分泌作用抑制腺体分泌作用阿托品阿托品5.对心血管作用弱对心血管作用弱4.扩瞳及调节麻痹作用较阿托品弱扩瞳及调节麻痹作用较阿托品弱6.具中枢抗胆碱作用具中枢抗胆碱作用2.外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似用途：用途：1.麻醉前给药：麻醉前给药：优于阿托品优于阿托品抑制腺体分泌抑制腺体分泌中枢抑制中枢抑制2.抗晕动病抗晕动病 ：预防给药效果好预防给药效果好和苯海拉明合用增效和苯海拉明合用增效3.妊娠及放射性呕吐妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：帕金森病：中枢抗胆碱中枢抗胆碱第一节第一节阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱2.2.眼眼u扩瞳扩瞳( (mydriasis) )u眼内压升高眼内压升高u调节麻痹调节麻痹5.血管与血压血管与血压机制未明：机制未明： A.抑制汗腺分泌引起体温升高的代偿性散热？抑