药用辅料的应用

1、目录一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺

2、中的应用十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十六、滑美（高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十一、聚维酮K30 在药物制剂或制剂工艺中的应用二十二、交 联聚维酮（PVPP）在药物制剂或制剂工艺中的应用二十三、水溶性淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用二十四、可溶性淀粉可溶性 淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用精选文库一、微晶纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用微晶纤维素广泛用于药物制剂，

3、 主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂， 不仅可用于湿法制粒且可用于直接压片。除了用于黏合剂或稀释剂， 微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性，故其在片剂的制备中用途非常广泛。微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品；用途及使用量见下表：微晶纤维素用途及使用量用途用量（ %）吸附剂2090抗黏合剂520胶囊黏合剂或稀释剂2090片剂崩解剂515片剂黏合剂或稀释剂2092二、羟丙纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用低取代羟丙纤维素在口服制剂中应用广泛。具有黏合、成膜、乳化等性质。1、在药剂制造中主要用作片剂的薄膜包衣材料、黏合剂。L-HPC 作为片剂的黏合剂， 湿法制粒时一般加5%20%，用于原料本身

4、具有一定黏性的品种；粉末直接压片时用量5%20%。2、崩解剂，用于小剂量西药或中草药片剂。作为片剂崩解剂，用量2%10%，一般为 5%。-2精选文库3、特别是不易成型的原料，加入本品后易于成型，并改善片剂的型性、脆性和疏散性，提高片剂的硬度，加快片剂的崩解。4、用于制备骨架、胃内漂浮片、渗透泵片等缓释控释剂型以及脉冲给药系统。5、本品还用于制备膜剂、滴眼剂、微囊、口腔黏附剂。三、羟丙甲纤维素在药物制剂或制剂工艺中的应用羟丙甲纤维素具有乳化、增稠、助悬、增黏、黏合、胶凝和成膜等特性和作用，在药剂中具有以下广泛的用途。1、作薄膜包衣材料和成膜材料本品低黏度者用作片剂、 丸剂的水溶性薄膜包衣杰， 高

5、黏度用于非水性薄膜包衣，使用量为 2%10%。2、作黏合剂和崩解剂本品低黏度者作片剂、丸剂、颗粒剂的黏合剂和崩解剂，高黏度者作黏合剂，用量因黏度和要求不同而异，一般为 2%5%。3、作增稠剂和胶体的保护胶作增稠剂常用量为 0.45%1.0%；用于增加疏水胶的稳定性，防止粒子聚结，沉淀，常用量为 0. 5%1.5%。4、作阻滞剂、缓释材料，控释剂和致孔道剂高黏度用于制备混合材料骨架缓释片、 亲水凝胶骨架缓释片的阻滞剂和控释剂； 低黏度用于缓释或控释片剂的致孔道剂， 使这类片剂迅速获得治疗作用的首剂量， 然后再缓释或控释， 以维持血中有效浓-3精选文库度。5、凝胶、栓剂基质利用羟丙甲遇水溶胀形成凝

6、胶的特性可制备水凝胶栓剂及胃内黏附制剂。6、作助悬剂本品高黏度者是混悬型液体制的良好的助悬剂，其常用量为0.5%1.5%。本品除作为药剂助剂外，在食品工业中作食品添加剂、用作增稠剂、乳化剂、稳定剂，用于制造饮料、冰激凌、奶脂干酪等食品。在日化工业中本品制造日化产品的助剂，用于制造香波、乳液等化妆品以及牙膏、洗涤剂等其他日化品。四、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用预胶化淀粉是改性淀粉， 用于口服胶囊剂、 片剂处方中， 常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂。 与淀粉比较，预胶化淀粉能增加流动性与可压性，用于干压片工艺中用作黏合剂，其中，预胶化淀粉起到自润滑作用。与其他辅料合用时，还需要加入润滑剂，一

7、般加入0.25%（ W/W ）硬脂酸镁。用量太大对于片剂强度和溶出度不利。因此，一般最好用硬脂酸来润滑预胶化淀粉。预胶化淀粉也可用于湿法制粒。见下表：预胶化淀粉的用途及使用量用途使用量（ %）硬胶囊稀释剂575-4精选文库直接压片的黏合剂520湿法制粒的黏合剂510片剂崩解剂510五、聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用聚维酮在药剂中应用广泛，主要应用于固体制剂中，在片剂中，聚维酮溶液在湿法制粒中作为黏合剂。聚维酮粉末也可以干态直接加到其他粉末中混合，再加入水、醇或水醇溶液制粒。在口服或非肠道给药中，聚维酮作为增溶剂加速难溶药物从固体制剂中的溶出。聚维酮溶液也可用作包衣材料。 此外，聚维酮在一些

8、局部用和口服的混悬剂、稳定剂或增黏剂。 许多难溶性药物与聚维酮混合后，溶解度增大，见下表：聚维酮的用途及使用量用途使用量（ %）药物载体1025分散剂最高到 5滴眼剂210助悬剂最高到 5片剂黏合剂、填充剂或包衣材料0.55六、交联聚维酮在药物制剂或制剂工艺中的应用交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂或溶出剂，直接压片和干法-5精选文库或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2%5%。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力，几乎无凝胶的倾向。研究表明，交联聚维酮颗粒的大小强烈影响解热镇痛片的崩解性。颗粒较大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用，交联聚维酮也用作溶解度促进剂。采用共蒸发技术，

9、交联聚维酮可增加难溶性药物的溶解度。首先用适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮，然后将溶剂蒸发。 这一技术可以获得更快的溶出速率。七、二氧化硅在药物制剂或制剂工艺中的应用二氧化硅在药剂制造中，主要用作崩解剂、抗黏剂、助流剂。本品可大大改善颗粒流动性，提高松密度，使制得的片剂硬度增加，缩短崩解时限，提高药物溶出速率。在颗粒剂制造中可作内干燥剂，以增强药物的稳定性。本品也是微囊材料之一，在囊中加入本品，能使微囊的密度和比表面积增加，流动性增强，本品还可以作助滤剂、澄清剂和消泡剂以及液体制剂的助悬剂、增稠剂。本品在食品工业中也有相似的用途。八、淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用淀粉是口服固体制剂的基本辅料

10、，常用作黏合剂、 稀释剂及崩解剂。作为稀释剂， 用作色素或毒剧药物的倍数稀释剂， 便于生产中后续混合操作。淀粉也用作硬胶囊填充时的体积调节剂。-6精选文库在片剂处方中，使用新配制 5%25%（w/w）淀粉糊用作片剂颗粒的黏合剂。通过优化研究确定制剂中的用量。 筛选参数包括颗粒脆碎度、片剂脆碎度、硬度、崩解度、药物溶出度。淀粉是最常用的崩解剂，常用浓度 3%15%（w/w ）。普通淀粉可压性差，片子易碎，高浓度时易顶裂。在制粒处方中，用做崩解剂的淀粉一半用于制粒， 另一半用于干粒混合时加入。 淀粉作为崩解剂呈现类的吸收等温线特征，具有巨大表面积有利于吸收水分。淀粉也被用作新的药物传递系统的辅料，

11、如鼻黏膜、口腔、牙周等部位传递系统。淀粉也用局部用制剂，例如，因其吸收性能被用于人用扑粉中，作为软膏制剂中起到皮肤覆盖层的作用。淀粉胶浆也用做润肤剂， 用来制备灌肠剂的基料，用来处置碘中毒。治疗上稻米淀粉溶液用来防止或处置因剧烈腹泻疾病引起的脱水。九、糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用糊精是葡萄糖的聚合物，用作外科手术敷料的黏合和硬化剂。也用作片剂和胶囊剂的稀释剂；片剂颗粒的黏合剂； 糖包衣配方中的增塑剂和黏合剂；或混悬剂的增稠剂。此外，由于糊精的低电解质含量以及不含乳糖和蔗糖，也作为特殊营养需求人群的糖源。糊精也在化妆品中应用。-7精选文库十、聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用聚丙烯酸树

12、脂主要用作口服片剂和胶囊剂的薄膜衣材料。不同型号的聚丙烯酸树脂在药物制剂或制剂工艺中的应用也有所不同。聚丙烯酸树脂主要用作片剂、丸剂、颗粒剂的包衣材料和黏合剂；也可用于胶囊剂、膜剂等的制造，调节药物的释放部位和速率，常用 85%95%乙醇作溶剂，配成5%8%溶液作包衣用。聚丙烯酸树脂主要用作片剂、丸剂、颗粒剂的包衣材料及黏合剂，也用于胶囊剂、膜剂、微囊的制备，以调节药物的释放速率。其主要优点是成膜性好，膜致密有韧性，能抗潮，包衣时间短，操作简便，无粉尘，不炸不爆，卫生安全，在胃中2 小时完整，而在肠中30 分钟内可崩解完全， 常用 85%95%乙醇作溶剂，配成 5%8%的浓度作为包衣溶液。聚丙

13、烯酸树脂在药剂制造中是片剂、丸剂、颗粒剂良好的包衣材料，而且还可用胶囊剂、 膜剂等的成膜材料。其常用异丙醇和丙酮混合溶剂配成 12.5 %溶液使用，可不加增塑剂。其用于片剂、丸剂、颗粒剂的薄膜包衣，在胃液中迅速溶解；膜的溶解速率随pH 的上升而减小，一般在 pH 为 1.25.0 时溶解， 58 时溶胀，是良好的胃溶膜材料；能抗唾液溶解，掩盖不适气味，或制成透明或不透明膜，改善对光、空气、湿度的稳定性，增加硬度和耐磨性，而且膜表面平整光滑。其透明膜可使片芯上的刻字清晰可见；也可在膜上印字，增加美观。有配伍变化的成分，可分别造粒，用本品包衣颗粒可达到隔离的目的。本品与 HPMC 以（312）：1

14、 合用进一步改进外观，降低成本，-8精选文库与玉米蛋白（ 612）：1 合用可提高抗湿性。十一、羧赛（羧甲基纤维素钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用羧赛（羧甲基纤维素钠）主要由于其黏的特性，羧甲基纤维素钠广泛用于口服和局部用药物制剂。 它的黏稠水溶液在局部、 口服或注射用制剂中用做助悬剂。 羧甲基纤维素钠也可以用作片剂的黏合剂和崩解剂，并用于稳定乳剂。通常高浓度（ 3%6%）的中等黏度级别的羧甲基纤维素钠可以制成凝胶作为制剂的基质或糊剂。此凝胶中常加入二醇类以防止干燥。此外，羧甲基纤维素钠还是自黏合造漏术、伤口护理材料和皮肤用贴剂中的主要成分之一，可吸收伤口的分泌物或皮肤的汗水。羧甲基纤维素钠也

15、用于日用化妆品， 以及小便失禁、 个人卫生用品和食品。羧甲基纤维素钠用途及使用量见下表：羧甲基纤维素钠用途及使用量用途使用量（ %）乳化剂0.251.0凝胶剂3.06.0注射剂0.050.75口服剂0.11.0片剂黏合剂1.06.0-9精选文库十二、羟丙基倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用羟丙基倍他环糊精可增加难溶性药物的水溶性，增加药物稳定性，降低药物毒副作用，提高药物利用度，其本身独具的安全性，是当前最好的药物载体。十三、倍他环糊精在药物制剂或制剂工艺中的应用倍他环糊精的独特分子结构和性质， 能包合许多药物。 在药剂中做药物的载体材料和缓释材料，在制剂中有以下作用。1、增加药物的稳定性

16、不少药物受热、光、空气和化学环境的影响，容易挥发或升华，失去部分或全部药效， 将这些药物用培他环糊精包合可起到多种保持稳定的作用。 防挥发、升华如抗胆碱药容易在常温下升华， 217 天损失 80%，但包合复合物后只损失 2.4%。 防氧化如硝基苯 -1-金刚烷酸盐接触或暴露在空气中，易被氧化分解，用倍他环糊精包合后，其被氧化分的速率为原来的 1/28。 防光分解、热破坏如将维生素 D3 用倍他环糊精包合后在60暴露 7 天，活性仍为94%。 化学物质分解-10精选文库如赤霉素经倍他环糊精包合后，在酸溶液中能推迟降解。2、提高药物的生物利用度巴比妥类、洋地黄毒苷和地戈辛等药物，有倍他环糊精包合后

17、，可提高药物的溶解度， 使用权药物吸收速度加快。 巴比妥类药物 ED50降低，诱导睡眠时间缩短， 睡眠时间延长；将地高辛与倍他环糊精1：4 的包合物给狗口服，其生物利用度与未包合的原药相比，提高5.4倍；而蓄积时间缩短； 1，2-四氢呋喃 -5-氟尿嘧啶等抗癌药，用倍他环糊精包合后与原药比较，疗效提高而毒性显著降低。3、减少药物的毒副作用氯丙嗪、苯甲醇等药物可引起溶血， 若用倍他环糊精包合后可防止溶血现现象发生。水扬酸、消炎痛、保泰松、阿司匹林、水合氯醛等药物对胃刺激性较强，易于引起胃炎，甚至胃出血，经倍他环糊精包合后，对胃的刺激性可明显减少或消除。4、用于矫味、防潮和使液体药物固体化如维生素

18、 E 等脂溶性药物，用CD 包合后，可以制成片剂、 冲剂等。又如水合氯醛、蛋白水解液等，服用时对味觉产生不良刺激，病人难以接受，用倍他环糊精包合后， 掩盖了不良气味， 病人易于接受。5、适用于乳剂、乳膏剂、微囊剂、栓剂、胶囊剂、片剂和颗粒剂等多种剂型和制剂本品不但可以包合各种动植物油、矿物油，还有较好的乳化作用，可用于乳剂、乳膏剂和微囊剂。本品用于鱼肝油乳剂，不仅其包合作用掩盖了鱼肝油的不良气味，而且因其乳化作用， 可增强天然乳化剂-11精选文库的乳化作用，使乳剂更加稳定。在乳膏剂中，维生素E、维生素 A 及透明质酸酶、肝素钠等药物，不仅因倍他环糊精的包合使稳定性增加、作用时间延长，还因其具乳

19、化作用和保湿作用，使乳膏剂更加细嫩、柔软。如果将香料也包合，可使留香率增加，香气保留时间可延长4.5 倍。一些不稳定的药物，用CD 包合后，制栓剂，既使药物稳定性增加，又促进了药物的透皮吸收。 一些药物用 CD 包合后装入胶囊，使药物的稳定性增强，如果在明胶中加 CD 还可制成肠溶胶囊，减少胃液对药物的破坏。在片剂和冲剂制造过程中，加入 0.15%2.0%的倍他环糊精，制得的片剂和冲剂不易吸收潮解，同时还能防止制片时的黏冲与脱盖。芳香油、脂溶性维生素等在常温下为液体状态， 用倍他环糊精包合后，成为固体粉末便函于贮存和服用。6、作为缓释和向制剂的载体靶环糊精与药物包合可以达到药物贮存的作用，控制

20、药物释放。此外，还可以提高亲脂性药物在钠米囊中的载药量， 从而使制备纳米囊成为可能，达到靶向或控释给药的目的， 进而在渗透泵制剂中可被用于发展非 pH 依赖型的渗透泵片剂。十四、十二烷基硫酸钠在药物制剂或制剂工艺中的应用本品与大多数药物不起作用，是一种优良的表面活性剂。 在压片过程中如压力变化不大， 对片剂硬度不会产生明显影响，片重差异变化小，较少出现粘冲、脱片等现象。成品光洁美观，有良好的药物溶-12精选文库出速率。片剂露置于空气中不易吸潮松碎，便于包装。贮藏期间不延缓片剂的崩解时间。本品是阴离子表面活性剂，具有乳化、分散、润湿、起泡、去垢等作用。在药剂制造中广泛用作乳化剂,去污剂、分散剂、

21、润湿剂、 起泡剂。用于制片剂、颗粒剂、胶囊剂、乳膏剂、药物香波和皮肤清洁剂等；在日用化工业中用于制造药物牙膏、冷霜、洗涤剂等。还广泛应用于胃肠道用制剂和化妆品，作为去污剂和润滑剂， 在酸性和碱性条件下均有作用。十二烷基硫酸钠作为一种应用广泛的新辅料， 不同的浓度有不同的用途，浓度为 0.5%2.5%时，用作阴离子乳化剂，与脂肪醇形成自乳化基质；浓度为 10%时，用作含药洗发剂中的去污剂；浓度为1%时，在皮肤局部可用清洁剂；浓度为1%2%时，用作片剂和牙粉中的润滑剂。十五、交联羧甲基纤维素钠在药物制剂或制剂工艺中的应用交联羧甲基纤维素钠在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和颗粒剂的崩解剂。片剂中，交联羧

22、甲基纤维素钠适用于直接压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时， 交联羧甲纤维素钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加） ，这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。交联羧甲纤维素钠用作崩解剂时，浓度可达5%（W/W），但通常直接压片工艺中的用量为2%（W/W），湿法制粒压片时为3%（W/W）。，见下表：-13精选文库交联羧甲纤维素钠的应用应用使用量（ %）胶囊崩解剂1025片剂崩解剂0.5 5.0十六、滑美（高润滑型硬脂酸镁）在药物制剂或制剂工艺中的应用在传统的药用润滑剂硬脂酸镁的生产工艺基础上，安徽山河药用辅料股份有限公司技术人员通过工艺技术改进以及采用先进的自动化生产线，成功研发

23、出一种新规格的药用润滑剂， 即高润滑型硬脂酸镁，注册商品名为“滑美” 。药用辅料产品除符合药典标准要求以外， 其产品的物理性状是直接反应该产品的使用特征。如：溶胀性、比容等。分别体现产品的崩解性、润滑性、流动性等。 “滑美”与普通的硬脂酸镁相比，其比容分别是 9.0-10.5 ml/g 和 6.5-8.0 ml/g，即“滑美” 比普通的硬脂酸镁增加 2.5 个左右单位体积；并且“滑美”的白度比普通的硬脂酸镁 高出2-5 个百分点。因此在产品的性状上体现出较高的润滑性和白度。减少在片剂中的使用量，提高片剂的溶出度片剂处方中加入硬脂酸镁主要是避免出现片重波动大、粘冲、以及保证片剂外观光亮； 又因硬

24、脂酸镁是疏水性的辅料，能使整个片剂疏水性增强，影响药物溶出。恰到好处地控制硬脂酸镁的用量，在处方设计过程中极为关键。-14精选文库本品可改善胶囊剂填充颗粒的流动性， 将阿莫西林胶囊处方中的硬脂酸镁，替换为“滑美” （其它条件不变），进行了对比试验。（原处方为阿莫西林原粉 250g、羧甲淀粉钠 10g、硬脂酸镁 7.5g、淀粉适量，制成胶囊 1000 粒。）在处方中，将原硬脂酸镁完全替换成 “滑美”制成的胶囊颗粒，实验证明“滑镁”减小了胶囊颗粒间的摩擦力，改善了颗粒流动性， 在一定程度上减小了胶囊装量差异的波动。 减少了颗粒间摩擦力 ,增加了流动性，满足了胶囊灌装填充的均匀性以及符合快速填充物料

25、的要求。 可见在处方中将原硬脂酸镁替换成 “滑美”制成的胶囊颗粒， 进一步减小了胶囊颗粒间的摩擦力， 改善了颗粒流动性，在一定程度上减小了胶囊装量差异的波动。 减少了颗粒间摩擦力,增加了流动性，满足了高速转动的压片机均匀、快速填充物料的要求。十七、硬脂酸镁在药物制剂或制剂工艺中的应用本品广泛用于化妆品、 食品和药物物制剂中， 在胶囊剂和片剂生产中，在药物制剂中主要用作片剂、胶囊剂的润滑剂、助流剂或抗粘剂，使用量一般为0.25%-5.0%。它也用于护肤乳膏中。硬脂酸镁呈疏水性，并能阻滞药物从固体剂型中溶出；因此，在处方中使用尽可能最低的浓度。 处方中硬脂酸镁的含量和混合时间对胶囊的溶出度敏感；

26、硬脂酸镁用量过高和过长时间混合将形成疏水粉末床，致使胶囊壳溶解后内容物不能分散。在硬脂酸镁和片剂颗粒混合时，混合的变异系数增加。溶出速度降低。混合时间增加，片剂溶-15精选文库出速度和破碎强度降低；硬脂酸镁也可能增加片剂的脆碎度。因此，硬脂酸镁的混合时间应谨慎控制。十八、羧甲淀粉钠在药物制剂或制剂工艺中的应用羧甲淀粉钠作为胶囊剂和片剂的崩解剂广泛应用于口服药物制剂中。可用于直接压片或湿法制粒的片剂中。通常在片剂中用量为2%8%，虽然许多情况下2%已足够，但最佳含量为4%。通过快速吸水，达到快速而显著溶胀，从而起到崩解作用。虽然许多崩解剂的崩解作用受疏水性辅料（如润滑剂）的影响，但是羧甲淀粉钠受

27、其影响较小。增加压片压力对崩解时间似无影响。羧甲淀粉钠也可用作助悬剂。也是食品添加剂， 在食品工业中广泛用作增稠剂和乳化稳定剂，用于制造冰激凌、防止面包老化等。本品在日化工业中，用于制造霜剂、香波等日化产品。十九、立崩（高膨胀型羧甲淀粉钠）在药物制剂或制剂工艺中的应用立崩在引湿、膨胀、流动性方面优于普通的羧甲淀粉钠，是目前国内最为理想的崩解剂之一。 本品还可克服普通粘合剂对药物有效成分的“包粘”效应，促进药物溶出，大大提高了药物的生物利用度。立崩强力的膨胀性能， 可降低非亲水性润滑剂在固体制剂中造成的崩散迟缓的影响。 在直接压片或湿法制粒中均有良好的效果。一般用量为普通羧甲淀粉钠用量的1/4-

28、1/5。-16精选文库二十、预胶化淀粉在药物制剂或制剂工艺中的应用预胶化淀粉是改性淀粉，用于口服胶囊剂、片剂处方中，常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂。与淀粉比较， 预胶化淀粉能增加流动性与可压性， 用于干法压片工艺中用作黏合剂，其中， 预胶化淀粉起到自润滑剂作用。与其他辅料合用时，还需要加入润滑剂，一般加入 0.25%(W/W)硬脂酸镁。用量太大对于片剂强度和溶出度不利。 因此，一般最好用硬脂酸来润滑预胶化淀粉。预胶化淀粉也可用于湿法制粒。 预胶化淀粉的用途及使用量见下表：预胶化淀粉的用途及使用量用途使用量（ %）硬胶囊575直接压片的黏合剂520湿法制粒的黏合剂510片剂崩解剂510二十一、聚维

29、酮K30 在药物制剂或制剂工艺中的应用聚维酮 K30 具有黏合、增稠、助悬、分散、助溶、络合、成膜等特性和作用，在药剂中用作增稠剂、助悬剂、分散剂、络合剂、前体药物制剂载体剂、黏合剂、成膜材料、包衣材料和缓释材料等，主要用于以下几个方面。-17精选文库1、黏合剂在片剂制造上，通常使用K25 或 K30。PVP广泛用作片剂、颗粒剂等的黏合剂，用量一般为3%5%（质量分数），黏合剂溶液含量为0. 5%5 %（质量分数）。所用 PVP 量的多少可直接影响片子的抗拉强度，一般 PVP 用量越多，片子抗拉强度越大。黏合剂PVP 采用不同的加入方法即内加法或外加法会影响片剂的崩解时间，内加法即PVP 以干

30、粉状态与药物粉末混合，然后以水或有机溶剂湿润质检，外加法即 PVP 以有机溶剂或水溶解后再加入混好的药物粉末中，研究表明，采用内加黏合剂制得片子较外加法崩解时间延长，溶解速率变慢。内加法特别适用于中药浸膏和吸湿性大的药物。采用流化床喷雾干燥制粒（简称一步法制粒）是当前片剂制粒工艺方面的一项新技术，在以 PVP 为黏合剂用流化床制粒时，所用PVP 浓度、体积、喷雾速度、装料量等都会影响制得粒子的性质，采用低浓度、小体积、小喷雾速度、大装料量时可制很高质量的颗粒，该方法适用于许多品种。对于湿热敏感的药物，可用 PVP 的有机溶液（一般用乙醇溶液）制粒。这样既避免了水分的影响，又可在较低的温度下快速

31、干燥。对于疏水性药物，则适宜用 PVP 的水溶液作黏合剂，这样不但易于均匀湿润，并且能使疏水性药物表面变为亲水性， 有利于药物的溶出和片剂的崩解。2、包衣材料在片剂糖衣胶浆或薄膜包衣液中添加 PVP，可增加包衣材料对片基的黏合力，在着色的薄膜包衣溶液中 PVP 也可作为色素分散剂，-18精选文库使色素分布均匀。用作包衣时，能产生黏结现象，包衣后在潮湿空气中微呈软化，宜加入适量虫胶、甘油单醋酸脂等以改善吸湿性，同时配以 PEG6000以增加膜的柔韧性。3、骨架型缓释片的致孔剂骨架型缓释片是将药物与不溶性聚合物及水溶性物质（致孔道剂）混合后用熔融法、溶解挥发溶剂或直接压制等技术制得的一类固体制剂。PVP 用作骨架的致孔道剂可制备不溶性骨架缓释片和溶蚀性骨架缓释片。4、PVP 的 3.5%（质量浓度）等渗输液可作为血容量补充药，现已少用。在注射剂方面，作为助溶剂、分散剂及延效剂等广泛应用。国外在粉针剂方面如美国辉瑞公司的强力霉素粉针、默克公司的利脂平粉针均加有 PVP。用 10%25%PVP 溶液可使育霉素、可的松、普鲁卡因、胰岛素等药物在体内缓慢释放，延长药效。在注射用氯霉素混悬剂中加入 PVP 作为保护胶体和分散剂，可使制品微粒细度小于5m。在混悬剂中其一般用