三种常用降压药比较

1、再宁平、匚新同和络活喜比创盐酸乐卡地平片硝苯片苯碳酸氨報地平片非洛地平缓释片商品名拜新问主要成份盐酸乐卡地平硝苯地平苯锁酸氮報地T化学名称3,5 眦陀层酸.1.4-二氢一26 一二甲基一4一 （3- 确基苯）2 - 3.3 - 二苯基丙基）甲胺一 1,1 一二甲基甲册 盐腹盐2.6- .甲呈£（2洞屣 非基）丄4二氢3.5毗 唳二甲酸二甲酯3乙基5甲垄2- （2氨乙 张甲基）4 （2氯苯基） 1. d二氢不甲呈35毗 咤二殻酸師苯碳酸盐分子式C36H41N3O3 HCLCJ7H18N2O6C2OH23N2O5CL C6H6O3S分子量684. 2346. 34567】性状浇敗色.中间

2、ff刻奴 的阴形薄it衣片H1形女凸的坚锁玫现 红色薄胧衣片白色片适应症轻、中度麻发性高血1高£E 2冠心鏑慢 性稳定型心绞桶（劳 性心纹療1盘爼压2.慢性稔定型心绞病及变 异型心绞痛生产厂家总X. RccordaliS.P. A.拜耳医J5保健有限公 可丽人连辉瑞制药有限公规格10mg/ 片30mg/片5mg/片用法用量日一次.J5 分钟口服.推荐剂fit10 mg.吃心 人的个体反同可增至 每次20 mg成年人推荐下列剂 S： 1 高血讥同30mg片剂一次 30mg（ 一次 1 片）.一 日1次、拜新冋60mg 片剂J一次60mg（-次1 片）一日1次2冠心桶（劳力性心线桶）坪

3、Jff问3（mg片剂-次 30mg（ 一次 1 片）.一 日1次拜新问60mg 片剂一次60mg（-次7 片）.订1次通常泊 疗的初始剂就为每日 3（）mg疗右1用外时 间岡由医生决定.用 片用少債液体吞JH. 星药时间不Sttft时 间的限制.请勿哎 咐、用斯箱片.其活 性成分被吸收后.空 药片完整地经肠道排 ill-护疗高血爪和心绞确的初 始剂fik的为5吨每日一 次.根棚恐荷的辂床反 .可増至1U陀川i；卄湎卅、卩受体阻海剂和血管紧张素 转化刖抑制剂J合用时不需 调幣剂员不良反应发牛宰为】$隽水 肿和头病发生率低干 1%发牛宰低干3%水肿 9.9%和头痛除外 （3.9%）络活喜因不艮反应

4、而停药 的为1.5%-最常见的不艮 反做足头痛和水肿禁忌L对活性成分仇乐卡 地平叭任何二氢毗 类或者任何药物k拜新"禁用于己对硝苯地平过披苟2、硝苯地平禁用丁心对二软毗陀类药初或本品 中任何成分过敏的患* 用响乳期.3.奋生疗可 能的妇女.除非采取 了育效地遛孕方兀.4.左室流出逍悭齟 、杞治疗的充血杵心6.不稔定型心绞 痢7.第度肘肾功能 损害.8.心肌帳死一 *月内9冋时JK用 CYP3A4心仪效抑制 剂坏电素或柚子源性休克 3由于動 诱导作用与利福平 存川时八不到冇效的血爲浓 度1人1而不得与和福 平合用.4、tfj苯地平 禁用F怀孕和喘乳期 妇女.儿童用药18岁以F忌者不得

5、脱用询无儿亜用药的安么 性和有效性资料»17 用绪活喜5mgx7片的推 挣剂Jlit为2 .5|畔5 mg ,毎日次。尚无儿亜恐5 mgx7 片5 mg以上剂fit的研允 （见【药理奇理】9【蚂 代动力学】部分e尚无 r»W5mgx7片对6岁以 下儿量恐冇的血压彩响资 料老年用药对老年想并-般无需 做紛别的剂圮调整.但在沟疗初給予关注询无本乩用于老牟总 右的资料老年恐老可用止常列!?： 但洽疗初宜用小剂fit.在 逐渐增就孕妇及哺 乳期妇女 用药烘用怀孕20同以内的孕妇其它慎用慎用药物相互 作用叮安全地阳断 孙利风剂或ACE 抑制剂冋时服用.但 位得注邃的是.乐匸 地平与B

6、 讯断剂何 在肿脏代谢有协问 作用.冋时服用地髙 爭或西米售克慶于 8（X）mg/|）需注总观 蔡.冋其它二氮毗咤 类钙通遒阳滋一样 应慎与阳康哇、伊曲 康叽红禅素.氟西 汀、利福平.特非那 定、阿可咪堆、坏他 索、胺至尼 丁.桨些苯二眾类 如地西泮和味达哇 仑、普奈洛尔和关托 洛尔冋时脳用冋时 服用抗惊厥药.如苯 妥英或卡马西平需 要谨慎西柚汁可增 强本N的竹1. 08 免问时使用.乙醇可 能强化抗禺血压药的 作用,建议服用本肋 时应严格限制含洒帝 饮料的摄入.艄苯地平与P受体阻 新剂J 细胞色素 P4503A4有抑制或促 进作用的药物.苯妥 英.地岛辛.金尼 丁.圣戏普汀/达福曾 汀.西米

7、杵厂利福 平、地尔磴瑕、価旳 柚汁.西沙必利.香 豆素类抗凝药合用时 胞密切监测血斥必 要时调整硝苯地平的 仙.硝苯地平与河义马 林、苯形普和、异哇 彊、多沙曉嚎、伊贝 沙坦.奥关拉桂.奥 利司他.泮托拉哇. 雷尼替丁. Rosiglilazone 他林洛 尔、氮苯喋咙、氢竄 1麋嗪合用对闌苯地平 的药代动力学没仃杉 响"本骷勺下列箱物的合用是 安全的：嵯嗪类利展剂、 A受体闪祢剂.血管紧张 素转化酚抑制剂.长效硝 酸昂类药物.舌下用硝酸 甘油.暮働体类抗炎药. 抗生索和【】祝降射约.在 他质志皿右木阳万地岛 辛合用.未改变地岛辛的 血浓度或肾淸除率勾西 米僭丁合用时本阳的第 代动力

8、学未发生改变体 外研究资料表明.本品对 炮岛辛.苯妥英、华法令 与消炎痛的ik浆蛋白结合 率无杉响.在处壌男性念 思<?本岛与华法令合用 不影响华法令凝血器元时 间的改变药物过量药物过H会出现低血 托利反射性心动过 速.可用心血符支持 泊疗.心动过缓时弊 脉应用阿托品药物过fit会岀现意识 陶硏娱至昏迷.血斥 和反射性心动过速/过 缓心军失常.高血Nh代谢性酸中8h 低钦机症.心曲f 克伴肺水肿沟斤可采用服用活件药物过fit会出现低iliUR. 反射件心功过速和致命件 休克.沿疗可采用服用活性坝、 洗胃或舲注術荀斷酸钙圾、洗肖或静注葡萄椭废钙药理毒理具存较越的血管选择 性，起效平缰,作用

9、强.作川时间 长,负肌力作用咀 转点.对血怦平淸肌 育直接舒张作川降 E作用强但对増 和心ftfcillffi杉响小.由干具有较大的疏水 基团.册溶性强进入 人体厉迅速分布至组 U»言中耳血管平 淆肌细胞眼紧密结 仟.样妆缓慢.所以 虽然该药的血淸清除 半衰期短但作用持 久.未发现致規、致罚和 致夬变作用钙海予拮抗剂能滾少 钙疑子经过慢讣通道 进入细胞.閒苯地平 特异性作用于心肌细 胞、窥状动豚以及外 周H1力血管的平滑肌 细胞.硝苯地平能护 张冠状动脉尤其足 大血管此卒能扩张 不充全阻塞区的傩全 血管.硝苯地平还可 降低窥状动脉平滑肌 的张力.防止血管證 余.绘终增加狹*爼 管的曲

10、说51捉高供 舗fft问时.硝苯地 平由干降低了外周阻 力（后负倘）.而减 少了氣需求.长期服 用硝苯炮平能防止新 的冠状动脉粥样皎化 橋变的发生.的苯地 平通过域少幼球平淆 肌的张力而能降低己 经增加了的外周H1力 和血斥硝苯地平泊 财初WJ可能出现短时 的反射性心率加快而 导致心输出fit增加. 但是这种增加不足以 补偿血管的扩张.此 外短期或长期腦用确 苯地平平均能增加讷 和水的排出.对于高 ifil JKS#闌苯地平 的降乐作用尤为显未发现致編和致突变 作用.存在生阻滞钙离产跨肢进入心肌 和血皆平溝HIUWUB.直接 也血管平淸肌可以扩 张外周小动脉和疑状动 脉.赣少总外JWitRl

11、力.解除翹状动耿痊爭 降低心脏后负備.减少心 脏能fit消耗和对眦的需 求.从而缓解心绞痛.k反现致籀.致蹲和致夹 变作用药代动力 学盐酸乐卡地平lOmg 口胳吸收完全.一般1.5-3小时 达到峰浓度（Cmax=3.3 士 2.09ng/mL）吸收 后迅速而广泛炮分布 于组织与器官中.与 纵浆茨白结合率约 98%终末消除半隶 期为8-10小时由 于对盼朕的厨结合 性.治?7作用可持续 24小时.通过肝JK 和肾脏排岀fit相等. 动力学不受年龄彤 响.山干较岛的苜过 代谢.恐拧进fr厉服 用绝对生物利用度約 勺1T； 尚脂餐后2 小时口服.兀生物利 用发将增加4倍.在24小时内近似恒速 样放罰

12、苯地平通过 輕调孙的推拉浊透衆 15（理使対物以宰级 速率样放-它不受肾 肠逍嫡动和pH ft的杉 响.服药后.的片中 的非活性成份完整地 通过訝肠逍并以不 涓的外浇阻粪便排 出蓟苯地平控佯片 给药后血浆药物浓度 按控制速率升岛笛 给药后6-12小时达 到禺位稳定水平.与 血浆3（白的结金率大 约是95%.终末消除 半衰期为1.7-3.4小 时.因这控释片祥 和吸牧过程中血浆药 物浓度呈平台样.所 以硝苯地平控祥片给 妁后的终末消除半隶 期这一药代动力学参 数没有实际意义.主 要通过讯化作用在肠 肝脏代谢其 谢物无商物活性.由11»«枚良好.II 2Z摄 入金物的齡响.给药

13、后 6-12小时血药 t达至 応峰绝对生物利用度约 为64S（尽.农现分布容 积约为2UAg.终末消除 T注朗>50小时.毎日一次.连续给药7-8 天后曲药浓顷达至稳态.本品通过冊脏广泛代谢为 无活性的代谢物.以100 的原药和60%的代谢饬由 腻液州出.浆蛋白结合 率釣为97.5%硝苯地丫胶案口眾 药后的生物利用度为 45-56%.稳态时确苯 地平控释片的生物利-迤平胶诞的68-86%.进食 时脳药轻徹妙响綺物 的早期吸收率但不 彤响生初利用度的他注意事项病态卖房结纺合症4 思打（如果体内没有 安裝起祷器）在応 用本品时应密切观 察.尽营血流动力学 的对照研允井没有发 现对心脏功能的撕

14、、全 的思者应用本品时仍 箔小心.fliiEIK提示 缺血性心脏用 短效二氨毗咙类药物 时可能会增加心管 风除.尽管乐卡地平 疑长效豹初但在这 些患荷中应用也应注 在一些罕见的怖况 下.部分二氢毗取类 药物会导致心前区疼 或者右绞痛极少 数先前存在心线痛的 思拧.其心绞繃发作 频率、持续时间或严 业程换会增加还有 心肌複死的个例报 逍貯肾功能异帘时的应 用：轻到中度肿或诗 功能异常型右在开始 星阳治幷时应谨慎 尽管这类人辟可能耐 受常用的推荐就但 将日剂BUI至20毫 克时则需注意.由干 肝功能受演时抗高血 IK效果可能会墟摆.因此爲要考J®调整剂 ffl-不推荐在肿功能建度 损害或

15、者樂度肾功能 G1R30ml.'min）的恵荷中 应用.服药期间椀避免饮酒 或含酒稍的饮料W 为这可能会增加抗高 血压药物的血管扩张 作用.CYP3A4酚的诱导 剂.如坑絃狗药初 （苯妥英、卡马西平 毎）和利副*.川 降低乐卡地平的直桨 水平.因此乐卡地平 的有效性可能被降 低.讨片药物含30毫克 乳秒.因此不能应用 于Lapp扎轿酚不】、心绞祁瑛心肌Wi死 罕见.有严重的阴 窒性窥状动脉疾摘的 患齐.在开始应用钙 通道拮抗剂泊疗或加 m时.： 发作频率、时程和/或 严重性上升.或发展 为急性心肌祕死.机 制不明.2. 低血压.由于本fli 逐浙产生扩凱管作用 口肘一般很少出现 負性低

16、血压.但本乩 与其他外周扩血管药 物合用时仍廉慎， 特别足对干育严觅主 动脉樹狹举的炳人.3. 心力衰扇忠右钙 通迫H1滿剂做慎用于 心發恐荷4刖功能不全思拧. 严虫肝功能不全思者 应慎用展品5. 肾功能齋竭恐者 肾衰恿者的起始剂at 可以不受.6. 停用bPU沛剂.本品对夹燃 停用bP»沛剂所产生的反眺 住状没有保护作用. 因此,停用4PU沛剂仍需逹渐减fft7. 本骷在桓阻性肺病 、代偿R好的心力* 竭.外同血管疾炳. 旃尿炳利册欣异常疾 橋的炳人屮可以安全 使用.1. *功能受摘制人的使 用2与其他所有钙拮墟剂 相同.本砧的半衰期在肝-确定相1奉剂ffl:. W此.在这种悄况下

17、使用衣 品冋十分小心.2.仔功 能衰砒人的使用：本骷 广泛地代谢为无活性代谢 物，（乂 10%的药物以原形 由尿液排潰本品血药浓 度的改竇9肾功能极净程 i.内此J些嚳不可以采用正常剂; " 3老年思荷便用：本品 血蓟浓度的达峰时间在老 年和年轻醪看中是相似 的老年恐者曲线下而枳 AUC增加和消除半衰 期的廷长使浦除率有下降 趋势.有报导在樓受相似 剂ft的氨氯地和i 思者具有与年轻想者相冋M空杵K比匕 年患署可用正常剂fitI 开始宜用$2小剂笊再渐 増量为妥4.妊嫌期和 哺乳期的It Ml：本品用干 好加期或唏扎期的安全性 尚未倦定.动物试脸中. 在推蓿人用巖大5（ 剂ia本砧除

18、引起犬试分 娩延迟和港产外.未显示 任何生瞪毒性因此.仅 在无兀他更安全的代替外 物和槟摘本身对瑋子的危 险性更大时才推荐使用本5.儿帝的作用：询 儿更的资料.1»：现，料捉示严业过fit能导致 外间嵐管过度扩张.继血 出现显曲而持久的全身性 低血压.对本品的过fib 采耿洗简引起明显低 血压时.S极的心血管支持泊疗包括心、肺 功能监护、抬高肢体、注 毬循坏51利采fit为恢复 血管张力和ifen 忌盘时亦可采用血管收缩 剂紳咏注射怖更槪酸钙 对逆转钙拮抗剂的效应也 是有益的.由于本品与血 五白高度讣透U 理对州初过fit的解除无 用.足半看症或者 術荀無/半乳糖吸收不良综合徂忠者&

19、quot;贮藏应将本于室温 < 10-30 .7 - | 禺处 及儿盘接軸不到的地 方.遁比.30度以下金封 俣存.从铝第板中取 出后立即服用将药 Ah a r儿系接触不到 的地方.遛光密封保存包装铝/不透明PVC泡罩 包装.7. 1428.50片/盒塑水泡眼H历包装7片总铝塑水泡眼日历包装7片/盒有效期36 个 ij36个月60个月执行标准进口妖训注研标准:JX20000320进口绚砧汗M标准 X20000465WS1(X4】0> 2001Z批准文号进口药呂注册证号：(1) 11201(X)246 (7 片.14片/盒>(2) 11201(X)268(28片.50片 /&>M4r/J2(K)80091田药准字H10950224再宁平、拜新同和络活喜不良反应比较l%v 常见 V10%; 0.1%V少见 VI%; 0.01%V罕见V0.1%;非常罕见<0.0