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文档简介
1、糖尿病治疗的口服降糖药有五类:一、磺腺类:适用于ii型糖尿病,消瘦的患者1. d 8 6 0 (甲糖宁,甲苯磺丁腺)2. 格列本(苯)腺(优降糖)3. 消渴丸4. 格列毗嗪(美毗哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等)5. 格列齐特(达美康)6. 瑞易宁(格列毗嗪控释片)7. *格列喳酮(糖适平)8. *格列美腺(迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利):二、双脈类:适用于ii型、肥胖的患者1 .降糖灵(苯乙双孤)2. 降糖片3. 盐酸二甲双脈片三、苯甲酸衍生物(非磺腺类胰岛素促泌剂):适应于基础血糖正常 的患者1. *瑞格列奈(诺和龙,孚来迪)2. 那格列奈(唐力、唐瑞、万苏欣)四、a -糖昔酶抑制
2、剂:适用于饭后血糖高1. *拜唐苹(平)(阿卡波糖,acarbose.卡搏平、倍欣)2. 伏格列波糖五、瘗哇烷二酮类(格列酮类):适合肥胖患者1. 罗格列酮(文迪雅)2. 毗格列酮(曲格列酮)(艾汀)其中,格列美腺、阿卡波糖(拜糖平)、罗格列酮(文迪雅)、毗格列 酮和瑞格列奈进入市场较晚,但它们由于具有良好的临床疗效和巨大 的市场潜力而被称为“五朵金花”,其对应产品的代表品牌分别是亚 莫利(万苏平,迪北)、拜糖平、文迪雅、艾汀、诺和龙(孚来 迪。一、磺腺类:适用于ii型糖尿病,不胖的患者如果你是ii型糖尿病,不胖的人,医生一定会首选黄脉类的药给你 用,一为殳的讲,我们用黄朦类的药只用其中的一种
3、,不可能用两种同 样的黄腺类的药用在你一个人身上,你又用优降糖,又用美毗达是不 对的,就用黄腺病类里一种药,而且开始用药都是用小量的开始,因 为黄腺类的药能够刺激胰岛分泌胰岛素,胰岛素分泌多了以后,假如 你血糖本身不太高,它可以引起低血糖,低血糖以后呢有症状不说有 时候还有危险,所以开始小量,然后监测血糖,控制要是不理想,慢 慢加量,所以这是黄脉类的用药是这样一个用药原则,朋友们要知道 黄臊类用药一般是在饭前半小时用药,适合于不胖的人用。磺腺类药物不适合于以下情况:1. 1型糖尿病。2. 妊娠及哺乳期。3. 严重肝、肾功能不全。轻度肾功能不全只能使用糖适平、诺和龙, 不能使用其他磺腺类降糖药。
4、4. 糖尿病病人发生严重感染、急性心期i梗死、严重创伤及手术期间。5. 糖尿病发生急性代谢紊乱,如酮症酸中毒或高渗性昏迷期间。6. 已出现严重的糖尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变,或糖 尿病性视网膜病变、神经病变及肾脏病变进展迅速时应采用胰岛素治 疗,严格控制血糖。肥胖的2型糖尿病病人服用磺腺类降糖药物,可能使体重进一步增 加,一般首选双孤类降糖药或糖昔酶抑制剂。磺腺类药物临床应用广泛,目前在各类降糖药物中占重要地位,特别 适用于消瘦的2型糖尿病患者,尤其是胰岛b细胞功能较差的患者。 除单独应用外,还可与双脈 类、a-糖昔酶抑制剂、瘗哇月完二酮联合 应用。肾功能不全者首选糖适平和胰岛素治疗
5、。对于老年患者,应尽 可能避免低血糖的发生。在应用过程中应注意监测肝肾功能、血糖 等的变化。特别需要强调的是,磺腺类药物之间不宜同时应用。其作用机制主要为促进胰岛细胞分泌胰岛素,其次有促进外周组织胰 岛素的利用。此类药物的降糖机制是:(1 )刺激胰岛p细胞释放胰岛素;(2 )增 强人体组织的胰岛素受体对胰岛素的敏感性;(3 )促进人体内肝糖 元的合成,减少糖元的分解,从而降低病人的空腹血糖。磺腺类降糖 药适用于2型糖尿病患者,而1型糖尿病患者及伴有黄疸、造血系统 抑制、白细胞减低的糖尿病患者须禁用。适合服用磺腺类降糖药治疗的患者应具备以下条件:经饮食和运动治疗,血糖控制仍不好的患者。有一定胰岛
6、素分泌的2型糖尿病患者。因为对于已经没有胰岛素分泌能力的1型糖尿病患者来说,磺腺类药几乎没什么作用。体重正常或者偏轻的患者。警惕:副作用对您的伤害正如任何一种口服药物一样,磺豚类降糖药也有其副作用,这些 副作用包括:低血糖症。这是磺腺类降糖药最重要,也是最危险的一种副作用。理论上讲,任何一种磺臊类降糖药都有可能引起低血糖症,但实际上 各种磺棘类降糖药引起低血糖症的危险性有很大区别,作用越强引起 低血糖的可能性就越大。从降糖的角度来说作用强者是好药,但从引 起低血糖的角度来看,它又不那么好了。体重增加。磺腺类降糖药使用后,胰岛素分泌量增加,糖分就能得 到比较充分的利用,在血糖下降的同时,如不注意
7、饮食调节和适当的 运动,可能使患者的体重增加。其他问题。如消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、头晕、视 力模糊、身体平衡功能发生障碍等神经系统反应,但均不常见。常见药物有:格列美脉(伊瑞)、格列本臊(优降糖)、格列毗嗪(美 毗哒)、格列齐特(达美康)、格列唆酮(糖适平)、甲磺丁腺(d860 )等等降糖强度从强到弱的顺序为:优降糖美毗达克糖棘糖适平达美 康甲磺丁腺1. d 8 6 0 (甲糖宁,甲苯磺丁腺)d 8 6 0属于第一代磺腺类药物。其副作用较轻,只有少数患者服用 后出现胃肠道反应及皮疹。比较而言,在磺籐类药物中,d 8 6 0的 降糖作用较弱。它适用于治疗轻型的糖尿病患者。甲糖宁在胃
8、肠道吸收迅速,服药后24小时出现明显的降糖作用, 半衰期(药物在血液中的浓度减少一半时所需要的时间)为46小 时,持续12小时后消失。甲糖宁作用平和,作用持续的时间比较短, 发生低血糖症的机会比较少,即使肾功能有点儿问题,也还是可以小 心地使用。甲糖宁的另一个特点就是价格比较便宜。(注,我觉得上 面这段内容应该是早期看法,过时了)每片为500毫克,每天最大剂量为500 - 2 000毫克,可分23次餐 前30分钟口服。每日仅服500毫克,可在早餐前30分钟一次口服。 肝肾功能不全者禁用。对老年糖尿病患者有引起持续性低血糖的危 险,故应慎用。2. 格列本(苯)脉(优降糖):长效磺腺类制剂,容易在
9、体内蓄积,引起难治性低血糖,老年人中慎 用。最大剂量为每日15毫克。优降糖属于第二代磺棘类药物。其降糖作用较强,为d 8 6 0的2 00倍。病人服用优降糖后,易出现低血糖反应。因此,对于老年性糖 尿病患者、有心脑肾病变及过度肥胖的糖尿病患者应不用或慎用优降 糖。优降糖是最早用于临床的第二代磺腺类口服降糖药,它的作用强大而 且持久,是目前作用最强、持续时间最长的一种磺腺类降糖药。有人 发现优降糖能进入胰岛p -细胞发挥作用,所以它的作用时间长而且 强度大。优降糖最主要的副作用是低血糖,严重时足以致死,现在报 道的低血糖症多是由于吃优降糖不合适造成的。有些中药,如消渴丸、 糖威胶囊中也都含有优降
10、糖。优降糖效力强、价格低,现在我国口服 降糖药市场上首屈一指的就是优降糖,其次就是消渴丸。(注,最后 这句话也过时了,看近几年市场调查,消渴丸是第一)降糖作用为d-860的200倍,降糖作用在口服降糖药中最强。每片为 2.5毫克,一般用量为每日2.5-10毫克,每日最大量一般不超过10 毫克。最大副作用是较容易导致低血糖,甚至导致严重或顽固性低 血糖。老年糖尿病、肝肾功能不全和有心脑血管并发症的病人,应慎 用或不用。3. 消渴丸消渴丸的主要成分有北英、优降糖(每丸含0. 2 5毫克)、生地黄、 天花粉。它具有益气养阴,生津止渴的作用。因此,消渴丸能改善病 人的多饮、多尿、多食及 消瘦等症状,使
11、病人的血糖、尿糖趋于正 常。消渴丸的副作用和优降糖相近,可使病人发生低血糖反应。它适 用于2型糖尿病患者,对于轻度、中度的糖尿病患者疗 效显著。4. 格列毗嗪(美毗哒、优哒灵美、迪沙、依必达、瑞易宁等): 美卩比哒是第二代磺棘类药物,在口服后能迅速而完全地被吸收,30 分钟后胰岛素已经升高,半衰期仅24小时,其降糖的强度是d 8 6 0的1 0 0倍,仅次于优降糖,是一种短效磺腺类降糖药,最适合 餐后血糖居高不下的糖尿病患者。由于它引起低血糖的机会也很小, 所以对老年人尤为适宜。国外有人主张不用长效降糖药,以免累积起 来造成低血糖症,而且刺激胰岛时间太长,可能会引起胰岛功能衰竭, 或引起对身体
12、有不良影响的高胰岛素血症,这种观点有一定道理。美 毗哒和糖适平都属于短效口服降糖药°由于美毗达在人体内的代谢产物无生物活性(指降糖作用),故病人 长期使用 时,不易出现低血糖反应。美毗达还有抑制血小板聚集及 促进纤维蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓 度。故美毗达可用于防治糖尿病引起的脂 代谢紊乱等并发症。少数 患者服用美毗达后,可出现胃肠道反应。美毗达适用于餐后血糖高的 糖尿病患者。一般从小剂量开始服用,5毫克每日早餐前30分钟口服,老年患者 减半,以后根据空腹及餐后2小时血糖逐渐调整剂量,一般剂量为每 日515毫克。服用方法为三餐前半小时服,2.5毫克开始用,最大
13、剂量可达每日30 毫克。5. 格列齐特(达美康):中效磺棘类制剂,早晚餐前半小时服,最大剂量为每日240毫克。达美康为第二代磺腺类药物。其降糖的强度为d 8 6 0的1 0倍,作 用较温和,无明显的副作用。它适用于老年性糖尿病患者和属于肥胖 体型的糖尿病患者。由于达 美康可通过降低血小板的粘连和集结而 起到抗血小板栓塞的作用,故它还可以用于防治由糖尿病引起的心、 脑血管病变及视网膜毛细血管病变等并发症。达美康自胃肠道迅速吸收,在血液中与蛋白质结合,所以吸收得比较 慢,它的半衰期为10-12小时,是各类降糖药中半衰期最长者之一, 所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和,但由于它的作用时间 较长
14、,所以临床降糖效果较强。除了刺激胰岛素分泌外,达美康还有 降低血液粘稠度,减少血小板凝聚性,预防和治疗糖尿病血管并发症 的作用。降糖作用温和,仅为d-860的10倍。比较适用于老年糖尿病患者。 每片80毫克,有些老年患者可能每天半片或1片即已足够。大多数 患者需要每日服用2片,早晚餐前30分钟各服1片。需要时还可增 加至每日3片,全日最大剂量一般不能超过3片( 240毫克)。大多 数患者对达美康耐受性好,偶有腹痛、恶心、头晕及皮疹,剂量过 大者也可引起低血糖反应。除可有效降低血糖外,它对防治心血管病变亦有一定作用(降低血小 板凝集,增加纤维蛋白溶解等)。一般初始用量为每天80毫克,最大 剂量可
15、用至每天320毫克。老年人和肾功能损害的患者不宜服用。格列卩比嗪(美毗达)对餐后高血糖特别有效,因其作用缓和,故适 用于老年人。一般初始用量为每天5毫克,最大剂量可用至每天20 30毫克。现已有此类药物的控释片(瑞易宁),只需每天在同一时间 服用一片(餐前、餐后均可),能平稳控制24小时的血糖,避免血糖 大幅度的波动,从而降低了副作用的发生率。6. 瑞易宁(格列咄嗪控释片):瑞易宁是第二代磺腺类药物。其活性成分是格列毗嗪。病人在早餐时 服用1片(5毫克)瑞易宁后,可使患者体内全天保持稳定的药物浓 度。故它能有效地控制病人全天的血糖浓度,并且,不增加患者低血 糖的发生率。患有严重胃肠疾病,如严重
16、胃肠狭窄或严重腹泻的糖尿 病患者不宜服用此药。7. *格列嗜酮(糖适平)糖适平为第二代磺臊类药物。副作用最小,其降糖的强度与d 8 6 0 相仿。经口服后吸收快而且完全,半衰期最短,仅为12小时,8 小时后血液中已无法测出,而且它的分解产物也没有降糖作用。糖适 平最大的特点是它95%通过胆汁排出,自肾脏排出的比例不足5%, 不受肾功能的影响。而且作用温和,很少引起低血糖症。故糖适平是 糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用于老年以及有轻、 中度糖尿病肾病患者及已有肾功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。 适用于老年糖尿病和糖尿病伴轻、中度肾功能减退,及服用其他磺棘 类药物反复发生低血糖者。一
17、般每日剂量为3012 0毫克,分23 次餐前30分钟口服。8. *格列美臊(迪北、万苏平、圣平、伊瑞、亚莫利):格列美腺为第三代磺棘类药物,其降糖作用仅次于优降糖。格列美棘 可增强机体对胰岛素的敏感性。并且,它还有模拟胰岛素的作用,因 此,格列美脉在调节病人的血脂及减轻病人体重方面都有明显的作 用。在体内容易与蛋白质快速结合和解离,对血糖控制较为稳定,不易引 起低血糖。伊瑞是一种新型磺棘类降糖药,使用剂量小而作用强,降糖作用与血 糖升高有关,血糖不高时降糖效果不明显,所以不大引起低血糖,其 降糖方式和降糖效果与优降糖都很相似。适用于单纯饮食控制和锻炼未能控制血糖的2型糖尿病患者。初始剂 量为每
18、天1毫克,早餐前服用较好。根据血糖监测结果,每12周 按1, 2, 3, 4, 6毫克递增,个别患者最大剂量可用至8毫克。目 前认为该药具有起效快、作用强、持续时间长、安全、低剂量、低毒 性等特点,注意事项与第二代磺棘类药物相似。为磺腺类降糖药中的中长效制剂,初始剂量为lmg, 一天一次,以后 可以根据血糖监测结果逐渐增加剂量,如:每1-2周增加lmg, 般 病人每天剂量为lmg-4mg,仅少数病人每天剂量为6mg-8mgo 一般一 天一次顿服,建议在早餐前服用,若不吃早餐,可于第一次正餐之前 即刻服用。服用时不得嚼碎。在老年2型糖尿病患者中,格列美朦可以改善胰岛素抵抗何能是通 过它的胰外作用
19、),并且hbalc和血液葡萄糖水平都得到了改善,这种 改善机制可能有血浆脂联素升高等因素的参与。本研究结果提示:格 列美棘对于老年2型糖尿病患者的治疗比其他磺腺类药物有更大的 优势亚莫利有每片lmg, 2mg两种片剂。用法用量 遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者,格列美腺或任何其他 降糖药物都无固定剂量,必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确 定患者用药的最小有效剂量;测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治 疗效果。通常起始剂量:在初期治疗阶段,格列美腺的起始剂量为1 2mg每天一次,早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患 者应以lmg每天一次开始,且应谨慎调整剂量。格列美腺与其他口 服降糖药
20、之间不存在精确的剂量关系。格列美腺最大初始剂量不超过 2mgo通常维持剂量:通常维持剂量是14mg每天一次,推荐的最大 维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后,剂量的增加根据患者的血 糖变化,每12周剂量上调不超过2mg。不良反应1.低血糖,本品可引起低血糖症,尤其老年体弱患者在治 疗初期,不规则进食,饮酒及肝肾功能损害患者,据报道,发生率为 2%。2.消化系统症状:恶心呕吐,腹泻、腹痛少见。3.有个别病 例报道血清肝脏转氨酶升高。4.皮肤过敏反应,瘙痒、红斑、尊麻 疹少见。5.其他:头痛、乏力、头晕少见。禁忌症1.已知对格列美腺有过敏史者禁用。2.糖尿病酮症酸中毒 伴或不伴昏迷者禁用,这种
21、情况应用胰岛素治疗3.孕妇、分娩妇女、 哺乳期妇女禁用。注意事项1病人用药时应遵医嘱,注意饮食,运动和用药时间。2治 疗中应注意早期出现的低血糖症状,如头痛、兴奋、失眠、震颤和大 量出汗,以便及时采取措施,严重者应静脉滴注葡萄糖液,对有创伤、 术后,感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。3.避免饮 酒,以免引起类戒断反应。二、双脈类:适用于ii型、肥胖的患者双脈类药主要不刺激胰岛素分泌,它的作用主要是什么呢?它是让你 身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高,所以呢你同样在打 胰岛素,你原来利用得不 好,用了双脈类以后呢,它就可以利用好 了,所以双脈类药不会引起低血糖。双脈类药一般适用
22、于ii型糖尿 病肥胖的病人,肥胖类病人用药首选双脈类药。或者用 降糖灵,或 者用二甲双弧。那有人会问了,究竟这两种药哪种好?降糖灵比较便 宜,但是它的副作用相对大一些,二甲双脈比降糖灵稍微贵一点,它 的副作用就 会比降糖灵少了很多。所以有条件的话应该用二甲双脈 为好,双脈类的用药由于它对胃肠道有点刺澈,所以刚开始用药的时 候,我们一般主张一顿饭吃一半,喝一点汤,把药送进去,为什么这 样做呢,因为你胃里已经有饮食了,这样它就减少对胃的刺激,或者 你吃饭中间忘了你吃饭了以后立马把药吃进去,这是双脈类用药的规 定。其作用机理为增加外周组织对葡萄糖的利用,抑制肠内葡萄糖的吸 收,抑制肝糖输出,增加胰岛
23、素敏感性。主要有苯乙双脈和二甲双脈 两种,苯乙双脈因其可引起严重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲 双脈应用时要注意避免在有低氧血症,如呼吸衰竭、严重的心力衰竭 的情况下使用;在肝肾功能不全的患者也要避免使用。双脈类降糖药的作用方式与磺脓类完全不同,它们不刺激胰岛素的分 泌,而是抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收,加强外周组织对葡萄糖的 摄取和利用,抑制糖分从肝和肾的再生。另外双脈类降糖药还能增强 胰岛素与其受体的结合及作用(即一定的胰岛素增敏作用)。4种情况可放心用(1)经饮食控制和体育锻炼,血糖仍未降到满意水平者。肥胖的高血糖患者。因为这类患者服用这类药物不会使体重进 一步增加,而且还有点减低体重
24、的功效,有人甚至认为双脈类降糖药 可用于糖耐量损害者及肥胖的治疗。可以与磺臊类降糖药、葡萄糖昔酶抑制剂、噬口坐二酮类和胰岛 素合用,加强降糖力度。同时可以加用双脈类降糖药以减少胰岛素的 用量。年龄不太大、肝肾功能问题不大,而且没有发生酮症危险的患 者。4大副作用仔细瞧乳酸性酸中毒。双脈类降糖药,尤其是降糖灵的最严重的副作 用就是乳酸性酸中毒。当降糖灵的剂量大于每日150毫克时,就会使 体内乳酸的生成量有所增加。老年人或者年龄虽然不太大,但心血 管、肺、肝、肾有问题的糖尿病病患者,由于体内缺氧,乳酸的生成 增多,而其代谢、清除发生障碍,容易发生乳酸性酸中毒,这类患者 如服用较大量的降糖灵,发生乳
25、酸性酸中毒的危险性就明显增大。消化道反应。表现为食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹 胀、腹泻等,降糖灵引起胃肠道症状的可能性比二甲双孤大,其程度 也比二甲双脈严重。肝、肾损害。对于肝功能不正常,转氨酶升高的糖尿病患者, 或是肾功能不好,尿蛋白持续阳性,甚至血中肌肝和尿素氮等堆积、 升高的患者,双孤类降糖药有使肝、肾功能进一步变坏的危险,最好 不用。加重酮症酸中毒。降糖灵能促进酮体的生成,所以有酮症酸中 毒或酮症酸中毒倾向的糖尿病患者不宜用之。双脈类降糖药适用于1型、2型糖尿病患者。但1型糖尿病患者及重 度的2型糖尿病患者,不能单独使用此类药物治疗,而应与其他类降 糖药物联合使用。伴有以下病症
26、的糖尿病患者,应禁用双脈类降糖药:(1 )伴有肝肾功能损害、慢性胃肠病、消瘦及有黄疸病的人;(2 ) 孕期及产后的女性糖尿病患者;(3 )服用双脈类药物后,有严重恶 心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状者;(4 )有严重并发症(如酮 症酸中毒、高渗昏迷等)的糖尿病患者;(5 )嗜酒及长期服用西米 替丁的患者。1 .降糖灵(苯乙双脈)降糖灵作用的特点是:(1 )它可以使病人的食欲减退;(2 )它可以 抑制病人肠道对葡萄糖及氨基酸的吸收;(3 )降糖灵可以抑制病人 脂肪的生成。因此,降糖灵具有减轻病人的体重和降低病人血糖的作 用。因降糖灵的副作用较大,现已很少使用。苯乙双脈(降糖灵)是一种老的双脈类降
27、糖药,在国内知名度很大(代 号是db1)。口服降糖灵后很容易吸收,23个小时就达到高峰,半 衰期为3个小时,67个小时就从肾脏排出了,所以效果持续的时 间不长。降糖灵单独使用不会引起低血糖症,它的主要副作用是可能 引起乳酸性酸中毒。另外,降糖灵对肝脏和肾脏要求也较高,所以欧洲和美国已不再给糖 尿病患者服用它了。但在我国,目前降糖灵还未被淘汰,但要本着小 剂量(每天最多吃3片)、勤观察的原则,而且年纪太大的人就不要 再用降糖灵了2.降糖片降糖片的作用特点与降糖灵相似。但其副作用只有降糖灵的五十分之 一。降糖片对病人餐后的血糖有显著的降低作用。因降糖片还具有降 低病人的血脂和减轻病人体重的作用,故
28、它能防治糖尿病的并发症, 为2型糖尿病肥胖患者的首选降糖药。目前,在国外,降糖片是唯一 被应用的双脈类降糖药。3 .盐酸二甲双弧片盐酸二甲双弧片的作用特点是:它可以增强人体组织对胰岛素的敏感 性;它可以减少胃肠道对葡萄糖的吸收,以起到减轻病人体重及降糖 的作用。(1 )由于盐酸二甲双脈是在进入人体的小肠后才能被溶解、 吸收,所以它对胃肠道的刺激作用较轻。这使得更多的糖尿病患者能 够接受盐酸二甲双脈的治疗。(2 )由于盐酸二甲双脈片是在小肠内 被溶解吸收的,因而减少了胃酸对它的损耗。故它比普通同类片剂的 利用度高,增强了其降糖的作用,使它能够更有效地控制病人餐后的 血糖浓度。三、苯甲酸衍生物(非
29、磺腺类胰岛素促泌剂):适应于基础血糖正常 的患者起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时,刺澈分泌的 胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。而且,该药作用时 间短,当餐后2小时血糖下降后,该药的作用已基本消失,此时胰岛素 分泌的量也相应减少,这就避免了下餐前低血糖。格列奈类药起效快,刺激餐后胰岛素的分泌类似正常人,但作用时间 短,餐后2小时以后基本无作用,不会刺激基础胰岛素的分泌。因此, 使用格列奈类药物必须在基础血糖正常时才能使用,否则,如果基础 血糖高,餐后血糖永远不会下降到正常水平,就像在水位高时,把船的 桅杆砍得再低,船也不会下降,当水位下降后,船的桅杆还高,再砍桅
30、杆一样服药剂量:从小剂量(每天1片)开始试用,根据血糖监测情况逐渐加 量至血糖正常。为餐时血糖调节剂,能快速短效促胰岛素分泌,使血中胰岛素水平不 会太高,适合餐后血糖高者。有瑞格列奈和那格列奈两种。此类药物适用于2型糖尿病患者。但下列患者禁用:(1 )并发糖尿 病酮症酸中毒的患者;(2 ) 1型糖尿病患者;(3 )伴有肝肾功能严 重受损的糖尿病患者;(4 )处于孕期或哺乳期的女性糖尿病患者常 用的属于非磺棘类促胰岛素分泌剂的药物有以下几种:*1.瑞格列奈(诺和龙,孚来迪)口服给药后迅速经胃肠道吸收入血,15min起效,lh内达峰值浓度, 半衰期仅lh左右,约经4h基本代谢清除。如在餐前服药,刺
31、激b细 胞在餐时快速分泌胰岛素,可有效控制餐后高血糖。而在两餐之间, 瑞格列奈并不刺激胰岛素释放,对控制全日平均血糖水平、减少并发 症、保护胰岛的正常b细胞有重要意义。92%随胆汁进入消化道经粪 便排出,其余8%经尿排泄。且适用于糖尿病肾病患者。最佳服用剂量为120毫克,于每餐前10分钟服下。作用与效能与瑞 格列奈相似,但低血糖的发生率更低。诺和龙,它能刺激胰岛素分泌,它的优点是什么呢?你吃饭的时候吃 它,不吃饭不吃,为什么呢?就是它不要求你饭前半小时服用,饭前 半小时服用操作不好操作,你说我正在谈判,我十二点要吃饭了,十 一点半我吃药,可是你十二点半谈判还没谈完呢,我饭还没到口,我 药已经发
32、挥作用了。这时候我就要低血糖了。那么这个诺和龙呢?它 是一吃进去以后,很快就起作用,那么它作用时间又短暂,不大容易 引起低血糖。也不会造成人肥胖,所以这是一类新的药。诺和龙的作用特点是:(1 )它能促进胰岛素从胰岛|3细胞内快速释 放,以起到降低血糖浓度的作用。(2 )该药主要通过胆汁排泄,无 肾毒性作用。故伴有肾功能不全的糖尿病患者可选用诺和龙。(3 ) 服用此药的原则是“进餐服药,不进餐不服药”。它能把进餐与治疗 结合起来,仅在需要时发挥其刺激胰岛素释放的作用。故它能减少病 人低血糖的发生率。孚来迪和诺和龙一样(国产,价格便宜些),是一种餐时血糖调节剂。 它能纠正病人异常的胰岛素分泌模式,
33、能模拟生理性胰岛素的分泌模 式,能有效地控制病人的血糖浓度。伴有肾功能不全的糖尿病患者也 可选用孚来迪治疗。【亚莫利】每天服用一次,可控制24h血糖,但该药没有峰值,适合 胰岛功能尚可的人服用,如果餐后血糖控制不好,应服用【孚来迪】,【孚来迪】是餐时血糖调节剂,起效快、作用时间短,服用后能迅速 控制餐后高血糖。1 肾功能不良患者慎用,营养不良患者应调整剂量。2. 同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样,瑞格列奈片 也可致低血糖。3. 与二甲双弧合用会增加发生低血糖的危险性。如果合并用药后 仍发生持续高血糖,则不宜继续用口服降糖药控制血糖,而需改用胰 岛素治疗。4在发生应激反应时,如发热、外
34、伤、感染或手术,可能会出现 显著高血糖。5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中进行过研究。也未在 18岁以下或75岁以上的患者中进行过研究。故肝功能不全的患者审6患者必须慎用,不进餐不服药,同时避免开车时发生低血糖。2.那(瑞)格列奈(唐力、唐瑞、万苏欣)四、ex-糖昔酶抑制剂:降餐后血糖,腹胀排气阻止肠道对多糖的吸收和利用,可明显降低餐后血糖,其有效率为 50%60%, 般不会引起低血糖反应。主要不良反应为腹胀、排气多 等,一般服用34周后可自行缓解。胃肠道有病变者不宜服用。拜糖平,这种药就是使得你吃进去的粮食或者你吃进去蔬菜里面的 糖,减少它的吸收,因为它减少吸收,血糖就会延缓,它升高不那
35、么 高,吸收减缓了,血糖升高也缓慢了,因为它缓慢了,所以它高峰 就不那么高了,所以这个药对我们中国人来说,因为我们毕竟还是主 张粮食要吃得多一些。中国人这个药用得比较多,这种就叫a糖昔 酶抑制剂。这种药有没有副作用呢?也有。这种药因为它减少碳水 化合物的吸收,这个碳水化合物到了肠子的下面以后呢被细菌一分 解,产生很多气,所以用这类药的病人容易有胀气,也就是胀肚,排 气多,但是告诉大家,四个礼拜以后慢慢就适应了,所以你开始的时 候小量用,慢慢等你适应以后再加量,那么它可以解决你餐后血糖不 要那么高。作用机制为在肠内与寡糖竞争和(x -糖昔酶结合的机会,从而抑制糖 的吸收。主要用于餐后高血糖者。目
36、前有拜唐苹、卡搏平、倍欣。 此类药物适用于1型、2型的糖尿病患者。下列糖尿病患者不宜使用: (1)18岁以下的糖尿病患者;(2 )孕期及哺乳期的女性糖尿病 患者;(3 )有肝、肾功能损害的糖尿病患者;(4 )伴有酮症酸中毒 或重症感染的糖尿病患者。目前,常用的oc葡萄糖昔酶抑制剂是拜糖平。1.拜唐苹(平)(阿卡波糖,acarbose)拜糖平可以减慢人体对食物中糖的吸收速度,从而能有效地控制病人 餐后的血糖浓度。由于大肠对食物中糖的吸收有调节作用,故拜糖平 不会使病人出现低血糖反应。它对病人的体重也无影响。由于拜糖平 基本不进入人体的血液循环系统,故它对人体无明显的副作用。拜糖平不仅能降低餐后血
37、糖,还可以降低空腹血糖、24 h尿糖,hbaic 也明显下降。这可能与拜糖平降低全天血糖浓度曲线下面积,改善靶 器官胰岛素受体的敏感性有关3。拜糖平的副作用主要是胃肠道反 应,见于服药早期,有腹胀、胀气、肠鸣亢进和排气过多等,占20%, 一般症状较轻,病人可耐受;少数患者有腹泻。多数患者在服药2 w 左右,上述症状缓解,极少数病人因不耐受而停药。达美康在胰岛|3细胞功能仍存在的情况下,其降糖作用是肯定的。美 的康的降血糖作用早已肯定。本临床观察显示三者的降糖效果无显著 性差异。拜糖平几乎不经过肝、肾排泄,故对肝肾功能损害最小,而 其他两种降糖药对肝肾功能损害的程度较大,且达美康有低血糖副作 用
38、。拜糖平的远期效果好。是比较安全、有效、不良反应小、使用方 便的老年糖尿病降糖药。拜糖平,这种药就是使得你吃进去的粮食或者你吃进去蔬菜里面的 糖,减少它的吸收,因为它减少吸收,血糖就会延缓,它升高不那么 高,吸收减缓了,血糖升高也缓慢了,因为它缓慢了,所以它高峰就 不那么高了,所以这个药对我们中国人来说,因为我们毕竟还是主张 粮食要吃得多一些。中国人这个药用得比较多这种就叫a糖昔酶 抑制剂。这种药有没有副作用呢?也有。这种药因为它减少碳水化合 物的吸收,这个碳水化合物到了肠子的下面以后呢被细菌一分解,产 生很多气,所以用这类药的病人容易有胀气,也就是胀肚,排气多, 但是告诉大家,四个礼拜以后慢慢就适应了,所以你开始的时候小量 用,慢慢等你适应以后再加量,那么它可以解决你餐后血糖不要那么 高。服用拜糖平时忌食蔗糖及含蔗糖的食物,因为拜糖平可抑制碳水化合 物的分解、吸收,因而增加了碳水化合物在肠中的发酵,若与蔗糖或 含蔗糖的食物(如甘蔗、甜菜等)同服,则易引起腹胀、腹痛甚至腹 泻。要注意的是,使用拜糖平的病人发生低血糖时必须用葡萄糖口服, 而不能用蔗糖或其他含糖量高的食物如碳水化合物,这是因为使用a -糖昔酶抑制剂后患者体内分解蔗糖的oc -糖昔酶被抑
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