第三十章抗微生物药

1、1.掌握青霉素的抗菌谱、抗菌作用及抗菌作用机制、临床掌握青霉素的抗菌谱、抗菌作用及抗菌作用机制、临床应用、不良反应及防治措施；克林霉素、异烟肼的抗应用、不良反应及防治措施；克林霉素、异烟肼的抗菌作用特点、临床应用和不良反应；喹诺酮类抗菌药菌作用特点、临床应用和不良反应；喹诺酮类抗菌药的抗菌谱、抗菌机制、临床应用及不良反应。的抗菌谱、抗菌机制、临床应用及不良反应。2.熟悉抗菌药的基本概念及常用术语；抗菌药的抗菌机制熟悉抗菌药的基本概念及常用术语；抗菌药的抗菌机制及合理用药原则；抗结核病药的合理应用原则；半合及合理用药原则；抗结核病药的合理应用原则；半合成青霉素、头孢菌素类、大环内酯类、氨基糖苷类

2、药成青霉素、头孢菌素类、大环内酯类、氨基糖苷类药物的抗菌作用特点、临床用途及不良反应；四环素类、物的抗菌作用特点、临床用途及不良反应；四环素类、氯霉素的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。氯霉素的抗菌谱、临床应用及主要不良反应。3.了解新型的了解新型的-内酰氨类、万古霉素、多粘菌素类抗生素、内酰氨类、万古霉素、多粘菌素类抗生素、其他人工合成抗菌药的抗菌作用及临床应用；消毒防其他人工合成抗菌药的抗菌作用及临床应用；消毒防腐药的概念、作用、用途、应用方法及注意事项。腐药的概念、作用、用途、应用方法及注意事项。 基本概念基本概念常用术语常用术语作用机制作用机制合理应用原则合理应用原则学习内容及要求学习内

3、容及要求抗微生物药抗微生物药：对病原微生物具有：对病原微生物具有抑制抑制或或杀灭杀灭作用，用作用，用于防治感染疾病的药物。包括于防治感染疾病的药物。包括抗菌药抗菌药、抗病毒药抗病毒药和和抗真菌药抗真菌药。化学治疗药化学治疗药：用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性：用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤等的药物。肿瘤等的药物。应用化学治疗药物时，需注意机体、病原体和药物三者间的相互关系 图图13-113-1抗菌药物：指对细菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生素、化学合成抗菌药物。 抗生素:某些微生物在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的化学物质。抗菌谱：是指药物的抗菌范围。 窄谱：仅对某一

4、或某类致病微生物有效 广谱：对多种致病微生物有效耐药性或抗药性：是指经长期或反复用药，特别是滥用药物后，使化学治疗药物的抗菌作用减弱或消失的现象。 交叉耐药性：病原微生物对某种化学治疗药物产生耐药性后，对其他同类或不同类化学治疗药物也同样耐药的现象。抗菌后效应：抗微生物药对病原微生物的抑制作用持续到药物与病原微生物脱离接触之后的作用。细菌细胞结构细菌细胞结构外膜外膜拟核拟核细胞壁细胞壁鞭毛鞭毛细胞膜细胞膜细胞浆细胞浆抗微生物药通过不同方式干扰病原微生物的生化代谢过程：抑制细菌细胞壁合成影响胞浆膜的通透性抑制蛋白质合成抑制核酸代谢抗叶酸代谢细胞壁细胞壁抑制细胞壁合成抑制细胞壁合成（青霉素、头孢菌

5、素）（青霉素、头孢菌素）抑制抑制DNA合成合成（喹诺酮类）（喹诺酮类）核蛋白体核蛋白体影响胞浆膜的通透性影响胞浆膜的通透性（多黏菌素多黏菌素、制霉菌素、制霉菌素、两性霉素两性霉素B）50S30S50S30S50S30S蛋白质蛋白质DNARNA影响影响RNA合成合成（利福平利福平）二氢叶酸二氢叶酸对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸四氢叶酸四氢叶酸抑制叶酸代谢抑制叶酸代谢（利福平）（利福平）抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成（四环素、大环内酯类、（四环素、大环内酯类、氨基苷类、氯霉素）氨基苷类、氯霉素）胞浆膜胞浆膜细胞浆细胞浆图图13-2细菌结构与抗微生物药作用部位示意图细菌结构与抗微生物药作用部位示意图严格根据

6、适应证选药治疗方案个体化 选择适当的剂量和疗程注意联合用药的指征 病因未明并危及患者生命的严重感染； 单一抗菌药不能控制的混合感染或严重感染； 须长期用药，易产生耐药性的感染； 抗菌药物不易渗入部位的感染； 联合可减少毒性反应或增强疗效等。 树立综合治疗观念抗微生物药概述抗微生物药概述基本概念及术语基本概念及术语作作 用用 机机 制制合理应用原则合理应用原则抗微生物药；化学治疗药抗微生物药；化学治疗药抗菌谱（窄谱、广谱）抗菌谱（窄谱、广谱）耐药性；交叉耐药性耐药性；交叉耐药性抑制细菌细胞壁合成抑制细菌细胞壁合成抗菌后效应抗菌后效应抗菌药物；抗生素抗菌药物；抗生素影响胞浆膜的通透性影响胞浆膜的通

7、透性抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成抑制核酸代谢抑制核酸代谢抗叶酸代谢抗叶酸代谢严格根据适应证选药严格根据适应证选药治疗方案个体化治疗方案个体化选择适当剂量和疗程选择适当剂量和疗程注意联合用药的指征注意联合用药的指征树立综合治疗观念树立综合治疗观念单项选择题单项选择题1 1下列有关药物、机体、病原体三者之间关系下列有关药物、机体、病原体三者之间关系的叙述，错误的是的叙述，错误的是 （ ） A A药物对机体有防治作用和不良反应药物对机体有防治作用和不良反应 B B机体对病原体有抵抗能力机体对病原体有抵抗能力 C C机体对药物有耐药性机体对药物有耐药性 D D药物对病原体有抑制或杀灭作用药物对病原体有

8、抑制或杀灭作用 E E病原体对机体有致病作用病原体对机体有致病作用2 2抑制细菌细胞壁的合成药物是抑制细菌细胞壁的合成药物是 A A四环素四环素 B B多粘菌素多粘菌素 C C青霉素青霉素 D D红霉素红霉素 E E磺磺咹咹嘧啶嘧啶 3 3影响细菌胞浆膜通透性的药物是影响细菌胞浆膜通透性的药物是 A A两性霉素两性霉素 B B磺胺磺胺 C C头孢菌素头孢菌素 D D红霉素红霉素 E E利福霉素利福霉素4 4抑制细菌二氢叶酸合成酶的药物是抑制细菌二氢叶酸合成酶的药物是 A A青霉素青霉素G BG B磺胺甲磺胺甲噁噁唑唑 C C头孢他定头孢他定 D D环丙沙星环丙沙星 E E灰黄霉素灰黄霉素5 5

9、影响细菌蛋白质合成的药物是影响细菌蛋白质合成的药物是 A A阿莫西林阿莫西林 B B红霉素红霉素 C C多粘菌素多粘菌素 D D氨苄西林氨苄西林 E E头孢唑啉头孢唑啉 - -内酰胺类内酰胺类是指化学结构中具有是指化学结构中具有 - -内酰胺环的一大类抗生素。包括内酰胺环的一大类抗生素。包括 青霉素类青霉素类 头孢菌素类头孢菌素类 其他其他 - -内酰胺类内酰胺类 青霉素青霉素是第是第一个用于临床的抗生素，一个用于临床的抗生素，发现于发现于19291929年；年；19451945年发现了年发现了头孢菌素头孢菌素；上世纪上世纪六十及七十年代，分别发展了六十及七十年代，分别发展了半合半合成青霉素和

10、头孢菌素类成青霉素和头孢菌素类抗生素。抗生素。理化性质理化性质体内过程体内过程抗菌作用抗菌作用临床用途临床用途不良反应不良反应学习内容及要求学习内容及要求 按来源分为：按来源分为：天然青霉素天然青霉素部分合成青霉素部分合成青霉素 【化学结构】主核化学结构是主核化学结构是6-氨基青霉烷酸氨基青霉烷酸 （6-APA）NSCH3CH3ONHCOOHCOR主核主核6-APA可带有各种不可带有各种不同侧链，而侧链决定了不同侧链，而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素性。青霉素G的的R是一个是一个苄基，故又称苄青霉素苄基，故又称苄青霉素。 -内酰胺环是关键内酰胺环是关键结构，

11、此环裂解则结构，此环裂解则失去抗菌活性失去抗菌活性【来源】【来源】 天然青霉素从青霉菌培养液中提取，天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有多个品种，以有多个品种，以青霉素青霉素G (penicillin G)性性质较稳定，疗效好。质较稳定，疗效好。 青霉素【理化性质】 为有机酸，其钠盐易溶于水，为有机酸，其钠盐易溶于水，水溶液水溶液不稳定，遇酸、碱、醇、重金属离子、不稳定，遇酸、碱、醇、重金属离子、氧化剂及遇热易被破坏，氧化剂及遇热易被破坏， 2020放置放置24h24h，抗菌活性下降，且生成有抗原性的降解抗菌活性下降，且生成有抗原性的降解产物。产物。【作用特点】优点：杀菌作用强；毒性低；价格便宜

12、优点：杀菌作用强；毒性低；价格便宜缺点：不耐酸（不能口服）；缺点：不耐酸（不能口服）； 不耐青霉素酶（耐药）；不耐青霉素酶（耐药）； 抗菌谱窄；抗菌谱窄； 易引起过敏性休克。易引起过敏性休克。【体内过程】易被胃酸、消化酶破坏，口服吸收差；肌注后易被胃酸、消化酶破坏，口服吸收差；肌注后吸收快且完全。吸收快且完全。在各组织中广泛分布。在各组织中广泛分布。 以原形经尿排泄，消除以原形经尿排泄，消除T1/2为为0.51h为延长作用时间：采用长为延长作用时间：采用长效制剂（普鲁卡因青霉素、效制剂（普鲁卡因青霉素、苄星青霉素）。苄星青霉素）。【抗菌作用】 抗菌作用强，但抗菌谱窄。抗菌作用强，但抗菌谱窄。

13、主要主要G+菌：菌： 球菌：溶血链球菌：溶血链 、肺炎双、肺炎双 、金葡、金葡(不产酶不产酶)等等 杆菌：白喉杆菌：白喉、炭疽、炭疽、破伤风、破伤风等等G球菌：脑膜炎双球菌：脑膜炎双、淋、淋其他：其他： 螺旋体（钩端螺螺旋体（钩端螺 、回归热、回归热 、梅毒、梅毒 ） 放线菌放线菌【抗菌作用机制】与与青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制转肽酶的结合，抑制转肽酶的转肽作用，阻抑粘肽合成的交叉联结过程，转肽作用，阻抑粘肽合成的交叉联结过程，造成细胞壁缺损。造成细胞壁缺损。【抗菌作用特点】 1、对、对G+菌作用强，对菌作用强，对G-菌作用弱菌作用弱 细胞壁组成细胞壁组成 菌体内渗透压菌

14、体内渗透压 2、对、对繁殖期繁殖期细菌作用强大细菌作用强大 3、对真菌无作用、对真菌无作用【临床应用】敏感的敏感的G+球菌感染：如球菌感染：如溶血性链球菌溶血性链球菌、肺炎球肺炎球菌菌、敏感葡萄球菌敏感葡萄球菌等引起的感染（咽炎、扁等引起的感染（咽炎、扁桃体炎、心内膜炎；肺炎、急慢性支气管炎；桃体炎、心内膜炎；肺炎、急慢性支气管炎；疖、痈、脓肿等）。疖、痈、脓肿等）。G球菌感染：如流脑（与磺胺嘧啶合用）、淋病。球菌感染：如流脑（与磺胺嘧啶合用）、淋病。G+杆菌感染：杆菌感染：破伤风破伤风、白喉白喉和炭疽等（须合用抗毒和炭疽等（须合用抗毒血清）。血清）。 螺旋体感染：钩端螺旋体病、梅毒、回归热等

15、。螺旋体感染：钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。放线菌病：大剂量、长疗程用药放线菌病：大剂量、长疗程用药 过敏反应过敏反应：轻者表现为荨麻疹、皮炎、药热、血管神经性水轻者表现为荨麻疹、皮炎、药热、血管神经性水肿等肿等过敏性休克少见，过敏性休克少见，但发生与发展迅速，是最严重但发生与发展迅速，是最严重的不良反应，常因抢救不及时而死于呼吸困难的不良反应，常因抢救不及时而死于呼吸困难和循环衰竭。和循环衰竭。肾上腺素肾上腺素为必备的抢救药物。为必备的抢救药物。 预防：预防：1、用药前详细询问过敏史；、用药前详细询问过敏史； 2、做皮试；、做皮试； 3、用前新鲜配制，用后留病人观察；、用前新鲜配制，用后留病

16、人观察； 4、做好急救准备、做好急救准备 余某，因感冒患扁桃体炎而采用青霉素治疗，给药后约1分钟，发现病人面色苍白、呼吸困难、烦躁不安、脉搏细弱，血压降至30kPa/20kPa，经诊断为过敏性休克。请问导致过敏的过敏原是什么？ 其它不良反应 青霉素脑病（鞘内注射或大剂量快速静脉给药）青霉素脑病（鞘内注射或大剂量快速静脉给药） 赫氏反应（治疗梅毒或钩端螺旋体时）赫氏反应（治疗梅毒或钩端螺旋体时） 肌内注射疼痛肌内注射疼痛 高血钾症高血钾症 半合成青霉素1.耐酸青霉素（耐酸，不耐酶）耐酸青霉素（耐酸，不耐酶） 代表药：青霉素代表药：青霉素 (penicillin V) (penicillin V)

17、 特点：耐酸，不耐酶特点：耐酸，不耐酶抗菌谱与青霉素抗菌谱与青霉素G G相同，抗菌活性较弱相同，抗菌活性较弱2.耐酶青霉素（耐酸可口服、耐酶）耐酶青霉素（耐酸可口服、耐酶）代表药：代表药：苯唑西林苯唑西林（oxacillin），），氯唑西林氯唑西林（cloxacillin），），双氯西林双氯西林（dicloxacillin）特点：耐酸，特点：耐酸，-内酰胺环不易被青霉素酶水解，对内酰胺环不易被青霉素酶水解，对耐青霉素的金葡菌作用强。双氯西林作用最强耐青霉素的金葡菌作用强。双氯西林作用最强 用途：耐药金葡菌的各种感染用途：耐药金葡菌的各种感染 3.广谱青霉素（耐酸可口服，不耐酶）广谱青霉素（耐酸

18、可口服，不耐酶）代表药：氨苄西林（代表药：氨苄西林（ampicillin） 阿莫西林（阿莫西林（amoxycillin） 对对G+菌及菌及G菌都有杀菌作用菌都有杀菌作用用于敏感菌所致的呼吸道感染和尿路感染等用于敏感菌所致的呼吸道感染和尿路感染等4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（不耐酶，抗铜绿假单胞菌广谱青霉素（不耐酶，不耐酸，不可口服）不耐酸，不可口服）代表药代表药:羧苄西林（羧苄西林（carbenicillin） 、哌拉西林、哌拉西林（piperacillin） 特点特点:主要对主要对G菌、绿脓杆菌作用较强菌、绿脓杆菌作用较强 。应用应用: 绿脓杆菌及大肠杆菌所引起的各种感染绿脓杆菌及大肠杆菌

19、所引起的各种感染 与青霉素类比较与青霉素类比较 母核母核7-氨基头孢烷酸（氨基头孢烷酸（7-ACA），具有），具有-内内酰胺环结构酰胺环结构 抗菌机制相同抗菌机制相同抗菌谱广，抗菌作用强抗菌谱广，抗菌作用强对对 -内酰胺酶内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药稳定性高，不易产生耐药过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（应（5-10%）药药 物物抗抗 菌菌 谱谱 对对 - -内酰胺酶内酰胺酶稳定性稳定性肾毒性肾毒性临床用途临床用途第一代第一代 噻吩、噻吩、 氨苄氨苄唑啉、唑啉、 拉啶拉啶G+菌菌部分稳定部分稳定较大较大耐药耐药金葡菌感染金葡菌感染第二代第二代孟多

20、、孟多、 呋辛呋辛G+菌、菌、G-菌菌厌氧菌厌氧菌稳定稳定低低G-菌感染菌感染敏感菌所致感染敏感菌所致感染 第三代第三代噻腭、噻腭、 曲松曲松 他定、他定、哌酮哌酮G+菌、菌、G-菌菌厌氧菌、绿脓杆菌厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定较高稳定无无尿路感染尿路感染严重感染严重感染第四代第四代匹罗、匹罗、 吡肟吡肟G-杆菌杆菌最稳定最稳定无无替代第三代替代第三代用于用于G-菌感染菌感染头孢菌素类药物比较头孢菌素类药物比较不良反应不良反应过敏反应 肾损害 大剂量应用第一代头孢菌素时 避免同用氨基苷类抗生素或强效利尿药抗菌谱广，杀菌力强抗菌谱广，杀菌力强对对 -内酰胺酶内酰胺酶稳定，不易产生耐药性稳定，不易产生

21、耐药性t 长，分布广，穿透力强长，分布广，穿透力强无肾毒性，过敏反应少无肾毒性，过敏反应少临床用途广泛临床用途广泛（一）非典型（一）非典型内酰胺类内酰胺类 碳青霉烯类碳青霉烯类 亚胺培南亚胺培南 (imipenem) + 西司他丁西司他丁 泰能泰能(1:1)头霉素类头霉素类 头孢西丁头孢西丁 (cefoxitin)（二）（二）-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂克拉维酸克拉维酸（clavulanic acid） +阿莫西林阿莫西林 奥格门汀奥格门汀舒巴坦舒巴坦 （sulbactam） +氨苄西林氨苄西林 舒他西林舒他西林（三）（三） 单环单环-内酰胺类内酰胺类 氨曲南氨曲南 内酰胺类抗生素内酰胺类抗

22、生素青霉素类青霉素类头孢菌素类头孢菌素类新型新型-内酰胺类内酰胺类天然青霉素天然青霉素半合成青霉素半合成青霉素作用特点作用特点抗菌谱抗菌谱抗菌机制抗菌机制临床应用临床应用不良反应不良反应分类、代表药分类、代表药与青霉素比较与青霉素比较各代比较各代比较单项选择题单项选择题 1 1下列有关青霉素性质的描述，错误的是下列有关青霉素性质的描述，错误的是 A A水溶液性质不稳定水溶液性质不稳定 B B有过敏反应，甚至引起过敏性休克有过敏反应，甚至引起过敏性休克 C C不耐酶，青霉素酶可令其失去活性不耐酶，青霉素酶可令其失去活性 D D半衰期为半衰期为4 46 6小时小时 E E口服可被胃酸破坏口服可被胃

23、酸破坏2 2青霉素对下列何种疾病无效青霉素对下列何种疾病无效 A A梅毒梅毒 B B蜂窝组织炎蜂窝组织炎 C C流脑流脑 D D大叶性肺炎大叶性肺炎 E E伤寒伤寒3 3青霉素对下列哪种病原体无效青霉素对下列哪种病原体无效 A A脑膜炎奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌 B B螺旋体螺旋体 C C流感嗜流感嗜血杆菌血杆菌 D D放线菌放线菌 E E白喉棒状杆菌白喉棒状杆菌4 4下列有关青霉素的叙述，错误的是下列有关青霉素的叙述，错误的是 A A青霉素与头孢菌素之间有交叉过敏反应青霉素与头孢菌素之间有交叉过敏反应 B B青霉素的过敏性休克只发生在首次给药后青霉素的过敏性休克只发生在首次给药后 C C对青霉素产生

24、耐药性的金葡菌感染可用苯对青霉素产生耐药性的金葡菌感染可用苯唑西林唑西林 D D多数敏感菌不易对青霉素产生抗药性多数敏感菌不易对青霉素产生抗药性 E E青霉素为繁殖期杀菌剂青霉素为繁殖期杀菌剂5 5广谱青霉素和青霉素相比，其特点不包括广谱青霉素和青霉素相比，其特点不包括 A A抗菌谱广抗菌谱广 B B对铜绿假单胞菌有效对铜绿假单胞菌有效 C C不耐酶不耐酶 D D耐酸耐酸 E E对耐药金葡菌无效对耐药金葡菌无效6 6抗铜绿假单胞菌感染的广谱青霉素类药物是抗铜绿假单胞菌感染的广谱青霉素类药物是 A A头孢氨苄头孢氨苄 B B青霉素青霉素G CG C氨苄西林氨苄西林 D D羧苄西林羧苄西林 E E

25、双氯西林双氯西林7 7下列对羧苄西林的叙述，错误的是下列对羧苄西林的叙述，错误的是 A A不耐酸不耐酸 B B耐酶耐酶 C C广谱广谱 D D对铜绿假单胞菌有效对铜绿假单胞菌有效 E E不耐酶不耐酶 8 8对耐药金葡菌有效的药物是对耐药金葡菌有效的药物是 A. A. 氨苄西林氨苄西林 B B青霉素青霉素V CV C阿莫西林阿莫西林 D D哌拉西林哌拉西林 E E苯唑西林苯唑西林9 9下列有关头孢菌素的叙述，错误的是下列有关头孢菌素的叙述，错误的是 A A与青霉素有交叉过敏反应与青霉素有交叉过敏反应 B B耐酶，对抗药金葡菌有效耐酶，对抗药金葡菌有效 C C第一代头孢菌素有肾毒性第一代头孢菌素有

26、肾毒性 D D为抑菌剂为抑菌剂 E E主用于敏感菌引起的严重感染主用于敏感菌引起的严重感染1010下列对第一代头孢菌素的叙述，错误的是下列对第一代头孢菌素的叙述，错误的是 A A对对G+G+菌的作用强菌的作用强 B B对对G-G-菌也有很强的作用菌也有很强的作用 C C肾毒性较第二代、第三代大肾毒性较第二代、第三代大 D D对对-内酰胺酶较稳定内酰胺酶较稳定 E E主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道及泌尿道感染的呼吸道及泌尿道感染病例分析：病例分析： 张某，与张某，与“流脑流脑”病人接触几天后，病人接触几天后，突发高热、头痛、呕吐，而且很快进突发高热、

27、头痛、呕吐，而且很快进入昏迷状态，经诊断为流行性脑脊髓入昏迷状态，经诊断为流行性脑脊髓膜炎，应首选何药治疗？膜炎，应首选何药治疗？ 抗菌作用抗菌作用体内过程体内过程作用机制作用机制耐药性耐药性不良反应不良反应学习内容及要求学习内容及要求临床应用临床应用结构特点结构特点是一类具有是一类具有14-16元大内酯环结元大内酯环结构的弱碱性抗生素。构的弱碱性抗生素。常用品种有天然的红霉素、麦常用品种有天然的红霉素、麦迪霉素等，半合成的乙酰螺迪霉素等，半合成的乙酰螺旋霉素、罗红霉素、阿奇霉旋霉素、罗红霉素、阿奇霉素等。素等。 抗菌作用：抗菌作用：抗菌谱较窄抗菌谱较窄, ,在碱性环境中抗菌作用在碱性环境中抗

28、菌作用体内过程：体内过程：口服后对胃酸不稳定；口服后对胃酸不稳定； 血药浓度低，组织浓度较高；血药浓度低，组织浓度较高； 不易透过血脑屏障，主要经胆汁排泄。不易透过血脑屏障，主要经胆汁排泄。 作用机制：作用机制：抑制细菌蛋白质合成，为快速抑菌药。抑制细菌蛋白质合成，为快速抑菌药。耐耐 药药 性：性：同类有部分交叉耐药，同类有部分交叉耐药， 与与 - -内酰胺类无内酰胺类无交叉耐药交叉耐药不良反应：不良反应：毒性低，胃肠反应多。毒性低，胃肠反应多。临床应用：临床应用：呼吸道感染、软组织感染呼吸道感染、软组织感染红霉素红霉素Erythromycin抗菌作用抗菌作用抗菌谱：似青霉素，但较广、作用较弱

29、抗菌谱：似青霉素，但较广、作用较弱G G菌，作用强。对耐青霉素金葡菌有效。菌，作用强。对耐青霉素金葡菌有效。G G菌（脑膜炎球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、菌（脑膜炎球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、 军团菌等）有效军团菌等）有效螺旋体、衣原体、支原体有效螺旋体、衣原体、支原体有效临床应用临床应用 耐青霉素的金葡菌感染耐青霉素的金葡菌感染 对青霉素过敏者。对青霉素过敏者。 首选：首选：支原体肺炎、百日咳、弯曲杆菌支原体肺炎、百日咳、弯曲杆菌所致肠炎、军团菌病等。所致肠炎、军团菌病等。 不良反应刺激性强：刺激性强： 1 1）胃肠反应，饭后服。）胃肠反应，饭后服。 2 2）不宜肌注，静滴可引起静脉炎）不宜肌

30、注，静滴可引起静脉炎肝毒性：大剂量或长期服用依托红霉素和肝毒性：大剂量或长期服用依托红霉素和琥乙红霉素可能引起；疗程不宜过长，琥乙红霉素可能引起；疗程不宜过长，定期查肝功。定期查肝功。乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin） 口服易吸收，组织中浓度较高。 主要用于G+菌引起的呼吸道和软组织感染 罗红霉素罗红霉素（roxithromycin） 口服生物利用度高，分布较广，t1/2较长。 对肺炎支原体和衣原体作用较强。 对胃酸稳定。阿奇霉素阿奇霉素（azithromycin） 耐酸、口服生物利用度较高，分布广泛，每日仅需给药一次。 对肺炎支原体抑制作用最强。 李某，最近右肩上长

31、一疖，穿刺检查为金葡菌感染，准备用青霉素进行治疗，但皮试结果为阳性，请问对该患者常选用何药治疗？ 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素共同特性共同特性代表药物代表药物体内过程体内过程窄谱窄谱红霉素红霉素（抗菌作用、临床用途、不良反应）、（抗菌作用、临床用途、不良反应）、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、罗红霉素、阿奇霉素乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、罗红霉素、阿奇霉素作用机制作用机制耐药性耐药性不良反应不良反应抗菌作用抗菌作用临床应用临床应用口服不耐酸；血药浓度低，组织口服不耐酸；血药浓度低，组织浓度较高；不易透过血脑屏障，浓度较高；不易透过血脑屏障，主要经胆汁排泄。主要经胆汁排泄。 抑制细菌蛋白质合成，抑制细菌

32、蛋白质合成， 快速抑菌药。快速抑菌药。 同类有部分交叉耐药性，同类有部分交叉耐药性，与与-内酰胺类无交叉耐药性。内酰胺类无交叉耐药性。耐青霉素耐青霉素G金葡菌感染；金葡菌感染；对对内酰胺类抗生素过敏者。内酰胺类抗生素过敏者。胃肠反应胃肠反应单项选择题单项选择题 1 1红霉素对下列哪种细菌无效红霉素对下列哪种细菌无效 A A百日咳杆菌百日咳杆菌 B B流感嗜血杆菌流感嗜血杆菌 C C支原体支原体 D D铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 E E白喉杆菌白喉杆菌2 2下列有关红霉素的叙述，哪项是错误的下列有关红霉素的叙述，哪项是错误的 A A对对G+G+菌作用强菌作用强 B B易被胃酸破坏易被胃酸破坏 C

33、C可用于耐药金葡菌感染可用于耐药金葡菌感染 D D易产生抗药性易产生抗药性 E E不能用于对青霉素过敏者不能用于对青霉素过敏者3 3下列哪项不是红霉素的临床应用下列哪项不是红霉素的临床应用 A A耐药金葡菌耐药金葡菌 B B百日咳百日咳 C C军团病军团病 D D伤寒伤寒 E E支原体肺炎支原体肺炎4 4下列有关大环内酯类抗生素的叙述，错误的是下列有关大环内酯类抗生素的叙述，错误的是 A A作用机制为抑制菌体蛋白质合成作用机制为抑制菌体蛋白质合成 B B属抑菌剂属抑菌剂 C C为广谱抗生素为广谱抗生素 D D螺旋霉素、麦迪霉素二者抗菌谱似红霉素而螺旋霉素、麦迪霉素二者抗菌谱似红霉素而作用较弱作

34、用较弱 E E本类抗生素之间有部分交叉抗药性本类抗生素之间有部分交叉抗药性 林可霉素类包括林可霉素（洁霉素，林肯霉素）和林可霉素类包括林可霉素（洁霉素，林肯霉素）和克林霉素（氯洁霉素，氯林可霉素）克林霉素（氯洁霉素，氯林可霉素）【体内这程】【体内这程】 林可霉素口服吸收差林可霉素口服吸收差，且易受食物影响；，且易受食物影响；克林霉素克林霉素口服吸收完全口服吸收完全，受食物影响小，受食物影响小，1h1h达血浆峰浓度，达血浆峰浓度，t1/2t1/2约约2h2h2.5h2.5h，明显优于林可霉素。，明显优于林可霉素。 两药在体内分布较广，两药在体内分布较广，能透过胎盘屏障能透过胎盘屏障，在乳汁中，在

35、乳汁中的浓度约与血浓度相当。但两药物均的浓度约与血浓度相当。但两药物均不能透过血脑不能透过血脑屏障屏障，但都能渗入骨及其他组织，但都能渗入骨及其他组织，主要在肝代谢灭主要在肝代谢灭活，约活，约90%90%经尿排出经尿排出。克林霉素的血药浓度约为林。克林霉素的血药浓度约为林可霉素的可霉素的2 2倍且毒性较小，故临床较常用。倍且毒性较小，故临床较常用。 【药理作用】【药理作用】 抗菌谱、作用机制与大环内酯类相同，抑制细抗菌谱、作用机制与大环内酯类相同，抑制细菌蛋白质合成。克林霉素抗菌活性比林可霉素类菌蛋白质合成。克林霉素抗菌活性比林可霉素类强强4-84-8倍。倍。 林可霉素类对革兰阳性需氧菌有显著

36、抗菌活性，林可霉素类对革兰阳性需氧菌有显著抗菌活性，特别是对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血特别是对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎球菌具有极强的性链球菌、草绿色链球菌和肺炎球菌具有极强的抗菌作用，当与庆大霉素等联合用药时，对以上抗菌作用，当与庆大霉素等联合用药时，对以上诸菌的抑制活性呈协同作用。诸菌的抑制活性呈协同作用。 【临床应用【临床应用 】 1 1厌氧菌感染厌氧菌感染 治疗敏感厌氧菌引起的严重感染特治疗敏感厌氧菌引起的严重感染特别有效，对已经确定或怀疑为厌氧菌的严重感染显效。别有效，对已经确定或怀疑为厌氧菌的严重感染显效。林可霉素类对盆腔炎、吸入性肺炎、

37、阻塞性肺炎和肺脓林可霉素类对盆腔炎、吸入性肺炎、阻塞性肺炎和肺脓肿的治疗优于青霉素类。肿的治疗优于青霉素类。 2 2需氧革兰阳性球菌感染需氧革兰阳性球菌感染 林可霉素类适用于林可霉素类适用于内酰内酰胺类抗生素无效或者过敏的金黄色葡萄球菌，胺类抗生素无效或者过敏的金黄色葡萄球菌，对金黄色对金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓炎和关节感染可作为首选葡萄球菌引起的急、慢性骨髓炎和关节感染可作为首选药。药。 3 3其他其他 静脉注射林可霉素类与口服乙氨嘧啶合用可静脉注射林可霉素类与口服乙氨嘧啶合用可有效治疗鼠弓形体在艾滋病患者引起的脑炎；也可与伯有效治疗鼠弓形体在艾滋病患者引起的脑炎；也可与伯氨喹合用治疗

38、艾滋病患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。氨喹合用治疗艾滋病患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。局部应用或口服可有效治疗普通粉刺和细菌性阴道病。局部应用或口服可有效治疗普通粉刺和细菌性阴道病。【不良反应】【不良反应】 常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，口服常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，口服比注射多见，林可霉素比克林霉素的发生率为高。比注射多见，林可霉素比克林霉素的发生率为高。最严重的胃肠道反应为致死性伪膜性肠炎，临床最严重的胃肠道反应为致死性伪膜性肠炎，临床表现为发热、腹胀、腹痛、腹泻等。表现为发热、腹胀、腹痛、腹泻等。【用药指导】【用药指导】 1 1与大环内酯类存在交叉耐药性；与大环内酯类存在交叉耐

39、药性； 2 2林可霉素类与红霉素合用，会产生拮抗作用；林可霉素类与红霉素合用，会产生拮抗作用； 3 3大剂量静注或静滴速度过快可引起血压下降，大剂量静注或静滴速度过快可引起血压下降，甚至心跳、呼吸暂停，故不宜大量、快速静脉给甚至心跳、呼吸暂停，故不宜大量、快速静脉给药。药。二、多肽类二、多肽类 （一）万古霉素类（一）万古霉素类常用药物常用药物：万古霉素类属糖肽类抗生素，临床应用万古霉素类属糖肽类抗生素，临床应用的有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。的有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。体内过程体内过程：万古霉素口服难以吸收，绝大部分经粪：万古霉素口服难以吸收，绝大部分经粪便排泄，可用于消化道感

40、染。替考拉宁则能够安全便排泄，可用于消化道感染。替考拉宁则能够安全地用于肌内注射。地用于肌内注射。作用机制作用机制：万古霉素类造成细胞壁缺损而杀灭细菌，：万古霉素类造成细胞壁缺损而杀灭细菌，尤其对正在分裂增殖的细菌呈现快速杀菌作用。尤其对正在分裂增殖的细菌呈现快速杀菌作用。抗菌谱抗菌谱：本类药物仅用于革兰阳性菌，特别是革兰：本类药物仅用于革兰阳性菌，特别是革兰阳性球菌产生强大杀菌活性，包括敏感葡萄球菌及阳性球菌产生强大杀菌活性，包括敏感葡萄球菌及耐药金黄色葡萄球菌，去甲万古霉素和替考拉宁对耐药金黄色葡萄球菌，去甲万古霉素和替考拉宁对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素。大多数金黄色葡萄球菌的

41、作用强于万古霉素。二、多肽类 （一）万古霉素类【临床应用】【临床应用】适用于耐青霉素、耐头孢菌素的革兰阳性菌严重感适用于耐青霉素、耐头孢菌素的革兰阳性菌严重感染，尤其在治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌染，尤其在治疗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSAMRSA）感染和耐青霉素肺炎链球菌感染方面特）感染和耐青霉素肺炎链球菌感染方面特别有价值，包括肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和别有价值，包括肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和软组织脓肿。万古霉素已成为治疗已知或怀疑耐青软组织脓肿。万古霉素已成为治疗已知或怀疑耐青霉素肺炎链球菌感染的重要药物。霉素肺炎链球菌感染的重要药物。治疗对青霉素类和头孢菌素类过敏患者的

42、严重葡萄治疗对青霉素类和头孢菌素类过敏患者的严重葡萄球菌感染。球菌感染。可用于对青霉素联合氨基糖苷类耐药或治疗失败的可用于对青霉素联合氨基糖苷类耐药或治疗失败的肠球菌感染、链球菌心内膜炎。肠球菌感染、链球菌心内膜炎。万古霉素口服给药用于治疗伪膜性结肠炎有极好疗万古霉素口服给药用于治疗伪膜性结肠炎有极好疗效，替考拉宁的疗效更好。效，替考拉宁的疗效更好。二、多肽类 （一）万古霉素类【不良反应】【不良反应】变态反应变态反应 万古霉素可引起药疹和过敏性休克、寒战、万古霉素可引起药疹和过敏性休克、寒战、高热。快速静脉输注万古霉素时，后颈部、上肢及上高热。快速静脉输注万古霉素时，后颈部、上肢及上身出现的以

43、极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速身出现的以极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状，称为和低血压等特征性症状，称为“红人综合症红人综合症”。去甲。去甲万古霉素和替考拉宁很少引起万古霉素和替考拉宁很少引起“红人综合症红人综合症”。耳毒性耳毒性 大剂量使用时发生，如同服氨基糖苷类抗生素、大剂量使用时发生，如同服氨基糖苷类抗生素、呋塞米或依他尼酸可加重本药的耳毒性。呋塞米或依他尼酸可加重本药的耳毒性。肾毒性肾毒性 万古霉素较多见，合理的使用剂量、避免与氨万古霉素较多见，合理的使用剂量、避免与氨基糖甘类等其他肾毒性的药物同服，可降低肾毒性发基糖甘类等其他肾毒性的药物同服，可降低肾毒

44、性发生机率。肾毒性主要表现为肾小管损害，轻者为蛋白生机率。肾毒性主要表现为肾小管损害，轻者为蛋白尿和管型尿，重则出现少尿、血尿甚至肾功能衰褐。尿和管型尿，重则出现少尿、血尿甚至肾功能衰褐。其他其他 口服时可起恶心、呕吐和眩晕，静脉注射时偶见口服时可起恶心、呕吐和眩晕，静脉注射时偶见注射部位发生血栓性静脉、脉管炎和疼痛。注射部位发生血栓性静脉、脉管炎和疼痛。 根据其来源不同可分为：1、天然的氨基苷类：、天然的氨基苷类：从链霉菌的培养液中获得：链霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、大观霉素等从小单胞菌属获得：庆大霉素、西索米星、小诺米星、福提米星等； 2、半合成氨基苷类：、半合成氨基苷类： 由某些天

45、然氨基苷类经改造结构获得，主要有来源于卡那霉素的阿米卡星，来源于西索米星的奈替米星，还有来源于庆大霉素B的异帕米星等。一、氨基糖苷类抗生素的共性一、氨基糖苷类抗生素的共性【体内过程】吸收：口服难吸收，适用于肠道感染和肠道消毒，全身感染需注射给药 分布：与血浆蛋白结合率低（ G+菌 G+菌: 不及青霉素、头孢菌素G-菌: 大多肠杆菌科高度敏感，伤寒、副伤寒 其他G-菌：百日咳、肺炎、变形、布氏、痢疾杆菌等，脑膜炎球菌，淋球菌均敏感但不首选四体：立克次体、衣原体作用强；支原体、螺旋体有效。 【临床应用】【临床应用】 1.1.伤寒、副伤寒：伤寒、副伤寒：已不作为首选，多用氟喹诺酮活第三代头孢菌素类。

46、2.G-2.G-耐药菌诱发的严重感染：耐药菌诱发的严重感染：细菌性脑膜炎、脑脓肿、泌尿道感染、沙门菌肠炎合并败血症，脆弱类杆菌所致腹、盆腔感染。3.严重的立克次体感染。4.局部用于眼内炎及全眼球炎（穿透力强）。【不良反应】【不良反应】本品毒性大，严格控制使用本品毒性大，严格控制使用1 1、抑制骨髓造血机能、抑制骨髓造血机能(1)可逆性血细胞减少（粒细胞、血小板、网织红细胞），与剂量和疗程有关。(2)再障与剂量和疗程无关，少见，但死亡率高。2 2、灰婴综合征、灰婴综合征 新生儿、早产儿其肝代谢及肾排泄功能不完善，氯霉素蓄积 症状：呼吸、循环衰竭，症状：呼吸、循环衰竭，BPBP下降，苍白。下降，苍

47、白。出现症状后约出现症状后约40%40%患者在患者在2 23 3天内死亡。新天内死亡。新生儿、早产儿禁用。生儿、早产儿禁用。 咳、痰、喘是呼吸系统常见症状，在对因治疗的同时，因及时进行对症治疗，合理使用镇咳药、祛痰药及平喘药。哮喘发病机制复杂，临床表现不同，应在医生的指导下正确选药、用药。 1. 氯霉素主要的严重不良反应是A抑制骨髓造血功能 B. 灰婴综合征 C. 胃肠道反应 D. 二重感染 E. 精神病2. 四环素首选用于哪一项感染A肺炎支原体 B. 大肠杆菌 C. 伤寒杆菌D肺炎球菌 E. 立克次体3. 氨基苷类抗菌机制是A. 四氢叶酸合成 B. 抑制细菌胞壁合成 C. 抑制蛋白质合成D.

48、 抑制DNA复制 E. 影响胞浆通透性4. 以下对氨基甙类共性的叙述中错误的是：A. 对革兰氏阴性杆菌作用强 B. 属静止期杀菌剂 C. 全身感染注射给药D. 对耳及肾脏有一定毒性 E. 本类各药间无交叉耐药性 一、单选题一、单选题1对金葡菌引起的急、慢性骨髓炎和关节感染可首选对金葡菌引起的急、慢性骨髓炎和关节感染可首选 A四环素四环素 B林可霉素林可霉素 C青霉素青霉素 D红霉素红霉素 E头孢拉定头孢拉定2可导致可导致“红人综合征红人综合征”的抗生素是的抗生素是 A林可霉素林可霉素 B万古霉素万古霉素 C青霉素青霉素 D替考拉宁替考拉宁 E四环素四环素3对厌氧菌感染疗效较好的抗生素是哪一类对

49、厌氧菌感染疗效较好的抗生素是哪一类 A林可霉素类林可霉素类 B万古霉素类万古霉素类 C青霉素类青霉素类 D多粘菌素类多粘菌素类 E四环素类四环素类4可用来治疗铜绿假单胞菌感染的药物是可用来治疗铜绿假单胞菌感染的药物是 A万古霉素万古霉素 B林可霉素林可霉素 C青霉素青霉素 D多粘菌素多粘菌素B E红霉素红霉素掌握： 喹诺酮类及磺胺类药物的抗菌谱、临床应用和不良反应。熟悉： 甲氧苄啶的作用机制和用途。了解： 其他人工合成抗菌药物临床应用。以以4-4-喹诺酮喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药为基本结构的合成类抗菌药 一一. .喹诺酮类药物喹诺酮类药物 概概 述述 分类分类第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 现

50、已很少使用现已很少使用 第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 仅限于治疗泌尿道和肠道仅限于治疗泌尿道和肠道感染感染 第三代第三代 氟喹诺酮氟喹诺酮类类 常用抗菌药常用抗菌药 喹诺酮类药物喹诺酮类药物 喹诺酮类药物喹诺酮类药物 共性共性1. 1. 体内过程体内过程2. 2. 抗菌机制抗菌机制 喹诺酮类药物喹诺酮类药物 喹诺酮类药物喹诺酮类药物 共性共性3. 3. 临床应用临床应用4. 4. 不良反应不良反应5. 5. 相互作用相互作用 喹诺酮类药物喹诺酮类药物 常用氟喹诺酮类药物的特点及应用 喹诺酮类药物喹诺酮类药物 对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等革兰阴性菌的抗

51、菌活性高于多肠埃希菌等革兰阴性菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类药物。数氟喹诺酮类药物。 临床用于兰阴性菌所致各种感染。有临床用于兰阴性菌所致各种感染。有适应症的感染患儿亦可使用。多数厌氧菌适应症的感染患儿亦可使用。多数厌氧菌对其不敏感。对其不敏感。 保留了环丙沙星的抗菌特点和良好的保留了环丙沙星的抗菌特点和良好的抗耐药菌特性，抗耐药菌特性， 尚对结核分枝杆菌、沙尚对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。眼衣原体和部分厌氧菌有效。 对表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、对表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、厌氧菌、支原体、衣原体的体外抗菌活性厌氧菌、支原体、衣原体的体外抗菌活性明显强于环丙沙星。对铜绿假单

52、胞菌的抗明显强于环丙沙星。对铜绿假单胞菌的抗菌活性低于环丙沙星，但仍可用于治疗。菌活性低于环丙沙星，但仍可用于治疗。 培氟沙星口服吸收迅速而完全，血浆半衰期约为1013小时，有效血浓度可维持8小时。其抗菌作用及临床应用与诺氟沙星相似，抗金葡菌的作用与万古霉素相似，但抗绿脓杆菌不及环丙沙星和噻甲羧肟头孢菌素，对甲氧青霉素的耐药菌也有效。 临床主要用于对其敏感的革兰阴性菌和阳性菌引起的感染，如泌尿生殖系统、胃肠道、呼吸道、外科、眼科、妇产科、皮肤科及五官科等感染性疾病。不良反应以胃肠道反应多见，偶见过敏和中枢神经系统的毒性反应的孕妇和婴幼儿禁用。 司帕沙星是第三代长效、强效、广谱的喹诺酮类，半衰期

53、约16小时。对葡萄球菌和链球菌等革兰阳性菌的作用增强，是环丙沙星的2-4倍。对青霉素、头孢菌素耐药的肺炎链球菌仍然有效。对革兰氏阴性菌、厌氧菌、支原体属、衣原体属也有较强抗菌活性，主用于敏感菌引起的呼吸系统、泌尿生殖系统、皮肤软组织等感染，也可治疗对异烟肼、利福平耐药的结核病的患者。主要不良反应是神经系统、过敏反应、胃肠道反应、偶见转氨酶升高。 第四代喹诺酮类广谱抗菌药，口服后吸收快而完全，生物利用度约90，给药不受进食影响，半衰期达12小时。莫西沙星对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌均具有很强的抗菌活性。临床主要用于治疗患有呼吸道感染的成人，如急性

54、窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。 不良反应很少，无光敏反应。 二、磺胺类药和甲氧苄啶二、磺胺类药和甲氧苄啶磺胺类的共同特点磺胺类的共同特点 磺胺类的共同特点磺胺类的共同特点 磺胺类药物磺胺类药物的共同特点的共同特点 磺胺类药物磺胺类药物的共同特点的共同特点 磺胺类药物磺胺类药物的共同特点的共同特点 磺胺类药物磺胺类药物的共同特点的共同特点 磺胺类药物的共同特点磺胺类药物的共同特点 磺胺类药物的共同特点磺胺类药物的共同特点 磺胺增效剂磺胺增效剂 三、其他人工合成抗菌药三、其他人工合成抗菌药 其他人工合成抗菌药其他人工合成抗菌药甲 硝 唑其他人工合成抗菌药其他人工

55、合成抗菌药 喹诺酮类四代喹诺尾沙星，抗菌广谱强活性泌尿呼吸和肠道，革兰阴性有强效诺氟广谱可治淋，环丙莫西代代强 胃肠光敏要注意，孕妇幼儿远离它。 磺胺类广谱抑菌磺胺类，等量碱药首加倍结晶损肾要多饮，定期检查尿常规磺胺嘧啶脑液高，流脑敏感首选它 抑制叶酸双阻断，甲氧苄啶可增效。 甲（替）硝唑 甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌 肠内肠外阿米巴,效果良好首选它胃肠反应发生高，需氧细菌多无效替硝唑则反应少，低毒长效效更好 呋喃类呋喃妥因为广谱，泌尿感染是用途。呋喃唑酮肠内高，善治肠炎反应少。1. 竞争性对抗磺胺类药物作用的是（竞争性对抗磺胺类药物作用的是（ ） A.PABA B.6-APA C.TMP

56、D.7-ACA E.GABA2TMP的抗菌作用机制是抑制（的抗菌作用机制是抑制（ ）A.二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 B.过氧化物酶过氧化物酶 C.二氢蝶酸合酶二氢蝶酸合酶 D.DNA回旋酶回旋酶 E.-内酰胺酶内酰胺酶3下列哪些药物具有光敏作用的是（ ）A.磺胺嘧啶 B.环丙沙星 C.庆大霉素 D.青霉素 E.甲硝唑4TMP与磺胺甲噁唑联合用药的机制是（ ）A.增加吸收 B.促进分布 C.减慢药物的消除 D.发挥协同抗菌作用E.减少药物与血浆蛋白结合5. 下述药物中，抗菌活性最强的是（ ）A.诺氟沙星 B.环丙沙星 C.萘啶酸 D.吡哌酸 E. 莫西沙星 3月月24日是日是“世界防治结核病日

57、世界防治结核病日” 宣传主题为：宣传主题为：“控制结核、人人有责控制结核、人人有责”【体内过程】【体内过程】 口服吸收快而完全，分布广，穿透力强，口服吸收快而完全，分布广，穿透力强，在肝内代谢为无效的乙酰异烟肼和异烟酸。在肝内代谢为无效的乙酰异烟肼和异烟酸。 【作用及用途】【作用及用途】 抗结核杆菌，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌，抗结核杆菌，低浓度时抑菌，高浓度时杀菌，尤其对繁殖期的细菌作用明显。尤其对繁殖期的细菌作用明显。用于各型结用于各型结核病核病首选首选 作用机理作用机理是抑制分枝菌酸的合成是抑制分枝菌酸的合成 耐药性耐药性易产生，强调联合用药易产生，强调联合用药 【不良反应】【不良反应】

58、 1神经系统毒性神经系统毒性 2肝毒性肝毒性 3其他其他 偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏等偶见皮疹、药热、粒细胞缺乏等 注：异烟肼为肝药酶抑制剂，减少抗凝血注：异烟肼为肝药酶抑制剂，减少抗凝血药、苯妥英钠的代谢；与降压药肼屈嗪合药、苯妥英钠的代谢；与降压药肼屈嗪合用使本品代谢受阻，毒性增加。用使本品代谢受阻，毒性增加。利福平(RFP)【体内过程】【体内过程】1.穿透力强，在肝脏代谢，可形成肝肠循环穿透力强，在肝脏代谢，可形成肝肠循环 2.服用后患者尿、粪、泪液、痰均染成桔红色服用后患者尿、粪、泪液、痰均染成桔红色 3.为肝药酶诱导剂。为肝药酶诱导剂。4. 口服吸收快而完全口服吸收快而完全 【药理作

59、用】【药理作用】1.抗结核杆菌抗结核杆菌2.抗药性金葡菌、抗药性金葡菌、 G性菌、某些病毒和性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。沙眼衣原体也有抑制作用。3. 麻风杆菌：抗菌作用强、快。麻风杆菌：抗菌作用强、快。作用机制作用机制 为干扰敏感菌依赖为干扰敏感菌依赖DNA的的RNA多多 聚酶，阻碍聚酶，阻碍mRNA的合成。的合成。耐药性耐药性 单用易产生单用易产生【临床应用】【临床应用】 1.各型的结核病各型的结核病 2.耐药金黄色葡萄球菌及其他敏感菌引起的耐药金黄色葡萄球菌及其他敏感菌引起的感染，如脑膜炎、胆道感染、麻风病等感染，如脑膜炎、胆道感染、麻风病等 3. 沙眼、急性结膜炎和病毒性角膜

60、炎等。沙眼、急性结膜炎和病毒性角膜炎等。（滴眼）（滴眼）【不良反应】【不良反应】 1.胃肠道反应胃肠道反应 2.肝损害肝损害 3.其它其它 两者均为利福平的衍生物。抗菌谱两者均为利福平的衍生物。抗菌谱和临床应用同利福平，但对结核杆菌的和临床应用同利福平，但对结核杆菌的作用更强，分别是利福平的作用更强，分别是利福平的3倍和倍和8倍以倍以上。此外，对革兰阳性菌和革兰阴性菌上。此外，对革兰阳性菌和革兰阴性菌也有较强的抗菌活性。临床主要用于结也有较强的抗菌活性。临床主要用于结核病、麻风病等治疗。核病、麻风病等治疗。 (1)对结核分枝杆菌有选择性的杀灭作用对结核分枝杆菌有选择性的杀灭作用 (2)单用易产