胆碱受体阻断药5PPT课件

1、第1页/共61页第2页/共61页第二个字第二个字belladonnabelladonna起因古代妇女一起因古代妇女一度时兴的做法：用颠茄植物的提取物扩瞳，度时兴的做法：用颠茄植物的提取物扩瞳，示美。示美。第3页/共61页颠茄曼陀罗曼陀罗刺茄第4页/共61页第5页/共61页硫酸阿托品化学结构 第6页/共61页口服易吸收口服易吸收可通过可通过BBBBBB及胎盘及胎盘排泄较快排泄较快: :约约80%80%尿排。尿排。滴眼滴眼扩瞳持久，可能是阿托品减慢房水循环扩瞳持久，可能是阿托品减慢房水循环 所致。所致。第7页/共61页作用机制作用机制 (-)(-)M M受体受体( (对对M M受体无选择性受体无选

2、择性) ) 大剂量大剂量(-)N(-)N1 1受体。受体。第8页/共61页第9页/共61页2.2.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 解痉解痉特点：特点： （1 1）对过度兴奋或痉挛的平滑肌解痉显著）对过度兴奋或痉挛的平滑肌解痉显著, , 对正常平滑肌影响较小对正常平滑肌影响较小（2 2）胃肠）胃肠 输尿管膀胱输尿管膀胱 胆道、支气管胆道、支气管 子宫子宫第10页/共61页第11页/共61页瞳孔放大第12页/共61页AchNAaR MR括约肌胆碱能神经开大肌去甲肾上腺素能神经第13页/共61页第14页/共61页第15页/共61页5 5CNSCNS：（：（+ +） (-)(-) 治疗量：（治疗量：（+

3、 +）迷走中枢）迷走中枢, ,（+ +）大脑）大脑 表现出：烦躁、多言、谵妄等。表现出：烦躁、多言、谵妄等。 中毒剂量（中毒剂量（10mg10mg）：）： 过度（过度（+ +）转入（）转入（- -） 表现表现: :幻觉、定向力障碍、运动失调、幻觉、定向力障碍、运动失调、 惊厥，最终呼吸麻痹导致死亡。惊厥，最终呼吸麻痹导致死亡。第16页/共61页第17页/共61页第18页/共61页KJ5S1手持式裂隙灯第19页/共61页第20页/共61页裂隙灯检查内容 眼睑睑缘睫毛泪器-睑结膜球结膜结膜囊角膜巩膜缘泪膜-角膜前房前房角虹膜瞳孔后房晶状体裂隙灯第21页/共61页眼睑第22页/共61页前房 第23页

4、/共61页眼底检查 健康体检常规小瞳孔检查眼底的后极部，不必散大瞳孔。 一般对40岁以上被检者作为必查项目。 在暗室中用直接检眼镜检查，焦距为25cm。 检查眼底应按次序，才能系统而全面。 一般先用透照法检查屈光间质，对角膜、前房、晶状体及玻璃体等有无混浊有所了解后再对眼底进行检查。 检查眼底一般先自视盘起，然后沿视网膜血管的分布检查颞上、颞下、鼻上及鼻下各个象限，最后检查黄斑。第24页/共61页 1、视乳头： 检查时应注意其边缘是否整齐、是否边界欠清，有否色素弧和巩膜环；视乳头色泽是否正常；生理凹陷是否正常，有无青光眼凹陷、有无隆起、水肿、出血、渗出等。 2、视网膜血管 检查时注意其弯曲度有

5、无变化；有无血管鞘；有无口径变化；血管的反应有否增强或增宽；血管色泽有否变淡、变暗以及血管畸形；要注意动静脉比例以及交叉部有无特征性改变。 第25页/共61页 3、黄斑 检查黄斑时，首先注意中心凹反光，其次注意黄斑反光，黄斑色泽有否变暗和不规则变色；色素有无呈团块状及散在性游离；有无点状和星芒状白斑出现；有否出血斑；樱桃红样改变；囊肿以及裂孔等。 4、视网膜 以泽一般呈橘红色，如果色素上皮较少，透见脉络膜血管及其色间素，眼底呈豹纹状，多见于近视及老年人。 第26页/共61页第27页/共61页4 4抗心律失常缓慢性心律失常抗心律失常缓慢性心律失常 （窦性心动过缓、房室传导阻滞（窦性心动过缓、房室

6、传导阻滞) )5 5抗休克感染性休克，改善微循环。抗休克感染性休克，改善微循环。6 6解毒解救有机磷酸酯类中毒解毒解救有机磷酸酯类中毒 特点特点: : 解除解除M M样和部分中枢症状样和部分中枢症状 对对ChEChE无复活作用无复活作用. .第28页/共61页第29页/共61页禁忌证禁忌证 青光眼青光眼 幽门梗阻幽门梗阻 前列腺肥大前列腺肥大第30页/共61页第31页/共61页幽门梗阻手术第32页/共61页第33页/共61页（1 1）中毒症状：口干（伴有吞咽困难）、皮干、视力模糊、畏光、高热、烦躁不）中毒症状：口干（伴有吞咽困难）、皮干、视力模糊、畏光、高热、烦躁不安、兴奋、幻觉、谵妄、躁狂、

7、惊厥等兴奋症状，严重时可由兴奋转入抑制，出现昏迷、安、兴奋、幻觉、谵妄、躁狂、惊厥等兴奋症状，严重时可由兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸麻痹而死亡。呼吸麻痹而死亡。 第34页/共61页例：美国士兵在行军途中使用例：美国士兵在行军途中使用曼陀罗曼陀罗果果充饥而导致中毒 ，充饥而导致中毒 ，症状持续数十天之久，这 些症状持续数十天之久，这 些士兵个个成为天然小丑， 丧士兵个个成为天然小丑， 丧失了战斗力。失了战斗力。 曼陀罗原称曼陀罗原称“詹姆斯镇草詹姆斯镇草”，16661666年前往弗吉尼亚州詹姆斯镇年前往弗吉尼亚州詹姆斯镇打压打压“贝肯叛乱贝肯叛乱”的士兵由于食的士兵由于食物匮乏，吃了那些草的果实

8、导致物匮乏，吃了那些草的果实导致大规模食物中毒。还有人喝了这大规模食物中毒。还有人喝了这种植物叶子酿造的花草茶后不省种植物叶子酿造的花草茶后不省人事。人事。第35页/共61页美国人把这种中毒症状编了一个顺口溜，美国人把这种中毒症状编了一个顺口溜，形容病人：形容病人： “烫烫得像野兔，得像野兔，瞎瞎得像蝙蝠，得像蝙蝠， 干干得像骨头，得像骨头，红红得像紫菜头，得像紫菜头， 疯狂疯狂的母鸡比他不如！的母鸡比他不如！”第36页/共61页（2 2）抢救）抢救a.a.停药停药, ,清除毒物；支持对症；预防并发症清除毒物；支持对症；预防并发症b.b.具体措施：具体措施：口服中毒者：洗胃、导泻口服中毒者：洗

9、胃、导泻兴奋症状：可用地西泮或短效巴比妥类；兴奋症状：可用地西泮或短效巴比妥类；设疑：可否用设疑：可否用CPZCPZ？为何？为何？呼吸抑制：人工呼吸、给氧等；呼吸抑制：人工呼吸、给氧等；体温升高：冰袋、酒精擦浴，尤其是儿童；体温升高：冰袋、酒精擦浴，尤其是儿童；第37页/共61页对抗药：对抗药：毛果芸香碱毛果芸香碱 消除消除MRMR（- -）的症状；）的症状；毒扁豆碱毒扁豆碱 消除中枢症状，消除中枢症状， 因其代谢快，需反复给药，应注因其代谢快，需反复给药，应注 意毒性。意毒性。新斯的明新斯的明 对中枢症状无效（不易入脑）。对中枢症状无效（不易入脑）。 注意注意：当解救有机磷酸酯类中毒导致的阿

10、托品过量时，不能用胆碱酯酶抑制药：当解救有机磷酸酯类中毒导致的阿托品过量时，不能用胆碱酯酶抑制药（毒扁豆碱、新斯的明）（毒扁豆碱、新斯的明）? ?第38页/共61页第39页/共61页东莨菪碱东莨菪碱 （scopolaminescopolamine）是由洋金花等植物提取的生物碱。是由洋金花等植物提取的生物碱。作用特点：作用特点： CNS CNS （- -）大脑）大脑 镇静、催眠镇静、催眠 （+ +）呼吸中枢）呼吸中枢机制不清，有人认为中枢存在机制不清，有人认为中枢存在MRMR的两个亚型，即的两个亚型，即M M1 1-R-R：抑制性受体，阿托品（：抑制性受体，阿托品（- -）M M1 1R R，

11、出现兴奋症状出现兴奋症状M M2 2-R-R：兴奋性受体，东莨菪碱：兴奋性受体，东莨菪碱 （- -）M M2 2R R，出现抑制性效应，出现抑制性效应 第40页/共61页2 2止泌、扩瞳作用强；解痉、心血管作用弱；止泌、扩瞳作用强；解痉、心血管作用弱；3 3麻醉前给药优于阿托品：止泌作用强，镇麻醉前给药优于阿托品：止泌作用强，镇 静，兴奋呼吸中枢静，兴奋呼吸中枢4 4防晕止吐防晕止吐 （1 1）防治晕动病对晕车、晕船等晕动病表现的头晕、恶心、呕吐等症状有效。）防治晕动病对晕车、晕船等晕动病表现的头晕、恶心、呕吐等症状有效。 （2 2）防治妊娠呕吐及放射病呕吐。）防治妊娠呕吐及放射病呕吐。第41

12、页/共61页5 5解救有机磷酸酯类中毒；治疗感染性休解救有机磷酸酯类中毒；治疗感染性休克。克。 6 6治疗震颤麻痹具有中枢性抗胆碱作用，治疗震颤麻痹具有中枢性抗胆碱作用， 不良反应和禁忌证与阿托品相似。不良反应和禁忌证与阿托品相似。第42页/共61页山莨菪碱山莨菪碱 （anisodamineanisodamine，654654） 是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。 天然品：天然品：654-1654-1 合成品：合成品：654-2654-2作用特点：作用特点：松弛平滑肌，解除血管痉挛，改善微循环的作用突出；临床上松弛平滑肌，解除血管痉挛，改善微循环的

13、作用突出；临床上取代阿托品用于取代阿托品用于各种感染性休克各种感染性休克；也用于内脏平滑肌痉挛性绞痛；也用于内脏平滑肌痉挛性绞痛；止泌、散瞳作用弱；中枢兴奋作用弱止泌、散瞳作用弱；中枢兴奋作用弱副作用少，毒性较低。副作用少，毒性较低。第43页/共61页 莨菪（天仙子）又称英国龙葵、黑龙葵、龙葵、颠茄、莨菪（天仙子）又称英国龙葵、黑龙葵、龙葵、颠茄、致命龙葵、睡龙葵、孤莲花、巴巴多斯莲、孤挺花、西致命龙葵、睡龙葵、孤莲花、巴巴多斯莲、孤挺花、西班牙百合、裸女百合等等。班牙百合、裸女百合等等。在意大利语中，莨宕的意思是在意大利语中，莨宕的意思是“漂亮女人漂亮女人”。在文艺。在文艺复兴时期，女人们会

14、用莨宕植物的提取液来护理眼睛，复兴时期，女人们会用莨宕植物的提取液来护理眼睛，它有扩大瞳孔的功效，能让女人看上去眼睛更加细长，它有扩大瞳孔的功效，能让女人看上去眼睛更加细长，外表更加漂亮。外表更加漂亮。第44页/共61页（二）阿托品的合成代用品（二）阿托品的合成代用品后马托品后马托品 （homatropinehomatropine） 是眼科常用的阿托品的合成代用品，对眼的作用与阿托品相似，也能使瞳孔扩大是眼科常用的阿托品的合成代用品，对眼的作用与阿托品相似，也能使瞳孔扩大及调节麻痹，但及调节麻痹，但作用较弱，维持时间较短作用较弱，维持时间较短（24243636小时）。适用于眼底检查及验光小时）

15、。适用于眼底检查及验光配镜。配镜。托吡卡胺托吡卡胺(tropicamide)(tropicamide) 扩瞳及调节麻痹作用强扩瞳及调节麻痹作用强, ,起效快起效快, ,维持维持6h,6h,用于用于散瞳作眼底或屈光检查的首选药散瞳作眼底或屈光检查的首选药. .第45页/共61页 第46页/共61页第47页/共61页第48页/共61页二、二、N N2 2受体阻断药受体阻断药 N N2 2受体阻断药又称骨骼肌松弛药。本类药物能与神经肌肉接头处运动终板上受体阻断药又称骨骼肌松弛药。本类药物能与神经肌肉接头处运动终板上N N2 2受体结合，阻断神经冲动向肌肉传递，导致骨骼肌松弛。根据作用机制的不受体结合

16、，阻断神经冲动向肌肉传递，导致骨骼肌松弛。根据作用机制的不同，可分为去极化型和非去极化型两类。同，可分为去极化型和非去极化型两类。第49页/共61页（一）去极化型肌松药（一）去极化型肌松药机制机制: : 过强过强 激动激动 拮抗拮抗特点：特点： 先出现肌颤后出现肌松；先出现肌颤后出现肌松； 连用有快速耐受性；连用有快速耐受性； 过量禁用新斯的明抢救；为什么过量禁用新斯的明抢救；为什么? ?第50页/共61页第51页/共61页琥珀胆碱（琥珀胆碱（succinylcholinesuccinylcholine）又名司可林（又名司可林（scolinescoline）作用作用: :快、短快、短肌松顺序：

17、眼睑颜面肌松顺序：眼睑颜面 颈部颈部 四肢四肢 躯干躯干 呼吸肌呼吸肌 恢复顺序相反恢复顺序相反肌松强度：颈部、四肢最强肌松强度：颈部、四肢最强第52页/共61页第53页/共61页第54页/共61页第55页/共61页 用于外科麻醉的辅助用药。用于外科麻醉的辅助用药。 过量也可引起呼吸肌麻痹。抢救时除人工呼吸外，还应同时注射新斯的明，因新斯的明抑制过量也可引起呼吸肌麻痹。抢救时除人工呼吸外，还应同时注射新斯的明，因新斯的明抑制AChEAChE的活的活性，使性，使AChACh增多，可拮抗筒箭毒碱的作用。增多，可拮抗筒箭毒碱的作用。 安全性小，作用时间长，作用不易逆转，现少用。安全性小，作用时间长，

18、作用不易逆转，现少用。第56页/共61页 第57页/共61页肌松药的其他用途注射死刑致死剂 在美国，执行死刑时由典狱长发出信号，行刑在美国，执行死刑时由典狱长发出信号，行刑小组就开始把两三种药品以致命的剂量注射入小组就开始把两三种药品以致命的剂量注射入静脉管。药品按照如下顺序注射：静脉管。药品按照如下顺序注射： 麻醉剂麻醉剂硫喷妥钠硫喷妥钠（Sodium thiopentalSodium thiopental），），商品名为喷妥撒商品名为喷妥撒 （PentothalPentothal），使囚犯进入），使囚犯进入昏睡状态。静脉给药时具有引起一般性麻醉的昏睡状态。静脉给药时具有引起一般性麻醉的作用

19、。作用。 根据国际特赦组织的报告，在大脑中该药品可根据国际特赦组织的报告，在大脑中该药品可在在30s30s内达到有效临床浓度。外科手术中，患者内达到有效临床浓度。外科手术中，患者在在10-15s10-15s内被注射内被注射100-150mg100-150mg的剂量。在执行的剂量。在执行死刑中，可以使用多达死刑中，可以使用多达5g5g（5000 mg5000 mg）的喷妥撒。）的喷妥撒。这本身就是致死的剂量。有人相信在注射了这这本身就是致死的剂量。有人相信在注射了这种麻醉剂后，囚犯就什么也感觉不到了。种麻醉剂后，囚犯就什么也感觉不到了。 生理盐水冲洗静脉管。生理盐水冲洗静脉管。 第58页/共61页 致瘫剂致瘫剂溴化双哌雄双酯（溴化双哌雄双酯（Pancuronium Pancuronium bromidebromide），又称巴夫龙（），又称巴夫龙（PavulonPavulon），是一种），是一种肌肉松弛剂，它的注射剂量可以麻痹横膈膜和肌肉松弛剂，它的注射剂量可以麻痹横膈膜和肺，从而导致呼吸停止。通常，该药