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文档简介

1、药物的体内过程(ADME)药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程首先都要通 过细胞膜。跨膜转运的速度直接影响药物的体内过程，跨膜 转运的方式主要有被动转运(passive transport)和主动转运 (active transport)两种。(一)细胞膜的化学成分及结构细胞膜主要是由按照一定规律排列的脂质、蛋白质及少 量的糖类等化学成分构成。1. 膜脂 主要有磷脂、糖脂和胆固醇。2. 膜蛋白分为嵌入蛋白(70%80%)和表在蛋白(20% -30%)两类。膜蛋白往往充当受体、载体、通道及 酶的作用，在细胞间的识别、物质的跨膜转运及跨膜 信号转导等方面起着重要的作用。3. 膜糖类多为寡糖和多糖

2、链，大都与膜蛋白或膜脂结合形 成糖蛋白或糖脂，分布在质膜外表面，首先与外来刺激相接 触，具有受体及抗原的功能。细胞膜的液体镶嵌模廻(二)细胞膜的物质转运功能1被动转运是指物质分子或离子顺着浓度梯度或电化 学梯度进行的跨膜转运，不需要消耗能量。(1) 简单扩散 药物利用生物膜的脂溶性，进行顺浓 度差的跨膜转运。(2) 易化扩散 借助于膜内特殊载体逆浓度转运。2主动运输 药物借助细胞膜上的特异性载体，由低浓 度侧向高浓度侧的转运过程，需要能量。一、吸收概念：药物由给药部位进入血液循环的过程。口服给药方便，且多数药物能在消化道充分吸收，是常用 的给药途径。根据药物种类不同，可在消化道不同部位吸收,

3、如硝酸甘油可经口腔黏膜吸收，阿司匹林可经胃黏膜吸收， 但药物吸收主要在小肠。小肠的 吸收面积大且肠道内适宜的酸碱 度对药物解离影响小，均有利于 药物在小肠的吸收。trit大多数药物在胃肠道内以单 纯扩散方式被吸收。从胃肠道吸 收入门静脉系统的药物在到达全 身血液循环前先通过肝脏，在肝 脏代谢转化后经血液到达相应的 组织器官发挥作用，最终经肾脏 从尿中排出或经胆汁从粪便排 出。如果肝脏对药物的代谢能力身血液循环的有效药量明显减少，因此,凡是在肝脏易凡是强或胆汁排泄量大，会使进入全/I叮在肝脏易于代谢转化而被 破坏的药物，口服效果差, 以注射为好。而经舌下及 直肠途径给药，由于药物 不经过门静脉即进入全身血液循环，避免了药物被肝脏代谢而导致的对药效的影响。 注射部位吸收，临床常采用肌内注射(im)和皮下注射 (sc),其吸收速率取决于注射部位的血流量

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