ACEI类降压药的种类和作用机理

1、ACEI类降压药的种类和作用机理本文针对“ ACEI类降压药的种类”做全面介绍，以下是关于“ACEI类降压药的种类”的全部内容，希望对大家有帮助！1 、卡托普利甲巯丙脯酸，巯甲丙脯酸，开博通，刻甫定， 性状：白色或类白色结晶性粉末； 有类似蒜的特臭， 味咸。 在甲醇、 乙醇或氯仿中易溶， 在水中溶解。熔点 104110C。药理及应用：为血管紧张素转化酶（ ACE抑制剂，对多种类型血压高均有明显降压作 用，并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。 对不同肾素分型血压高患者的降压作用以高 肾素和正常肾素两型最为显著； 对低肾素型在加用利尿剂后降压作用亦明显。 其降压机制为 抑制血管紧张素转化酶活性、

2、降低血管紧张素H水平、舒张小动脉等。口服起效迅速，经1小时达最高血浓度，t1/2约4小时，作用维持68小时。增加剂量可延长作用时间，但不增 加降压效应。 临床适用于治疗各种类型血压高， 特别是常规疗法无效的严重血压高。 由于本 品通过降低血浆血管紧张素H和醛固酮水平而使心脏前、后负荷减轻，故可用于顽固性慢性心力衰竭，对洋地黄、利尿剂和血管扩张剂无效的心力衰竭患者出有效。用法：口服：1次2550mg, 1日75150mg。开始时每次25mg, 1日3次（饭前服用）； 渐增至每次50mg , 1日3次。每日最大剂量为 450mg。儿童，开始每日1mg/kg，最大6mg/kg , 分 3 次服。注意

3、：（ 1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性 白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。 （ 2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。 制剂：片剂：每片 12.5mg； 25mg； 50mg； 100mg。2、依那普利恩纳普利，苯丁酯脯酸，苯酯丙脯酸，益压利，悦宁定，为不含巯基的强效血管紧张素转换酶抑制剂，它在体内水解为依普利拉（苯丁羧脯酸，enalaprilate ）而发挥作用，比卡托普利强 10倍，且更持久。其降压作用慢而持久。其血流动力学作用与卡托普 利相似，能降低总外周阻力和肾血管阻力，能增加肾血流量。口服后吸收迅速，0.52 小时后血药浓度达峰值。 在体内可被

4、水解， 但水解产物仍具药理活性。 可用于血压高及充血性心 力衰竭的治疗。口服 10mg，日服1次，必要时也可静注以加速起效。可根据病人情况增加至日剂量40mg。片剂为5mg ; 10mg及20mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。 副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。3、贝那普利药理及应用：本品为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂，在体内水解成有活性的代谢物贝那普利拉（Benazeprilate）而起作用。其降压效果与卡托普利、依那普利相似。口服后吸收迅速，但生物利用度低（约28）。服后 0.5 小时血药浓度达峰值； 1.5小时后活性代谢物血液浓度达峰值。与食物同服

5、时，其吸收可受影响。药物及代谢 的血浆蛋白结合率约 95。其代谢物在血浆呈双相消除，初始t1/2 约 3 小时，终末相 t1/2约 22 小时。主要从尿和胆汁排泄。可用于各型血压高和充血性心力衰竭患者。对正在服用 地高辛和利尿药的充血性心力衰竭患者可使心输出量增加，全身和肺血管阻力、 平均动脉压、肺动脉压及右房压下降。用法：用于降压，口服，开始剂量为每日1次10mg，然后可根据病情渐增剂量至每日 40mg， 1 次或分 2 次服用。严重肾功能不全者或心衰患者或服用利尿 药的患者，初始剂量为每日5mg，充血性心衰患者，每日剂量为2.520mg。注意：不良反应与依那普利相似，但较少、较轻。肾动脉狭

6、窄、心衰、冠状动脉或脑动脉硬化病人慎用。 制剂：片剂：每片 5mg; 10mg ; 20mg。复方制剂：CIBADREX含苯那普利及氢氯噻嗪。4、培哚普利哌林多普利，普吲哚酸，雅施达，药理及应用：为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂，在肝内代谢为有活性的培哚普利拉（Perindoprilate ）而起作用。作用产生较慢。口服后吸收迅速， 1 小时后血药浓度达峰值。生物利用度6595，食物对吸收影响明显。t1/2约30小时。用于血压高。用法：口服， 1日1次4mg，可根据病情增至1日8mg。老年患者及肾功能低下患者酌情减量。制剂：片剂：每片2mg; 4mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低

7、血压反应。 副作用较少， 偶可引起低血压、 氮质血症和血钾增高。5、 阿拉普利药理及应用：为含巯基的ACE，在体内转化为卡托普利而起作用。降压作用产生较慢，持久。口服吸收良好。用于血压高。用法：口服，1日2575mg。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白细胞减少，但减量或 停药后可消失或避免。（ 2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。6、 莫维普利药理及应用：为含巯基的ACE，在体内转化为卡托普利而起作用。降压作用产生较慢，但持久（为卡托普利的两倍）。用法：口服，1日4060mg。注意：（1）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性白

8、细胞减少，但减量或停药 后可消失或避免。 （2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。7、佐芬普利为含巯基的 ACE，在体内代谢为有活性的代谢物而起作用。最大降压作用 于口服后 2 小时出现，可持续 24 小时，用于血压高。用法：口服， 1 日 3060mg，1 次或 分 2 次服。注意：（ 1 ）常见有皮疹、瘙痒、味觉障碍。个别有蛋白尿、粒细胞缺乏症、中性 白细胞减少，但减量或停药后可消失或避免。 （ 2）过敏体质者习用。肾功能不全患者慎用。8、西拉普利抑平舒， 一平苏， 制剂： 片剂： 2.5mg； 5mg 药理及应用： 为含巯基的 ACEI， 在体内代谢为有活性的代谢物而起作用。 口服后

9、46小时呈最大降压作用， 可持续 24小时， 用于血压高。用法：口服，1日1次2.55mg。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。 副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血钾增高。肾功能低下时宜减量。9、 喹那普利益恒，药理及应用：为含巯基的ACE，在体内代谢为有活性的代谢物而起 作用。降压出现较快（ 26 小时）。用于治疗血压高和充血性心力衰竭。用法：口服， 1 日 1080mg， 1 次或分 2 次服。注意：与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。副作用较少，偶 可引起低血压、氮质血症和血钾增高。肾功能低下时宜减量。10、 雷米普利瑞泰，药理及应用：为含巯基的ACE，经肝转化为有活性的雷米普拉

10、而起作用，主要由肾排泄，部分由胆汁分泌，其降压作用为依那普利的10倍，且为反射性心动过速， 也不影响心功能， 对血浆地高辛浓度无影响，属长效制剂。最大降压效果出现于口服后 38 小时。 t1/2 长，约 110 小时。用于治疗血压高和充血性心力衰竭 （急性心肌梗死发作 后的前几天之内出现的充血性心力衰竭）。用法：口服，1日1次520mg。注意：副作用小，偶可使血沉加快和谷丙转氨酶升高，停药后多能恢复正常。11、螺普利药理及应用： 最大降压作用出现在口服后 48小时，作用较持久。用法：口服， 1日1次12.550mg。注意：与 利尿剂合用可引起首剂低血压” 反应。 副作用较少， 偶可引起低血压、

11、 氮质血症和血钾增高。12、咪达普利依达普利，达爽，制剂：片剂：5mg； 10mg 药理及应用：最大降压作用出现在口服后 48 小时，作用较持久。 用于治疗原发性血压高和肾实质性病变血压高。 用法： 口服， 1 日 1 次 510mg。注意： 与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。 副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血 钾增高。13、 地拉普利压得克，制剂：片剂：7.5mg； 15mg； 30mg 药理及应用：为强效、长效 ACE。用法：口服，1日7.560mg, 1次或分2次服。最大剂量1日不超过120mg。注意： 与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。 副作用较少， 偶可引起低血压、 氮质血症和血钾增高。14、 赖诺普利苯丁赖脯酸，捷赐瑞，帝益洛，制剂：片剂：5mg； 10mg； 20mg 药理及应 用：为依那普利的赖氨酸衍生物。 具有缓慢而长效的降压作用。 用于原发性及肾性血压高和 充血性心力衰竭。用法：口服， 1日1次540mg，最大剂量1日80mg。注意： 与利尿剂合用可引起首剂低血压反应。 副作用较少，偶可引起低血压、氮质血症和血 钾增高。15、 福辛普利磷诺普利，蒙诺，制剂：片剂：10mg； 20mg 药理及应用：为强效、长效ACE,较卡托普利强3倍。肝、肾功能不全者对本药清除无影响。用法：口服，1日1次540mg ,最大剂量不超过80mg。