高血压用药马来酸依那普利课件

1、 张廷廷张廷廷醛固酮分醛固酮分泌增加泌增加血管血管紧紧 张张素原素原 肾肾素素angangaceaceangang小动脉平小动脉平滑肌收缩滑肌收缩交感神经交感神经兴奋兴奋血血压压增增高高 高血压发病机制之高血压发病机制之（raasraas）作作 用用 机机 制制高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 ace是一种非特异性的酶，可使是一种非特异性的酶，可使ang转换为强效收转换为强效收缩血管物质缩血管物质ang，并催化缓激肽等肽类扩血管物质的降，并催化缓激肽等肽类扩血管物质的降解，导致血压升高，交感活性增高等一系列的病理生理过解，导致血压升高，交感活性增高等一系列的病理生理过程。程。a

2、cei是通过竞争性抑制是通过竞争性抑制ace而发挥降压作用的一类而发挥降压作用的一类药物。药物。作作 用用 机机 制制高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 1 1、依那普利口服后迅速吸收，但依那普利的吸收程度大约、依那普利口服后迅速吸收，但依那普利的吸收程度大约为为60%60% ，1 1小时内达到血清峰浓度小时内达到血清峰浓度。2 2、依那普利是一种、依那普利是一种前体药物前体药物，口服吸收后，依那普利快速，口服吸收后，依那普利快速而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂而完全地水解为有效的血管紧张素转换酶抑制剂依那普利依那普利拉拉，除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有

3、，除了转换成依那普利拉外，没有证据表明依那普利有其它明显的代谢物。其它明显的代谢物。3 3、口服依那普利后其吸收、口服依那普利后其吸收不受胃肠道存在的食物影响不受胃肠道存在的食物影响。4 4、依那普利拉主要从、依那普利拉主要从肾脏排泄肾脏排泄。在肾脏功能正常的受试者。在肾脏功能正常的受试者中，口服依那普利中，口服依那普利4 4天后依那普利拉达血清稳态浓度。天后依那普利拉达血清稳态浓度。 药药 代代 动动 力力 学学高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 5 5、多剂量口服依那普利后，依那普利拉的累积、多剂量口服依那普利后，依那普利拉的累积有效半衰期为有效半衰期为1111小时小时。6

4、6、在狗中进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障、在狗中进行的研究显示依那普利极少或不能通过血脑屏障；依那普利拉不能进入脑中。大鼠口服多剂量依那普利后，在；依那普利拉不能进入脑中。大鼠口服多剂量依那普利后，在任何组织均没有蓄积作用。给予任何组织均没有蓄积作用。给予1414c c标记的马来酸依那普利后，标记的马来酸依那普利后，在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠在哺乳大鼠的乳汁中检测到放射性活性。给予妊娠仓鼠1414c c标记标记的依那普利马来酸盐，放射性的依那普利马来酸盐，放射性能通过胎盘能通过胎盘。 药药 代代 动动 力力 学学高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普

5、利 1、用于治疗各期原发性高血压。用于治疗各期原发性高血压。2、肾血管性高血压。肾血管性高血压。3、各级心力衰竭。对于症状性心衰病人，也适用于：提高生存各级心力衰竭。对于症状性心衰病人，也适用于：提高生存率；延缓心衰的进展；减少因心衰而导致的住院。率；延缓心衰的进展；减少因心衰而导致的住院。 适应症适应症高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 4、预防症状性心衰。对于无症状左心室功能不全病人，适用于预防症状性心衰。对于无症状左心室功能不全病人，适用于延缓症状性心衰的进展，减少因心衰而导致的住院。延缓症状性心衰的进展，减少因心衰而导致的住院。5、预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，

6、适用于：减少预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，适用于：减少心肌梗塞的发生率；减少不稳定型心绞痛所导致的住院。心肌梗塞的发生率；减少不稳定型心绞痛所导致的住院。 适应症适应症高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 原发性高血压：原发性高血压： 根据高血压的严重程度，起始剂量为根据高血压的严重程度，起始剂量为10毫克至毫克至20毫毫克，每日克，每日1次。对轻度高血压，建议起始剂量为每日次。对轻度高血压，建议起始剂量为每日10毫毫克。治疗其它程度的高血压，起始剂量为每日克。治疗其它程度的高血压，起始剂量为每日20毫克。常毫克。常用维持剂量为每日用维持剂量为每日20毫克，根据病人的需要

7、，可调整至最毫克，根据病人的需要，可调整至最大剂量每日大剂量每日40毫克。毫克。 用法用量用法用量高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 肾血管性高血压：肾血管性高血压： 因这类病人的血压和肾功能对血管紧张素转换酶抑制剂可因这类病人的血压和肾功能对血管紧张素转换酶抑制剂可能特别敏感，应从较小的剂量（如能特别敏感，应从较小的剂量（如5毫克或以下）开始治疗。毫克或以下）开始治疗。然后根据病人的需要再对剂量加以调整。对于多数病人，服用然后根据病人的需要再对剂量加以调整。对于多数病人，服用20毫克本品，每日一次可收到预期的疗效。毫克本品，每日一次可收到预期的疗效。 用法用量用法用量高血高血压

8、压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 与利尿剂联用治疗高血压：与利尿剂联用治疗高血压： 开始服用本品后，可能发生症状性低血压，对于近期开始服用本品后，可能发生症状性低血压，对于近期用利尿剂治疗的病人这种可能性更大。因这些病人可能有用利尿剂治疗的病人这种可能性更大。因这些病人可能有血容量不足或失盐，因此建议慎用。在开始服用血容量不足或失盐，因此建议慎用。在开始服用2-3天前，天前，应停用利尿剂治疗。如不可能，应从小剂量（应停用利尿剂治疗。如不可能，应从小剂量（5毫克或以下）毫克或以下）开始，以确定其对血压的起始效应，然后根据病人的需要开始，以确定其对血压的起始效应，然后根据病人的需要对剂量加以

9、调整。对剂量加以调整。 用法用量用法用量高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 肾功能不全的用量：肾功能不全的用量： 一般来说，应延长马来酸依那普利的服药间隔时间和一般来说，应延长马来酸依那普利的服药间隔时间和/或减少其服用剂量。或减少其服用剂量。 肾脏情况肌酐清除率（ml/min）起始剂量（mg/d）轻轻度度肾肾功能不全功能不全30305-105-10中度肾功能不全中度肾功能不全301030102.5-52.5-5重度肾功能不全重度肾功能不全通常通常这类这类病人病人将进将进行透析行透析10102.52.5在透析期中在透析期中 用法用量用法用量高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸

10、依那普利 心力衰竭心力衰竭/无症状性左心室功能不全：无症状性左心室功能不全： 有症状的心衰或无症状的左心室功能不全病人，起始有症状的心衰或无症状的左心室功能不全病人，起始剂量为剂量为2.5毫克，并应在密切的医疗监护下服用，以确定毫克，并应在密切的医疗监护下服用，以确定其对血压的起始效应。通常与利尿剂合用治疗症状性心衰。其对血压的起始效应。通常与利尿剂合用治疗症状性心衰。在治疗心衰开始后如果没有发生症状性低血压或症状性低在治疗心衰开始后如果没有发生症状性低血压或症状性低血压已得到有效的处理，应根据病人的耐受情况将剂量逐血压已得到有效的处理，应根据病人的耐受情况将剂量逐渐增加到常用的渐增加到常用的

11、20毫克的维持量，一次或分两次服用。毫克的维持量，一次或分两次服用。 用法用量用法用量高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 心力衰竭心力衰竭/无症状性左心室功能不全：无症状性左心室功能不全： 这一剂量调整，可经过这一剂量调整，可经过2-4周的时间完成，若仍存在周的时间完成，若仍存在部分心衰体征和症状，剂量递增过程还可以加快。对于有部分心衰体征和症状，剂量递增过程还可以加快。对于有症状的心衰病人，这种剂量方案可有效地减少死亡的发生。症状的心衰病人，这种剂量方案可有效地减少死亡的发生。 用法用量用法用量高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 不良反应不良反应刺激性干咳刺激性干

12、咳血管神经性水肿血管神经性水肿 眩晕、头痛眩晕、头痛 眩晕、头痛等眩晕、头痛等 肾功能恶化、高钾血症、低血压肾功能恶化、高钾血症、低血压高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 禁忌症15绝对禁忌症妊娠（级）妊娠（级）血管神经性水肿血管神经性水肿 高血钾（高血钾（6.0mmol/l6.0mmol/l） 双侧肾动脉狭窄双侧肾动脉狭窄 相对禁忌症血肌酐水平显著升高（血肌酐水平显著升高（265umol/l）3mg/dl高钾血症（高钾血症（5.5mmol/l）有症状的低血压（有症状的低血压（5.5mmol/l5.5mmol/l）、）、egfregfr降低降低30%30%或血肌酐增高或血肌酐增高30%30%以上，应减小药物剂量并以上，应减小药物剂量并继续监测，必要时停药。继续监测，必要时停药。高血高血压压用用药马来药马来酸依那普利酸依那普利 3 3、出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理，避免引起患、出现干咳、低血压等不良反应时应积极处理，避免引起患者治疗依从性下降。者治疗依从性下降。4 4、若单药治疗血压控制不佳，则应考虑加大剂量或采用联合、若单药治疗血压控制不佳，则应考虑加大剂量或采用联合治疗方案。但禁止治疗方案。但禁