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1、精品文档影响药物排泄的因素(肾排泄,胆汁排泄) 、 p173一:生理因素(1) 血流量的影响,当肾脏血流量增加,经肾小球滤过和肾小管主动分泌,两种机制排泄的药物量都将随之增加。(2) 胆汁流量的增加,当胆汁流量增加时,主要经胆汁排泄途径排出的药物量增加,反之则减少。(3) 其他(年龄,种族,性别等)二;药物及其剂型因素(1) 药物的理化性质,有分子量和解离状态,水溶性 / 脂溶性,药物的 pKa 和解离状态(2) 药物血浆蛋白结合的影响,药物和血浆蛋白结合后不能经肾小球滤过消除,所以主要依靠肾小球滤过排泄的药物减少。(3) 药物体内代谢过程及代谢产物的性质(4) 药物制剂因素对排泄的影响1 ,
2、不同剂型和给药途径2 ,制剂中不同药用辅料或赋形剂三:疾病因素有肾脏和肝脏疾病四:药物相互作用对排泄的影响(一):对血浆蛋白结合的影响(二)对肾脏排泄的影响:肾小球滤过,肾小球的主动分泌,药物竞争性结合重吸收位点,重吸收减少,排泄增加, 尿液的 ph 或尿量的变化导致药物排泄量的变化。(三)对胆汁排泄的影响1 ,影响胆汁流量2,竞争性地和载体蛋白结合3,改变胆汁排泄中相关药物转运的表达3 , 影响肠道中相关细菌中酶的活性。影响药物代谢的因素 p144一:生理因素种属,个体差异和种族差异,年龄,性别,妊娠,疾病二:剂型因素:给药途径,剂量,剂型,手性药物,药物相互作用(诱导作用和抑制作用) 三:
3、其他因素:食物,环境影响药物分布的因素 p105 主要有毛细血管血流量,通透性以及组织细胞亲和力等生理性因素,理化性质:分子大小,化学结构, pKa ,脂溶性, 极性以及微粒给药系统。一 ; 、血液循环与血管通透性的影响1 , 血液循环:主要取决于组织的血液的血流速度,血流量大、血液循环好的器官和组织,药物的转运速度和转运量相 应较大。2 , 血管通透性:取决于管壁的类脂质屏障和管壁微孔。 二:药物与血浆蛋白结合率的影响 蛋白结合型通常没有药理性活性,非结合的游离型药物易于透过细胞膜,与药物的代谢排泄以及药效相关。 药物与血浆蛋白的结合是一种可逆的过程,有饱和的现象,保持着动态平衡。三:药物的理化性质:分子大小,化学结构,pKa,脂溶性,极性等四:药物与组织亲和力的影响五:药物相互作用对分布的影响 药物相互作用主要对药物蛋白结合率高的药物有影响。影响药物被动吸收的因素 p1611. 药物的脂溶性:亲脂性药物分子易被吸收2. 尿的pH :尿液的pH影响药物的解离度,从而影响药物的重吸收3. 尿量:尿量增加时,药物在尿液的浓度下降,重吸收减少,反之则增加7、影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些答: ( 1)细胞与微粒之间的相互作用,包括内吞作用;吸附作用;融合作用;
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