第五章消化系统药物

1、Drugs for Digestive Disorders胃的运动： 迷走神经（+）胃平滑肌收缩，胃运动。 交感神经（-）胃肌松弛，抑制胃运动。 其他：内容物、十二指肠内食糜胃的分泌： 对口腔黏膜和味觉感受器的刺激 对胃黏膜的直接刺激 胃幽门窦产生的促胃泌素：刺激胃 腺细胞分泌胃液（胃蛋白酶和盐酸） u健胃药与助消化药(Stomachics and Digestants)u抗酸药(Antacids)u止吐药与催吐药(Antiemetic drugs and Emetics)u瘤胃兴奋药（Rumination stimulants)u制酵药与消沫药（Antiferment and antifoa

2、ming Agentsu泻药与止泻药（ Laxatives and Antidarrheal Drugs）一、健胃药一、健胃药( (StomachicsStomachics) ) u定义定义：指能促进唾液、胃液等消化液的分泌，加强胃的消化机能，从而提高食欲的一类药物。该类药多数是植物药。u分类分类：苦味健胃药、芳香性/辛辣健胃药、盐类健胃药u机理机理：本类药有强烈的苦味，通过刺激味觉感受器，反射性引起胃液分泌增加，利于消化，促进食欲，健胃。u使用要点使用要点： 制成合理的剂型。 经口给药。 饲前530min给药。 不宜反复使用。 用量不宜过大 中小家畜、禽少用（二）（二）芳香性健胃药芳香性健胃

3、药/ /辛辣健胃药辛辣健胃药 机理机理：含挥发油具有辛辣味或苦味的中草药。作用多方面。 轻度刺激消化道黏膜，健胃。 轻度抑菌、制酵、驱风。 祛痰。 该类药作用强于单纯苦味健胃药，且作用持久，常制成复该类药作用强于单纯苦味健胃药，且作用持久，常制成复 方应用。方应用。 人工盐(Artificial carlsbad(Artificial carlsbad salt) salt) 由干燥硫酸钠44%、氯化钠18%、碳酸氢钠36%及硫酸钾2%混合制成。水溶液呈弱碱性 （pH8-8.5）。 药理作用：药理作用：（1）盐离子可刺激胃肠黏膜，反射性引起胃肠分泌、蠕动。（2）中和胃酸。（3）缓泻作用（大量饮

4、水）。（三）（三）盐类健胃药盐类健胃药适应症适应症：多用于消化不良、胃肠弛缓、便秘。使用注意事项使用注意事项：禁与酸性物质或酸类健胃药胃蛋白酶等药物配合应用。u能增强消化机能，促进食欲的药物。u该类药多数是消化液的主要成分，当消化液分泌不足时起替代疗法，恢复正常的消化活动，常与健胃药配合使用。 稀盐酸稀盐酸 作用作用盐酸在消化过程中起着重要作用。1.适当浓度能激活胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶；2.使蛋白质膨胀变性，以利蛋白的消化；3.酸性食糜刺激十二指肠粘膜，可反射地引起幽门括约肌收缩；使 十二指肠粘膜产生胰泌素，反射地引起胰液，胆汁和胃液的分泌；4.使小肠上部食糜呈酸性，有利于钙，铁等盐类的溶解

5、和吸收；5.抑制细菌繁殖，制止胃内发酵等。临床应用临床应用 主要用于因胃酸不足或缺乏所引起的消化不良，胃内发酵、食欲不振，前胃弛缓，急性胃扩张，碱中毒等。应用注意应用注意忌与碱类、盐类健胃药、有机酸盐、洋地黄及其制剂配合应用；应用时需稀释。 胃蛋白酶胃蛋白酶( (胃液素胃液素) ) 作用蛋白分解酶，使凝固的蛋白质分解成为蛋白胨。在含0.20.4%盐酸的酸性环境中消化力最强。当胃液分泌不足时，胃蛋白酶原和盐酸都相应地减少。临床应用胃液分泌不足所引起的消化不良和幼畜消化不良等。应用注意1.剧烈搅拌后即破坏减效； 2.其水溶液容易变质，热至70以上即失效， 忌与碱性物质配伍，宜与稀盐酸同服； 3.遇

6、鞣酸，没食子酸，重金属盐等产生沉淀。乳酶生乳酶生胰酶胰酶促进消化和止泻用于消化不良、肠臌气、幼畜腹泻应用注意促进消化吸收，在中性或碱性环境中作用较强用于消化不良、食欲不振及肝、胰腺机能障碍引起的消化障碍不宜与酸性药物同服 干酵母（食母生）干酵母（食母生）内含多种B族维生素，用于消化不良和B族维生素缺乏引起的疾病u马属动物消化不良：初期可选用苦味药，后期选用人工 盐配合大蒜酊等。u 一般家畜消化不良：兼有胃肠弛缓、机体虚弱等，应选 用芳香性健胃药并配合马钱子酊。胃肠内容物有异常发 酵时，还须用鱼石脂制酵。u 猪的消化不良：多选用大黄苏打片或其他适口性好的健 胃药。幼畜消化不良幼畜消化不良：主要选

7、用胃蛋白酶、乳酶生、胰酶等。草食动物吃草不吃料草食动物吃草不吃料：亦可选用胃蛋白酶，配合稀盐酸。 牛摄入蛋白丰富的饲料，瘤胃内产生大量氨，影响瘤胃活动，早期可选用稀盐酸或稀醋酸灌服。 健胃药助消化药健胃药 助消化药苦味健胃药： 龙胆（龙胆科植物） 马钱子酊（士的宁）刺激味觉感受器 芳香健胃药：陈皮、桂皮、豆蔻、姜、 大蒜、辣椒 刺激消化道/健胃/抑菌/制酵 盐类健胃药：NaCl、人工盐 （卡尔斯泉盐） 渗透压/刺消化道粘膜 /补充离子,调节平衡 u 中和胃酸，降低胃内酸度的弱碱性无机药物。减轻胃酸对胃壁和十二指肠黏膜的侵蚀和己形成溃疡面的腐蚀和刺激作用。同时，随着胃内pH值升高，胃蛋白酶胃蛋白

8、酶活性降低，可减轻疼痛和有利于溃疡的愈合。u 本类药物抗酸作用与胃内充盈度有关，饲后服用可延长作用时间。u 具备条件：中和力弱，中和量大，中和后生成物是非吸收性的。u碳酸钙碳酸钙( (Calcium Carbonate)Calcium Carbonate)：u抗酸作用产生快，但能产生CO2，引起嗳气。长期应用造成便秘、腹胀。 u钙离子进入小肠促使胃泌素分泌，出现胃酸分泌增多的反跳现象。 u氢氧化镁氢氧化镁(Magnesium Hydroxide)(Magnesium Hydroxide)：u中和胃酸作用强、快，不产生CO2u可形成氯化镁，释放出镁离子，刺激肠管蠕动致缓泻u有吸附作用，吸附二氧化

9、碳等气体。用于治疗胃酸过多，胃肠臌气。胃舒平(复方氢 氧化铝)u氢氧化铝氢氧化铝( (AluminiumAluminium Hydroxide) Hydroxide)： 起效缓慢，抗酸作用较强，中和胃酸后，产生三氯化铝，后者有收敛、止血作用。长期使用易引起便秘。还可影响磷酸盐的吸收，降低四环素、地高辛、泼尼松等药物的生物利用度。H H2 2受体阻断药受体阻断药: 西咪替丁（又叫甲氰咪胍或泰胃美) 雷尼替丁和法莫替丁 抑制胃酸能力较强，且副作用较少，在临床上已广泛被应用治疗胃溃疡和上消化道出血。M M受体阻断药受体阻断药： 溴丙胺太林（普鲁苯辛）H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶（酶（

10、H H+ +- -泵）抑制药泵）抑制药： 奥米拉唑（洛赛克）胃酸由壁细胞分泌，受多种因素调节，是诱发消化性溃疡的主要因素。u 呕吐(vomiting)有生理性呕吐有生理性呕吐和病理性呕吐病理性呕吐两种。其中病理性呕吐中又分为反射性呕吐和中枢性呕吐。病理性呕吐中又分为反射性呕吐和中枢性呕吐。u 反射性呕吐反射性呕吐: :主要是由于呕吐中枢所在的延脑以外的器官受到刺激时，反射地引起呕吐中枢兴奋而发生的，多见于咽、食道、胃、肠、代谢异常，其他脏器疾病（如肝炎、腹膜炎等）。 u中枢性呕吐：中枢性呕吐：则是由延脑中的呕吐中枢直接受刺激引起，多见于神经系统疾病、毒物或毒素刺激、过敏反应、放射线照射和精神因

11、素等。机理：（1）抑制延髓第四脑室底部的催吐化学感受区(CTZ），反射性抑制呕吐中枢。 （2）直接抑制呕吐中枢。 u氯丙嗪:有效减轻化学治疗引起的轻度恶心呕吐。u氯苯甲嗪（敏可静） 制止变态反应及晕动病所致呕吐。对中枢有一定抑制作用。u甲氧氯普胺(胃复安、灭吐灵) )： 作用强大。阻断多巴胺D2受体作用，抑制CTZ，反射地抑制呕吐中枢所致。用于胃肠胀满，恶心、呕吐及用药引起的呕吐等。猫的一般性胃炎可内服胃复安片，并同时肌注链霉素。u舒必利（止吐灵）舒必利（止吐灵）：作用强大，强于氯丙嗪百倍以上。常用作犬的止吐药。 机理机理： 刺激延髓催吐化学感受区，反射性兴奋呕吐中枢。（阿阿朴吗啡朴吗啡，常用

12、于犬驱出胃内毒物。猫不用） 。 刺激食道黏膜，反射兴奋呕吐中枢。（硫酸铜硫酸铜） 适应症适应症 : 主要用于具有呕吐机能的动物（犬、猫）中毒的急救。u瘤胃的生理瘤胃的生理 发酵性消化或微生物消化。瘤胃类似发酵罐，内容物永不排空。 u反刍反刍(Rumination(Rumination)：有利于草料充分咀嚼、消化；中和发酵产生的部分酸；有利于发酵所产生气体的排出；使内容物易通过网、瓣胃而移入真胃。 u瘤胃的运动：瘤胃的运动：双相运动u瘤胃内食物变化与微生物活动：瘤胃内食物变化与微生物活动：u拟胆碱药和抗胆碱酯酶药拟胆碱药和抗胆碱酯酶药：氨甲酰甲胆碱、新斯的明u浓氯化钠注射液 u酒石酸锑钾（吐酒石

13、）反刍停止、瘤胃麻痹、肠道完全阻塞、创伤性网胃炎、孕畜忌用中毒用阿托品解救u牛、羊和马、骡等家畜采食饲料后在胃肠内产生大量气体，正常情况下可随胃容物进入肠内吸收肠内吸收，或以游离形式通过嗳气排出嗳气排出（反刍兽），不出现臌胀。u 如采食易发酵饲料后，产生大量气体不能及时排出而导致气臌胀气臌胀。 u如采食含皂苷的植物（苜蓿），可降低液体表面张力， 以泡沫形式混杂于瘤胃内容物中而不易排出导致泡沫性臌泡沫性臌气气。鱼石脂鱼石脂u作用与用途内服具有轻度抑菌、制止发酵、驱风和防腐作用，促进胃肠的蠕动，用于治疗瘤胃鼓胀、前胃迟缓、急性胃扩张。u外用有温和的刺激作用，可消肿和促进肉芽新生，用于慢性皮炎、蜂窝

14、织炎。 消沫机理：消沫机理：表面张力低于起泡液并不与之互溶，从而使泡 沫膜局部表面张力降低，使被“拉薄”而“穿孔”，相邻两泡沫融合，逐渐变成大气泡。易破裂排出。 常用消沫药表面张力（达因常用消沫药表面张力（达因/厘米）厘米）植物油类植物油类u气臌胀气臌胀：病势急可用套管针放气，一般选用制酵药制止产气即可。甲醛溶液作用最确实可靠，但有副作用，常选用鱼石脂与酒精、大蒜酊合用。u泡沫性臌气泡沫性臌气：制酵药只能制止产气，对已形成的泡沫无作用，须选用消沫药。松节油等虽作用确实，但不良气味易污染肉、 乳制品，多选用二甲基硅油。影响肠管运动的因素 神经因素：交感神经 副交感神经 肠壁神经丛（肠壁平滑肌内外

15、两层之间）：又称欧氏神经丛肠内容物的因素：肠内容物的性质 容积 Laxatives and Antidiarrhealsu容积性泻药(Bulking laxatives)(Bulking laxatives)（盐类泻药）： 硫酸钠、硫酸镁、氯化钠等。 滑润性泻药(Stool Softeners)Stool Softeners)（油类泻药）： 液体石蜡、植物油、动物油等。 刺激性泻药(Irritant Laxatives)(Irritant Laxatives)（植物性泻药）： 大黄、芦荟、蓖麻油等。 神经性泻药(Nervous Laxatives)(Nervous Laxatives)：拟胆碱

16、药u机理机理u不易被肠壁吸收的盐离子在肠腔内形成高渗溶液，保留大量水份，软化粪便(stool soften)，肠容积增大（肠容积增大（intestinal distension)intestinal distension)，机械性刺激肠黏膜，促进肠管蠕动(increasing activity)，引起排便。u盐离子盐离子和形成的渗透压渗透压对肠黏膜亦有一定的刺激作用;u促进十二指肠分泌缩胆囊素，此激素能促进肠液分泌和肠蠕动。l 与盐离子吸收的难、易有关，难吸收者，则下泻效果强： 吸收 K+Na+Ca+Mg+ Cl-Br-NO3SO42- l与内服溶液的浓度有关，微高渗浓度才有利于下泻：硫酸 钠

17、、硫酸镁（4%-6%4%-6%，或，或6%-8%6%-8%），但浓度过高（超过8%）， 影响胃的排空及引起肠炎（肠黏膜充血）。l下泻作用与体内的含水量有关，用药前应补液饮水。 马属动物大肠便秘，反刍动物瓣胃及皱胃阻塞。 小剂量健胃（轻度刺激消化道黏膜，加强胃的分泌与运动） 排除体内毒物、异物，配合驱虫药排出虫体 消炎消肿、解痉（高浓度）（化脓创、瘘管等） 镇静、抗惊厥（高浓度硫酸镁）应用注意：应用注意：1.适宜的浓度 2.不适于小肠便秘 3.禁与钙盐合用u机理机理：润滑肠管、软化粪便，阻止水份吸收，引起排粪。 u液状石蜡液状石蜡：不被吸收消化，无刺激，安全，适用于小肠便秘，可用于孕犬。但不宜多

18、次服用，阻碍脂溶性维生素和钙磷吸收。 u植物油植物油：孕畜及肠炎病畜慎用（因皂化，有刺激性），不用于排出脂溶性毒物机理：机理：肠内代谢分解出有效成分，对肠黏膜感受器产生化学性刺激作用，促使肠管蠕动，下泻。 可加强子宫平滑肌收缩，禁用孕畜。分类分类：含蒽醌苷类 大黄、芦荟、番泻叶 刺激性油类 蓖麻油、巴豆油 树脂类 牵牛子 化学合成品 酚酞 药用其干燥的根茎。味苦，性寒。 有效成分有效成分：苦味质、鞣酸及蒽醌苷类衍生物（大黄素、大黄酚、大黄酸等）。 药理作用药理作用： 小剂量小剂量，苦味健胃，健胃剂。 中等剂量中等剂量，收敛作用（鞣酸），止泻。 大剂量大剂量，致泻作用（大黄素），作用部位在大肠，

19、 作用慢（12-24h）而不确实，且继发便秘。多与硫酸钠配合使用，泻下效果较好。 利胆、降低胆固醇、抗菌（金葡菌，链球菌）。 外用治疗创伤、火伤及烫伤u机理：本身无刺激性.蓖麻油-蓖麻油酸甘油u未被皂化的蓖麻油起润滑作用，有助于下泻。u适应症：幼畜及小动物的小肠便秘。 u注意事项：u不宜排除毒物及做驱虫药后的驱虫。u禁用于孕畜及肠炎病畜。u能经乳汁排出，引起哺乳仔犬的泻下。神经性泻药神经性泻药 主要是一些拟胆碱药，如氨甲酰胆碱、毛 果芸香碱、新斯的明等，能促进胃肠动，加强分泌，引起下泻。u1.不宜多次或长期应用。u2.当脂溶性毒物、药物引起家畜中毒时，不能用油类泻药u3.肠炎或孕畜的便秘禁用刺

20、激性泻药，可选液体石蜡。u4.在治疗各种肠便秘时，泻药多与止酵药、镇静药、强心药、补液药等配合应用，以制止肠内发酵、使患畜安静和提高疗效。u大肠便秘早、中期：首选盐类泻药（硫酸钠），并与大 黄伍用。 u小肠阻滞的早、中期：选用植物油、液体石蜡，忌用盐 类泻药、蒽醌苷类泻药。 u排除毒物：选用盐类泻药或与植物性泻药合用。忌用油 类泻药。 u便秘后期：已出现炎症或病变，只能选用油类泻药。u肠管蠕动微弱的不全阻塞：选用神经性泻药，如毛果芸 香碱或新斯的明保护性止泻药保护性止泻药(Protectants(Protectants) ) 机理：通过凝固蛋白形成保护层，使肠道免受有害因素刺激，减少分泌，起收敛保护黏膜作用。 鞣酸（Tannic acidTannic acid）：与胃黏膜蛋白结合生成鞣酸蛋白薄膜，起收敛、消炎和止泻作用。 鞣酸蛋白鞣酸蛋白（TannalbinTannalbin）：n鞣酸蛋白到小肠遇碱性肠液再分解释出鞣酸，止泻。n与士的宁、奎宁、洋地黄等生物碱和重金属铅、银、铜、锌等发生沉淀，可用于中毒的解救。 n不宜与铁剂、消化酶、生物碱及洋地黄类并用不宜与铁剂、消化酶、生物碱及洋地黄类并用。n常用于治疗急性胃肠炎及各种非细菌性