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文档简介
1、药物制剂技术教学大纲课程名称:药物制剂技术计划学时: 96计划学分: 6课程类别: 专业课课程性质:适用专业:药学专业开设学期:第四学期制订单位:药学系药剂教研室 执笔人:许嵘一、课程的性质、任务研究将药物制成适宜的剂型,保证药物制剂的安全、有效和稳定,以质量优良的药剂满足医疗卫生的需要。二、课程教学目标(一)知识教学目标通过本课程的学习,使学生掌握药物剂型的设计及药物制剂的制备、生产的理论知识和技能。(二)能力培养目标掌握药物制剂质量控制的方法并能对药物制剂的质量进行正确的评价。三、教学时数分配建议表章 次名 称学数其 中理论教学实验与实训第一章绪论330第二章表面活性剂330第三章溶解理论
2、110第四章液体制剂19613第五章灭菌法与空气净化技术110第六章过滤110第七章注射剂16610第八章输液330第九章药物制剂的稳定性220第十章粉碎、筛分与捏合110第十一章制粒和干燥110第十二章散剂、颗粒剂和胶囊剂624第十三章片剂18810第十四章包衣110第十五章栓剂734第十六章软膏剂835第十七章膜剂110第十八章气雾剂330第十九章缓、控释制剂110总 计965046实验实训学时安排(总课时学时)序 号实验实训项目周 次学 时类 型1溶液型液体制剂的制备33综合2混悬剂的制备45综合3乳剂的制备55综合4维生素c注射液的处方设计75综合5维生素c注射液有效期的预测85综合6
3、散剂及胶囊剂的制备94综合7片剂的制备105综合8片剂溶出度与溶出速度的测定115综合9软膏剂的制备125综合10栓剂的制备134综合(备注:类型分为基础、验证、综合及创新等四种;)四、课程内容及要求第一部分 理论教学绪论教学目的与要求:1掌握剂型、制剂、药剂学的概念。2掌握剂型的重要性、分类方法和常用剂型。(原料药必须制成适宜的剂型及其制剂才能应用临床的原因和药物剂型及其制剂处方设计的依据)3熟悉药典的概况,中国药典的沿革概况,熟悉处方的概念和类型。4熟悉gmp、glp的含义。5了解药剂学的任务和发展。重点与难点:教学内容:一概述1药剂学常用术语2药剂学的任务3药物剂型的分类二、药剂学的发展
4、三、药典与药品标准1概述2中华人民共和国药典3其他国家药典4中华人民共和国卫生部药品标准及地区性药品标准四、处方五、新药与新药审批办法1新药与新药的分类2新药审批资料与审批程序六、药品生产质量管理规范与药品安全实验规范【教学方法】课堂讲授液体制剂【教学目标】1掌握液体制剂的含义、特点、分类及质量要求。2. 掌握液体制剂的常用溶剂。3. 熟悉增加药物溶解度的药剂学方法。4. 掌握表面活性剂的概念、功能结构、种类、特性及应用。5. 熟悉溶液剂、糖浆剂、芳香水剂的概念和有关特点及制备方法。6. 熟悉高分子溶液剂和溶胶剂的概念、性质及制备方法。7. 掌握混悬剂的概念、质量要求、稳定性、常用稳定剂及质量
5、评价。熟悉混悬剂的制备方法。8. 掌握乳剂的概念、特点、稳定性和常用乳化剂。熟悉乳剂的制备方法、形成条件及质量评价。9. 熟悉合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念及应用。了解含漱剂、滴牙剂、滴耳剂、灌肠剂、灌洗剂、涂剂的概念和应用。10.了解液体制剂的防腐与色、香、味的应用。【教学内容】一、概述1液体制剂的特点与质量要求2液体制剂的分类3液体制剂的常用溶剂二、溶解度、溶解速度及影响因素(不要求)1溶解度及溶解速度2溶剂与溶质的溶解关系3影响药物溶解度与溶解速度的因素4难溶性弱酸、弱碱及其盐类的溶解度与ph值的关系三、增加药物溶解度的方法1制成盐类2更换溶剂或选用混合溶剂3加入助溶剂4使用增溶剂5分子
6、结构修饰四、表面活性剂及其在药剂学中的应用1概述2表面活性剂的结构特点和分类3表面活性剂的特性4表面活性剂在制剂中的应用五、溶液型液体制剂1溶液剂2芳香制剂3甘油剂4醑剂5糖浆剂六、高分子溶液剂1高分子溶液的性质及在药剂学中的应用2高分子溶液的制备七、溶胶剂1概述2溶胶剂的制备八、混悬剂1概述2混悬剂的稳定性3混悬剂的稳定剂4混悬剂的制备方法5混悬剂的质量评价九、乳剂1概述2乳剂形成的理论3乳化剂4乳剂的制备及影响乳化的因素5乳剂的稳定性6乳剂的质量评价7复合型乳剂十、按给药途径和应用方法分类的液体制剂1合剂2洗剂3搽剂4、滴耳剂5滴鼻剂6含漱剂7滴牙剂8涂剂9灌肠剂10灌洗剂十一、液体制剂的
7、矫味与着色1概述2矫味剂3着色剂十二、液体制剂的防腐1防腐的重要性2防腐措施十三、液体制剂的包装与贮存1液体制剂的包装2液体制剂的贮存【教学方法】课堂讲授浸出制剂【教学目标】1掌握浸出制剂的概念、类型。2熟悉常用浸出方法的要点、适用范围、注意事项。3熟悉干燥的基本原理及影响因素。了解干燥的方法及常用设备。4. 掌握常用浸出制剂的概念、特点。【教学内容】一、概述1浸出制剂的特点2浸出制剂的质量要求3浸出制剂的类型4药物的化学成分与药效的关系5浸出溶剂二、浸出原理1浸出过程2影响浸出的主要因素三、浸出方法1药材的预处理与加工2浸出方法与器械四、浸出液的浓缩与干燥1蒸发2干燥五、常用浸出制剂1汤剂2
8、中药合剂3酒剂4酊剂5流浸膏剂6浸膏剂7煎膏剂8口服液六、浸出制剂的质量控制1浸出药材的质量标准2制法规范3理化标准4微生物限度检查七、浸出制剂的包装【教学方法】课堂讲授注射剂与滴眼剂【教学目标】1. 掌握注射剂的定义、分类、特点及质量要求。熟悉注射剂的给药途径。2. 掌握注射用水的概念及质量要求,熟悉注射用水的制备方法。 掌握热原的性质、除去方法,熟悉热原的概念、污染途径。 掌握注射用油的要求,了解非水溶剂。3. 掌握注射剂的附加剂。掌握渗透压的调节和计算方法。4. 掌握灭菌的概念和物理灭菌法。熟悉d、z、f、f0值的含义。掌握湿热灭菌法的特点及其应用,熟悉其他灭菌法的特点及适用范围。掌握热
9、压灭菌器的使用。了解无菌操作法。5. 熟悉空气净化技术和注射剂生产车间的设计要求。6. 掌握注射剂的制备工艺流程及环境要求。熟悉注射剂的容器及处理。熟悉过滤的原理、影响因素及滤器。7. 掌握输液的定义、种类、质量要求、存在问题。8. 熟悉注射用无菌粉末。熟悉冷冻干燥的基本原理。9. 掌握滴眼剂的概念和质量要求。熟悉滴眼剂的附加剂。【教学内容】一、概述1注射剂的定义和分类2注射剂的特点3注射剂的给药途径4注射剂的质量要求二、注射剂的溶剂1注射剂溶剂的作用与要求2注射用水3注射用油4其他注射用溶剂三、注射剂的附加剂1抗氧剂2抑菌剂3局部止痛剂4ph调节剂5等渗调节剂四、灭菌法1f与fo值在灭菌中的
10、应用2物理灭菌法3化学灭菌法4无菌操作法五、按gmp设计注射剂车间1注射剂车间的设计要求2无菌操作室的空调系统3空气的净化六、注射剂的制备 工艺流程1注射剂的容器和处理方法2注射液的配制3注射液的过滤4注射液的灌封5注射液的灭菌6注射剂的质量检查7注射剂的印字和包装8注射剂的举例七、中药注射剂(不要求)1中药注射剂的制备方法2中药注射剂存在的问题及解决方法3中药注射剂举例八、输液1概述2输液的制备3输液存在的问题及解决方法4输液的举例九、注射用无菌粉末1概述2无菌粉末直接分装法3冷冻干燥十、混悬型注射剂1混悬型注射剂的质量要求2混悬型注射剂的制备3制备与举例十一、滴眼剂1概述2滴眼剂的质量要求
11、3滴眼剂的附加剂4滴眼剂的制备方法5制备举例6滴眼剂的包装7接触眼镜附属制剂【教学方法】课堂讲授散剂、颗粒剂与胶囊剂【教学目标】1. 掌握粉体粒径、堆密度、流动性、吸湿性测定及表示方法。熟悉粉体学在药剂学中的应用。2. 掌握粉碎、过筛、混合的方法、器械与影响因素。3. 熟悉散剂的定义、特点、制备及质量检查。4. 熟悉颗粒剂的定义、特点、制备及质量检查。5. 熟悉胶囊剂的定义、分类、特点、制备及质量检查。【教学内容】一、粉体学基础1概述2粒子大小3粉体的比表面积4粉体的密度和孔隙率5粉体的流动及其影响因素6粉体的可湿性及测定方法二、散剂1概述2固体药物的溶出与扩散3散剂的制备4散剂的质量检查5举
12、例三、颗粒剂1概述2颗粒剂的制备3颗粒剂的质量检查4颗粒剂的包装与贮存5举例四、胶囊剂1概述2硬胶囊剂的制备3软胶囊剂的制备4肠溶胶囊剂5胶囊剂的质量检查6胶囊剂的包装与贮存7举例【教学方法】课堂讲授片剂【教学目标】1掌握片剂的概念、特点、种类和质量要求2掌握片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用3熟悉湿法制粒压片、干法制粒压片和直接压片法4掌握湿法制粒和干法制粒的方法。了解制粒的常用设备5掌握片剂包衣的目的和种类。掌握片剂包衣方法,包糖衣的工序,包薄膜衣的材料了解包衣的常用设备6掌握压片中可能产生的问题及解决方法7掌握片剂的质量检查【教学内容】一、概述1片剂的种类2片剂的特点与质量
13、要求二、片剂辅料1稀释剂与吸收剂2湿润剂与粘合剂3崩解剂4润滑剂5其他辅料三、片剂的制备1湿法制粒压片2干法制粒压片3直接压片法四、中药片剂的制备1原料的处理2制颗粒3压片五、片剂的包衣1概述2包衣方法与设备3包衣材料及包衣过程六、压片及包衣过程中易出现的问题及解决办法1压片过程2包衣过程七、片剂的质量检查1片剂的检查2片剂的贮存八、片剂的包装与贮存1片剂的包装2片剂的贮存九、片剂制备与举例【教学方法】课堂讲授软膏剂【教学目标】1掌握软膏剂的概念和质量要求2掌握软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价3熟悉眼膏剂的概念及常用基质【教学内容】1概述2软膏基质3软膏剂中药物的透皮吸收4软膏剂的制备5眼
14、膏剂6软膏剂与眼膏剂的质量评定与包装【教学方法】课堂讲授栓剂【教学目标】1掌握栓剂的概念、种类、质量要求、作用特点。2掌握栓剂的常用基质、制备方法、置换价的计算及质量检查。【教学内容】一、概述1栓剂的种类2栓剂的质量要求3栓剂的作用特点二、栓剂的基质1脂肪性基质2水溶性及亲水性基质三、栓剂的制备1脂肪性基质栓剂2甘油明胶基质的栓剂3栓剂的举例四、栓剂的质量检查1重量差异2融变时限3硬度4变形温度5溶出实验与吸收实验五、栓剂的包装与贮存1栓剂的包装2栓剂的贮存【教学方法】课堂讲授气雾剂【教学目标】1掌握气雾剂的概念、特点、种类、组成。2了解气雾剂的制备、质量检查。【教学内容】一、概述1气雾剂的特
15、点2气雾剂的种类二、气雾剂的组成1抛射剂2药物与附加剂3耐压容器4阀门系统三、气雾剂的制备1气雾剂的处方设计2抛射剂充填方法3气雾剂的质量检查4气雾剂制备与举例【教学方法】课堂讲授药物制剂的稳定性【教学目标】1掌握制剂中药物化学降解的主要途径。2掌握影响药物制剂稳定性的因素和稳定化方法。3熟悉药物制剂稳定性的实验方法。【教学内容】一、概述1研究药物制剂稳定性的意义和范围2稳定性的化学动力学基础3制剂中药物化学降解的主要途径二、影响药物制剂稳定性的因素和稳定化方法1处方因素的影响及解决方法2外界因素(环境)的影响及解决方法3固体药物制剂稳定性的特点4药物制剂稳定化的其他方法三、药物制剂稳定性实验
16、方法1室温留样考察2加速实验3中药制剂稳定性实验的技术要求【教学方法】课堂讲授第二部分 实践教学实验一 溶液型液体制剂的制备(一) 实验目的:1掌握溶液型液体药剂的制备方法。2掌握液体药剂制备过程的各项基本操作。(二) 实验内容:复方碘溶液、复方硼砂溶液、硫酸亚铁糖浆的测定及质量检查(三) 作业与思考:试提出制备硫酸亚铁糖浆剂的新方法?硫酸亚铁糖糖浆剂含量测定的改进?硫酸亚铁制剂进展?实验二 混悬剂的制备(一) 实验目的:1掌握混悬液型液体药剂的一般制备方法。2熟悉稳定剂的选择 及混悬剂的质量评定方法。(二) 实验内容:炉甘石洗剂的制备及沉降体积比的测定与重新分散试验(三) 作业与思考:1综合
17、各项指标,分析,比较5个炉甘石洗剂制品中,哪一个处方最好?为什么?25个炉甘石洗剂处方中各个附加剂起的作用是什么?实验三 乳剂的制备(一) 实验目的:1掌握乳剂的一般制备方法。2掌握乳剂类型的鉴别方法、比较不同方法制备乳剂的液滴粒度大小、均匀度及其稳定性。(二) 实验内容:液状石蜡乳的制备、石灰搽剂的制备、乳剂类型的鉴别、乳剂稳定性考察、乳化植物油所需hlb值的测定(三) 作业与思考:1分析本实验中各处方中各种组份的作用。2分析各处方中的乳化剂。3分析乳剂的不稳定性类型及其产生原因实验四参麦饮口服液的制备(一) 实验目的:1掌握口服液的制备工艺。2熟悉精制浸出剂型制备工艺。(二) 实验内容:参
18、麦饮口服液的制备(三) 作业与思考:1在制备生脉口服液过程中注意哪些问题。2口服液与中药合剂有何区别。实验五维生素c注射液的处方设计(一) 实验目的:1掌握影响维生素c注射液稳定性的主要因素。2了解处方设计中稳定性实验的一般方法。3熟悉注射剂处方设计的一般思路。(二) 实验内容:考察温度、重金属离子、ph值对维生素c注射液稳定性的影响作业与思考:1用nahco3调节维生素c注射液的ph值,应注意什么问题?为什么?2影响药物氧化的因素有哪些?如何防止?实验六 维生素c注射液有效期的预测(一) 实验目的:1、掌握应用恒温加速实验法测定维生素c注射液有效期的方法。2、了解和运用化学动力学的原理,预测
19、注射剂的稳定性。(二) 实验内容:采用恒温加速法测定维生素c注射液的有效期(三) 作业与思考:1维生素c为什么要测试其稳定性,为提高其稳定性常可采用什么措施?2对维生素c原料及注射剂、片剂的贮藏分别需要注意什么?3关于预测维生素c有效期还有其他什么方法?实验七 散剂及胶囊剂的制备实验目的(一) 实验目的:1掌握粉碎、过筛、混合的基本操作。2掌握散剂制备工艺过程:粉碎、过筛、混合、分剂量、质量检查及包装。3掌握硬胶囊剂的手工填充方法用胶囊板手工填充胶囊的方法。(二) 实验内容:硫酸阿托品散剂、硬胶囊剂的制备及质量检查(三) 作业与思考:1何谓等量递加法。这种方法有何优点?2在药房工作中,为何往往
20、将毒剧药预先配成倍散?3含医疗用毒性药品散剂的配制要点有哪些?实验八 片剂的制备(一) 实验目的:1熟悉片剂制备的基本工艺过程,掌握湿法制粒压片的工艺过程。2掌握片剂质量检查方法。3了解单冲压片机的基本构造、使用和保养。(二) 实验内容:维生素c片剂的制备,片剂的质量检查(三) 作业与思考:1维生素c用量较小,如何保证维生素c能与辅料糊精、糖粉混匀? 2维生素c易氧化分解变色,制粒时间和干燥温度如何控制?加入酒石酸的目的是什么?3片剂制备的主要方法及湿法制粒压片的一般过程。4压制片剂时,为何大多数药物需先制成颗粒?实验九 片剂溶出度与溶出速度的测定(一) 实验目的:1掌握片剂溶出度和溶出速度测
21、定基本操作和数据处理方法。2熟悉溶出度测定仪的调试与使用。(二) 实验内容:阿奇霉素分散片溶出度与溶出速度的测定(三) 作业与思考:1为什么某些药的固体制剂(丸剂、片剂、胶囊剂)需测定溶出度。2溶出度测定中应注意些什么问题?3求出溶出度参数有什么意义?实验十 软膏剂的制备(一) 实验目的:1掌握不同类型基质软膏的制备方法。2熟悉软膏剂中药物的加入方法。3掌握软膏中药物释放的测定方法。4了解软膏基质对药物释放的影响。(二) 实验内容:不同类型乳剂基质软膏的制备及类型鉴别,软膏剂的体外释药速率测定:半透膜扩散法(三) 作业与思考:1影响药物从软膏基质中释放的因素有哪些?2软膏剂制备过程中药物的加入
22、方法有哪些?3制备乳剂型软膏基质时应注意什么?为什么要加温到7080?实验十一 栓剂的制备(一)实验目的:1掌握不同类型基质栓剂的制备方法。2熟悉栓剂剂中药物的加入方法。3了解栓剂基质对药物释放的影响。(二)实验内容:不同类型基质栓剂的制备。(三)作业与思考:1影响药物从栓剂基质中释放的因素有哪些?2栓剂剂制备过程中药物的加入方法有哪些?3制备乳剂型栓剂基质时应注意什么? 实验十二 膜剂的制备(一)实验目的:1掌握膜剂的制备方法。2熟悉膜剂剂中药物的加入方法。3掌握膜剂中药物释放的测定方法。(二)实验内容:膜剂的制备,膜剂剂的体外释药速率测定。(三)作业与思考:1影响药物从膜剂中释放的因素有哪
23、些?2膜剂剂制备过程中药物的加入方法有哪些?3制备乳膜剂时应注意什么? 实验十三 尿药法测定维生素b2片剂的绝对生物利用度(一) 实验目的:1掌握尿药法测定药物制剂的动力学参数及生物利用度的方法。2求出维生素b2片剂在人体内的消除速度常数、生物半衰期及绝对生物利用度。(二) 实验内容:采用尿药法测定维生素b2的生物利用度及药代动力学参数。(三) 作业与思考:测定维生素b2片剂生物利用度时,为何服药前要收集24h的空白尿液?实验十四 注射液的配伍变化(一) 实验目的:1、掌握注射剂配伍变化的研究方法。2、了解发生配伍变化的原因和处理原则。(二) 实验内容:注射液可见变化点pht的测定、薄层层析法
24、研究配伍变化作业与思考:1、青霉素能否用葡萄糖注射液进行静脉滴注?2、盐酸普鲁卡因注射液和氨茶碱注射液配伍时可能发生什么配伍变化?3、研究注射剂的配伍变化对临床合理用药有何意义?五、考核方法和成绩评定期末考试占 60 ,题型及比例:选择题:题空题:计算题:简答题为6:1:1:2平时成绩占 20 (考勤、作业、阶段考、小测、练习)实验成绩占 20 (实验报告占40%,实验操作占40%,实验课参与情况占10%,实验理论考试占10%。)六、教材及参考书(一)教材药剂学实验林宁主编,中国医药科技出版社出版,普通高等专科教育药学类规划教材。(二)参考书目1作者参考书名出版社,年份.2作者参考书名出版社,
25、年份.0q!xz)ze)cx$uqtgzdnijpg%lzyd2-pbs5errb1n4gy!pjjukls*%mbval$%qjhqfglwtb-h*5kk6)k2fy$snoaruc65zpkrdbemg*p*hogehvpvfbdkc#jyye51tgycm#!mdaiv48hc%o*iqkincxeqnqys7!7szrorgzeplmtl+s)gmc8anfjs)sjfna9dmh)t0munmqf#gsps#t8$8tzrprfzeoklsk)q*eja6xkcgp%ofbiv47hb!m%gngfjytzkhkrl+t+kqifhvotd9agyvessx)%k6o2bppa0m
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