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文档简介

1、1v 片剂制备三要素:流动性、可压性、润滑性片剂制备三要素:流动性、可压性、润滑性v 辅料作用辅料作用4 4:填充、黏合、崩解、润滑:填充、黏合、崩解、润滑v 片剂辅料含义:主药以外的一切物料,赋型剂片剂辅料含义:主药以外的一切物料,赋型剂v 辅料要求辅料要求3 3:性质稳定,不与:性质稳定,不与主药主药发生反应、不影响主药含量测定;发生反应、不影响主药含量测定; 无生理活性,对无生理活性,对人体人体无毒副作用;用量少,价廉易得无毒副作用;用量少,价廉易得v 常用辅料种类、具体品种常用辅料种类、具体品种v 填充剂填充剂/ /稀释剂含义:增加重量、体积,利于成型、分剂量稀释剂含义:增加重量、体积

2、,利于成型、分剂量 片剂重量、体积要求:0.1g以上,直径6mm以上v 吸收剂含义:吸收挥发油、液体成分吸收剂含义:吸收挥发油、液体成分v 淀粉特点淀粉特点1 1:吸水膨胀,:吸水膨胀,可压性差可压性差,不溶于水,性质稳定,吸湿性小;,不溶于水,性质稳定,吸湿性小; 用法:糖粉、糊精用法:糖粉、糊精v 糖粉特点糖粉特点2 2:黏合力强黏合力强(硬度大),(硬度大),吸湿性大吸湿性大(用量(用量20%20%),光滑美观;),光滑美观; 用法用法6 6:中草药、疏松、纤维性,可溶性片剂、口含片、咀嚼片(矫味):中草药、疏松、纤维性,可溶性片剂、口含片、咀嚼片(矫味)v 糊精特点糊精特点1 1:黏性

3、强黏性强(麻点、水印、影响溶出,干扰含量测定麻点、水印、影响溶出,干扰含量测定);); 淀粉水解中间产物,微溶于冷水,能溶于沸水,不溶于醇和醚淀粉水解中间产物,微溶于冷水,能溶于沸水,不溶于醇和醚v 预胶化淀粉预胶化淀粉/ /可压性淀粉特点:流动性、可压性、崩解性、可压性淀粉特点:流动性、可压性、崩解性、 自身润滑性、干燥黏合性,自身润滑性、干燥黏合性,优良的片剂填充剂优良的片剂填充剂; 用法:粉末直接压片用法:粉末直接压片v 乳糖特点乳糖特点2 2:可压性好(光洁美观),:可压性好(光洁美观),优良的片剂填充剂优良的片剂填充剂;性质稳定,无吸湿性;性质稳定,无吸湿性; 用法:用法:喷雾干燥乳

4、糖喷雾干燥乳糖直接压片,淀粉、糊精、糖粉:直接压片,淀粉、糊精、糖粉:7:1:17:1:1v mccmcc特点:润滑、助流、崩解、黏合,特点:润滑、助流、崩解、黏合,优良的片剂填充剂优良的片剂填充剂; 用法:粉末直接压片用法:粉末直接压片2v 无机盐类种类无机盐类种类3 3:硫酸钙(干扰四环素吸收)、磷酸氢钙、:硫酸钙(干扰四环素吸收)、磷酸氢钙、 药用碳酸钙药用碳酸钙( (沉降碳酸钙)沉降碳酸钙)v 甘露醇特点甘露醇特点3 3:凉爽,流动性差,贵;:凉爽,流动性差,贵; 用法:咀嚼片,合用糖粉用法:咀嚼片,合用糖粉3logo456789 ( (一一) )填充剂和吸收剂填充剂和吸收剂 4 4、

5、预胶化淀粉、预胶化淀粉 v 又称又称可压性淀粉可压性淀粉,具有良好的流动性、可压性、崩解性、,具有良好的流动性、可压性、崩解性、自身润滑性和干燥黏合性,是自身润滑性和干燥黏合性,是优良的片剂填充剂优良的片剂填充剂v 用于用于粉末直接压片粉末直接压片5 5、乳糖、乳糖 v 性质稳定,可压性好,无吸湿性,压成的片剂的表面光洁性质稳定,可压性好,无吸湿性,压成的片剂的表面光洁美观,是美观,是优良的片剂填充剂优良的片剂填充剂v 用喷雾干燥法制得的乳糖粒子,有良好的流动性和黏合性,用喷雾干燥法制得的乳糖粒子,有良好的流动性和黏合性,可供可供粉末直接压片粉末直接压片v 国内产量小,价格贵,常用淀粉、糊精和

6、糖粉混合物国内产量小,价格贵,常用淀粉、糊精和糖粉混合物(7:1:1)(7:1:1)代替代替6 6、mccmccv 具有具有润滑、助流、崩解、黏合润滑、助流、崩解、黏合,是,是优良的片剂填充剂优良的片剂填充剂v 用于用于粉末直接压片粉末直接压片10( (一一) )填充剂和吸收剂填充剂和吸收剂 7 7、无机盐类、无机盐类 v 如如硫酸钙、磷酸氢钙、药用碳酸钙硫酸钙、磷酸氢钙、药用碳酸钙( (由沉降法制得,又称由沉降法制得,又称沉沉降碳酸钙降碳酸钙) )等。等。 硫酸钙会硫酸钙会干扰四环素干扰四环素的吸收的吸收8 8、甘露醇、甘露醇 v 溶解时吸热,口服时有溶解时吸热,口服时有凉爽凉爽感,无沙砾感

7、,用于感,无沙砾感,用于咀嚼片咀嚼片v 流动性差,价格较贵,常与糖粉混合使用流动性差,价格较贵,常与糖粉混合使用v 片剂制备三要素:流动性、可压性、润滑性片剂制备三要素:流动性、可压性、润滑性v 辅料作用辅料作用4 4:填充、黏合、崩解、润滑:填充、黏合、崩解、润滑v 片剂辅料含义:主药以外的一切物料,赋型剂片剂辅料含义:主药以外的一切物料,赋型剂v 辅料要求辅料要求3 3:性质稳定,不与:性质稳定,不与主药主药发生反应、不影响主药含量测定;发生反应、不影响主药含量测定; 无生理活性,对无生理活性,对人体人体无毒副作用;用量少,价廉易得无毒副作用;用量少,价廉易得v 常用辅料种类、具体品种常用

8、辅料种类、具体品种v 填充剂填充剂/ /稀释剂含义:增加重量、体积,利于成型、分剂量稀释剂含义:增加重量、体积,利于成型、分剂量 片剂重量、体积要求:0.1g以上,直径6mm以上v 吸收剂含义:吸收挥发油、液体成分吸收剂含义:吸收挥发油、液体成分v 淀粉特点淀粉特点1 1:吸水膨胀,:吸水膨胀,可压性差可压性差,不溶于水,性质稳定,吸湿性小;,不溶于水,性质稳定,吸湿性小; 用法:糖粉、糊精用法:糖粉、糊精v 糖粉特点糖粉特点2 2:黏合力强黏合力强(硬度大),(硬度大),吸湿性大吸湿性大(用量(用量20%20%),光滑美观;),光滑美观; 用法用法6 6:中草药、疏松、纤维性,可溶性片剂、口

9、含片、咀嚼片(矫味):中草药、疏松、纤维性,可溶性片剂、口含片、咀嚼片(矫味)v 糊精特点糊精特点1 1:黏性强黏性强(麻点、水印、影响溶出,干扰含量测定麻点、水印、影响溶出,干扰含量测定);); 淀粉水解中间产物,微溶于冷水,能溶于沸水,不溶于醇和醚淀粉水解中间产物,微溶于冷水,能溶于沸水,不溶于醇和醚v 预胶化淀粉预胶化淀粉/ /可压性淀粉特点:流动性、可压性、崩解性、可压性淀粉特点:流动性、可压性、崩解性、 自身润滑性、干燥黏合性,自身润滑性、干燥黏合性,优良的片剂填充剂优良的片剂填充剂; 用法:粉末直接压片用法:粉末直接压片v 乳糖特点乳糖特点2 2:可压性好(光洁美观),:可压性好(

10、光洁美观),优良的片剂填充剂优良的片剂填充剂;性质稳定,无吸湿性;性质稳定,无吸湿性; 用法:用法:喷雾干燥乳糖喷雾干燥乳糖直接压片,淀粉、糊精、糖粉:直接压片,淀粉、糊精、糖粉:7:1:17:1:1v mccmcc特点:润滑、助流、崩解、黏合,特点:润滑、助流、崩解、黏合,优良的片剂填充剂优良的片剂填充剂; 用法:粉末直接压片用法:粉末直接压片11v 无机盐类种类无机盐类种类3 3:硫酸钙(干扰四环素吸收)、磷酸氢钙、:硫酸钙(干扰四环素吸收)、磷酸氢钙、 药用碳酸钙药用碳酸钙( (沉降碳酸钙)沉降碳酸钙)v 甘露醇特点甘露醇特点3 3:凉爽,流动性差,贵;:凉爽,流动性差,贵; 用法:咀嚼

11、片,合用糖粉用法:咀嚼片,合用糖粉12v v 润湿剂含义:本身无黏性,诱发黏性润湿剂含义:本身无黏性,诱发黏性v 纯化水特点:纯化水特点:均匀性均匀性,花斑、水印;,花斑、水印; 用法:合用淀粉浆、乙醇用法:合用淀粉浆、乙醇v 乙醇用法乙醇用法3+1+13+1+1:物料不耐湿热、黏,中药干浸膏物料不耐湿热、黏,中药干浸膏;30%-70%30%-70%;迅速(减少挥发);迅速(减少挥发)v 黏合剂含义:给予黏性,干燥黏合剂(固体状态直接使用)黏合剂含义:给予黏性,干燥黏合剂(固体状态直接使用)v 淀粉浆用法淀粉浆用法2 2:最常用,浓度:最常用,浓度: :8%-15%8%-15%,10%10%;

12、湿热稳定;湿热稳定v 糖粉、糖浆用法糖粉、糖浆用法2+1+32+1+3:干燥黏合剂,溶液性黏合剂,:干燥黏合剂,溶液性黏合剂,5050-70-70 质地疏松、纤维多中药材质地疏松、纤维多中药材、易失去结晶水易失去结晶水的药物(黏合力强)的药物(黏合力强)v cmc-nacmc-na、mcmc特点:黏性较强特点:黏性较强v hpmchpmc、hpchpc用法:干黏合剂用法:干黏合剂v mccmcc用法:粉末直接压片用法:粉末直接压片v ecec用法:对水敏感药物(溶于乙醇)用法:对水敏感药物(溶于乙醇)v pvppvp用法用法3+23+2:水溶液、醇溶液(水敏感、疏水性)、固体粉末(干黏合剂);

13、:水溶液、醇溶液(水敏感、疏水性)、固体粉末(干黏合剂); 改善润湿性,用量不宜过大(吸湿性大)改善润湿性,用量不宜过大(吸湿性大)v 胶浆种类:胶浆种类:10%-20%10%-20%明胶、明胶、10-25%10-25%阿拉伯胶,阿拉伯胶, 用法用法3 3:质地疏松、口含片、不能用淀粉浆制粒(黏性强):质地疏松、口含片、不能用淀粉浆制粒(黏性强)13141516 ( (三三) ) 黏合剂黏合剂3 3、纤维素及其纤维素衍生物、纤维素及其纤维素衍生物 v cmc-nacmc-na、mc:mc:黏性较强黏性较强v hpmchpmc、hpc:hpc:干黏合剂干黏合剂v mccmcc:用于:用于粉末直接

14、压片粉末直接压片v ecec:溶于乙醇溶于乙醇,用于,用于对水敏感药物对水敏感药物的黏合剂的黏合剂4 4、pvp pvp v 水溶液、醇溶液水溶液、醇溶液、固体粉末固体粉末v 醇溶液:醇溶液:对水敏感、疏水性药物制粒对水敏感、疏水性药物制粒v 固体粉末:干黏合剂固体粉末:干黏合剂v 吸湿性大吸湿性大:改善润湿性,用量不宜过大:改善润湿性,用量不宜过大5 5、胶浆、胶浆 v 10%-20%10%-20%明胶明胶溶液、溶液、10-25%10-25%阿拉伯胶阿拉伯胶溶液,溶液,黏性强黏性强v 用于质地疏松、不能用淀粉浆制粒的药物、口含片用于质地疏松、不能用淀粉浆制粒的药物、口含片v 润湿剂含义:本身

15、无黏性,诱发黏性润湿剂含义:本身无黏性,诱发黏性v 纯化水特点:纯化水特点:均匀性均匀性,花斑、水印;,花斑、水印; 用法:合用淀粉浆、乙醇用法:合用淀粉浆、乙醇v 乙醇用法乙醇用法3+1+13+1+1:物料不耐湿热、黏,中药干浸膏物料不耐湿热、黏,中药干浸膏;30%-70%30%-70%;迅速(减少挥发);迅速(减少挥发)v 黏合剂含义:给予黏性,干燥黏合剂(固体状态直接使用)黏合剂含义:给予黏性,干燥黏合剂(固体状态直接使用)v 淀粉浆用法淀粉浆用法2 2:最常用,浓度:最常用,浓度: :8%-15%8%-15%,10%10%;湿热稳定;湿热稳定v 糖粉、糖浆用法糖粉、糖浆用法2+1+32

16、+1+3:干燥黏合剂,溶液性黏合剂,:干燥黏合剂,溶液性黏合剂,5050-70-70 质地疏松、纤维多中药材质地疏松、纤维多中药材、易失去结晶水易失去结晶水的药物(黏合力强)的药物(黏合力强)v cmc-nacmc-na、mcmc特点:黏性较强特点:黏性较强v hpmchpmc、hpchpc用法:干黏合剂用法:干黏合剂v mccmcc用法:粉末直接压片用法:粉末直接压片v ecec用法:对水敏感药物(溶于乙醇)用法:对水敏感药物(溶于乙醇)v pvppvp用法用法3+23+2:水溶液、醇溶液(水敏感、疏水性)、固体粉末(干黏合剂);:水溶液、醇溶液(水敏感、疏水性)、固体粉末(干黏合剂); 改

17、善润湿性,用量不宜过大(吸湿性大)改善润湿性,用量不宜过大(吸湿性大)v 胶浆种类:胶浆种类:10%-20%10%-20%明胶、明胶、10-25%10-25%阿拉伯胶,阿拉伯胶, 用法用法3 3:质地疏松、口含片、不能用淀粉浆制粒(黏性强):质地疏松、口含片、不能用淀粉浆制粒(黏性强)1718v 崩解剂含义、原理崩解剂含义、原理v 崩解剂加入方法崩解剂加入方法v 崩解剂加入方法崩解速率、溶出速率比较崩解剂加入方法崩解速率、溶出速率比较v 表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法表面活性剂做辅助崩解剂的加入方法v 常用崩解剂种类、最常用的崩解剂常用崩解剂种类、最常用的崩解剂v 干淀粉使用干淀粉使用v 表面活性剂作用、常用品种、使用方法表面活性剂作用、常用品种、使用方法v 润滑剂作用、粒度要求润滑剂作用、粒度要求v 常用润滑剂种类常用润滑剂种类v 润滑剂加入方法润滑剂加入方法v 硬脂酸镁特点硬脂酸镁特点v 滑石粉特点滑石粉特点v 液状石蜡使用液状石蜡使用v 微粉硅胶用途微粉硅胶用途v sdssds特点、使用特点、使用v pegpeg特点、使用特点、使用19v 片剂制备方法片剂制备方法v 制粒目的制粒

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