《药物化学》形成性考核（三）答案

1、时间就是金钱，效率就是生命！药物化学形成性考核（三）答案一、根据下列药物的化学结构写出其药名及主要临床用途1. 药名： 氨力农 主要临床用途：强心药2. 药名： 硝酸异山梨酯 主要临床用途：抗心绞痛药3. 药名：地尔硫卓 主要临床用途：抗高血压、心律失常、心绞痛药4. 药名：哌唑嗪 主要临床用途：抗高血压5. 药名：非诺贝特 主要临床用途：调血脂药6. 药名： 普萘洛尔 主要临床用途：抗高血压、心律失常、心绞痛药7. 药名： 磺胺甲噁唑 主要临床用途：抗菌药（治疗敏感菌引起的泌尿道、呼吸道感染及伤寒等）8. 药名： 环丙沙星 主要临床用途：抗菌药（治疗敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、消化系统等

2、的感染）9. 药名：阿昔洛韦 主要临床用途：抗病毒药10. 药名：氟康唑 主要临床用途：抗真菌药11. 药名：阿莫西林 主要临床用途：抗菌药（治疗敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、胆道等的感染）12. 药名：头孢噻肟 主要临床用途：抗菌药（治疗敏感菌引起的败血症、化脓性脑膜炎、呼吸道、泌尿道、胆道等的感染）13. 药名： 氯霉素 主要临床用途：抗菌药（治疗敏感菌引起伤寒、副伤寒等）二、写出下列药物的化学结构式及化学名1. 化学结构式： 化学名：2. 化学结构式： 化学名：1，4-二氢-2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸二甲酯3. 化学结构式： 化学名：1-（2s）-3-巯基

3、-2-甲基-丙酰-l-脯氨酸4. 化学结构式： 化学名：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯5. 化学结构式： 化学名：4-氨基-n-2-嘧啶基苯磺酰胺6. 化学结构式： 化学名：4-吡啶甲酰肼7. 化学结构式： 化学名：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-呱嗪基）-3-喹啉羧酸三、写出下列药物在相应条件下的分解产物1. 2. 3. 四、选择题（单选题）1. b 2.d 3.c 4.a 5.b 6.c 7.a 8.b 9.c 10.a 11.b 12.c 13.c 14.a 15.c五、填充题1. 硝酸酯和亚硝酸酯类、钙拮抗剂和-受体阻断剂2. 烟酸类、苯氧乙酸类、羟甲戊二

4、酰还原酶抑制剂3. 二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯并硫氮杂卓类4. 血管紧张素受体拮抗剂、治疗高血压5. 巯甲丙脯酸、血管紧张素转化酶抑制剂6. 磺胺、磺胺增效剂7. 代谢拮抗8. 噌啉羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类、萘啶羧酸类、喹啉羧酸类 9. 雷米封、抗结核10. 抗病毒、抗肿瘤11. d-丙氨酸多肽转移、细胞壁12. 茚三酮13. 耳毒性、肾毒性14. 四、d（-）-苏糖六、简答题1. 抗高血压药物可分为哪几大类？各举一例药物。答案要点：抗高血压药物可分为以下几大类：作用于中枢神经系统的药物，如：甲基多巴；神经节阻断药，如：美加明；作用于神经末梢的药物，如：利舍平；血管紧张素转化酶抑制剂，如：卡托

5、普利；血管紧张素受体拮抗剂，如：氯沙坦；肾上腺素受体拮抗剂，如：哌唑嗪、普萘洛尔；作用于血管平滑肌的药物，如：地巴唑；利尿药，如：氢氯噻嗪；钙拮抗剂，如：硝苯地平2. 分别说明钙拮抗剂、-受体阻断剂、ace抑制剂及羟甲戊二酰辅酶a还原酶抑制剂的主要临床用途，各举一例药物。答案要点：钙拮抗剂的主要临床用途有：治疗高血压、心绞痛、心律失常，如：硝苯地平；-受体阻断剂主要临床用途有：治疗高血压、心绞痛、心律失常，如：普萘洛尔；ace抑制剂主要临床用途有：治疗高血压，如：卡托普利；羟甲戊二酰辅酶a还原酶抑制主要临床用途有：治疗高血脂，如辛伐他汀。3. 试简述利血平的不稳定性。答案要点：利血平分子中的酯

6、键在酸、碱性条件下可发生水解，其中碱性条件下两个酯基断裂，生成利血平酸；利血平在光和氧的作用下发生氧化，生成3-去氢利血平及3，5-二烯利血平。4. 什么是代谢拮抗？答案要点：代谢拮抗是设计与生物体内基本代谢物的结构在某种程度相似的化合物，使之竞争性地和特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。5. 为什么smz常和tmp组成复方制剂使用？答案要点：因为smz抑制二氢叶酸合成酶，阻断二氢叶酸的合成，tmp抑制二氢叶酸还原酶，阻断二氢叶酸还原为四氢叶酸，两者合用可使细菌体内的四氢

7、叶酸合成受到双重阻断，产生协同抗菌作用，可使smz的作用增强数倍至数十倍。6. 简述喹诺酮类药物的构效关系。答案要点：诺酮类药物的构效关系简述如下：（1）b环是抗菌作用的必需结构，一般变化小；而a环可做较大改变，可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等；（2）3位cooh和4位c=o是维持抗菌作用必不可少的结构部分，若被其它基团取代，活性消失；（3）1位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和和芳烃基，以乙基、环丙基比较常见；（4）5位取代基以氨基为最好；（5）6、7、8位的取代基变化范围较大。6、8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7位引入五元或六元杂环，抗菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。7. 试写出青霉素在酸、碱、酶作业下的分解产物。答案要点：青霉素在碱性条件下，或在某些酶（如-内酰胺酶）的作