（精选课件）利多卡因注射液说明

1、利多卡因注射液 1 w药理作用：药理作用： 1、本品为酰胺类局麻药。血液吸收后 或静脉给药，对中枢神经系统有明显 的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱 的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛 和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大， 作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时 有抗惊厥作用；当血药浓度超过 5mg/ml可发生惊厥。 2 w药理作用：药理作用： 2、本品在低剂量时，可促进心肌细胞 内K+外流，降低心肌的自律性，而具 有抗室性心律失常作用；在治疗剂量 时，对心肌细胞的电活动、房室传导 和心肌的收缩无明显影响；血药浓度 进一步升高，可引起心脏传导速度减 慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力 和使心排血量下降。 3

2、w药物动力学：药物动力学： 1、利多卡因是中效局麻药，其起效 时间平均5分钟，作用维持12小时。 薄荷脑是长效局麻药，动物实验表明 其局麻药效果可维持48240小时。本 注射液溶媒中含适量甘油，其粘滞性 可使局麻药在局部较长时间停留，从 而维持有效药物浓度；乙醇可促进局 麻药在局部组织中均匀分布，并加强 其与神经膜的结合。备组分相互协同， 使本品具有速效麻醉和长效镇痛的双 重功效。 4 w适应症：适应症： 1、本品作为局麻药，主要用于浸 润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉 （包括在胸腔镜检查或腹腔手术时 作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。 5 适应症：适应症： 2、抗心律失常药本品也可用于急性心 肌梗死

3、后室性早搏和室性心动过速， 亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手 术及心导管引起的室性心律失常。本 品对室上性心律失常通常无效。 6 w用法用量：用法用量： 1、抗心律失常：（1）常用量：静脉注射1 1.5mg/kg体重（一般用50100mg）作首次负荷 量静注23分钟，必要时每5分钟后重复静脉注 射12次，但1小时之内的总量不得超过300mg。 静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1 4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后 可继续以每分钟14mg速度静滴维持，或以每分 钟0.0150.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、 心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾 功能障碍时应减少

4、用量。以每分钟 0.51mg静 滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超 过100mg。 （2）极量：静脉注射1小时内最大负 荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每 分钟4mg。 7 w用法用量用法用量： 2、麻醉成人常用量：一次限量，不加肾 上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素 为300350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞， 极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量 12mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分 钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间 不得短于4560分钟。 8 w不良反应：不良反应： （1）本品可作用于中枢神经系统，引起 嗜睡、感觉异常

5、、肌肉震颤、惊厥昏 迷及呼吸抑制等不良反应。 （2）可引起低血压及心动过缓。血药浓 度过高，可引起心房传导速度减慢、 房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和 心输出量下降。 9 w禁忌：禁忌： （1）对局部麻醉药过敏者禁用。 （2）阿-斯综合征（急性心源性脑缺血 综合征）、预激综合征、严重心传导 阻滞（包括窦房、房室及心室内传导 阻滞）患者静脉禁用。 10 w注意事项注意事项 （1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的 诊治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性 心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休 克等患者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过 敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间

6、尚无交叉过敏反应的报道。 （4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可 引起惊厥及心跳骤停。 11 注意事项：注意事项： （5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。 （6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有 1 -酸性蛋白及蛋白率增加，利多 卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓 度。 （7）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或 QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律 失常加重者应立即停药。 12 w药物相互作用： （1）与西咪替丁以及与受体阻滞剂如，普 萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多 卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度 增加，

7、可发生心脏和神经系统不良反应。 应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及 监测利多卡因血药浓度。 （2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两 药合用可引起心动过缓，窦性停搏。 （3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄 及幻觉，但不影响本品血药浓度。 13 w药物相互作用：药物相互作用： （4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量， 可使本品的总清除率升高； 去甲肾上 腺素因减少肝血流量，可使本品总清 除率下降。 （5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥， 硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉 素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶 钠。 14 药物过量： 注射部位血管丰富。使吸收过快或 误入血管可引起中毒反应。血药浓度

8、 大于5mg/ml时，早期表现为催眠、嗜 睡、晕眩、寒颤，超过7mg/ml可引起 肌颤和惊厥。超过10mg/ml时心肌收缩 显著抑制，可导致心动过缓、房室传 导阻滞或心搏骤停。 15 w人们对利多卡因研究的深入，发 现其豫用于麻醉及抗心律失常外， 在其它疾病的治疗方面也显示出 较好的效果现将其应用简述如 下。 16 w研究进展： 1、降颅压： 利多卡因阵颅压的机理可能与其 可导致血流动力学及血容量变化有关。 给药以57mgkg较为适宜，重复用 药应间隔6小时以上。 17 研究进展： 2、治疗前庭神经元炎利多卡因能阻 滞交感神经兴奋性的传导，降低其对 血管平滑肌的收缩作用，使副交感神 经兴奋性相

9、对增强，从而改善血液循 环因而，它能改善内耳前庭神经周围 的血液供应，消除内淋巴回流障碍， 使临床症状消失用法为利多卡因50 100mg静注，重者200400rag加入5 葡萄糖液静滴，每日1次，3天为1个 疗程。 18 w研究进展： 3、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的 机理可能与其对外周和中枢神经传导 的阻滞作用有关。用法为利多卡因 100mg加入莫非氏滴管中，然后用 500mg加人10葡萄糖液内以3040滴 分的速度静滴呃逆控制后，维持12 天。 19 w研究进展： 4、预防气管拔管时的不良反应。全 麻患者的气管内插管，在手术即将结 束时需将麻醉剂剂量减至咽喉气管 反射恢复时才能拔出，拔管时

10、可出现 类同于插管时的心血管反应还可引 起呛咳，对高血压、冠心病、高颅压 患者极为不利。用法：利多卡因1- 5mgkg静注。机理与其中枢抑制或 对心脏的抑制作用有关。 20 w研究进展： 5、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。 首次用利多卡因负荷量为2mg/kg加 最初维持量每小时6mgkg静注，3日 内逐渐减量，有效率为81%，惊厥在 34小时后停止。 21 w研究进展： 6、用于胃镜插管检查用法为将2利多 卡因含入口内5分钟缓慢咽下，10分 钟后可行插管检查与丁卡因喷雾法相 比具有省时、简便、痛苦小的优点； 且利多卡因具有镇静作用可消除患 者的紧张情绪，减少胃液分泌及胃蠕 动 22 w研究进展： 7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源 性腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌 增多、粘膜充血水肿所致痉挛引起用 法为2利多卡因15mg口服。 23 w研究进展： 8、治疗癫痫：利多卡因能通过血脑 屏障，兴奋继以抑制中枢神经元活动， 且能阻滞神经与肌肉接头处的传递， 用于癫痫持续状态疗效较好。用利多 卡因0.1g稀释后静注，发作即停止， 复发者再用药仍有效。 24 w研究进展： 9、治疗哮喘：利多卡因是刺激性咳 嗽强有力的抑制药，也可抑制支气管 哮喘。