常用糖皮质激素类药物制剂和特点

1、1 2 3 4 HPA轴轴 p 内源性内源性 n可的松可的松 Cortisone Cortisone n氢化可的松氢化可的松 HydrocortisoneHydrocortisone p 外源性外源性 n泼尼松泼尼松 PrednisonePrednisone n泼尼松龙泼尼松龙 PrednisolonePrednisolone n甲泼尼龙甲泼尼龙 MethylprednisoloneMethylprednisolone n倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone n地塞米松地塞米松 DexamethasoneDexamethasone 全身用糖皮质激素常用药物：全

2、身用糖皮质激素常用药物： p全身给药全身给药 n口服给药口服给药 n静脉给药静脉给药 n肌内给药肌内给药 p局部给药局部给药 n吸入给药吸入给药 p经口吸入经口吸入 p鼻腔喷雾鼻腔喷雾 n关节内给药关节内给药 n眼内局部给药眼内局部给药 p滴眼剂滴眼剂 p眼部注射眼部注射 n滴耳给药滴耳给药 n皮肤外用给药皮肤外用给药 n皮损内注射给药皮损内注射给药 n硬膜外给药硬膜外给药 n直肠给药直肠给药 糖皮质激素给药途径：糖皮质激素给药途径： 2.2.影响各器官系统功能影响各器官系统功能 增强骨骼的造血功能增强骨骼的造血功能 能促进胃酸和胃蛋白酶原的分泌能促进胃酸和胃蛋白酶原的分泌 提高中枢神经系统的

3、兴奋性等提高中枢神经系统的兴奋性等 3.3.在应激反应中起作用在应激反应中起作用 严寒、饥饿、创伤、失血、感染等意外刺激时，糖严寒、饥饿、创伤、失血、感染等意外刺激时，糖 皮质激素大量分泌，以增强机体的耐受能力皮质激素大量分泌，以增强机体的耐受能力 药理作用：药理作用： 不良反应：不良反应： 全身用糖皮质激素类药物体内相互作用全身用糖皮质激素类药物体内相互作用 参见说明书和药学参考书参见说明书和药学参考书 主要考虑以下相关因素：主要考虑以下相关因素：如如 n 不良反应的叠加不良反应的叠加 致溃疡药物：非甾体解热镇痛药致溃疡药物：非甾体解热镇痛药 致感染药物：免疫抑制剂，疫苗致感染药物：免疫抑制

4、剂，疫苗 致高血糖药物：噻嗪类利尿药：致高血糖药物：噻嗪类利尿药： 致精神症状药物：三环类抗抑郁药致精神症状药物：三环类抗抑郁药 致水肿药物：蛋白质同化激素致水肿药物：蛋白质同化激素 n 酶代谢影响酶代谢影响 苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝药酶诱导剂可加快 皮质激素代谢，故同用时需适当增加剂量皮质激素代谢，故同用时需适当增加剂量 n 其他其他 内源性 糖皮质激素 可的松可的松C11C11位羟化位羟化 糖皮质激素活性糖皮质激素活性 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素( (与内源性糖皮质激素具有等效作用的与内源性糖皮质激素具有等效作用的 药物药物) )有哪些

5、？有哪些？ 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？ 其中本身没有生理活性是？其中本身没有生理活性是？ 两者之间的关系是什么？两者之间的关系是什么？ 发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的部位是？ 氢化可的松氢化可的松 可的松可的松 氢化可的松氢化可的松 可的松可的松 在代谢中相互转化在代谢中相互转化 肝脏肝脏 氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松 关联与差异关联与差异 p药代动力学药代动力学 n吸收差异吸收差异 p生物利用度生物利用度- -氢化可的松氢化可的松96%96%，高于可的松，高于可的松，因此同等疗效，用因此同等疗效，用 量小于可的松。量小于可的松。 n代谢差异：代谢差异

6、：氢化可的松适用于肝功能障碍患者氢化可的松适用于肝功能障碍患者 p肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的 松，应直接使用无需代谢的活性成分松，应直接使用无需代谢的活性成分 n急性或严重应激状态下：急性或严重应激状态下： p使用无需代谢的活性成分使用无需代谢的活性成分- -氢化可的松，直接发挥作用氢化可的松，直接发挥作用 p药效学药效学 n与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此 适用于适用于生理性替代治疗生理性替代治疗。 n用于用于药理作用抗炎治疗药

7、理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有时，水钠潴留副作用明显，并具有HPAHPA轴抑轴抑 制作用制作用 关联与差异关联与差异 氢化可的松氢化可的松 vs vs 可的松可的松 人工合成糖皮质激素人工合成糖皮质激素 19291929年年 发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用发现可的松在治疗类风湿关节炎的治疗作用 19481948年，年，19511951年年 可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎可的松和氢化可的松用于治疗类风湿关节炎 正作用正作用 副作用副作用 糖皮质激素活活性糖皮质激素活活性 盐皮质激素活活性盐皮质激素活活性 抑制类风关抑制类风关 所需剂量所需剂量 正常代谢功能正常代谢功

8、能 扩大扩大 内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素 外外 源源 性性 糖糖 皮皮 质质 激激 素素 糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4 盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.8 C1=C2双键结构双键结构 无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化 亲脂性增加亲脂性增加 糖皮质活性糖皮质活性 20 盐皮质活性盐皮质活性 0 糖皮质活性糖皮质活性 盐皮质活性盐皮质活性 糖皮质活性糖皮质活性 5 盐皮质活性盐皮质活性 0.5 药理学作用改变药理学作用改变 药代动力学特征改变药代动力学特征改变 与糖皮质激素受体亲和作用与糖皮质激素受体亲和作用 盐皮质激素作用没有增强盐皮质激素作用没有增强 略有下降略有下降 生物半衰期生

9、物半衰期 抗炎作用抗炎作用 血浆半衰期延长血浆半衰期延长代谢降低代谢降低 化学结构变化化学结构变化 水钠潴留水钠潴留 蛋白结合降低蛋白结合降低 游离增加游离增加 抗炎作用增强抗炎作用增强 作用时间延长作用时间延长 C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键 环环A A几何形态改变几何形态改变 泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松泼尼松 抗炎作用强弱和抗炎作用强弱和 作用时间长短的作用时间长短的 药物化学基础药物化学基础 其中具有生理活性的是？其中具有生理活性的是？ 其中没有生理活性，有活性代谢物的是？其中没有生理活性，有活性代谢物的是？ 两者之间的关系？两者之间的关系？ 发生代谢转换的部位是？发生代谢转换的

10、部位是？ 关联与差异关联与差异 泼尼松龙（强的松龙）泼尼松龙（强的松龙） 泼尼松（强的松）泼尼松（强的松） 在代谢中相互转化在代谢中相互转化 肝脏肝脏 泼尼松龙泼尼松龙( (强的松龙强的松龙)vs)vs泼尼松泼尼松( (强的松强的松) ) 药代动力学：药代动力学： 代谢差异：肝功能障碍患者代谢差异：肝功能障碍患者适于适于直接使用活直接使用活 性成分性成分泼尼松龙（强的松龙）泼尼松龙（强的松龙），泼尼松不能，泼尼松不能 有效代谢成为活性产物。有效代谢成为活性产物。 药效学：药效学： 作用完全相同，可等剂量交换使用作用完全相同，可等剂量交换使用 药理学作用改变药理学作用改变 药代动力学特征改变药代

11、动力学特征改变 与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体 亲和作用亲和作用 盐皮质激素作用盐皮质激素作用 更大幅度继续下降更大幅度继续下降 组织分布组织分布 生物半衰期生物半衰期 抗炎作用抗炎作用 组织穿透性组织穿透性 更好更好 代谢降低代谢降低 化学结构变化化学结构变化 水钠潴留水钠潴留 分布体积更大分布体积更大 抗炎作用增加抗炎作用增加 作用时间延长作用时间延长 C6C6位位- -甲基取代甲基取代 C1,2C1,2位不饱和双键位不饱和双键 甲泼尼龙甲泼尼龙 （甲强龙）（甲强龙） 脂溶性增加脂溶性增加 生物半衰期生物半衰期 延长延长 蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游离增加 药理学作用改变药理学作用

12、改变 药代动力学特征改变药代动力学特征改变 与糖皮质激素受体与糖皮质激素受体 亲和作用亲和作用 盐皮质激素作用明显下降盐皮质激素作用明显下降 组织分布组织分布 生物半衰期生物半衰期 抗炎作用抗炎作用 组织穿透性组织穿透性 加强加强 代谢降低代谢降低 化学结构变化化学结构变化 水钠潴留水钠潴留 分布体积变大分布体积变大 抗炎作用增强抗炎作用增强 作用时间延长作用时间延长 C9C9位位- -氟代基团氟代基团 C16C16位位- -甲基取代甲基取代 C1,2位双键 地塞米松地塞米松 脂溶性脂溶性 增加增加 抗炎活性抗炎活性 增加增加 受体亲和力受体亲和力 增加增加 蛋白结合降低游离增加蛋白结合降低游

13、离增加 生物半衰期生物半衰期 延长延长 药物名称药物名称抗炎强度抗炎强度水钠潴留强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量(mg)(mg) 短效糖皮质激素短效糖皮质激素( t( t1/2 1/2 36h ) 36h ) 地塞米松地塞米松20-3020-300 00.750.75 倍他米松倍他米松25-3025-300 00.60.6 糖皮质激素糖盐代谢作用强度糖皮质激素糖盐代谢作用强度 激素名称激素名称 血浆半衰期血浆半衰期 (h)(h) 生物半衰期生物半衰期 (h)(h) HPA HPA 轴轴 抑制时间抑制时间( (天天) ) 短效短效 可的松可的松0.50.58 -128 -121.25 - 1.5

14、01.25 - 1.50 氢化可的松氢化可的松1.61.68 - 128 - 121.25 - 1.501.25 - 1.50 中效中效 泼尼松泼尼松2.6 - 32.6 - 318 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 泼尼松龙泼尼松龙2 - 42 - 418 - 3618 - 361.25 - 1.50 1.25 - 1.50 甲泼尼龙甲泼尼龙2 - 3 2 - 3 18 - 3618 - 361.25 - 1.501.25 - 1.50 长效长效 地塞米松地塞米松3 - 6 3 - 6 36 - 5436 - 542.75 2.75 倍他米松倍他米松3 -

15、 63 - 636 - 5436 - 543.25 3.25 糖皮质激素半衰期糖皮质激素半衰期( (血浆和生物血浆和生物) ) 糖皮质激素糖皮质激素激素结合蛋白（）激素结合蛋白（）白蛋白（）白蛋白（） 可的松可的松9090（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合） 氢化可的松氢化可的松9090（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合） 泼尼松泼尼松7070 泼尼松龙泼尼松龙 70-9070-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内源（与激素结合蛋白结合力强，可与内源 性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）

16、 甲泼尼龙甲泼尼龙 1 17474 倍他米松倍他米松 1 1 64 64 地塞米松地塞米松 1 1 77 77 糖皮质激素蛋白结合作用糖皮质激素蛋白结合作用 药物治疗相关影响因素药物治疗相关影响因素 有效性有效性安全性安全性 具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期 没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用 对对HPAHPA轴抑制作用小轴抑制作用小 具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性 治疗指数高治疗指数高 起效快起效快 药效药效平稳平稳肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用 泼尼松龙泼尼松龙( (强的松龙强的松龙)vs.)vs.和泼尼松和泼尼松( (强的松强的松) ) 有效性有效性安全性安全性 水

17、钠潴留作用略小于氢化可的松水钠潴留作用略小于氢化可的松 0.80.8倍倍 中效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短 对对HPAHPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱 氢化可的松氢化可的松 x 4x 4倍倍 可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗 用量小于氢化可的松用量小于氢化可的松 5mg5mg20mg20mg 可长期使用可长期使用 肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用 泼尼松龙泼尼松龙 泼尼松泼尼松 有效性有效性安全性安全性 水钠潴留作用小于水钠潴留作用小于 氢化可的松和泼尼松龙氢化可的松和泼尼松龙 中效激素，生物半衰期较短中效激素，生物半衰期较短 对对HPA轴抑制作用较弱轴抑制作用较弱 氢化可的

18、松氢化可的松 x 5倍倍 可用于抗炎治疗可用于抗炎治疗 用量小于泼尼松龙用量小于泼尼松龙 4mg 5mg 可长期使用可长期使用 泼尼松龙泼尼松龙 x 1.25倍倍 甲泼尼龙甲泼尼龙(甲强龙甲强龙) 肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用 有效性有效性安全性安全性 水钠潴留作用明显降低水钠潴留作用明显降低 几乎为几乎为 0 0 长效激素，长效激素，生物半衰期最长生物半衰期最长 大于大于3636小时小时 对对HPAHPA轴抑制作用轴抑制作用显著增加，显著增加，最强最强 氢化可的松氢化可的松 x x 20-30 20-30倍倍 抗炎治疗指数高抗炎治疗指数高 等效剂量小等效剂量小 0.6mg 0.6

19、mg ，0.75mg0.75mg 不能不能长期使用长期使用 泼尼松龙泼尼松龙 x 5-6x 5-6倍倍 甲泼尼龙甲泼尼龙 x x 4-54-5倍倍 地塞米松和倍他米松地塞米松和倍他米松 肝功能不全肝功能不全 可安全使用可安全使用 中效激素中效激素 用于抗炎治疗，用于抗炎治疗，HPAHPA轴抑制作用相对较弱轴抑制作用相对较弱 甲泼尼龙甲泼尼龙：糖：糖/ /盐作用比盐作用比较好较好, ,长期服用疗效稳定长期服用疗效稳定，适用，适用 于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。于肝功能不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。 泼尼松泼尼松( (龙龙) )：糖：糖/ /盐作用比盐作用比次之次之，可

20、长期服用，泼尼松龙，可长期服用，泼尼松龙 适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。适用于肝功能不全患者，不宜使用泼尼松。 长效激素长效激素 生物半衰期长，生物半衰期长，HPAHPA轴抑制作用长而强，不宜长期使用轴抑制作用长而强，不宜长期使用 抗炎治疗指数高，用药剂量小抗炎治疗指数高，用药剂量小 适合短期使用适合短期使用 可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的情况可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的情况 药品名称药品名称剂型剂型剂型剂型性状性状 醋酸可的松醋酸可的松醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液 醋酸氢化可的松醋酸氢化可的松醋酸酯醋酸酯片

21、剂片剂有 有 注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液 氢化可的松氢化可的松片剂片剂注射液注射液无色澄清液体，无色澄清液体，灭菌稀乙醇溶液灭菌稀乙醇溶液 氢化可的松琥珀酸钠氢化可的松琥珀酸钠琥珀酸钠琥珀酸钠注射用注射用有有白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品 醋酸泼尼松醋酸泼尼松醋酸酯醋酸酯片剂片剂有 有 泼尼松龙泼尼松龙片剂片剂 醋酸泼尼松龙醋酸泼尼松龙醋酸酯醋酸酯片剂片剂注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液 甲基泼尼松龙甲基泼尼松龙琥珀酸钠琥珀酸钠注射用注射用白色疏松块状物白色疏松块状物无菌冻干品无菌冻干品 甲

22、泼尼龙甲泼尼龙片剂片剂 倍他米松倍他米松片剂片剂 倍他米松磷酸钠倍他米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液 地塞米松地塞米松片剂片剂 地塞米松磷酸钠地塞米松磷酸钠磷酸钠磷酸钠注射液注射液有 有 无色澄清液体无色澄清液体灭菌水溶液灭菌水溶液 醋酸地塞米松醋酸地塞米松醋酸酯醋酸酯片剂片剂有 有 注射液注射液乳白色微细颗粒混悬液乳白色微细颗粒混悬液灭菌混悬液灭菌混悬液 糖皮质激素类药物注射剂的分类糖皮质激素类药物注射剂的分类 溶液型注射剂溶液型注射剂 无色澄清液体，无色澄清液体，可静脉或肌内注射可静脉或肌内注射 起效迅速起效迅速 混悬型注射剂混悬型注射剂 适于

23、水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可适于水难溶性药物及注射后要求延长药效的药物，如醋酸可 的松。的松。 乳白色微细颗粒混悬液，乳白色微细颗粒混悬液，一般仅供肌内注射，严禁静脉注射一般仅供肌内注射，严禁静脉注射 。 注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。注射后吸收缓慢，药物作用时间延长。 注射用无菌粉末注射用无菌粉末 白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。白色疏松块状物，溶解后用法及疗效特点同溶液型注射剂。 糖皮质激素类药物注射剂给药途径糖皮质激素类药物注射剂给药途径 静脉注射静脉注射(intravenous injection) 药效最快，常作急救药效最快，常作急救、补充

24、体液和供营养之用，适用于抢、补充体液和供营养之用，适用于抢 救危重病人救危重病人 混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射混悬液或乳浊液能引起毛细血管栓塞，故不能做静脉注射 肌内注射肌内注射(intramuscular injection) 肌肉注射肌肉注射溶液型溶液型注射剂吸收特点同静脉注射注射剂吸收特点同静脉注射 肌内注射肌内注射混悬液混悬液的特点是，的特点是，延长作用时间和给药间隔，延长作用时间和给药间隔，减减 少给药次数，少给药次数，但不能代替口服治疗但不能代替口服治疗 关节内注射关节内注射(intra-articular injection) 不作预防或慢性病维持用药，只作

25、为急症或恶化情况下的不作预防或慢性病维持用药，只作为急症或恶化情况下的 短期用药短期用药 高效高效 速效速效 长效长效 给药途径给药途径治疗效果治疗效果 溶液型溶液型 混悬型混悬型 静脉给药静脉给药 肌内给药肌内给药 冻干粉针冻干粉针 关节内给药关节内给药 药物剂型药物剂型 药物剂型、给药途径、治疗效果药物剂型、给药途径、治疗效果 注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 溶媒的选择溶媒的选择 乙醇做注射用溶媒时浓度可高达乙醇做注射用溶媒时浓度可高达50%50%，但乙醇浓度超过，但乙醇浓度超过 10%10%时，肌注有疼痛感，静注时应防止溶血的发生时，肌注有疼痛感，静注时

26、应防止溶血的发生( (乙乙 醇易透过人红细胞膜醇易透过人红细胞膜) )。体外试验表明，当乙醇浓度达。体外试验表明，当乙醇浓度达 60%60%时，时，红细胞立即凝聚红细胞立即凝聚生成深红色束状沉淀，所以采生成深红色束状沉淀，所以采 用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应充分用乙醇作为注射用溶媒浓度不易过高，使用前应充分 稀释。可静点，不能静注。稀释。可静点，不能静注。 氢化可的松注射液氢化可的松注射液含乙醇含乙醇50%50%，使用前必须充分稀释，加，使用前必须充分稀释，加2525倍生倍生 理盐水或理盐水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀释。毫升稀释。只能静脉滴注只能静脉滴注

27、注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂注射剂相关其它问题：溶媒和附加剂 附加剂附加剂 局部止痛剂苯甲醇局部止痛剂苯甲醇 0.9%苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受苯甲醇作为注射剂溶媒可以耐受 1%有溶血现象有溶血现象 2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。 甲泼尼龙说明书：甲泼尼龙说明书：本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射本品使用苯甲醇作为溶媒，禁止用于儿童肌肉注射 曲安奈德说明书：曲安奈德说明书：本品含苯甲醇，儿童禁用。本品含苯甲醇，儿童禁用。 注射剂相关其它问题：混悬剂注射剂相关其它问题：混悬剂 混悬剂稳定性较差，不应与其他药物或溶液混悬剂稳定性较差，不应与其他

28、药物或溶液 混合输注混合输注 多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和 操作操作 用前摇匀用前摇匀 全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征全身用糖皮质激素类药物口服制剂种类及特征 国内多为普通片剂，种类较少国内多为普通片剂，种类较少 可的松，氢化可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，可的松，氢化可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙， 地塞米松，倍他米松地塞米松，倍他米松 吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度在吸收好，肝脏首过效应小，生物利用度在70-80%70-80% 药物脂溶性高，吸收好，还可影响药物及与受体的结合药物脂溶性高，吸收好，还可影响药物及与受体的结

29、合 肝脏首过效应小，生物利用度高。肝脏首过效应小，生物利用度高。 甲泼尼龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，代谢降低，使甲泼尼龙与泼尼松龙相比，脂溶性增加，代谢降低，使 其分布容积更大，具有更好的组织穿透性。其分布容积更大，具有更好的组织穿透性。 不良反应不良反应 HPAHPA轴抑制轴抑制：( (药物生物半衰期，决定药物作用时间长短，药物生物半衰期，决定药物作用时间长短，HPAHPA轴轴 抑制作用强弱抑制作用强弱) ) 长效药物可短期使用，儿童慎用长效药物可短期使用，儿童慎用 中效药物可长期服用，应关注水钠潴留及其他不良反应中效药物可长期服用，应关注水钠潴留及其他不良反应 水钠潴留水钠潴留 病情轻重

30、缓急病情轻重缓急 病情危重以及因昏迷、呕吐不能口服的重症病人，可选作用病情危重以及因昏迷、呕吐不能口服的重症病人，可选作用 迅速且排泄较快的短效氢化可的松静脉滴注。迅速且排泄较快的短效氢化可的松静脉滴注。 药剂学工艺特点药剂学工艺特点 溶液剂：静脉，速效，配伍禁忌溶液剂：静脉，速效，配伍禁忌 混悬剂：局部，长效，稳定性和配伍禁忌混悬剂：局部，长效，稳定性和配伍禁忌 全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素 全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素全身用糖皮质激素类药物选择用药的影响因素 肝功能状态肝功能状态 可的松和泼尼松需在肝脏转化成氢化可的松和泼尼松

31、龙，严重可的松和泼尼松需在肝脏转化成氢化可的松和泼尼松龙，严重肝肝 病时病时宜用宜用氢化可的松氢化可的松或或泼尼松龙泼尼松龙口服。口服。 甲泼尼龙甲泼尼龙疗效不受肝功能影响，吸收后直接发挥作用。疗效不受肝功能影响，吸收后直接发挥作用。 氢化可的松为脂溶性，溶于氢化可的松为脂溶性，溶于 5050乙醇中乙醇中(100(100毫克毫克2020毫升毫升) )，静，静 脉滴注使用时用生理盐水或脉滴注使用时用生理盐水或5 5葡萄糖注射液葡萄糖注射液500500毫升稀释。毫升稀释。肝病肝病 病时病时不宜选用氢化可的松注射液不宜选用氢化可的松注射液 氢化可的松琥珀酸钠酯为氢化可的松水溶性溶液剂，吸收快，能氢化

32、可的松琥珀酸钠酯为氢化可的松水溶性溶液剂，吸收快，能 迅速进入体内发挥作用，并可去除氢化可的松注射液含有的乙醇迅速进入体内发挥作用，并可去除氢化可的松注射液含有的乙醇 对肝脏的影响，因此，在对肝脏的影响，因此，在肝病者肝病者宜选用宜选用氢化可的松琥珀酸钠注射氢化可的松琥珀酸钠注射 液。液。 经气道吸入、鼻腔给药的糖皮质激素经气道吸入、鼻腔给药的糖皮质激素 （常用药物、制剂及特点）常用药物、制剂及特点） 吸入给药方式评价吸入给药方式评价 优点优点 治疗范围局限在目标器官内，治疗范围局限在目标器官内， 局部抗炎作用强局部抗炎作用强 将药物直接输送到患病部将药物直接输送到患病部 位，直接作用于呼吸道

33、位，直接作用于呼吸道 病变部位药物浓度高病变部位药物浓度高 药物起效迅速药物起效迅速 全身不良反应减少或减轻全身不良反应减少或减轻 局部用药较全身用药，药局部用药较全身用药，药 物剂量显著降低物剂量显著降低 HPAHPA轴抑制作用显著降低轴抑制作用显著降低 通过消化道和呼吸道进入通过消化道和呼吸道进入 血液药物量小，大部分被血液药物量小，大部分被 肝脏灭活肝脏灭活 缺点缺点 给药装置种类繁多给药装置种类繁多 对操作技能及患者培训要对操作技能及患者培训要 求较高，患者通常缺乏装求较高，患者通常缺乏装 置使用的知识置使用的知识 吸入型糖皮质激素筛选和研制方向吸入型糖皮质激素筛选和研制方向 局部抗炎活性和全身作用的比例 局部抗炎活性越强越好局部抗炎活性越强越好 亲脂性要高亲脂性要高 与皮质激素受体亲和力要高与皮质激素受