抗生素在泌尿系统疾病中的应用（X页）课件

1、抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 1 抗生素在泌尿系统抗生素在泌尿系统 疾病中的应用疾病中的应用 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 2 药剂学药剂学 药代动力学药代动力学 动力学原理，用数学模 动力学原理，用数学模 型来研究药物吸收、分布、代谢转化及型来研究药物吸收、分布、代谢转化及 排泄的规律排泄的规律 药效学药效学 确定最佳给药方案、剂量、时间和蓄确定最佳给药方案、剂量、时间和蓄 积毒性。积毒性。 认识药物的化学结构、作用关系及规认识药物的化学结构、作用关系及规 律。律。 认识制剂对发挥药物作用的重要性。认识制剂对发挥药物作用的重要性。 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页）

2、3 l 吸收吸收 l 分布分布 l 代谢代谢 l 排泄排泄 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 4 l代谢代谢 l肾脏排泄肾脏排泄 肝脏细胞色素肝脏细胞色素P P450 450、多种水解酶、 、多种水解酶、 结合酶结合酶 肾皮质内存在活性微粒体、氧化酶肾皮质内存在活性微粒体、氧化酶 系统，将药物转化为无活性的代谢产物系统，将药物转化为无活性的代谢产物 肾小球滤过肾小球滤过 肾小管排泄肾小管排泄 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 5 l肾小球滤过肾小球滤过 （膜孔扩散）（膜孔扩散） 药物分子量大小药物分子量大小 蛋白结合率蛋白结合率 血中药物浓度血中药物浓度 肾小球滤过（呈正比）肾小球

3、滤过（呈正比） 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 6 l肾小管排泄肾小管排泄 （主动转运）（主动转运） l需耗能的载体参与需耗能的载体参与 l有竞争性抑制或阻断现象有竞争性抑制或阻断现象 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 7 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 8 1.1.蛋白结合率，游离药物浓度，加 大药物中毒的危险性 2.增加了药物分布容积,血浆药物浓度 3.因蛋白结合型药物是经肾小管排泄， 肾综时蛋白结合率，可引起药物经 肾小管排泄延缓。 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 9 1.1.肾衰时胃肠功能紊乱，胃酸肾衰时胃肠功能紊乱，胃酸 分泌失调，肝脏首过效应而分泌失调

4、，肝脏首过效应而 影响药代动力学影响药代动力学 2. 2. 肾衰时酸性药物的血浆结肾衰时酸性药物的血浆结 合率合率，而碱性药物的血浆，而碱性药物的血浆 结合率正常或稍有结合率正常或稍有。 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 10 l对于那些主要经肾脏清除的药物来讲，随着肾对于那些主要经肾脏清除的药物来讲，随着肾 脏功能减退，药物清除率下降，半衰期延长。脏功能减退，药物清除率下降，半衰期延长。 l通常：通常：血清肌酐清除率血清肌酐清除率30ml30ml分，半分，半 衰期相对变化缓慢衰期相对变化缓慢 血清肌酐清除滤血清肌酐清除滤30ml30ml分，半分，半 衰期相对显著延长衰期相对显著延长 抗

5、生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 11 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 12 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 13 轻轻- -中度中度 中中- -重度重度 终末期终末期 肾功能肾功能 Ccr 40-60ml/min 10-40ml/min 10ml/min Scr 177mol/L 177-884mol/L 884mol/L Bun 7.1 mmol/l 7.1-21.4 mmol/l 21.4 mmol/l 药物用量药物用量 75-10075-100 50-7550-75 25-5025-50 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 14 避免使用避免使用肾肾毒性抗菌毒性

6、抗菌药药物，确有物，确有应应用指用指 征征时时，必，必须调须调整整给药给药方案方案 根据感染的根据感染的严严重程度、病原菌的种重程度、病原菌的种类类及及 药药敏敏实验实验等等选选用无用无肾肾毒性或低毒性或低肾肾毒性的毒性的 抗生素抗生素 根据根据肾肾功能减退的程度及抗菌功能减退的程度及抗菌药药物在物在 体内排泄途径，体内排泄途径，调调整整给药剂给药剂量及方法量及方法 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 15 l肝胆排泄或肝肝胆排泄或肝脏脏排泄或排泄或经肾经肾与肝胆与肝胆 同同时时排泄，可排泄，可维维持原持原剂剂量或略减量量或略减量 l由由肾脏肾脏排泄的排泄的药药物，本身并无物，本身并无肾肾

7、毒性毒性 或或仅仅有有轻轻度度肾肾毒性的抗生素，需适合毒性的抗生素，需适合 调调整整剂剂量量 l避免使用避免使用肾肾毒性抗生素毒性抗生素 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 16 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 17 l 红霉素、阿奇霉素红霉素、阿奇霉素 l氨苄西林氨苄西林 氨苄西林氨苄西林舒巴坦舒巴坦 阿莫西林阿莫西林 阿阿 莫西林莫西林克拉维酸克拉维酸 哌拉西林哌拉西林 苯唑西林苯唑西林 美美 洛西林洛西林 哌啦西林哌啦西林三唑巴坦三唑巴坦 l头孢曲松头孢曲松 头孢噻肟头孢噻肟 头孢哌酮头孢哌酮 头孢哌酮头孢哌酮舒舒 巴坦巴坦 l氯霉素氯霉素 克林霉素克林霉素 多西环素多西环素

8、 l异烟肼异烟肼 利福平利福平 l甲硝唑甲硝唑 伊曲康唑伊曲康唑 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 18 l头孢氨苄头孢氨苄 头孢唑肟头孢唑肟 头孢呋辛头孢呋辛 头孢噻吩头孢噻吩 头孢头孢 他啶他啶 头孢唑林头孢唑林 头孢拉定头孢拉定 头孢西丁头孢西丁 l氧氟沙星氧氟沙星 左氧氟沙星左氧氟沙星 环丙沙星环丙沙星 加替沙星加替沙星 l青霉素青霉素 羧苄西林羧苄西林 甲氧苄啶阿洛西林甲氧苄啶阿洛西林 l磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑 l氨曲南氨曲南 美罗培南美罗培南 亚胺培南亚胺培南西司他丁西司他丁 l氟康唑氟康唑 吡嗪酰胺吡嗪酰胺 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 19 抗生素在泌尿系统疾病中

9、的应用 （X页） 20 l尿感性别尿感性别.年龄年龄.菌群分布菌群分布 l290例尿感例尿感,女性女性206例例,男性男性84例例,男男:女女-2.45:1 l病原菌病原菌:革兰氏阴性杆菌革兰氏阴性杆菌65.9% l年年龄分布龄分布:70岁岁 24/34.3% 60岁岁 37/38.5% 50岁岁 17/44.7% 40岁岁 14/45.2% 60岁岁 97例例 8.28 % 60岁岁 86例例 5.83% 辽宁医学杂志辽宁医学杂志 2001;15(1) 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 25 l急性单纯性下尿路感染，以口服抗急性单纯性下尿路感染，以口服抗 生素、价格低廉为主，疗程为生素

10、、价格低廉为主，疗程为3 3至至5 5 天经验用药（未获得病原学证据之天经验用药（未获得病原学证据之 前），前），8080系大肠杆菌属系大肠杆菌属 。 l针对尿培养结果及药敏实验针对性针对尿培养结果及药敏实验针对性 选药选药 。 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 26 l急性上尿路感染并无全身中毒症状，宜急性上尿路感染并无全身中毒症状，宜 静脉给药，疗程静脉给药，疗程2 2周周 。 l反复发作的尿路感染，应全方面系统检反复发作的尿路感染，应全方面系统检 查，排除尿路梗阻和畸形，并及时纠查，排除尿路梗阻和畸形，并及时纠 正正 。 l细菌性前列腺炎患者应根据病原学证据，细菌性前列腺炎患者应根

11、据病原学证据， 选择渗透性强的抗生素治疗，且疗程宜选择渗透性强的抗生素治疗，且疗程宜 长，急性长，急性4 4周，慢性周，慢性1-31-3月月 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 27 l病原菌病原菌: l腐生葡萄球菌腐生葡萄球菌 l大肠埃希菌大肠埃希菌 l肠球菌属肠球菌属 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 28 l宜选择的药物宜选择的药物 l 呋喃妥因呋喃妥因 l 磷霉素磷霉素 l 头孢氨苄头孢氨苄 l 头孢拉定头孢拉定 l 阿莫西林阿莫西林 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 29 可选择的药物可选择的药物 头孢氨苄头孢氨苄 头孢拉定头孢拉定 复方磺胺甲恶唑复方磺胺甲恶唑 氟喹

12、诺酮类氟喹诺酮类 磷霉素磷霉素 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 30 病原菌病原菌: 大肠埃希菌大肠埃希菌 l克雷伯杆菌克雷伯杆菌 l腐生葡萄球菌腐生葡萄球菌 l肠球菌肠球菌 l铜绿假单胞菌属铜绿假单胞菌属 l念株菌念株菌 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 31 l宜选择的药物宜选择的药物 l氨苄西林氨苄西林舒巴坦舒巴坦 阿莫西林阿莫西林克拉维酸克拉维酸 l第二代或第二代头孢菌素第二代或第二代头孢菌素 l头孢唑林头孢唑林 头孢拉定头孢拉定 l氨苄西林氨苄西林 l环丙沙星环丙沙星 哌拉西林哌拉西林 氨基氨基糖苷类糖苷类 氟康唑氟康唑 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 32 l

13、可选择的药物可选择的药物 l氟喹诺酮类氟喹诺酮类 第二代或第二代头孢菌素第二代或第二代头孢菌素 l头孢呋辛头孢呋辛 l万古霉素或去甲万古霉素万古霉素或去甲万古霉素 l头孢他定或头孢他定或头孢哌酮加氨基头孢哌酮加氨基糖苷类糖苷类 l两性霉素两性霉素B 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 33 l病原菌病原菌: 大肠埃希菌大肠埃希菌 l宜选药物宜选药物:氟喹诺酮类氟喹诺酮类 复方磺胺甲恶唑复方磺胺甲恶唑 l可选药物可选药物:氨苄西林氨苄西林舒巴坦阿莫西林舒巴坦阿莫西林克拉克拉 维酸维酸 l注注:大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药菌株达大肠埃希菌对氟喹诺酮类耐药菌株达 50以上，必须根据药敏实验结果选用以上，必须根据药敏实验结果选用 抗生素在泌尿系统疾病中的应用 （X页） 34 l病原菌病原菌: : 肠杆菌科细菌肠球菌属肠杆菌科细菌肠球菌属 l宜选药物宜选药物: : 喹诺酮类喹诺