解热镇痛抗炎课件

1、1解热镇痛抗炎 2解热镇痛抗炎 “假如我将身处荒岛，如果选择假如我将身处荒岛，如果选择 随身携带某种药物的话，那么可能随身携带某种药物的话，那么可能 首先想到的就是她首先想到的就是她阿司匹林阿司匹林 （aspirin）” 3解热镇痛抗炎 阿斯匹林从发明至今已有百年的历阿斯匹林从发明至今已有百年的历 史，在这史，在这100年里，它从一个治疗头痛年里，它从一个治疗头痛 的药物，直至被飞往月球的的药物，直至被飞往月球的“太阳神十太阳神十 号号”作为急救药品之一。人们不断地发作为急救药品之一。人们不断地发 现阿斯匹林的新效用，它因此被称为现阿斯匹林的新效用，它因此被称为 “神奇药神奇药”。 4解热镇痛

2、抗炎 阿斯匹林的发明起源于随处可见阿斯匹林的发明起源于随处可见 的柳树。在中国和西方，人们自古以来的柳树。在中国和西方，人们自古以来 就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效，就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效， 在缺医少药的年代里，人们常常将它作在缺医少药的年代里，人们常常将它作 为治疗发烧的廉价为治疗发烧的廉价“良药良药”，在许多偏，在许多偏 远的地方，当产妇生育时，人们也往往远的地方，当产妇生育时，人们也往往 让她咀嚼柳树皮，作为镇痛的药物让她咀嚼柳树皮，作为镇痛的药物 5解热镇痛抗炎 人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什 么物质，以致于具有这样神奇的功效，直么

3、物质，以致于具有这样神奇的功效，直 至至1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具年，人们才从柳树皮中提炼出了具 有解热镇痛作用的有效成分有解热镇痛作用的有效成分水杨酸水杨酸，由，由 此解开这个千年之谜。此解开这个千年之谜。1898年，德国化学年，德国化学 家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙乙 酰水杨酸酰水杨酸，1899年，德国拜耳药厂正式生年，德国拜耳药厂正式生 产这种药品，取商品名为产这种药品，取商品名为Aspirin，这就是，这就是 医院里最常用的药物医院里最常用的药物阿斯匹林。阿斯匹林。 6解热镇痛抗炎 阿斯匹林一经问世就风靡世界，成为阿斯匹林一经问世就

4、风靡世界，成为 最常用的药物之一，发现阿斯匹林作用的最常用的药物之一，发现阿斯匹林作用的 1982年诺贝尔奖得主文尼说年诺贝尔奖得主文尼说，全世界每年，全世界每年 要消耗要消耗45000吨阿斯匹林。阿斯匹林具有吨阿斯匹林。阿斯匹林具有 十分广泛的用途，其最基本的药理作用是十分广泛的用途，其最基本的药理作用是 解热镇痛，通过发汗增加散热作用，从而解热镇痛，通过发汗增加散热作用，从而 达到降温目的。达到降温目的。 7解热镇痛抗炎 同时，它可以有效地控制由炎症、同时，它可以有效地控制由炎症、 手术等引起的慢性疼痛，如头痛、牙手术等引起的慢性疼痛，如头痛、牙 痛、神经痛、肌肉痛等，且不会产生痛、神经痛

5、、肌肉痛等，且不会产生 药物依赖性。阿斯匹林的另一个重要药物依赖性。阿斯匹林的另一个重要 作用是抗炎、抗风湿，是治疗风湿热、作用是抗炎、抗风湿，是治疗风湿热、 风湿性关节炎的风湿性关节炎的首选药物首选药物。 8解热镇痛抗炎 近年来，随着医学科学的发展，阿近年来，随着医学科学的发展，阿 斯匹林越来越多的新用途被逐步发现。斯匹林越来越多的新用途被逐步发现。 如由中英科学家组织发起的，有如由中英科学家组织发起的，有37个个 国家近千家医院参加的大规模临床试国家近千家医院参加的大规模临床试 验证实，阿斯匹林治疗验证实，阿斯匹林治疗急性缺血性中急性缺血性中 风（即脑梗塞）风（即脑梗塞）具有肯定疗效，从而

6、具有肯定疗效，从而 使阿斯匹林成为众多治疗缺血性中风使阿斯匹林成为众多治疗缺血性中风 的药物中，被证实有效且能全面推广的药物中，被证实有效且能全面推广 使用的药物。使用的药物。阿斯匹林对治疗阿斯匹林对治疗急性心急性心 肌梗塞肌梗塞疗效显著。疗效显著。 9解热镇痛抗炎 10解热镇痛抗炎 11解热镇痛抗炎 12解热镇痛抗炎 13解热镇痛抗炎 14解热镇痛抗炎 疼痛（钝痛）发生机理疼痛（钝痛）发生机理 15解热镇痛抗炎 16解热镇痛抗炎 17解热镇痛抗炎 18解热镇痛抗炎 19解热镇痛抗炎 20解热镇痛抗炎 21解热镇痛抗炎 22解热镇痛抗炎 小剂量（小剂量（50100mg）阿司匹林可最大限度的抑制

7、）阿司匹林可最大限度的抑制 血小板聚集（血小板聚集（TXA2 是强大的血小板释放及聚集的诱是强大的血小板释放及聚集的诱 导剂，抑制环氧酶导剂，抑制环氧酶 PG合成合成，TXA2 抗血小板抗血小板 聚集）。聚集）。 大剂量（大剂量（0.3g）时，抑制血管壁内环氧酶的活性）时，抑制血管壁内环氧酶的活性 PGI2， PGI2是是TXA2的生理性对抗物，的生理性对抗物，PGI2可可 促进促进凝血凝血和血栓形成。和血栓形成。 最近报道，脑内最近报道，脑内COX-2COX-2过度表达与老过度表达与老 年性痴呆有关，认为每天服用年性痴呆有关，认为每天服用100mg100mg对老年痴对老年痴 呆发生有阻遏作用

8、。呆发生有阻遏作用。 23解热镇痛抗炎 24解热镇痛抗炎 25解热镇痛抗炎 风湿性关节炎风湿性关节炎 26解热镇痛抗炎 27解热镇痛抗炎 不良反应不良反应 28解热镇痛抗炎 29解热镇痛抗炎 二、苯胺类二、苯胺类 30解热镇痛抗炎 非那西丁非那西丁 75%75%80%80% 对氨苯乙醚对氨苯乙醚 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 羟化物（毒性羟化物（毒性） 葡萄糖醛酸结合葡萄糖醛酸结合高铁血红蛋白血症高铁血红蛋白血症 肾乳头坏死、间质性肾炎肾乳头坏死、间质性肾炎 溶血性贫血溶血性贫血 肝损害肝损害 肾脏排泄肾脏排泄 极少部分极少部分 31解热镇痛抗炎 32解热镇痛抗炎 甲芬那酸、氯芬那酸、双氯芬酸甲芬那酸、氯芬那酸、双氯芬酸 非选非选 择性环氧酶抑制药，有解热镇痛、消炎抗风择性环氧酶抑制药，有解热镇痛、消炎抗风 湿作用。湿作用。 布洛芬布洛芬（ibuprofen）胃肠道反应轻）胃肠道反应轻 吡罗喜康（吡罗喜康（piroxicam）、）、美洛喜康（美洛喜康（meloxicam） 抗炎作用强，不良反应小。抗炎作用强，不良反应小。t t1/2 1/2 长 长 尼美舒利（尼美舒利（nimesulide）较高的选择性抑制）较高的选择性抑制 COXCOX2 2， ，血浆蛋白结合率 血浆蛋白结合率99%99%，抗炎作用强。，抗炎作用强。 33解热