颗粒剂——中药药剂学

1、特点 （在汤剂的基础上发展起来的） 1.较其他一些固体制剂吸收快、作用迅速。 2.较液体制剂稳定性好。 3.服用、运输、贮藏方便。 发展 始于20世纪60年代末70年代初。 现已经成为主要的中成药固体剂型之一。 配方颗粒剂（免煎饮片） 无糖颗粒剂 二 颗粒剂的分类 1.按溶解性分为可溶性颗粒剂（又分水溶 性与醇溶性颗粒剂）、混悬性颗粒剂和 泡腾性颗粒剂。 2 .按形状分为颗粒状、块状。 2.颗粒剂的制备 一、水溶性颗粒剂的制备 二、酒溶性颗粒剂的制备 三、泡腾性颗粒剂的制备 三、混悬性颗粒剂的制备 一、水溶性颗粒剂的制备方法 工艺流程： 赋形剂检验干燥 药材提取、精制-制颗粒干燥 整粒包装 颗

2、粒剂的制备 1 药材的处理 2 辅料 3 制颗粒 4 干燥 5 整粒 6 包装 1.药材的处理 依据药材所含有效成分的不同，采用不同 的提取方法。 如煎煮、回流、渗漉、双提法等。 除杂后的药液浓缩至稠膏，或制成干浸膏 粉备用。 煎煮法 一般流程 稠膏的比重一般为1.301.35 水煮醇沉淀法 精制 乙醇沉淀、絮凝沉淀、大孔树脂吸附、高 速离心、微孔滤膜或超滤膜滤过。 2.辅料 最常用的赋形剂是糖粉和糊精，其他尚有乳糖、 可溶性淀粉、甘露醇、羟丙基淀粉等。 最常用的润湿剂有乙醇、水。（注意选择） 黏合剂常用低浓度淀粉浆等。 3.制颗粒 制粒方法： （1）挤出制粒（湿法制粒） （2）快速搅拌制粒

3、（3）流化喷雾制粒 （4）干法制粒 （5）包衣锅滚转制粒 挤出制粒（湿法制粒） 将辅料与药物稠膏在适宜容器内混匀，制成“手手 捏成团、轻按即散捏成团、轻按即散”的软材的软材，通过颗粒筛、或 摇摆式制粒机以挤压方式制粒以挤压方式制粒的方法。 软材过软 可酌加辅料或药材细粉； 软材太干而粘性不足 可加适量粘合剂； 软材过粘 必须降低粘度，加高浓度的乙醇。 快速搅拌制粒 固体辅料、药物细粉与稠膏共置快速搅拌 容器内，通过调整搅拌桨转速使物料沿 器壁抛起通过高速旋转的制粒刀制粒刀而制粒。 流化喷雾制粒 又称沸腾制粒，是先将药粉呈流化态呈流化态，再 将药液或粘合剂以雾状间歇喷入，使粉 末被润湿而凝结成多

4、孔状颗粒。 干法制粒 是将药粉直接压成薄片，再打碎成颗粒。 包衣锅滚转制粒 是先将药粉置包衣锅中再喷入粘合剂制粒。 4.干燥 湿颗粒干燥温度一般6080，应逐渐升温逐渐升温。 若干燥湿颗粒时温度迅速上升，将使颗粒表面干燥过 快而形成一层硬壳影响内部水分继续蒸发，造成所谓 “假干”。 此外颗粒中若有糖粉骤遇高温时会熔化而使颗粒变得 坚硬，因此要逐渐升温。 干颗粒水分一般控制在2%以下。 5.整粒 干颗粒经1214目筛除去粗大颗粒，经60 目筛除去细粉。 6.包装 应密封包装。 二、酒溶性颗粒剂的制备 酒溶性颗粒剂加入白酒后即溶解成为澄清 的药酒，可代替药酒服用。 要求 处方中药材的有效成分应易溶

5、于稀乙醇稀乙醇中。 提取时所用的溶剂为乙醇，但其含醇量应与欲饮白酒 含醇量相同溶于白酒后保持澄明度保持澄明度。一般以60度的白 酒计算。 所加赋形剂应能溶于欲饮白酒中，通常加糖或其他可糖或其他可 溶性矫味剂溶性矫味剂。 一般每包颗粒的剂量剂量，应以能冲泡成药酒0.250.5kg 为宜，由病人根据规定量饮用。 制法 1提取采用渗漉法或浸渍法、回流法等方法， 以60左右乙醇为溶剂(或欲饮白酒的含醇度 数)，提取液回收乙醇后，浓缩至稠膏状，备 用。 2制粒、干燥、整粒、包装与水溶性颗粒剂类 同。 三、泡腾性颗粒剂的制备 利用有机酸与弱碱有机酸与弱碱遇水作用产生二氧化碳气体，使药液 产生气泡呈泡腾状态

6、的一种颗粒剂。 由于酸与碱中和反应，产生二氧化碳使颗粒疏松，崩 裂，具速溶性同时，二氧化碳溶于水后呈酸性，能刺 激味蕾，因而可达到矫味的作用，若再配有甜味剂和 芳香剂，可以得到碳酸饮料的风味。 常用的有机酸有枸橼酸、酒石酸枸橼酸、酒石酸等， 弱碱有碳酸氢钠、碳酸钠碳酸氢钠、碳酸钠等。 制法 将方药按一般水溶性颗粒剂提取，精制得稠膏或 干浸膏粉，分成二份分成二份； 一份中加入有机酸制成酸性颗粒，干燥，备用 另一份中加入弱碱制成碱性颗粒，干燥，备用； 将酸性与碱性颗粒混匀颗粒混匀，包装，即得。 四、混悬性颗粒剂的制备 混悬性颗粒剂是将方中部分药材部分药材提取制成 稠膏，另部分药材粉碎成极细粉极细粉

7、加入制 成的颗粒剂，用水冲后不能全部溶解， 而成混悬性液体。 一般含热敏性成分、挥发性成分热敏性成分、挥发性成分的药物及淀粉较多的药淀粉较多的药 物、贵重细料药物、贵重细料药宜粉碎成细粉。 制法 将含挥发性、热敏性或淀粉较多的药材粉碎成细 粉，过六号筛备用；一般性药材，以水为溶 剂煎煮提取，煎液浓缩至稠膏备用；将稠膏 与药材细粉及糖粉适量混匀，制成软材，然后 再通过一号筛(1214目)制成湿颗粒，60以 下干燥，干颗粒再通过一号筛整粒，分装，即 得。 3.颗粒剂的质量要求与讨论 颗粒剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定： 一、配制颗粒剂时可加入适宜的辅料、矫味剂、芳香剂 和着色剂等。 二、除

8、另有规定外，药材应加工成片或段，按具体品种 规定的方法提取，滤过，滤液浓缩至规定相对密度的 清膏，加定量辅料或药材细粉，混匀，制成颗粒，干 燥。加辅料量一般不超过清膏量的5倍。 三、挥发油应均匀喷入干燥颗粒中，密闭至规定时间 四、颗粒剂应干燥、颗粒均匀、色泽一致，无吸潮、软 化、结块、潮解等现象。 五、除另有规定外，颗粒剂宜密封，置干燥处贮藏。 2.颗粒剂的制备 煎煮法 一般流程 稠膏的比重一般为1.301.35 水煮醇沉淀法 干法制粒 是将药粉直接压成薄片，再打碎成颗粒。 6.包装 应密封包装。 制法 1提取采用渗漉法或浸渍法、回流法等方法， 以60左右乙醇为溶剂(或欲饮白酒的含醇度 数)，提取液回收乙醇后，浓缩至稠膏状，备 用。 2制粒、干燥、整粒、包装与水溶性颗粒剂类 同。 颗粒剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定： 一、配制颗粒剂时可加入适宜的辅料、矫味剂、芳香剂 和着色剂等。 二、除另有规定外，药材应加工成片或段，按具体品种 规定的方法提取，滤过，滤液浓缩至规定相