解热镇痛抗炎药AntipyreticanalgesicandAntiinflammatory

1、解热镇痛抗炎药一般特性解热镇痛抗炎药一般特性 具有解热镇痛作用具有解热镇痛作用 其中大多数具有抗炎、抗风湿作用其中大多数具有抗炎、抗风湿作用 又称为非甾体类抗炎药又称为非甾体类抗炎药 （n non - on - s steroidal teroidal a anti nti i inflammatory nflammatory d drugs, NSAIDs rugs, NSAIDs ） 发展简史发展简史 18601860年用化学方法合成了水杨酸年用化学方法合成了水杨酸 18991899年年Bayer Bayer 药厂合成药厂合成aspirinaspirin，开创了，开创了NSAIDsNSAI

2、Ds 发展的先河发展的先河 2020世纪世纪5050年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 2020世纪世纪6060年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 2020世纪世纪7070年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类 等等 第一节第一节 基本药理作用基本药理作用 作用机制作用机制 抑制体内前列腺素的生物合成抑制体内前列腺素的生物合成 前列腺素前列腺素 prostaglandin prostaglandin， PGPG 药理作用药理作用 解热作用解热作用 镇痛作用镇痛作用 抗炎作用抗炎作用 一、一、解热作用解热作用 可降低发热者的体温，使病人的体温恢可降低发热者的

3、体温，使病人的体温恢 复正常。而对正常人的体温则没有影响。复正常。而对正常人的体温则没有影响。 感染原和细菌内毒素等外源性致热源感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体机体 内热源（细胞因子如：内热源（细胞因子如：IL-1.IL-6.TNFIL-1.IL-6.TNF等）等） 中枢中枢PGPG的合成增加的合成增加 体温调节中枢体温调节中枢 体温升高（发热）体温升高（发热） 解热作用特点解热作用特点 1.1.（）（）（）中枢合成（）中枢合成 . .影响散热过程影响散热过程 . .仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响仅使高热体温降至正常，对正常体温无影响 . .对症治疗，治疗过程中配合对因治疗对症治

4、疗，治疗过程中配合对因治疗 . .热型有诊断意义，不宜逢热必解热型有诊断意义，不宜逢热必解 解热镇痛药解热镇痛药 氯丙嗪氯丙嗪 强度强度 弱弱 强强 只对高温起作用只对高温起作用 对高温正常体温有用对高温正常体温有用 机制机制 （）（）COXCOXPGPG合成合成 （）体温调节中枢（）体温调节中枢 散热散热 用途用途 感冒发热感冒发热 人工冬眠人工冬眠 二、镇痛作用二、镇痛作用 中等强度的镇痛作用，无成瘾性中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。 主要作用部位是在外周。主要作用部位是在外周。 组织损伤、炎症或过敏组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放化学物质的生成和释放 组胺、缓激肽组胺、缓激肽

5、PG 解热镇痛药解热镇痛药 （PGE1、PGE2、PGF2） 致痛致痛 感觉神经末梢感觉神经末梢 致痛致痛 镇痛作用特点镇痛作用特点 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、 肌肉痛等肌肉痛等慢性钝痛慢性钝痛 对创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞痛无对创伤引起的剧痛，内脏平滑肌绞痛无 效效 无欣快现象，无呼吸抑制作用无欣快现象，无呼吸抑制作用 长期使用一般不产生耐受性和依赖性长期使用一般不产生耐受性和依赖性 多数属于多数属于OTCOTC 解热镇痛药解热镇痛药 强度强度弱弱 强强 机制机制（）外周（）外周PGPG合成合成 （）脑内阿片（）脑内阿片 用途用途慢性钝痛慢性钝痛

6、剧痛（锐痛）剧痛（锐痛） 镇静镇静无无 有有 呼吸抑制呼吸抑制无无 有有 欣快感欣快感无无 有有 多数属于多数属于 OTC OTC 麻醉药品麻醉药品 三、抗炎作用三、抗炎作用 具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和 类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。 协同作用协同作用 （） 第二节第二节 常用药物常用药物 水杨酸类水杨酸类 阿司匹林阿司匹林 苯胺类苯胺类 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 吡唑酮类吡唑酮类 保泰松保泰松 其他有机酸类其他有机酸类 吲哚美辛、布洛芬吲哚美辛、布洛芬 阿司匹林（阿司匹林（aspirinaspirin） 又名

7、乙酰水杨酸（又名乙酰水杨酸（acetylsalicylic acidacetylsalicylic acid） 解热镇痛药中应用最早最广的典型药物解热镇痛药中应用最早最广的典型药物 化学结构化学结构 体内过程体内过程 药理作用与临床应用药理作用与临床应用 不良反应不良反应 禁忌证禁忌证 化学结构化学结构 体内过程体内过程 口服吸收迅速。弱有机酸。口服吸收迅速。弱有机酸。 吸收后被水解为乙酸和水杨酸吸收后被水解为乙酸和水杨酸 肝脏代谢：肝脏代谢： 小剂量小剂量按一级动力学消除按一级动力学消除 大剂量大剂量按零级动力学消除按零级动力学消除 以代谢产物的形式从肾脏排出以代谢产物的形式从肾脏排出 药理

8、作用与临床应用药理作用与临床应用 . .解热、镇痛、抗炎、抗风湿解热、镇痛、抗炎、抗风湿 . .抑制血小板聚集抑制血小板聚集 . .其它作用：其它作用： 治疗胆道蛔虫治疗胆道蛔虫 治疗痛风治疗痛风 血小板膜磷脂血小板膜磷脂 环氧化酶 磷脂酶磷脂酶A2 花生四烯酸花生四烯酸 环内过氧化物环内过氧化物 血小板聚集血小板聚集 血小板释放血小板释放ADP TXA2 作用机制和特点作用机制和特点 1 1、TXATXA2 2和和PGIPGI2 2是生理性对抗物，是生理性对抗物，TXATXA2 2/ PGI/ PGI2 2平衡失调，平衡失调， 可导致血栓的形成。可导致血栓的形成。 2 2、前列环素前列环素（

9、PGIPGI2 2），），强大的全身血管扩张剂，也强大的全身血管扩张剂，也 是最强的血小板聚集抑制剂，血管壁可生成是最强的血小板聚集抑制剂，血管壁可生成PGI2PGI2。 3 3、小剂量小剂量（50-100mg/50-100mg/天）：抑制血小板中的环氧天）：抑制血小板中的环氧 酶，使酶，使TXA2TXA2的合成减少，但对的合成减少，但对PGI2PGI2的生成无影响。的生成无影响。 大剂量大剂量 (600mg/(600mg/天天) )：则抑制血管壁上的环氧酶，：则抑制血管壁上的环氧酶， 使使PGI2PGI2的生成减少，这样反而又可促进血栓的形的生成减少，这样反而又可促进血栓的形 成。成。 用于

10、抗血栓时，用量不宜过大用于抗血栓时，用量不宜过大 不良反应不良反应 胃肠道反应胃肠道反应 水杨酸反应水杨酸反应 凝血障碍凝血障碍 过敏反应过敏反应 瑞氏综合征瑞氏综合征 一、胃肠道反应一、胃肠道反应 直接刺激直接刺激 恶心，呕吐，上腹不适恶心，呕吐，上腹不适 长期使用长期使用 - - 胃黏膜损伤胃黏膜损伤 （糜烂性胃（糜烂性胃 炎，胃溃疡，上消化道出血）炎，胃溃疡，上消化道出血） 二、水杨酸反应二、水杨酸反应 剂量过大导致中毒反应剂量过大导致中毒反应 停药停药, ,碱化尿液，加速排出碱化尿液，加速排出 三、凝血障碍三、凝血障碍 出血倾向多见出血倾向多见 有凝血障碍或出血倾向的病人、术前、产有凝

11、血障碍或出血倾向的病人、术前、产 前等不宜前等不宜 四、过敏反应四、过敏反应 皮疹皮疹 阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 禁用于哮喘禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者、荨麻疹、鼻息肉患者 五、瑞氏综合征五、瑞氏综合征(Reye(Reyes syndrome)s syndrome) 少见，但后果严重少见，但后果严重 儿童，青年伴病毒性感染和发热慎用，水儿童，青年伴病毒性感染和发热慎用，水 痘，流行性感冒等病毒感染者慎痘，流行性感冒等病毒感染者慎用 禁忌证禁忌证 胃溃疡胃溃疡 严重肝损害、低凝血酶原血症、血友病严重肝损害、低凝血酶原血症、血友病 患者、患者、 vitkvitk缺乏、缺乏、 产妇、孕妇产妇、孕妇

12、 哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹 药物相互作用药物相互作用 血浆蛋白结合的置换血浆蛋白结合的置换-香豆素类抗凝香豆素类抗凝 药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥、苯妥 英钠、糖皮质激素英钠、糖皮质激素 l又名：又名：醋氨酚、扑热息痛，醋氨酚、扑热息痛， l是是非那西丁非那西丁在体内的在体内的代谢产物代谢产物，但作用较，但作用较 非那西丁强、毒副作用少。非那西丁强、毒副作用少。 l非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症非那西丁大剂量下导致高铁血红蛋白血症 及严重的肾损害，故已少用。及严重的肾损害，故已少用。 作用和应用作用和应用 l解热镇痛作用与阿司匹林

13、相似。解热镇痛作用与阿司匹林相似。 l抗炎作用很弱，无临床使用价值。抗炎作用很弱，无临床使用价值。 不良反应不良反应 较少较少 作用和应用作用和应用 l消炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，毒性大消炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱，毒性大 。 l主治风湿性和类风湿性关节炎、活动性风湿脊椎炎等。主治风湿性和类风湿性关节炎、活动性风湿脊椎炎等。 l较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，促进尿酸的较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的重吸收，促进尿酸的 排泄，故对急性痛风有效。排泄，故对急性痛风有效。 羟基保泰松羟基保泰松 l由保泰松在体内经肝药酶代谢在苯环上羟化后形成。由保泰松在体内经肝药酶代谢在苯环上羟化后形

14、成。 l除无排尿酸作用外，其它作用、用途似保泰松，除无排尿酸作用外，其它作用、用途似保泰松， l不良反应与保泰松基本相同，但胃肠刺激症状较轻。不良反应与保泰松基本相同，但胃肠刺激症状较轻。 吲哚美辛吲哚美辛（indomethacinindomethacin，消炎痛），消炎痛） 最强的最强的COXCOX抑制药之一抑制药之一。消炎、解热作用显著，。消炎、解热作用显著， 仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用 不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药 尼美舒利尼美舒利（nimesulide)nimesulide) 新型新型NSAIDNSA

15、ID，较高的选择性抑制，较高的选择性抑制COX2COX2。 抗炎作用强、不良反应小抗炎作用强、不良反应小 布洛芬布洛芬（brufenbrufen，异丁苯丙酸，异丁苯丙酸 ） 解热镇痛消炎作用较强，效力似阿司匹林。解热镇痛消炎作用较强，效力似阿司匹林。 对炎性疼痛的疗效比创伤性强。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。 主要用于风湿性和类风湿性关节炎。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。 特点：特点：胃肠道副作用较少，病人易于耐受胃肠道副作用较少，病人易于耐受 吡罗昔康吡罗昔康 (piroxicam(piroxicam，炎痛喜康，炎痛喜康 ) ) 抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者抗风湿疗效同阿司匹林，

16、且不良反应少，患者 耐受好。耐受好。优点优点血浆半衰期长、用药量小血浆半衰期长、用药量小 癌症病人三级止痛阶梯治疗 轻度疼痛选用解热镇痛抗炎药（如阿 司匹林等）； 中度疼痛选用弱效的阿片类药（如可 待因、强痛定等）； 重度疼痛选用强效的阿片类药（如吗 啡、哌替啶等）。治疗时应注意尽量选 用口服给药；有规律按时给药及剂量个 体化；必要时可加用辅助药（如解痉药 等）。 解热镇痛药活性成分与复方制剂 分分 类类 作为非处方药是以解热或镇痛为目的。作为非处方药是以解热或镇痛为目的。 仅限于口服与外用。其活性成分可分为两类，仅限于口服与外用。其活性成分可分为两类， 一类可以单独使用，另一类仅作为配制复方

17、一类可以单独使用，另一类仅作为配制复方 制剂，不能单独使用。制剂，不能单独使用。 可单独使用的活性成分：阿司匹林及其可单独使用的活性成分：阿司匹林及其 衍生物、对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯酚酸衍生物、对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯酚酸 （仅限外用）、吲哚美辛（仅限外用）。（仅限外用）、吲哚美辛（仅限外用）。 仅限用于复方，不能单独应用的活性成仅限用于复方，不能单独应用的活性成 分包括：咖啡因、氨基比林、非那西丁。分包括：咖啡因、氨基比林、非那西丁。 感冒用药感冒用药 感冒感冒: :上呼吸道感染（上感）上呼吸道感染（上感） 流行性感冒（流感）流行性感冒（流感）: :传染性强，传播迅速传染性强，传播迅速

18、, , 是由很多不同类型的病毒（特别是鼻病毒和冠状是由很多不同类型的病毒（特别是鼻病毒和冠状 病毒，流行性感冒为甲、乙、丙病毒）引起的上病毒，流行性感冒为甲、乙、丙病毒）引起的上 呼吸道粘膜的急性感染。呼吸道粘膜的急性感染。 感冒的发病较急，全身症状常有发热、头痛、感冒的发病较急，全身症状常有发热、头痛、 畏寒、疲乏无力、四肢酸痛、食欲不振、腹胀或畏寒、疲乏无力、四肢酸痛、食欲不振、腹胀或 便秘；局部常伴有流涕、流泪、喷嚏、鼻、咽喉便秘；局部常伴有流涕、流泪、喷嚏、鼻、咽喉 肿痛、声音嘶哑和咳嗽。肿痛、声音嘶哑和咳嗽。 感冒常分为良性和自限性，感冒常分为良性和自限性， 如如1 12 2周后症状

19、上未缓解和消周后症状上未缓解和消 失，甚至加剧，则表明鼻窦、失，甚至加剧，则表明鼻窦、 耳、气管、支气管或肺部已耳、气管、支气管或肺部已 受继发细菌感染。这类病例受继发细菌感染。这类病例 在诊断检查后，可选用抗感在诊断检查后，可选用抗感 染药进行治疗。应向医生咨染药进行治疗。应向医生咨 询。询。 对感冒（包括流感）目前尚无切实可对感冒（包括流感）目前尚无切实可 行的防治方法。行的防治方法。 对感冒的治疗主要是解除鼻充血，减对感冒的治疗主要是解除鼻充血，减 少鼻分泌物，减轻发热头痛等症状。少鼻分泌物，减轻发热头痛等症状。 由于还没有一种单方药能够解决所有由于还没有一种单方药能够解决所有 这些症状

20、。这些症状。 因此才有了许多复方制剂中以解热镇因此才有了许多复方制剂中以解热镇 痛药、减轻鼻充血药以及抗组胺药为最痛药、减轻鼻充血药以及抗组胺药为最 常用的组成成分。常用的组成成分。 复方制剂，常用的组方搭配有：复方制剂，常用的组方搭配有： （1 1）解热镇痛药：）解热镇痛药：退热和缓退热和缓 解头痛、关节痛等症状，例解头痛、关节痛等症状，例 如阿司匹林、对乙酰氨基酚、如阿司匹林、对乙酰氨基酚、 双氯酚酸等。双氯酚酸等。 （2 2）鼻粘膜血管收缩药：）鼻粘膜血管收缩药：减轻减轻 鼻窦、鼻腔粘膜血管充血，解除鼻窦、鼻腔粘膜血管充血，解除 鼻塞症状，例如鼻塞症状，例如伪麻黄碱、苯丙伪麻黄碱、苯丙

21、醇胺（醇胺（PPAPPA，因可出现过敏、心因可出现过敏、心 律失常、高血压、急性肾衰、失律失常、高血压、急性肾衰、失 眠等不良反应眠等不良反应 20002000年年1111月月1414日国家药品监督管日国家药品监督管 理局发出紧急通知，暂停使用和理局发出紧急通知，暂停使用和 销售含有销售含有PPAPPA的药品制剂）的药品制剂） （3 3）抗组胺药：）抗组胺药：使下呼吸道的使下呼吸道的 分泌物干燥和变稠，减少打喷嚏分泌物干燥和变稠，减少打喷嚏 和鼻溢液，例如苯海拉明、氯苯和鼻溢液，例如苯海拉明、氯苯 那敏等。那敏等。 （4 4）中枢兴奋药：）中枢兴奋药：有些制剂中有些制剂中 含有咖啡因，一是为了

22、加强解热含有咖啡因，一是为了加强解热 镇痛药的疗效，二是抵消抗组胺镇痛药的疗效，二是抵消抗组胺 药所引起的嗜睡作用。药所引起的嗜睡作用。 （5 5）抗病毒药：）抗病毒药：抑制病毒合抑制病毒合 成核酸和蛋白质，并抑制病成核酸和蛋白质，并抑制病 毒从细胞中释放，如毒从细胞中释放，如金刚烷金刚烷 胺、吗啉胍（胺、吗啉胍（ABOBABOB，病毒灵，病毒灵） 本类药物服用一周后仍本类药物服用一周后仍 不见症状缓解或消失，应向不见症状缓解或消失，应向 医生咨询。医生咨询。 解热镇痛药常用的复方制剂解热镇痛药常用的复方制剂 复方阿司匹林片（复方阿司匹林片（APCAPC）每片含阿司匹每片含阿司匹 林林0.22

23、68g0.2268g，非拉西丁，非拉西丁0.162g0.162g，咖啡因，咖啡因 0.035g0.035g。1 12 2片片/ /次，次，3 3次次/ /日。日。 扑尔感冒片扑尔感冒片每片含阿司匹林每片含阿司匹林0.2268g0.2268g， 非拉西丁非拉西丁0.162g0.162g，咖啡因，咖啡因0.0324g0.0324g，马来，马来 酸氯苯那敏酸氯苯那敏0.002g0.002g。1 12 2片片/ /次，次，3 3次次/ /日。日。 阿苯片（乙酰水杨酸苯巴比妥片）阿苯片（乙酰水杨酸苯巴比妥片） 阿阿 司匹林司匹林100mg100mg、苯巴比妥、苯巴比妥10mg10mg。 速效感冒胶囊速效

24、感冒胶囊 每片含对乙酰氨基每片含对乙酰氨基 酚酚0.25g0.25g，咖啡因，咖啡因0.015g0.015g，人工牛黄，人工牛黄 0.01g0.01g。1 12 2片片/ /次，次，3 3次次/ /日。日。 感冒通感冒通每片含双氯灭痛每片含双氯灭痛0.015g0.015g， 人工牛黄人工牛黄0.015g0.015g，马来酸氯苯那敏，马来酸氯苯那敏 0.0025g0.0025g。1 12 2片片/ /次，次，3 3次次/ /日。日。 去痛片（索米痛）去痛片（索米痛）每片含非拉西每片含非拉西 丁丁0.15g0.15g，氨基比林，氨基比林0.15g0.15g，咖啡因，咖啡因 0.05g0.05g，苯

25、巴比妥，苯巴比妥0.015g0.015g。1 12 2片片/ /次，次， 3 3次次/ /日。日。 白加黑（美息伪麻片）白加黑（美息伪麻片） 白：白：每片含对乙酰氨基酚每片含对乙酰氨基酚0.325g0.325g，右美，右美 沙芬沙芬0.015g0.015g，伪麻黄碱，伪麻黄碱0.03g0.03g。1 12 2片片/ /次，次， 早、中服。早、中服。 黑：黑：每片含对乙酰氨基酚每片含对乙酰氨基酚0.325g0.325g，右美，右美 沙芬沙芬0.015g0.015g，伪麻黄碱，伪麻黄碱0.03g0.03g，苯海拉明苯海拉明 0.025g0.025g。1 12 2片片/ /次，睡前服次，睡前服 99

26、9999感冒灵感冒灵 三叉苦、金盏银盘、野菊花、三叉苦、金盏银盘、野菊花、 岗梅、马来酸氯苯那敏、对乙酰氨基酚、岗梅、马来酸氯苯那敏、对乙酰氨基酚、 咖啡因等咖啡因等 感冒清感冒清 南板蓝根、大青叶、金南板蓝根、大青叶、金 盏银盘、岗梅、山芝麻、穿心莲盏银盘、岗梅、山芝麻、穿心莲 叶、马来酸氯苯那敏、对乙酰氨叶、马来酸氯苯那敏、对乙酰氨 基酚基酚12mg12mg、盐酸吗啉胍、盐酸吗啉胍 新康泰克（不含新康泰克（不含PPAPPA） 盐酸伪麻盐酸伪麻 黄碱黄碱90mg90mg，马来酸氯苯那敏，马来酸氯苯那敏4mg4mg。 酚咖片酚咖片 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚500mg500mg，咖，咖 啡因啡因

27、65mg65mg。 日夜百服宁（泰诺）日夜百服宁（泰诺） 日用片：对乙日用片：对乙 酰氨基酚酰氨基酚500mg500mg、盐酸伪麻黄碱、盐酸伪麻黄碱30mg30mg、 氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬15mg15mg。夜用片：增加。夜用片：增加 马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏2mg2mg。 幸福伤风素幸福伤风素 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚250mg250mg、 氯苯那敏氯苯那敏2mg2mg、维生素、维生素B B1 13mg3mg、盐酸苯、盐酸苯 肾上腺素肾上腺素5mg5mg、咖啡因咖啡因30mg30mg。 儿童幸福伤风素儿童幸福伤风素 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 125mg125mg、氯苯那敏、氯苯那敏

28、1mg1mg、维生素、维生素B B1 11mg1mg、 盐酸苯肾上腺素盐酸苯肾上腺素2.5mg2.5mg。 药方分析药方分析 阿司匹林阿司匹林、非那西丁非那西丁（毒性大，（毒性大， 单独制剂已淘汰。约单独制剂已淘汰。约707080%80%在肝中在肝中 去乙酰基成为对乙酰氨基酚）、去乙酰基成为对乙酰氨基酚）、对对 乙酰氨基酚乙酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚）、（扑热息痛、醋氨酚）、 氨基比林氨基比林、双氯灭痛双氯灭痛均为解热镇痛均为解热镇痛 药。作用：解热、镇痛。不良反应药。作用：解热、镇痛。不良反应 及注意事项前面已述。及注意事项前面已述。 右美沙芬右美沙芬（美沙芬、右甲吗喃）：（美沙芬、右甲吗喃

29、）： 中枢性镇咳药。中枢性镇咳药。 作用：作用：干咳，感冒、上呼吸道感染干咳，感冒、上呼吸道感染 等引起的咳嗽。等引起的咳嗽。 不良反应：不良反应：头晕、恶心、便秘、中头晕、恶心、便秘、中 毒量时能抑制中枢。毒量时能抑制中枢。 注意：注意：哮喘患者、孕妇慎用，精神哮喘患者、孕妇慎用，精神 病史（抑郁症）、有呼吸衰竭危险病史（抑郁症）、有呼吸衰竭危险 者禁用。者禁用。 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）、苯海拉明马来酸氯苯那敏（扑尔敏）、苯海拉明： H H1 1受体阻断药（抗组胺药）。受体阻断药（抗组胺药）。 作用：作用：抗过敏、镇静催眠、（抗晕止抗过敏、镇静催眠、（抗晕止 吐）。吐）。 不良反应不良反应

30、： （1 1）嗜睡、乏力，服药期间应避免驾）嗜睡、乏力，服药期间应避免驾 驶车、船和高空作业；也不宜饮酒，以驶车、船和高空作业；也不宜饮酒，以 免加重副作用。免加重副作用。 （2 2）抗胆碱作用：故青光眼、尿潴留、）抗胆碱作用：故青光眼、尿潴留、 幽门梗阻者禁用。幽门梗阻者禁用。 苯巴比妥苯巴比妥：镇静催眠药。久用有耐受性、：镇静催眠药。久用有耐受性、 依赖性依赖性 咖啡因咖啡因：中枢兴奋药。：中枢兴奋药。 作用：作用：兴奋皮层兴奋皮层提神、对抗中枢抑提神、对抗中枢抑 制药作用；收缩脑血管，减少脑血管搏制药作用；收缩脑血管，减少脑血管搏 动，缓解头痛症状。动，缓解头痛症状。 不良反应：不良反应

31、：激动、不安、失眠、心悸，激动、不安、失眠、心悸， 中毒中毒惊厥；久用惊厥；久用耐受性、依赖性。耐受性、依赖性。 注意：注意：用于婴幼儿高热易致惊厥，故用于婴幼儿高热易致惊厥，故 宜选用不含咖啡因的复方解热药。宜选用不含咖啡因的复方解热药。 伪麻黄碱：伪麻黄碱：是麻黄的右旋体，具有平喘、是麻黄的右旋体，具有平喘、 镇咳、祛痰，解热、抗炎、抗变态反应，镇咳、祛痰，解热、抗炎、抗变态反应， 抗病原微生物、发汗、利尿等作用。抗病原微生物、发汗、利尿等作用。 不良反应：不良反应：兴奋中枢、升压、加快心率兴奋中枢、升压、加快心率 （左旋体（左旋体麻黄碱较强）麻黄碱较强） 盐酸吗啉胍（病毒灵、盐酸吗啉胍（

32、病毒灵、ABOBABOB）：）：抗病毒药。抗病毒药。 不良反应：不良反应：食欲减退、出汗等。食欲减退、出汗等。 思 考 题 1.1.阿司匹林抗血小板聚集的机制是什么？有何阿司匹林抗血小板聚集的机制是什么？有何 临床用途？临床用途？ 2.2.简述阿司匹林的不良反应及防治措施。简述阿司匹林的不良反应及防治措施。 3.3.解热镇痛抗炎药共同的作用机制是什么？临解热镇痛抗炎药共同的作用机制是什么？临 床应用要注意哪些问题？床应用要注意哪些问题？ 4.4.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。 5.5.比较阿司匹林与吗啡的镇痛作用与临床用途比较阿司匹林与吗啡的镇痛作

33、用与临床用途 有何区别。有何区别。 二、镇痛作用二、镇痛作用 中等强度的镇痛作用，无成瘾性中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。 主要作用部位是在外周。主要作用部位是在外周。 血小板膜磷脂血小板膜磷脂 环氧化酶 磷脂酶磷脂酶A2 花生四烯酸花生四烯酸 环内过氧化物环内过氧化物 血小板聚集血小板聚集 血小板释放血小板释放ADP TXA2 作用机制和特点作用机制和特点 1 1、TXATXA2 2和和PGIPGI2 2是生理性对抗物，是生理性对抗物，TXATXA2 2/ PGI/ PGI2 2平衡失调，平衡失调， 可导致血栓的形成。可导致血栓的形成。 2 2、前列环素前列环素（PGIPGI2 2），），强大的全身血管扩张剂，也强大的全身血管扩张剂，也 是最强的血小板聚集抑制剂，血管壁可生成是最强的血小板聚集抑制剂，血管壁可生成PGI2PGI2。 3 3、小剂量小剂量（50-100mg/50-100mg/天）：抑制血小板中的环氧天）：抑制血小板中的环氧 酶，使酶，使TXA2TXA2的合成减少，但对的合成减少，但对PGI2PGI2的生成无影响。的生成无影响。 大剂量大剂量 (600mg/(600mg/天天) )：则抑制血管壁上的环氧酶，：则抑制血管壁上的环氧酶， 使使PGI2PGI2的生成减少，这样反而又可促进血栓的形的生成减少，这