中药新剂型总结

1、1.中药滴丸1.1.定义中药滴丸是在传统丸剂基础上发展起来的一种新型制剂，是中药提取物与适宜的固体基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。1.2.特点（1）根据处方设计可达到速效、长效、高效；（2）可控制药物释放部位及多途径给药（口服、舌下、腔道等）；（3）设备简单，无粉尘飞扬。1.3.中药滴丸剂的制备方法药物+基质混悬或熔融滴制冷却洗丸干燥选丸质检分装1.4.中药滴丸剂的种类及应用滴丸制剂包括速效高效滴丸、缓释控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、包皮滴丸、脂质体滴丸、肠溶衣滴丸和干压包衣滴丸等。目前复方丹参滴丸是固体分散技术在中药制剂个的典型应用。在天津天士力

2、药业生产的复方丹参滴丸有由丹参、三七、冰片组成，临床上用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。它是复方丹参片的改良换代产品。复方丹参滴丸与复方丹参的其他口服剂型比较，具有表面积大、溶出速度快的特点，可以提高难溶性药物的生物利用度。由于滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极微小的晶粒存在，故舌下含服经口腔黏膜吸收，直接进入血液循环，3min起效，可迅速缓解心绞痛，解除心前区疼痛和胸闷等症状。举例 复方丹参滴丸处方 丹参 三七 冰片制备 1、丹参、三七加水煎煮，煎液过滤，滤液浓缩，加入乙醇，静置使沉淀；2、取上清液，回收乙醇，浓缩成稠膏，备用；3、冰片研细；4、取聚乙二醇适量，加热使熔融，加入

3、上述稠膏和冰片细粉，混匀，滴入冷却的液状石蜡中，制成滴丸，洗蜡，干燥即得。2.缓释与控释制剂2.1.定义控释制剂是指通过特殊的制剂手段提供释放药物的程序，在规定时间内，药物按照恒定或基本恒定的速度，定量从药物剂型中释放出来，使血液中的药物浓度在一定时间内维持在一个有效的治疗水平，例如硝苯地平控释片等。缓释制剂是指在用药后能在较长时间内持续释放药物，以达到长效作用的药物制剂。2.2.缓释、控释制剂的优点（1）减少给药次数，方便给药，提高病患用药的顺应性；（2）血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象有利于降低药物的毒副作用；（3）减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。1.2.5服用此类药物的注意事

4、项这类药物的半衰期都比较长，服用小剂量就可以达到治疗效果，如果使用次数过多，不仅由于血药浓度过高而导致不良反应增加，而且由于这类药物的价格也比普通药物贵，无形中会使患者的治疗费用明显增加。除此之外，缓释和控释剂一般不可以分开使用，如硝苯地平控释片是通过膜调控的推拉渗透泵原理制成的，必须整粒服用，氯化钾控释片采用膜控法制成，也不可以分开服用，只有少数品种，如曲马多缓释片采用特殊缓释技术使其可使用半粒。而且值得注意的是所有口服的缓释制剂和控释制剂都要求患者不能嚼碎后服用，以免因为破坏了剂型而失去应有的作用。因此，临床上使用缓释和控释制剂时，一定要熟悉这两类药物的特点，了解药物的半衰期，正确的使用以

5、及应该注意的事项，才能合理、安全、经济地用好这两类药物。3.脂质体3.1定义脂质体是一种人工细胞膜的药物载体制剂。当磷脂分散在水中时形成多层泡囊，而且每一层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开。这种由脂质双分子层组成，内部为水相的闭合囊泡成为脂质体。药物被封闭保护于类脂质核之中并保持其原有的功能。目前在医药上用作抗癌药物、酶制剂、质粒制剂（疫苗）、核酸制剂、激素制剂、抗生素、抗寄生虫药和解毒剂的载体。3.2作用特点（1）包以脂质体的药物呈选择性分布（靶向分布）。（2）能增加药物对细胞膜的通透性，故可提高药效与降低毒副作用。（3）具有缓释药物及延长药物在体内时间的作用。（4）能够提高药物的稳定性

6、。（5）能够促进药物的透皮吸收。3.3脂质体在体内与细胞的作用过程脂质体在体内与细胞的作用过程分为吸附、酯交换、内吞和融合四个阶段。吸附是脂质体与细胞作用的开始，受粒子大小和表面电荷的影响；酯交换是脂质体的脂类与细胞表面上的脂类进行交换；内吞作用是脂质体被作为外来物质吞噬，通过内吞，脂质体能特异的将药物浓集于起作用的细胞内；融合即脂质体的膜与细胞的膜融合进入细胞内然后经溶酶体消化释放药物。3.4.制备方法薄膜分散法：将磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿（或其他有机溶剂）中，然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发，使其在内壁上形成一薄膜；将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质

7、体。3.5.应用如天麻素是天麻的主要成分, 具有对中枢神经的作用如镇静安神、抗癫痫镇痛等, 但常规口服给药剂型的生物利用度低, 用脂质体制成口服药物可提高胃肠道吸收率, 改善药物释放性质。如盐酸川芎嗪可用于肺动脉高压症的防治，但应用时药效持续时间短并伴有心脏毒副作用，制成脂质体可提高和延长川芎嗪疗效，缓和毒性，同时可以避免川芎嗪的耐药性。4.软胶囊软胶囊剂又称作胶丸剂，是将油类或对明胶无溶解作用的溶液、混悬液、甚至固体及半固体等封闭于软胶壳中，用滴制法或压制法制备而成。作为继片剂、针剂后发展起来的一种新剂型，软胶囊剂型是国际趋势，具有杂质少、主要成份多、生物利用度高、吸收快等优势。鉴于传统的中

8、药制剂(丸、散、膏、丹)存在的缺点，近年来软胶囊剂型在中药制剂中的应用越来越多，其研制开发正方兴未艾。藿香正气软胶囊的问世，是中药软胶囊制剂的第一个品种，随后血塞通软胶囊等一批中药软胶囊取得了迅速的发展。4.1.中药软胶囊的特点软胶囊是一种较新的剂型，它适用于含有挥发性成分多的中药。其特点是：(2)有效成分含量高，其最大限度提取和保留了挥发性有效成分。(3)生物利用度高，其采用先进的制备工艺，内容物为高科技萃取精华，杂质含量低，不含生药粉，更易符合卫生学指标。(4)进入胃肠迅速崩解被人体吸收，达到有效血药浓度而显效。(6)口感好，其掩盖了药物中挥发性成分的不良气味，便于服用。(7)服用量少，携

9、带方便。4.2中药软胶囊内容物的处方选择（1）油性药物与低熔点药物。软胶囊剂是将油性药物与低熔点药物用脂溶性溶剂溶解或制成乳浊液进行填充，省去了吸收辅料，使剂型体积缩小，同时避免了药物渗出。（2）生物利用度差的疏水性药物。将此类药物与油性载体制成微乳剂后装入软胶囊，可使其分散均匀，崩解后可以一同释放，从而提高生物利用度。（3）具不良气味和苦味的药物。软胶囊剂密封性好，有掩味的作用，而且口感好，是此类药物的适宜剂型。（4）微量活性药物。一些微量活性药物服用剂量很小，也宜制成软胶囊剂。（5）遇光、湿、热不稳定，易氧化的药物。为防止光敏性药物遇光分解，可在囊材中加入遮光剂遇湿、热不稳定的药物与油混合

10、后，表面被油所包裹，可增加稳定性。软胶囊的囊壁厚又无透气性，是防止药物氧化的优良制剂。4.3.制备方法常用滴制法和压制法。滴制法：滴制法由具双层滴头的滴丸机完成。以明胶为主的软质囊材（一般称为胶液）与药液，分别在双层滴头的外层与内层以不同速度流出，使定量的胶液将定量的药液包裹后，滴入与胶液不相混溶的冷却液中，由于表面张力作用使之形成球形，并逐渐冷却、凝固成软胶囊。压制法：压制法是将胶液制成厚薄均匀的胶片，再将药液置于两个胶片之间，用钢板模或旋转摸压制软胶囊的一种方法。应用：5注射剂5.1.概述中药注射剂系指饮片经提取、纯化制成的专供注入人体内的溶液、乳状液及临用前配成溶液的无菌粉末或浓缩液的无

11、菌制剂。5.2注射剂的分类（1）溶液型注射剂，其中水溶液和油溶液最为常用；（2）混悬型注射剂，水或油的混悬液；（3）乳状液型注射剂，水不溶性液体药物；（4）注射用无菌粉末等。5.3优点（1）药效迅速，作用可靠，药物立即进入组织、血管或器官，不受消化系统及食物的影响；（2）适于不宜口服给药的患者，如神昏、抽搐、痉厥、消化功能障碍等；（3）适于不宜口服的药物，如不易被胃肠道吸收的药物，具有刺激性的药物，已被消化道破坏的药物等；（4）定位发挥药效，如消痣灵注射液用于痔核注射；（5）穴位注射发挥特有疗效，如鱼腥草注射液，利水消肿，抗菌消炎，用于鼻炎的治疗；（6）较其他液体制剂而言，更容易贮存（无菌、隔

12、离空气）。5.4缺点（1）部分药物注射时会疼痛；（2）给药不方便；（3）由于不经过机体的消化吸收儿直接进入静脉，使用不当容易发生危险，因此对质量要求比较高；（4）制造工艺复杂，而且造价也很高。5.5 制备方法原辅料的准备注射容器的处理注射液的配制与过滤注射液的灌封注射液的灭菌与检漏应用：1心脑血管类心脑血管疾病主要涉及脑卒中、心肌梗死及合并休克、心律失常、冠心病、心绞痛等。目前使用频率较高的品种有银杏叶注射液、丹参注射液、川芎嗪注射液、生脉注射液、灯盏花素注射液、黄芪注射液、参脉注射液、参附注射液、葛根紊注射液、刺五加注射液、脉络宁注射液、清开灵注射液、醒脑静注射液、血栓通注射液、银杏达莫注射

13、液等。2抗肿瘤类中药注射液对肿瘤的药效物质大多由两种以上的化学成分组成，作用于人体具有多方位、多靶点的特点，符合肿瘤多因素、多环节致病的机理。虽然直接抑瘤作用较化学合成药物为弱，但由于具备毒副作用少、不易产生耐药性、综合抗肿瘤效应明显等优势，临床应用较为普遍。目前，临床上常用的抗肿瘤中药注射液有华蟾素注射液、康莱特注射液、鸦胆子油乳注射液、榄香烯乳注射液、爱迪注射液等。3清热解毒类具有清热解毒功效的中药注射剂多用于抗细菌和病毒感染，用于耐西药的细菌及病毒感染、不耐受抗生素的患者群体。如双黄连注射液、穿心莲注射液、鱼腥草注射液、山豆根注射液等，部分清热解毒类中药注射剂具有抗肿瘤功能。因此，清热解

14、毒类与抗肿瘤类难以截然划分。4其它除以上三大类以外，中药注射剂在治疗风湿、皮肤病等病种上也显示了一定的优势。如用于治疗风湿性关节炎的有黄瑞香、正清风痛宁、丁公藤、健骨注射液、红茴香注射液等，以及用于痔疮的消痔灵注射液等。制备实例双黄连粉针剂处方 黄芩 250g 金银花 250g 连翘 500g 共制成1000ml制备 金银花，连翘用水煮提取，加入乙醇至浓度为50%-60%放置沉淀，过滤后调节pH值，回收乙醇，浓缩，加水，调pH值，热处理灭菌，冷藏，得提取液。将黄芩提取物溶于上述提取液中，用活性炭处理，滤除活性炭，调pH值，喷雾干燥，测定含量后无菌分装。功能与主治 清热解毒，清宜风热，用于外感风

15、热引起的发热、咳嗽、咽喉肿痛。适用于病毒及细菌引起的上呼吸道感染、肺炎、扁桃体炎、咽炎等。6.气雾剂6.1.定义药物与适宜的抛射剂共同封装于具有特制阀门系统的耐压容器中。使用时借助于抛射剂产生的压力，将内容物呈雾状喷出供皮肤、呼吸道或腔道起局部或全身治疗作用的制剂。6.2.特点1.剂量小、分布均匀、奏效快、使用方便。2.吸入时可减少胃肠道副作用，外用则避免对创面的刺激。3.定量阀门控制剂量，有速效的定位作用。4.避免了首过效应。5.气雾剂多系密闭的压力包装，与外界相对隔绝，增加了药物化学及生物学稳定性。6.3.分类中药气雾剂的临床应用主要分为两种给药途径：一是呼吸道吸入，如心痛气雾剂、复方丹参

16、气雾剂、双黄连气雾剂、咽喉宁气雾剂、干扰素气雾剂等。二是局部外用,如伤痛气雾剂、云南白药气雾剂、红药气雾剂等气雾剂借助抛射剂的作用，将药物以细小微粒传送到病变部位,直接发挥药效作用，因此，气雾剂的临床疗效具有高效速效的特点。6.4.制备方法1、容器、阀门系统的处理与装配2、药物的配置与分类 按处方组成及所要求的及所要求的气雾剂类型进行配制。溶液型气雾剂应制成澄清药液；混悬型气雾剂应将药物微粉化并保持干燥状态；乳剂型气雾剂应制成稳定的乳剂。3、抛射剂的填充6.5.应用中药气雾剂临床可用于心绞痛、哮喘等急症的治疗，有效改变了中药制剂只能治疗慢性疾病的传统观点。如复方丹参气雾剂治疗心绞痛发作迅速有效

17、，总有效率达94.12(复方丹参片剂组仅8)，平均起效时间为3.461土1.352分钟；救心气雾剂经临床201例观察，治疗心绞痛总有效率达92，大多数病例3分钟内起效，5分钟内止痛，获得满意的效果。中药复方烧伤喷雾剂具有消炎止痛、收敛、制痂保痂作用，临床治疗不同程度烧伤患者240例，治愈率为95，平均愈合天数为16天。实例莨菪子气雾剂处方 莨菪子 8g 乙醇 适量制备 莨菪子用乙醇回流提取三次，合并提取液，回收乙醇，用盐酸调节pH值5.0，冷藏，调整药液每1ml含中药材1g，灌装，即得。功能与主治 止咳平喘。用于气管炎。7.膜剂7.1.定义膜剂是指药物或药材提取物溶解或混悬于适宜合成或天然成膜

18、材料中经加工制成的薄膜状的内服、外用制剂。根据不同膜材和药物性能，以及临床用药要求，可以制成速效药膜或定量缓释药膜各种膜剂。7.2. 特点1生产工艺简单，膜剂生产无粉尘飞扬。2成膜材料较其他剂型用量少。4采用不同成膜材料，可以制成不同释药速度的膜剂，如速效或缓释膜。5多层复方膜剂可以解决药物之间的配伍禁忌和分析检验上的干扰因素等问题。6药物含量准确，稳定性好，吸收快，疗效高，应用方便。7体积小，重量轻，包装、贮运、携带都较方便。7.4.应用1. 口腔膜剂口腔溃疡是一种慢性常见病，其病因尚未完全阐明，以疼痛为主要症状。临床单用口服药疗效欠满意, 散剂、甘油剂、软膏剂易被唾液稀释，或局部粘附性差而

19、影响疗效，而膜剂能粘附于粘膜表面，既可对粘膜起保护作用，又可使药物定位释放，使疗效提高。2. 鼻腔用膜剂鼻腔内给药，由于定位准确，对于鼻出血和鼻粘膜溃疡有显著疗效，对于鼻内窥镜术后的后续病症：出血、肿胀、粘连、增生的治疗也有独特的疗效。3. 眼用膜剂眼用膜剂为设计新型的眼部给药系统，进而提高药物在眼部用药的疗效。眼用药膜剂与眼药水和眼药膏相比，眼用药膜剂的质量稳定，污染机会少，生物利用度高。4. 植入型膜剂植入型膜剂是近10年来新兴的一种膜剂，膜剂植入体内发挥疗效。5. 经皮给药型膜剂经皮给药是药物贴于皮肤上, 穿过角质层, 扩散通过皮肤, 由毛细血管吸收进入体循环, 称为经皮吸收或透皮吸收。

20、其中, 东莨菪碱膜、硝酸甘油膜是经皮给药型膜剂的典型制剂。膜剂的制备工艺膜剂的一般组成主药 070%(W/W) 成膜材料（PVA等） 30%100%增塑剂（甘油、山梨醇等） 020% 表面活性剂（聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠）1%2%填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉） 020% 着色剂（色素、TiO2） 02%（W/W）脱膜剂（液体石蜡） 适量制备方法（1） 匀浆制膜法：本法常用于以PVA为载体的膜剂，其工艺过程为：将成膜材料溶解于水，过滤，将主药加入，充分搅拌溶解。不溶于水的主药可以预先制成微晶或粉碎成细粉，用搅拌或研磨等方法均匀分散于浆液中，脱去气泡。小量制备时倾于平板玻璃上涂成宽厚一致

21、的涂层，大量生产可以用涂膜机涂膜。烘干后根据主药含量计算单剂量膜的面积，剪切成单剂量的小格。（2） 热塑制膜法（3） 复合制膜法例1金莲花黄酮膜处方金莲花黄酮粉40g、PVA17-8830g、CMC-Na20g、甘油20g、吐温-805g、95%的乙醇450ml。制法1取PVA加蒸馏水30ml（11），水浴加热至80，搅拌使之溶解，取CMC-Na加乙醇50ml润湿，加蒸馏水150ml研匀，倒入上液中，迅速搅拌均匀过20目筛，然后置水浴上保温60备用。2取过100目筛金莲花黄酮粉加乙醇50ml润湿，加甘油混匀，再缓缓加入吐温-80，混合均匀至细腻状，倒入上述膜浆中搅匀。3取平面玻璃或其它平板，涂上一层液状石蜡，将药膜胶浆倒在上面，均匀拉膜成1mm2厚，面积1m2的薄膜，再于6080通风干燥后，切割至2000块，每张药膜面积约5cm2（含主药20mg），即得。功能与主治抗菌消炎。用于治疗上呼吸道感染、咽炎、扁桃体炎及疥疮脓肿、外伤感染。用法与用量口服。1次12张，一日3次，也可外贴皮肤粘膜。8.中药巴布剂8.1.定义中药巴布剂系指药材提取物、药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于布上制成的外用制剂。8.2.